Прозак: описание препарата, действующее вещество, принцип действия

Прозак считают одним из наиболее известных антидепрессантов за всю историю их применения. С этим препаратом связано множество мифов, скандалов. Но тем не менее, данное средство несмотря на достаточно высокую цену оставалось лидером продаж среди антидепрессантов в США.

Его смог потеснить только разработанный гораздо позже Золофт. Успеху Прозака способствовал и тот факт, что это был первый, достаточно эффективный, но в то же время безопасный препарат для лечения депрессии, который заметно выделялся на фоне ранее применявшихся барбитуратов.

Открытие современных антидепрессантов произошло случайно. В середине ХХ века обратили внимание, что у пациентов, принимавших препарат Ипрониазид для лечения туберкулеза, повышалось настроение.

Это послужило толчком к запуску множества клинических исследований, которые подтвердили роль серотонина и норадреналина (в меньшей степени) в развитии депрессии.

И спустя тридцать лет тандемом ученых (Брайан Мэллой, Дейв Вонг и Рэй Фуллер), работающих в компании Eli Lilly было синтезировано вещество, маркированное Y86032. В результате в аптеках появился новый препарат — Прозак. Он потеснил применяемые ранее трициклические антидепрессанты и стал медикаментом первой очереди для лечения ряда психиатрических и депрессивных расстройств.

 
Это интересно
 

На 2000 год (патент истек в 2001 году) продажи Прозака только в США достигли двух миллиардов долларов.

Чтобы разобраться в механизме действия активных компонентов Прозака, необходимо упомянуть о роли серотонина в функционировании организма в целом и отдельных структур головного мозга и центральной нервной системы в частности. Серотонин (в медицинской литературе его иногда именяют 5-НТ) — нейромедиатор, который был случайно открыт в 1935 году, однако его структура окончательно была установлена только в 1948 году. Одновременно началось изучение и чувствительных к нему рецепторов. На сегодняшний день их известно 14, причем каждый выполняет строго отведенные функции.

Серотонин:

  • регулирует половую функцию;
  • влияет на свертываемость крови;
  • участвует в развитии иммунологических реакций, в частности, воспалительной и аллергической;
  • регулирует моторику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
  • влияя на сократимость стенок матки, участвует в родовой деятельности.

Но нередко серотонин называет гормоном счастья. Этот гормон принимает участие в выработке эндогенных опиатов (эндорфинов, энкефалинов и др.), которые в свою очередь регулируют формирование мотивации, эмоции, реакцию на боль и стресс, влияют на пищевое поведение.

Предполагают, что под постоянным воздействием стрессовых факторов, синтез серотонина, норадреналина и других нейромедиаторов повышается. Со временем подобное состояние приводит к притуплению чувствительности соответствующих рецепторов, расположенных в структурах нервной системы, мышечной ткани и других органах. По-видимому, эти процессы и являются ключевым звеном патогенеза депрессии.

Активное вещество Прозака — вещество флуоксетина гидрохлорид (латинское название Fluoxetinum), который по терапевтическому действию относят к группе антидепрессантов — ингибиторов обратного захвата серотонина. Препарат характеризуется избирательной активностью и практически не влияет на работу адрено-, дофаминовых и других рецепторов.

Это обуславливает его эффективность и одновременно высокий профиль безопасности. Средство предотвращает быстрое расщепление серотонина, способствует его накоплению, что повышает степень его влияния на ткани головного мозга.

Когда назначают Прозак

Прозак является оригинальным препаратом, хотя после истечения лицензии в 2001 году на фармацевтическом рынке появилось множество более доступных по цене аналогов. Держатель патента и фирма — производитель — швейцарская корпорация Eli Lilly. Производится лекарственное средство в виде таблеток, содержащих 0,02 г (20 мг) активного действующего вещества флукосетина. Подобная форма выпуска в полной мере обеспечивает влияние медикамента на патогенетические звенья депрессии, удобство применения и точность дозировки.

Известность Прозака связана не только с высокой терапевтической эффективностью препарата. Широкое распространение данного лекарственного средства привело к появлению множества отрицательных отзывов о его применении. Но справедливо упомянуть, что некоторые из них вполне обоснованы.

Ухудшение состояния после начала лечения

В целом флуоксетин хорошо переносится пациентами, но в некоторых случаях побочные нежелательные реакции проявлялись гораздо раньше, чем клинический эффект от применения лекарства. Причина такого явления до конца не известна, но предполагают, что для Прозака характерно накопительное действие. Поэтому для наступления желаемого результата лечения требуется несколько недель.

Появление мыслей о суициде

Американский врач Д. Хилли решил провести собственное независимое исследование относительно влияния антидепрессантов на психическое состояние человека. Доктор давал антидепрессанты (среди которых был и флуоксетин) совершенно здоровым людям, и спустя несколько недель их начали беспокоить навязчивые мысли о самоубийстве.

Результаты этих исследований были незамедлительно отправлены как в компанию — производитель Прозака, так и в федеральное агентство по санитарному надзору за качеством медикаментов и продуктов питания (FDA). Корпорация Eli Lilly поспешила опровергнуть полученные Д. Хилли данные, указав на серьезные погрешности в проведении исследования.

Тем не менее, FDA внесло ряд поправок, и отныне на упаковки антидепрессантов, продающихся в Америке, наносится маркировка, предупреждающая о суицидальных мыслях. Не последнюю роль в этом сыграло несколько случаев самоубийств подростков на фоне приема медикаментов этого класса. Однако окончательно роль антидепрессантов в формировании подобных расстройств доказана не была.

Необоснованное использование антидепрессантов

Использовавшиеся до появления Прозака медикаменты слишком часто вызывали нежелательные реакции, поэтому для их назначения требовались весомые показания. Однако с возникновением на рынке относительно безопасного флуоксетина, его прописывали повсеместно. Можно сказать, что на этом лекарстве «сидела» вся Америка. И многие психотерапевты вместо поиска и последующего решения реальных проблем пациента предпочитали просто выписать рецепт на флуоксетин.

Действительно, на фоне приема препарата самочувствие, эмоциональное состояние и самооценка больных улучшалась, однако вопрос, приведший в кабинет психолога, оставался нерешенным. Так, один из пациентов, страдающий от ожирения и обратившийся к врачу в попытке выяснить причину постоянной тяги к еде, принимая флуоксетин стал более раскованным, не стеснялся своей внешности, расширил круг общения. Однако вес, как и постоянная привычка «заедать» проблемы, оставался неизменным.

Несмотря на противоречивые данные клинических исследований, специалисты считают обоснованное применение Прозака — действенным способом лечения депрессии. Как правило, препарат хорошо переносится. Но для минимизации риска осложнений рекомендуют четко соблюдать особенности использования лекарства, подробно описанные в инструкции по применению. Дозировку должен подбирать только врач, основываясь на индивидуальных особенностях пациента.

Prozac: фармакологические характеристики, показания и противопоказания к приему

Прозак улучшает настроение

По химической структуре действующее вещество Прозака флуоксетин является производным пропиламина. Как и у других антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина, для Prozac характерно отсроченное действие. У большинства пациентов стойкий эффект развивается на 4 — 5 неделю приема лекарства в рекомендованной дозировке.

При этом препарат:

  • улучшает настроение;
  • повышает коммуникативные способности;
  • устраняет тревожность и страх;
  • убирает приступы необоснованной раздражительности и истерии;
  • повышает способность к концентрации внимания, мыслительную активность;
  • нормализует сон;
  • позволяет четко организовать режим дня;
  • нормализует пищевое поведение;
  • повышает самооценку;
  • улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок.

При пероральном приеме флуоксетин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта и связывается с белковыми соединениями плазмы крови. Максимальная концентрация достигается спустя 6 — 7 часов после применения препарата, однако равновесное количество флуоксетина в крови отмечают лишь через несколько недель регулярного использования лекарственного средства. Этот показатель сохраняется на постоянном уровне до конца курса терапии.

Метаболизм Прозака осуществляется в печени до терапевтически активного соединения норфлуоксетина. Выводятся эти вещества через почки с мочой на протяжении 6 дней — 2 недель.

Применяют Prozac только по назначению врача после всестороннего обследования для исключения заболеваний, которые могли бы стать противопоказанием к приему медикамента.

 
Это важно
 

При диагностированных депрессивных и тревожных расстройствах перед применением Прозака важно выяснить их причину.

Перечень показаний к назначению флуоксетина включает:

  • депрессия любой степени выраженности;
  • навязчивые мысли, действие и поведение (подобные нарушения объединяют в группу заболеваний под названием обсессивно-компульсивных расстройств);
  • расстройства пищевого поведения, что включает булимию (патологический контроль диеты, боязнь поправиться вплоть до искусственной рвоты после приема пищи и т.д.) или же нервное переедание или наоборот, анорексия.
 
Это важно
 

По данным клинических исследований флуоксетин действительно влияет на массу тела пациента, постепенно приводя вес в норму. Однако большинство принимавших Прозак возвращается к прежним показателям после отмены препарата.

  • панические атаки;
  • социофобия;
  • чрезмерная нервозность и раздражительность на фоне предменструального синдрома;
  • посттравматический стресс;
  • тревожные расстройства.
 
Это важно
 

В целом, Прозак показан при любых нарушениях эмоционального и психогенного плана, связанными с патологиями серотониновой нейромедиаторной системы.

Суицидальный настрой

Применение Прозака противопоказано при:

  • индивидуальной непереносимости флуоксетина;
  • детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о безопасности приема лекарства;
  • эпилепсия;
  • случаи судорожных припадков;
  • закрытоугольная глаукома;
  • суицидальные мысли.

Из побочных реакций на фоне приема капсул иногда отмечают:

  • желудочно-кишечные симптомы (понос, тошнота, рвота, расстройства вкуса, ощущение пересыхания слизистой носоглотки), что связано с наличием серотониновых рецепторов в полости пищеварительного тракта;
 
Это важно
 

Нежелательные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить при постепенном наращивании дозировки, приеме препарата во время еды.

  • активация центральной нервной системы, пациенты нередко предъявляют жалобы на нарушения сна, повышенную возбудимость, взбудораженное состояние, приступы головной боли;
 
Это важно
 

Для предупреждения бессонницы принимать препарат советуют в первой половине дня.

  • половая дисфункция (снижение либидо, импотенция и нарушения эякуляции у мужчин, аноргазмия) представляет серьезную проблему и служит одной из причин отказа от приема препарата.
 
Это важно
 

По данным клинических исследований, улучшить сексуальную функцию можно при помощи Силденафила (Виагры) либо больших доз препаратов, содержащих экстракт гинкго двулопастного.

Прозак может вызывать и другие побочные реакции, однако встречаются они гораздо реже:

  • повышенная потливость;
  • колебания артериального давления;
  • снижение веса и потеря аппетита;
  • астенический синдром;
  • головокружение;
  • различные дерматозы;
  • нарушения четкости зрения;
  • дизурические расстройства.

На сегодняшний день имеются данные о 2000 женщинах, которые принимали препарат во время вынашивания ребенка. При этом не отмечали какого-либо негативного влияния на плод и связанных с этим необратимых нарушений развития.

Однако флуоксетин проникает через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода. И на поздних сроках беременности у уже родившегося ребенка высока вероятность развития синдрома отмены, который проявляется в виде беспокойства, плаксивости, повышенной возбудимости и двигательных расстройствах.

 
Это важно
 

Флуоксетин выводится с грудным молоком, поэтому на время приема препарата нужно воздержаться от лактации.

Прозак: инструкция по применению, симптомы передозировки, условия хранения и отпуска из аптек

Как принимать препарат

Препарат принимают в любое время суток (за исключением особых рекомендаций) вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При большинстве заболеваний начальная дозировка составляет 0,02 г (одна таблетка), затем у многих пациентов ее повышают до терапевтически рекомендованной — 0,06 г (три таблетки в сутки). Продолжительность курса лечения определяется врачом.

 
Это важно
 

Данных о состоянии пациента при регулярном приеме Прозака в дозировке 0,08 г и выше нет.

В клинической практике наблюдалось множество случаев передозировки флуоксетином, однако они крайне редко отражались на состоянии организма человека. Из более 200 зарегистрированных на сегодняшний день случаев превышения рекомендованного количества Прозака до 1,5 г летальных исходов не было, причем у половины пациентов не отмечали никаких нежелательных реакций.

 
Это важно
 

Разовый прием до 30 суточных доз редко приводит к каким-либо серьезным последствиям.

Тем не менее, смертельная передозировка Прозаком вполне допускается теоретически у пациентов с эпилептическим статусом или предрасположенностью к судорожным расстройствам. Специфического лечения отравления флуоксетина нет. Пациента госпитализируют и проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Из-за выраженного влияния лекарственного средства на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы, инструкция по применению таблеток Прозак акцентирует внимание на следующих аспектах:

  • Склонность к самоубийству. В группу риска попадают молодые парни и девушки (18 — 25 лет), поэтому прием препарата должен происходить под строгим медицинским контролем, особенно на фоне выраженной депрессии. Также внимание обращают на наличие суицидальных наклонностей до начала лечения.
  • Аллергические реакции. Часто на фоне приема флуоксетина возникает кожная сыпь, причем иммунологическая ответная реакция на применение препарата может затрагивать и внутренние органы. Поэтому при развитии подобных состояний использование лекарства прекращают.
  • Судорожные припадки. Пациентам с эпилепсией и другими схожими расстройствами Прозак назначают с осторожностью с минимально допустимой дозы.
  • Снижение концентрации натрия. Чаще отмечают у пожилых, дополнительно принимающих диуретики для контроля артериального давления.
  • Сахарный диабет. Флуоксетин влияет на содержание уровня глюкозы в крови, что требует коррекции дозы вводимого инсулина или применяемых гипогликемических препаратов.
  • Нарушение функции печени и почек. Метаболические трансформации активного компонента Прозака осуществляются в печени, а выводится лекарство через почки. Поэтому пациентами с поражениями этих органов требуется коррекция дозы флуоксетина в меньшую сторону.

При приеме препарата запрещен алкоголь

Также особую осторожность необходимо соблюдать при комбинации Прозака со следующими группами лекарственных средств:

  • Антидепрессанты класса ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) — Моклобемид, Селегилин и др. Одновременный прием с флуоксетином противопоказан из-за высокого риска летального исхода.
  • Противосудорожные препараты. Возможно увеличение концентрации Фенитоина.
  • Лекарства, влияющие на метаболизм и действие серотонина. Присутствует риск развития так называемого серотонинового синдрома, потенциально опасный летальным исходом.
  • Алкоголь. Одновременный прием не рекомендуется.
  • Препараты, отвары, настои, содержащие траву зверобоя продырявленного. Повышается риск передозировки флуоксетина.
  • Медикаменты, метаболизм которых происходит в печени. Необходимо снизить дозы до минимальных.
  • Антикоагулянты и нестероидные противовоспалительные средства с противосвертывающей активностью. Повышается риск спонтанных кровотечений.

Хранят препарат при комнатной температуре, в затемненном и недоступном для ребенка месте. Из аптек лекарство отпускают только по рецепту врача. Стоимость упаковки из 14 таблеток — 450 — 500 рублей.

После истечения действия патента на рынке появилось множество других, более дешевых препаратов, содержащих флуоксетин:

  • Апо-Флуоксетин (Россия);
  • Профлузак (Россия);
  • Флунисан (Сербия);
  • Флуоксетин (Россия);
  • Флуоксетин Ланнахер (Австрия);
  • Флуоксетин Канон (Россия).

Оксана, 39 лет. Депрессия «накрыла» после ухода мужа к другой и совершенно неожиданного развода. Осталась одна с тремя детьми, и эмоциональное состояние было ужасным. Обратилась к психотерапевту, и на фоне сеансов терапии доктор прописал Прозак. Результат лечения я почувствовала не сразу, но препарат реально помог мне прийти в себя и найти силы жить дальше.

Олег, 42 года. Буквально за несколько месяцев остался без работы с ипотекой и кучей кредитов за плечами. «Добила» серьезная болезнь отца. Не уверен, что смог бы выкарабкаться из этой психологической ямы без Прозака.

Прозак, инструкция по применению которого подробно описывает все нюансы дозировки и возможных осложнений, по-прежнему остается одним из самых часто назначаемых антидепрессантов. Препарат хорошо переносится, вызывает нежелательные реакции в единичных случаях. Однако во избежание осложнений, пациенты должны сообщать лечащему врачу о малейших изменениях в самочувствии.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner