Тералиджен: инструкция по применению, активное вещество, принцип действия и описание препарата

В настоящее время наблюдается тенденция к назначению новых психотропных препаратов. Доктора считают, что они легче переносятся пациентами, вызывают меньше побочных реакций. Действительно, медикаменты последнего поколения отличаются большей селективностью, высоким профилем безопасности. Но из этого правила есть и свои исключения.

Действующее вещество препарата Тералиджен, инструкция по применению которого описывает дозировку и нюансы приема, было синтезировано в 1958 году. Но несмотря на широкую популярность, медикамент на какое-то время полностью исчез с фармацевтического рынка. Но в настоящее время лекарственное средство все чаще назначают не только в психологической практике, но и для лечения разнообразных неврологических расстройств на фоне острых и хронических заболеваний кожного покрова и внутренних органов.

В соответствии с фармакологической классификацией, действующее вещество Тералиджена, соединение алимемазин, относят к малым нейролептикам. По химической структуре — это производное фенотиазина.

Средство широко известно не только в психотерапевтической практике, оно также часто назначается врачами смежных специальностей.

В Канаде алимемазин продают под международным названием Panectyl, в Германии — Repeltin, в США — Temaril, во Франции и Италии — Theralen. В российских аптеках препарат производится фармацевтической компанией Валента под торговым названием Тералиджен (Teraligen). Выпускается медикамент в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая содержит по 0,05 г (5 мг) действующего вещества — алимемазина тартрата. В медицинских учреждениях доступен препарат и в форме раствора для инъекций (в ампулах по 2 мл, содержащих 10 мг алимемазина).

Принцип действия препарата

Чтобы лучше разобраться в механизме действия, необходимо остановиться на определенных аспектах патогенеза развития депрессивных расстройств. За проведение нервных импульсов «отвечают» нейроны, взаимодействующие друг с другом посредством синапса. Эта структура, в свою очередь, состоит из пре- и постсинаптической мембраны и синаптической щели. При поступлении определенного «сигнала» от центральной нервной системы, из пузырьков, расположенных в пресинаптической мембране в синаптическую щель выделяются так называемые нейротрансмиттеры, которые затем поступают в постсинаптическое пространство.

В зависимости от выполняемых функций нейротрансмиттеры делят на две большие группы: медиаторы и модуляторы. Первые обеспечивают непосредственную передачу импульсов от одного нейрона к другому, вторые влияют на этот процесс, ускоряя или, наоборот, притормаживая его. Нейромедиаторы могут синтезироваться в синаптической щели или поступать туда непосредственно из тела нейрональной клетки.

Рецепторы — это белковые структуры, расположенные на поверхности нервной клетки. Они обладают способностью связываться со специфическими лигандами (нейромедиаторами и другими биологически активными соединениями). В качестве лигандов могут выступать и действующие вещества психотропных лекарственных препаратов. По большому счету, подавляющая часть медикаментов этого класса влияет именно на нейрональные рецепторы, угнетая (антагонисты) или, наоборот, повышая (агонисты) их чувствительность к действию медиаторов.

Однако нейромедиаторы взаимодействуют не с одним, а с группой рецепторов определенного типа, зачастую расположенных в разных органах и тканях. Например, серотонин (нейромедиатор) влияет на работу различных серотониновых рецепторов (типа 5-НТ-1, 5-НТ-2 и т.д.).

Соответственно, в головном мозге существует целый комплекс нейромедиаторных систем, которые влияют на работу центральной и периферической нервной системы, а следовательно, и весь организм в целом. Однако в развитии депрессии основную роль играют дофаминовая, серотониновая и норадреналиновая нейромедиаторная система. Недостаточное или избыточное содержание того или иного нейротрансмиттера определяет клиническую форму депрессии и течение заболевания.

Так, если на первый план выходят нарушение выработки серотонина или ответной реакции со стороны соответствующих рецепторов, пациент жалуется на соматическую симптоматику (нарушения пищеварения, тахикардию, сухость во рту и т.д.). Расстройства норадреналиновой системы вызывают тревожность, приступы паники, беспокойство, повышенную утомляемость. Для дофаминовых нарушений характерно апатическое угнетенное состояние.

Однако в отличие от «классических» нейролептиков, это лекарство не вызывает выраженных побочных эффектов. Именно поэтому препарат часто назначают в гинекологии, эндокринологии, дерматологии. Влияние средства на организм не ограничивается воздействием на дофаминовые рецепторы, поэтому иногда применяется для купирования выраженной аллергической симптоматики.

Таблетки Тералиджен: фармакодинамика и фармакокинетика, показания и ограничения к применению препарата

Препарат не отличается высокой селективностью в отношении дофаминовых рецепторов. Он также влияет и на другие нейромедиаторные и рецепторные системы.

Тералиджен:

• взаимодействует с Н-гистаминовыми рецепторами, оказывая противоаллергический эффект;
• влияет на активность серотониновых рецепторов, что проявляется в анксиолитическом действии;
• устраняет спазм мускулатуры благодаря блокаде холино- и норадренергических рецепторов;
• блокирует функции α-адренорецепторов, понижая артериальное давление;
• обладает седативным, а в высоких дозах и снотворным эффектом;
• угнетает рвотный центр в головном мозге;
• помогает справиться с неукротимым кашлем;
• оказывает выраженный антипсихотический эффект благодаря влиянию на дофаминовые рецепторы.

При приеме внутрь таблеток Тералижден действующее вещество алимемазина тартрат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 1 — 2 часа, однако терапевтический эффект ощущается всего спустя 20 — 25 минут. Препарат частично связывается с белками плазмы (не более чем на 30%), подвергается метаболизму, и образовавшиеся в результате этого процесса соединения выводятся преимущественно с мочой (на 80%), а остальное количество — через кишечник. И хотя период полувыведения метаболита алимемазина составляет 2 суток, действие продолжается не больше 7 — 8 часов, что обуславливает кратность применения препарата на протяжении дня.

По сравнению с другими нейролептиками, средство очень хорошо переносится больными, поэтому его часто назначают для лечения неврозов у детей, подростков, пациентов пожилого возраста. Основным показанием к применению служат разнообразные неврозы.

Но с учетом особенностей механизма действия препарата максимальный результат лечения достигается при:

• сенестопатии, это достаточно специфическое эмоциональное расстройство, при котором на первое место выходят не изменения настроения, а болевой синдром или дискомфорт различной локализации (кожный зуд, шум в ушах, боли в области живота, конечностей и т.д.), при этом человек постоянно прислушивается к собственным ощущениям, преувеличивая их значимость и опасность;
• ипохондрии, которые сопровождаются мнительностью, чрезмерным беспокойством в отношении собственного здоровья, беспричинной тоской и страданиями;
• фобии, под этим термином понимают безосновательный страх или тревогу в ожидании или под влиянием определенных факторов окружающей среды;
• психовегетативный синдром, который сопровождается разнообразной симптоматикой (головными болями, онемением и чувством холода в конечностях, тошнотой, головокружением, расстройствами стула), однако подобные признаки редко вызваны реальными органными патологиями.

Также Тералиджен часто прописывают при:

• психогенных депрессиях, вызванных влиянием стрессовых обстоятельств;
• эндогенных и органических депрессиях, спровоцированных хроническими патологиями, болевым синдромом, наследственной предрасположенностью;
• астении, состоянии характеризующимся снижением физической выносливости, постоянной слабостью, падением работоспособности;
• тревожно-депрессивных состояниях, вызванных как психогенными факторами, так и ухудшением здоровья, особенно патологий сердечно-сосудистой системы;
• соматических депрессиях, их также именуют маскирующимися из-за преобладания симптоматики со стороны внутренних органов и систем;
• неврозах и эмоциональных расстройствах на фоне хронических заболеваний, особенно сопровождающихся болевым синдромом;
• нарушениях сна вне зависимости от их этиологии.

Довольно обширный перечень противопоказаний к приему связан с влиянием на разнообразные рецепторы, локализованные в органах и тканях.

Применение не рекомендовано при:

• индивидуальной аллергической реакции на основные и вспомогательные компоненты препарата;
• патологиях органов зрения, связанных с повышением внутриглазного давления;
• гипертрофии тканей предстательной железы;
• выраженных нарушениях функции печени и почек, в том числе синдром Рейе;
• болезни Паркинсона;
• слабости и повышенной утомляемости скелетной мускулатуры (миастения);
• в детском возрасте до 7 лет.

Несмотря на относительную безопасность препарата и редкие осложнения на фоне его применения, использовать самостоятельно категорически не рекомендуют. Лекарство не включено в безрецептурные списки, его продают в аптеках свободно. Однако перед началом приема лучше проконсультироваться у врача.

Тералиджен Видаль: описание в справочнике препаратов, особенности применения при беременности и лактации

Из-за фармакологических характеристик препарата и особенностей его распределения в организме, его действующее вещество алимемазина тартрат свободно проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Поэтому, как описано в справочнике лекарственных средств, Видаль Тералиджен не применяется при вынашивании ребенка и в период грудного вскармливания.

Как отмечают доктора, побочные реакции на фоне приема медикамента возникают крайне редко. Однако врачи предупреждают о возможности следующих осложнений:

• постоянная сонливость, чувство хронической усталости;
• быстрая утомляемость;
• усиление тревожности, беспокойства;
• редкие приступы раздражительности;
• реалистичные неприятные сны;
• заторможенность;
• ухудшение четкости зрения;
• дискомфорт в ушах;
• головокружение;
• колебания артериального давления;
• нарушения сердечного ритма;
• сухость слизистой оболочки ротовой и носовой полости;
• нарушения пищеварения;
• ухудшение аппетита;
• нарушения мочеиспускания, связанные с нарушением чувствительности гладкой мускулатуры стеной мочевого пузыря;
• гипергидроз;
• расстройства системы кроветворения.

Нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость и слабость) обычно отмечают в первые дни лечения Тералидженом. В дальнейшем эти симптомы исчезают, и состояние пациента улучшается. Поэтому подобная картина не требует отмены препарата. При появлении других, негативно влияющих на самочувствие признаков необходимо обратиться к врачу для коррекции дозировки или назначения другого медикамента из группы психотропных средств.

Если поинтересоваться особенностями дозировки лекарства Тералиджен, Видаль (справочник доступен и в онлайн режиме) предоставляет всю информацию на данную тему.

Необходимое суточное количество препарата зависит от показаний к его применению:

• в качестве снотворного средства: для взрослых — 5 — 10 мг, детям — в два раза меньше (2,5 — 5 мг);
• для достижения анксиолитического эффекта: для взрослых — 0,06 — 0,08 г, для детей — 0,02 — 0,04 г;
• для устранения симптомов аллергической реакции: для взрослых — до 60 мг, для детей — от 5 до 20 мг;
• при выраженных психотических нарушениях: взрослым дозу повышают до 400 мг, детям — до 0,06 г.

Антидепрессант Тералиджен: симптомы передозировки, нюансы в применении, стоимость, аналоги, отзывы

При превышении рекомендованной врачом дозировки возрастает риск усиления нежелательных реакций. Специфического антидота нет, поэтому лечение проводят по мере проявления тех или иных симптомов. Но по мнению докторов, риск серьезных и необратимых нарушений отсутствует.

При приеме антидепрессанта Тералиджен необходимо принимать во внимание такие особенности:

• противопоказано одновременное применение с медикаментами из группы ингибиторов моноаминоксидазы, алкоголем;
• препарат снижает концентрацию рибофлавина (витамина В2) в крови;
• лекарство влияет на показатели аллергопроб;
• прием медикамента служит противопоказанием для работы и занятий, требующих повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, управление станками и оборудованием и т.д.);
• усиливает влияние транквилизаторов, гипотензивных средств, наркотических анальгетиков;
• препарат снижает эффективность противопаркинсонических и противосудорожных средств, Бромокриптина;
• при приеме с β-адреноблокаторами возможно снижение артериального давления;
• при одновременном применении с гепатотоксическими лекарствами возможно поражение тканей печени.

Срок годности препарата составляет три года с момента выпуска. Хранят упаковку с лекарством при комнатной температуре, оберегая от доступа детей. В соответствии с требованиями нормативных актов, Тералиджен должны отпускать только по рецепту врача, однако в некоторых аптеках это правило не соблюдается.

Цена коробки лекарства с 25 таблетками, содержащими 5 мл алимемазина — 500 — 530 рублей, упаковки с 50 таблетками — 750 — 800 рублей. В настоящее время полных аналогов препарата на отечественном фармацевтическом рынке нет.

Вместо данного лекарства врач может назначить только другие из группы нейролептиков:

• Абилифай;
• Амдоал;
• Зилаксера;
• Инвега;
• Мажептил;
• Нантарид и др.

Вячеслав, 42 года. «Принимал Тералиджен по совету врача для борьбы с бессонницей и постоянно одолевающими тревожными мыслями и страхом без какого-либо видимого повода. Препарат помог очень быстро, при этом никаких осложнений и побочных эффектов не почувствовал».

Ольга, 39 лет. «Невролог прописал Тералиджен сыну из-за гиперактивности, сложности с засыпанием, повышенным беспокойством. Сначала боялась давать такой серьезный препарат ребенку, но лечение очень помогло. Не возникло ни заторможенности, ни чрезмерной сонливости, ни других осложнений, которых я сильно опасалась».

Антидепрессант Тералиджен — не новое средство, однако по эффективности и безопасности существенно превосходит современные, недавно синтезированные нейролептики. Препарат широко применяется в педиатрической практике, используется для лечения сопутствующих другим патологиям эмоциональных расстройств. При этом лекарство безопасно и хорошо переносится пациентами.