Липримар: общие сведения о препарате, принцип его действия и распределение в организме

Ежегодно в нашей стране около миллиона человек умирает от патологий сердечно—сосудистой системы. Согласно масштабным эпидемиологическим клиническим исследованиям подобные показатели смертности в основном связаны с ишемической болезнью сердца и острыми нарушениями мозгового кровообращения (инсультами).

Механизм возникновения этих заболеваний во многом связан с развитием атеросклероза. Коррекция расстройств липидного обмена и является основным поводом для использования лекарственного препарата Липримар.

Атеросклероз — хроническое поражение кровеносных сосудов с формированием одиночных и множественных очагов отложений (атеросклеротических бляшек) на внутренней стенке артерий. Они состоят из различных липидов, главным образом холестерина.

Впоследствии в месте образования подобного уплотнения разрастается фиброзная ткань (этот процесс называют склерозом) и оседают соли кальция (кальциноз).

Деформация стенки сосуда прогрессирует, его просвет сужается. Одновременно нарастают симптомы гипоксии тканей органа, к которому поступает кровь по пораженной артерии. Кроме того, высок риск закупорки сосуда тромбом или частью атероматозной бляшки (а иногда и тем, и другим). Это приводит к формированию участков некротических изменений.

В механизме развития атеросклероза ведущая роль принадлежит нарушениям обмена жиров в организме.

К липидам, которые циркулируют в плазме крови, относят:

  • Холестерин. Основная его часть поступает не с пищей, а синтезируется в организме человека. Преимущественно это происходит в клетках печени (около 50%), и в гораздо меньшем объеме — в кишечнике и коже. Образование холестерина начинается с коэнзима Ацетил-КоА и регулируется различными ферментами.
  • Триглицериды. Это соединения жирных кислот и глицерина. После приема пищи концентрация триглицеридов в крови быстро повышается, но через 10-12 часов возвращается к исходному уровню. Исключение составляют больные с сахарным диабетом и ожирением.
  • Жирные кислоты. Образуются в организме из продуктов распада углеводов и поступают с пищей. Эти соединения играют важную роль в липидном обмене, регулируя концентрацию холестерина.
  • Фосфолипиды являются одним из основных структурных компонентов клеточных мембран.

Липиды транспортируются кровью в связанном с белками состоянии, эти комплексы называют липопротеидами.

Среди них выделяют:

  • Хиломикроны, их основная роль — обеспечение энергией скелетной и сердечной мускулатуры.
  • Липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), их функция в организме такая же, как и у хиломикронов. Однако в отличие от них, ЛПОНП образуются в печени из жиров, поступающих с пищей.
  • Липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), эти соединения содержат больше всего холестерина (около 70%), так как ЛПНП осуществляют его доставку к нуждающимся в нем органам. Это надпочечники, другие железы внутренней секреции и сама печень. Изменение соотношения ЛПНП с остальными липопротеидами служит основным фактором развития атеросклероза.
  • Липропротеиды высокой плотности (ЛПВП). Они выводят излишки холестерина из клеток.

Липримар относится к группе лекарственных средств, которые называют статинами. Основным активным веществом препарата является аторвастатин. Его лечебный эффект основан на угнетении ГМГ-КоА редуктазы, основного компонента синтеза холестерина. В результате снижения его уровня внутри клеток на поверхностной мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов к ЛПНП.

В итоге ЛПНП связываются и выводятся из кровотока, снижая, таким образом, и уровень холестерина, циркулирующего в крови.

Липримар, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, обладает такими эффектами:

  • гиполипидемический;
  • улучшает функцию эндотелия;
  • снижает содержание С-реактивного белка и воспалительные процессы в сосудах;
  • подавляет агрегацию тромбоцитов;
  • уменьшает способность клеток гладкомышечной ткани к пролиферации (разрастанию);
  • снижает концентрацию триглицеридов;
  • повышает ЛПВП;
  • останавливает рост атеросклеротических бляшек и уменьшение их склонности к разрыву.

Липримар 10 мг и 20 мгПеред назначением лечения Липримаром врач проверяет концентрацию общего холестерина (ОХС). Гиперхолестеринемия (повышение уровня ОХС более 5 ммоль/л) выявляют у 65% мужчин и 62% женщин в возрасте от 30 до 40 лет. У пациентов старше 45 лет подобную патологию выявляют у 81% и 95% соответственно.

Помимо показателя ОХС, перед терапией лекарством Липримар также оценивают сердечно — сосудистый риск. Это вероятность неблагоприятного исхода патологии сердца и сосудов, включая внезапную смерть.

Ранее для этого использовали специальную шкалу, в настоящее время разработаны компьютерные программы.

В оценке риска учитывают такие факторы, как возраст, курение, потребление алкоголя, лишний вес, уровень артериального давления, заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз у ближайших родственников, возможные патологии эндокринной, выделительной системы, ревматоидный артрит.

По данным ВОЗ, статины постоянно принимают 25 млн. человек, а их применение показано еще 200 млн.

Медикаменты делят на несколько больших групп:

  • Синтетические (сюда относят производное гептановой кислоты Аторвастатин и его дженерик Липримар).
  • Полусинтетические (препараты, содержащие симвастатин и правастатин).
  • Натуральные, выделенные из культуры грибов Aspergillus terrens (лекарственные средства на основе ловастатина).

Липримар быстро всасывается при приеме внутрь, причем степень его абсорбции находится в прямой зависимости от дозы. Аторвастатин преимущественно метаболизируется в печени при помощи ферментов и цитохромов и выводится с желчью. Только 2% активного вещества препарата и его метаболитов экскретируется почками, поэтому нет необходимости корректировки дозы у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Абсолютная биодоступность лекарства составляет 14-15%, что связано с прохождением через желудочно-кишечный тракт и печень, биодоступность в отношении ГМГ-КоА редуктазы — до 30%. Попавший в кровоток аторвастатин связывается с белками плазмы крови на 98%. Период полувыведения Липримара колеблется в пределах 10-12 часов. Этот факт объясняет их высокую гиполипидемическую активность.

Врачи назначают данное лекарство при гиперхолестеринемии, устойчивой к действию других предлагающихся в аптеке медикаментов из группы статинов. Липримар также активен при наследственных формах заболевания (гетерозиготной и гомозиготной). Эффективность лекарства повышается при соблюдении рекомендованной доктором диеты.

Лекарство Липримар: форма выпуска, показания и противопоказания, возможные осложнения

Формы выпуска ЛипримараОригинальное лекарство Липримар зарегистрировано американской фармацевтической корпорацией Pfizer. Производство медикамента осуществляется в представительствах компании в Германии, Пуэрто-Рико или Ирландии.

Выпускается Липримар только в форме эллиптических таблеток белого цвета с дозировкой активного компонента аторвастатин (в виде соли тригидрата кальция) в 10, 30, 40 и 80 мг в упаковке по 30 или 100 штук.

Из вспомогательных веществ в состав лекарства входят соединения кальция, натрия и магния, целлюлоза, моногидрат лактозы, полисорбат, симетикон, воск в виде порошка.

Таблетки Липримар показаны в таких случаях:

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • комбинированная гиперлипидемия;
  • дисбеталипротеинемия, то есть дефицит определенных липопротеинов;
  • семейная гипертриглицеридемия;
  • наследственные формы гиперхолестеринемии.

Но чаще всего лекарство Липримар применяют при патологиях сердечно-сосудистой системы у пациентов с неблагоприятным прогнозом, включая курение, ожирение, артериальную гипертензию, симптомы ишемической болезни и, конечно, атеросклеротические поражения сосудов. По отзывам врачей на фоне применения таблеток Липримар больше чем на 30% снизился риск таких осложнений, как инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии.

Иногда врачи воздерживаются от назначения статинов и выбирают выжидательную тактику, наблюдая за пациентом в течение 3 месяцев.

Подобная схема терапии возможна при следующих условиях:

  • основное и главное — отсутствие сердечно-сосудистых заболеваний;
  • переход к потреблению продуктов с минимальным содержанием холестерина и насыщенных жиров;
  • предотвращение гиподинамии;
  • отказ от курения.

Но если спустя 3 месяца у пациента остается высоким уровень холестерина и ЛПНП, принимают решение о назначении лекарства Липримар. Врачи считают, что порядка 60% всего населения нашей страны в возрасте 35-55 лет нуждаются в диетическом, а 15-20% — в медикаментозном лечении нарушений липидного обмена.

Таблетки Липримар противопоказано принимать при:

  • гепатитах различной этиологии;
  • алкогольных поражениях печени;
  • печеночной недостаточности;
  • заболевания, сопровождающиеся снижением уровня печеночных трансаминаз в три раза и более по сравнению с верхней границей нормальной концентрации;
  • гиперчувствительность к аторвастатину либо вспомогательным веществам таблеток Липримар;
  • цирроз печени.

Аторвастатин хорошо переносится, однако его прием может сопровождаться болями в животе, метеоризмом, расстройствами стула, тошнотой. У 1-5% пациентов, принимающих лекарство Липримар, наблюдается повышение печеночных ферментов аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Если их концентрация значительно увеличена, показана отмена препарата.

Обычно уровень ферментов быстро возвращается к норме, и лечение возобновляют либо таблетками Липримар, либо другим статином в меньшей дозировке.

Липримар применяется в кардиологии

Редкими осложнениями на фоне приема препарата со стороны пищеварительного тракта также являются:

  • изменение аппетита;
  • сухость во рту, стоматит, кровоточивость и другие поражения десен;
  • гастрит, энтерит, колит, язвенно-эрозивные патологии желудка и кишечника;
  • панкреатит;
  • ректальные кровотечения.

Иногда (приблизительно в 0,5-1% случаев) при приеме лекарства Липримар наблюдаются боль и слабость в мышцах. Если повышение значения концентрации креатинфосфокиназы (сокращенно КФК, это фермент, содержащийся в скелетной и сердечной мускулатуре) более чем в 5 раз превышает норму, препарат отменяют.

В противном случае может развиться такое осложнение, как рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани, сопровождающееся изменением структуры почек). Помимо этого, менее чем у 2% пациентов отмечают такие осложнения со стороны опорно-двигательного аппарата, а именно мышечный гипертонус, судороги мускулатуры конечностей и тендосиновит.

Также при приеме таблеток Липримар возможны такие осложнения:

  • головная боль;
  • расстройства сна;
  • головокружение;
  • депрессивное состояние;
  • нарушения слуха;
  • расстройства со стороны органа зрения;
  • нарушение восприятия вкуса;
  • боль в области грудной клетки;
  • аритмия;
  • снижение уровня гемоглобина и тромбоцитов;
  • колебания артериального давления;
  • отеки конечностей;
  • повышение риска урогенитальных инфекций;
  • расстройства мочеиспускания;
  • обострение заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.
 
Это важно
 

Для исключения риска побочных осложнений лечения таблетками Липримар контроль активности ферментов показан через 3 месяца после начала приема, а затем, при отсутствии внешних симптомов, анализ повторяют каждые 6 месяцев.

При передозировке аторвастатина специфическая терапия не проводится, гемодиализ не приносит результата. Поэтому показана госпитализация для симптоматического облегчения клинических признаков осложнений.

Как принимать Липримар: дозировка, одновременный прием с другими лекарствами

Как принимать ЛипримарВ отличие от большинства статинов, инструкция по применению препарата Липримар не связывает его прием с едой. Таблетки нужно пить однократно в течение всего дня, однако доктора советуют делать это не утром, а вечером, так как основные процессы синтеза холестерина происходят в ночное время.

Согласно последним рекомендациям, как принимать Липримар, количество назначаемого препарата зависит от сопутствующих сердечно-сосудистых патологий, значений общего холестерина и ЛПНП:

  • для пациентов с высоким риском осложнений стартовая суточная доза аторвастатина — 80 мг на максимально длительный срок до снижения ЛПНП до 2,0 ммоль/л;
  • для пациентов с уровнем ЛПНП менее 2,0 ммоль/л (возможно, на фоне сопутствующей ИБС) — 20 мг в сутки;
  • для больных с повышенным артериальным давлением показан прием Липримара согласно инструкции по применению по 10 мг в сутки, препарат назначают в среднем на 5 лет или до устойчивого снижения концентрации ЛПНП меньше 3,0 ммоль/л;
  • для пациентов с неосложненными стабильными формами ИБС стартовая суточная доза составляет 40 мг;
  • при подготовке к операции по реваскуляризации миокарда аторвастатин назначают в дозе 80 мг за 12 часов и 40 мг за 2 часа до хирургического вмешательства с целью предотвращения послеоперационных осложнений;
  • при подготовке к любым операциям, в том числе и внесердечным, больным с высоким риском осложнений со стороны сердечно — сосудистой системы назначают Липримар по 20-80 мг в сутки не менее, чем за 1 месяц до процедуры.

Также в высоких дозах аторвастатин прописывают пациентам с наследственной гиперлипидемией (тип IIа по Фредериксону). При назначении Липримара в больших количествах существенно возрастает риск побочных осложнений, поэтому рекомендуют чаще контролировать уровень печеночных ферментов и КФК. Возможно, данный препарат придется заменить другим медикаментом из группы синтетических либо натуральных статинов.

Холестерин и вещества, в синтезе которых он участвует, необходимы для нормального внутриутробного развития плода, поэтому Липримар инструкция по применению запрещает применять при беременности. Согласно международной классификации препарату присвоен код по FDA «Х». Это означает, что в ходе клинических исследований было доказано токсическое воздействие на плод, которое перевешивает положительный эффект от терапии.

В экспериментах на крысах было доказано, что аторвастатин попадает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо остановить лактацию. Также отменить прием препарата рекомендуют как минимум за месяц до начала планирования беременности.

Эффективность лечения повышается при соблюдении таких советов врачей:

  1. Диета. В рационе в обязательном порядке должны присутствовать свежие овощи, фрукты, злаковые продукты, изделия из муки грубого помола, нежирные сорта мяса и рыбы, молочные и кисломолочные продукты.
  2. Коррекция веса. У пациентов с ожирением снижение веса является неотъемлемой частью терапии Липримаром. Это достигается с помощью снижения калорийности диеты и уменьшения содержания жира (не больше 30% от общего калоража).
  3. Физическая активность. Всем пациентам с патологиями липидного обмена, а особенно с избыточным весом, необходимы определенные физические упражнения. Комплекс гимнастики подбирается с учетом возраста, состояния сердечно-сосудистой системы и суставов.
  4. Прекращение курения, при возникновении затруднений, необходимо назначение специальных средств.
  5. Резко ограничить потребление спиртных напитков. В небольшом количестве разрешено только столовое красное вино.

Уровень активного вещества Липримара в крови изменяется при взаимодействии с другими лекарственными препаратами, которые метаболизируются в печени.

Так, риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении с такими лекарствами:

  • гиполипидемические медикаменты;
  • цитостатики;
  • антибиотики из группы макролидов;
  • никотиновая кислота;
  • комбинированные препараты, назначаемых ВИЧ — инфицированным (лопинавир+ритонавир);
  • итраконазол.
 
Это важно
 

В этом случае больные должны находиться под наблюдением врача, уровень АСТ, АЛТ и КФК проверяют раз в месяц.

Как указано в инструкции по применению, Липримар повышает концентрацию в крови сердечного гликозида Дигитоксина, потому его дозу корректируют. При одновременном применении с оральными контрацептивами препарат влияет на уровень половых гормонов.

Кроме того, аторвастатин повышает активность лекарств, угнетающих выработку собственных стероидных гормонов (Кетоконазол, Спиронолактон, Циметидин и некоторые другие). Антациды и медикаменты с магнием и алюминием снижают концентрацию Липримара в крови, однако это не сказывается на его гиполипидемическом действии.

Липримар: аналоги и цены

Для чего применяется ЛипримарЛипримар — относительно дорогой препарат. Цена на него зависит от дозировки (приведена стоимость упаковки 30 шт.):

  • 10 мг — 735 рублей;
  • 20 мг — 1080 рублей;
  • 40 мг — 1110 рублей;
  • 80 мг — 1240 рублей.

Показания к применению у всех препаратов на основе аторвастатина одинаковые, поэтому врач может предложить замену дешевле. Это:

  • Аторис, Словения;
  • Тулип, Швейцария (по цене ненамного отличается от Липримара);
  • Торваркард, Чехия;
  • Аторвастатин Тева, Израиль;
  • Аторвастатин, Россия.

По отзывам специалистов Липримар, аналоги являются самыми эффективными статинами. Их применение приводит к снижению риска развития ишемического инсульта и других поражений сердечно-сосудистой системы у больных с нарушениями липидного обмена, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, артериальной гипертонией.

Длительное лечение аторвастатином в большинстве случаев переносится хорошо, без выраженных побочных эффектов.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner