Амитриптилин: инструкция, описание препарата, принцип действия и состав

Депрессия — одно из наиболее распространенных на сегодняшний день психических заболеваний. Опасность патологии состоит в скрытых и вариабельных симптомах, которые нередко не могут распознать ни сами больные, ни доктора. Ранее пациентов с образными расстройствами психики (к которым, к слову, относили и депрессию) лечили только электросудорожной терапией.

Однако с середины ХХ столетия ситуация кардинально поменялась, и было создано множество лекарственных препаратов для коррекции расстройств центральной нервной системы. Лекарственное средство Амитриптилин, инструкция к которому подробно описывает все аспекты его применения, был одним из первых антидепрессантов, но широко назначается и по сей день.

Начиная с 1950-х годов, в медицинскую практику вошел Резерпин (алкалоид растения раувольфия змеиная, позволяющий контролировать показатели артериального давления). Но специалисты обратили внимание, что это средство может вызывать депрессию у принимающих его пациентов. Дальнейшие исследования продемонстрировали, что причина подобного состояния заключается в истощении депо нейромедиаторов аминной структуры на фоне приема Резерпина.

Именно тогда было высказано предположение, что в патогенезе депрессии огромную роль играет снижением функциональной активности ряда медиаторов — моноаминов (в частности, дофамина, серотонина и норадреналина).

Чуть позже были сформулированы основные тезисы и симптомы неврологических расстройств, которые и легли в основу классификации депрессии. Именно правильная постановка диагноза и определяет в дальнейшем схему терапию, тип и длительность применения антидепрессантов.

Так, различают:

  • Реактивную депрессию. Диагностируют в 50% случаев. Обычно возникает на фоне стрессовых ситуаций и жизненных событий, злоупотребления алкоголем, приема определенных лекарственных препаратов. Как правило, состояние пациента улучшается после кратковременного курса антидепрессантов в сочетании с консультацией психотерапевта.
  • Большую (эндогенную) депрессию. Определяют у 25% пациентов. Характеризуется неадекватной эмоциональной реакцией на происходящие события. Иногда неврологические нарушения развиваются спонтанно, без влияния факторов окружающей среды. Доказана генетическая предрасположенность к такому типу депрессивных расстройств. Поддается медикаментозной терапии, однако периоды ремиссии нередко сменяются обострением, что требует повторного приема лекарственных препаратов.
  • Биполярное аффективное расстройство (маниакально депрессивный психоз). Составляет порядка 10 — 15% всех депрессий. Сопровождается появлением маний в сочетании с депрессивным состоянием. В некоторых случаях для стабилизации эмоционального состояния пациента требуется комбинированная терапия психотропными медикаментами.

Амитриптилин 25 мг

Препарат выпускается в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора, предназначенного для внутримышечного введения или внутривенных инфузий при помощи капельниц. Основное действующее вещество лекарства — соединение амитриптилин, которое из-за особой структуры углеродного кольца относят к группе трициклических антидепрессантов.

По механизму действия данный препарат во многом схож с другими медикаментами класса антидепрессантов. Как подробно описано в инструкции, Амитриптилин неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) нейрональными синапсами. Таким образом восстанавливается функциональная активность рецепторов головного мозга, чувствительных к серотонину и норадреналину.

Однако влиянием на подобные типы нейромедиаторов действие препарата не ограничивается. Препарат также влияет на Н1,2-гистаминовые, М-, холино- и α-адренорецепторы. С одной стороны это обуславливает и терапевтический эффект от применения лекарства (в частности, седативный и противоязвенный), так и некоторые побочные реакции.

Амитриптилин относится к первому поколению трициклических антидепрессантов. И в настоящее время все чаще назначают более новые (их также называют атипичными) медикаменты, особенно пациентам пожилого возраста. Это связано с выраженностью нежелательных осложнений. Тем не менее, принцип действия и его влияние на организм тщательно изучено в ходе многочисленных клинических испытаний, а эффективность доказана годами практики. Однако врачи назначают лекарственное средство только при наличии строгих показаний.

Амитриптилин: показания к применению, противопоказания, фармакологическое действие и особенности распределения в организме

Применение лекарства воздействует на так называемый «аминный» механизм развития депрессии. Блокируя обратный захват нейромедиаторов, препарат удлиняет продолжительность контракта этого вещества со специфическим рецептором.

Депрессия после стресса

Но благодаря воздействию и на другие рецепторные системы, спектр действия Амитриптилина значительно расширяется и включает такие эффекты:

  • антидепрессивный, препарат борется с основными проявлениями заболевания: тревожностью, страхом, угнетенным настроением, бессонницей, приступами паники и т.д.;
  • седативным, врачи связывают подобное действие с влиянием на гистаминовые рецепторы;
  • умеренным обезболивающим;
  • противоязвенным, благодаря воздействию на Н-рецепторы, расположенные в слизистой оболочке желудка, снижается секреция соляной кислоты и ускоряется регенерация изъязвлений;
  • антидиуретическим, помогает контролировать позывы к мочеиспусканию, особенно в пожилом возрасте;
  • снижает аппетит;
  • понижает показатели артериального давления и вызывает гипотермию (в сочетании с препаратами для общей анестезии).

Амитриптилин, как и большинство других трициклических антидепрессантов, всасывается не полностью. В зависимости от способа введения (перорального или инъекционного) показатели его биодоступности колеблются в пределах 30 — 60%. Действующее вещество препарата хорошо связывается с белками плазмы крови (до 96%), отличается высокой растворимостью в жирах, поэтому проникает через гематоэнцефалический барьер и равномерно распределяется по всем тканям организма.

Метаболизм амитриптилина происходит в печени с формированием активных и неактивных метаболитов. Период полувыведения средства — до 28 часов, а следы метаболитов сохраняются до 80 часов. Выделяется препарат преимущественно через почки (на 80%), оставшееся количество — с желчью и фекалиями.

Если в качестве антидепрессанта рассматривают Амитриптилин, показания к применению лекарственного средства включают:

  • депрессии различного генеза, включая эндогенные (большие), инволюционные (связаны с возрастными изменениями в организме и чаще встречаются у женщин), реактивные, вызванные органическими и токсическими поражениями тканей головного мозга;
  • разнообразные невротические расстройства, характеризующиеся постоянным чувством тревоги, страха, ажитацией, нарушениями сна, паническими атаками;
  • энурез, однако применение при подобной патологии носит лишь симптоматический результат, терапевтический эффект длится только на протяжении курса лечения;
  • хронический болевой синдром, включая часто рецидивирующие головные боли, болевые ощущения при злокачественных новообразованиях, поражениях опорно-двигательного аппарата, невропатиях;
  • неврологические нарушения пищевого поведения (булимия);
  • предупреждение мигренозных приступов;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • невротические расстройства в детском и подростковом возрасте.

Как выглядит Амитриптилин

 
Это важно
 

В связи с появлением на рынке более безопасных антидепрессантов, Амитриптилин считают препаратом второй очереди в лечении разнообразных психогенных расстройств.

Но даже если есть строгие показания к применению Амитриптилина, его не назначают при:

  • индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных ингредиентов лекарственного препарата;
  • отравлении веществами, угнетающими функциональную активность структур центральной нервной системы (алкоголь, наркотические и психотропные средства);
  • патологиях органов зрения, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления;
  • тяжелых поражениях и нарушениях работы проводящей системы сердца;
  • в детском возрасте (не назначают пациентам до 6 лет, детям 6 — 12 лет прописывают с осторожностью);
  • стойком повышении артериального давления;
  • увеличении размера предстательной железы;
  • слабости гладкомышечной мускулатуры стенок мочевого пузыря;
  • тяжелом течении сердечной недостаточности и недавно перенесенный инфаркт миокарда.
 
Это важно
 

Из-за особенностей фармакокинетики Амитриптилин не применяют при выраженных нарушениях функций печени и почек.

С осторожностью и под постоянным медицинским контролем препарат назначают при астме, пристрастии к алкоголю, эпилепсии. Также лучше заменить препарат более безопасным антидепрессантом другой фармакологической группы при патологиях системы кроветворения, нарушениях функции щитовидной железы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Применение препарата также ограничено при шизофрении и маниакально-депрессивных расстройствах из-за высокого риска обострения реактивных симптомов.

Таблетки Амитриптилин: особенности назначения при беременности, возможные нежелательные эффекты, дозировка

До сих пор остается открытым вопрос применения антидепрессантов при беременности. Любой медикамент данного класса проникает через плацентарный барьер, и, соответственно, попадает в кровоток ребенка. Поэтому предпочтение отдают современным, относительно безопасным антидепрессантам. Назначают во втором — третьем триместре в том случае, если предполагаемая польза от приема лекарства превышает вероятный риск для внутриутробного развития плода.

Прием препарата

При лактации таблетки Амитриптилин противопоказаны, так как активное вещество препарата (амитриптилина гидрохлорид) выделяется с грудным молоком, причем его концентрации сопоставимы с содержанием в плазме крови.

На фоне прием препарата нередко развиваются нежелательные реакции, связанные с его влиянием на разнообразные нейромедиаторные и рецепторные системы.

Так, действие на М-холинорецепторы сопровождается:

  • сухостью в ротовой полости;
  • нарушениями стула со склонностью к запорам;
  • расстройствами четкости зрения;
  • задержкой мочеиспускания;
  • гастроэзофагиальным рефлюксом (забросом содержимого желудка в пищевод, что сопровождается изжогой, отрыжкой и другими симптомами);
  • повышение внутриглазного давления.

Но в большей степени при приеме Амитриптилина проявляются осложнения со стороны центральной нервной системы.

Пациенты могут предъявлять жалобы на:

  • дрожание (тремор) конечностей;
  • сонливость и слабость;
  • непереносимость физических нагрузок;
  • головные боли;
  • повышенная раздражительность;
  • заторможенность;
  • навязчивые, нередко кошмарные сновидения.

Влияние на α-адреноблокаторы сопровождается симптоматикой со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • колебания показателей артериального давления, иногда — резкая гипотония при перемене положения тела;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение сердечной проводимости.

Кроме того, при приеме таблеток Амитриптилина возможны:

  • гипергидроз;
  • нарушение либидо;
  • половая дисфункция;
  • прибавка массы тела;
  • галакторея у женщин и гинекомастия у мужчин;
  • изменение уровня глюкозы в крови.

Прием антидепрессанта

Иногда применение Амитриплина вызывает дерматозы по типу аллергических (сыпь, зуд, локальная отечность и гиперемия). Также возможно повышение чувствительности к воздействию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация). На фоне длительного приема препарата иногда меняется формула крови: снижается уровень лейкоцитов, эозинофилов, тромбоцитов.

Для взрослых пациентов рекомендованная суточная доза Амитриптилина составляет до 0,2 г (при тяжелом течении заболевания — до 0,3 г). Однако начинают лечение с минимального количества — по одной таблетке (по 25 мг) 2 — 3 раза в день до или после еды, что соответствует 50 — 75 мг в день. Как правило, терапевтический эффект наступает на 2 — 3 неделю лечения, после этого прием продолжают еще до месяца. После этого дозу лекарства снижают постепенно, чтобы избежать тяжелых проявлений «синдрома отмены». Если симптомы заболевания проявятся вновь, лечение продолжают.

 
Это важно
 

Если результат терапии отсутствуют спустя 3 — 4 недели приема препарата, дальнейшее применение считают нецелесообразным.

У пациентов пожилого возраста и больных, страдающих от хронического болевого синдрома, максимальная суточная дозировка не должна превышать 100 мг, для детей — 2,5 мг на килограмм массы тела.

Тяжелое психическое состояние человека обычно требует госпитализации в специализированную клинику. В таком случае Амитриптилин применяют парентерально (внутривенно или внутримышечно) в дозе 10 — 30 мг до 4 раз в день. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг для взрослых. Для подростков и пожилых пациентов необходимое количество лекарственного средства врач рассчитывает в индивидуальном порядке. После стабилизации состояния больного переводят на таблетированную форму.

Антидепрессант Амитриптилин: нюансы применения, симптомы и меры первой помощи при передозировке, аналоги

При приеме очень важно соблюдать указания врача относительно дозировки лекарственного средства.

Превышение рекомендуемого количества препарата высока вероятность развития тяжелого состояния, которое сопровождается:

  • лихорадкой;
  • перепадами артериального давления;
  • выраженными нарушениями со стороны центральной нервной системы (галлюцинациями, паническими атаками, судорогами);
  • признаками сердечной недостаточности;
  • тошнотой и рвотой;
  • нарушениями сердечного ритма.

Симптом сердечной недостаточности

 
Это важно
 

Также присутствует вероятность впадения пациента в кому с последующим летальным исходом.

При передозировке антидепрессанта Амитриптилина специфического антидота нет. Поэтому необходима срочная госпитализация, где на фоне резкой отмены препарата проводят симптоматическую терапию для поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы и компенсацию неврологических расстройств.

С осторожностью лекарственное средство назначают при:

  • наличии эпизодов судорожных припадков в анамнезе (суточная доза не должна превышать 150 мг);
  • заболеваниях почек и печени;
  • применении у пациентов детского или пожилого возраста (терапию проводят в минимально возможной дозе);
  • одновременном использовании с лекарственными средствами, угнетающими активность центральной нервной системы, стимулирующими работу адренорецепторов, антигипертензивных медикаментов, препаратов для лечения болезни Паркинсона, оральными контрацептивами.
 
Это важно
 

Категорически противопоказан одновременный прием Амитриптилина и лекарственных средств из группы ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) из-за риска летального исхода. Более того, необходимо соблюдать как минимум двухнедельный перерыв между назначением подобных медикаментов.

Лекарство относится к препаратам строгого рецептурного отпуска. Как таблетки, так и ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного применения хранят при комнатной температуре в защищенном от света месте. Стоимость медикамента составляет от 25 до 60 рублей.

Аналогами оригинального Амитриптилина считают все препараты, в состав которых входит то же действующее вещество:

  • Амитриптилин Гриндекс (Латвия);
  • Амитриптилин Никомед (Дания);
  • Амитриптилин Акос (Россия);
  • Саротен Ретард (Дания);
  • Амиксид (Индия), комбинированный препарат, который помимо амитриптилина содержит транквилизатор хлордиазепоксид.

Наталья, 49 лет. «До недавнего времени в принципе не верила в то, что депрессия настолько выбьет меня из колеи. Начались проблемы на работе, в семье, бесконечные болезни, бессонница. Отправляясь к врачу, настраивалась на дорогостоящее лечение, но доктор прописал Амитриптилин. Особых побочных эффектов не заметила, а самочувствие заметно улучшилось».

Виктор Павлович Сысоев, врач-психотерапевт. «По долгу работы часто сталкивают с пациентами, попавшими в сложную жизненную ситуацию. Некоторые вполне справляются самостоятельно, но в тяжелых случаях я назначаю Амитриптилин. Это проверенное годами средство никогда не подводит и оказывает выраженный лечебный эффект.

Антидепрессант назначают не только для лечения депрессии и других неврологических расстройств. Имеются клинические данные о его применении в терапии мигреней, хронических болей, язвенной болезни. Однако принимать это средство можно только после консультации врача».

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner