Кетопрофен: форма выпуска, основные принципы фармакодинамики и оказываемый терапевтический эффект

Нестероидным противовоспалительным средствам принадлежат первые позиции по уровню продаж и применяемости во всем мире.

Этому данные препараты обязаны высокой действенности при болевом синдроме различной интенсивности, причиной которого служит воспалительный процесс.

Помимо этого, препаратам данной фармакологической группы свойственна неповторимая комбинация анальгезирующего, жаропонижающего и тромболитического действия.

При болях активность некоторых НПВС более выражена, чем у простых анальгетиков, а действие определенных медикаментов, к которым и относится Кетопрофен, по силе сравнимо со слабыми наркотическими обезболивающими.

Основным действующим ингредиентом данного лекарственного средства является одноименное вещество, которое по структурной химической формуле является результатом реакции пропионовой кислоты с другими соединениями.

Кетопрофен был впервые искусственно получен в конце 1960-х годов, а с начала 1970-х годов он вошел в повседневную мировую терапевтическую практику. В результате ряда клинических испытаний было установлено, что по активности в отношении лихорадки и воспалительного процесса Кетопрофен не уступает другим НПВС, а по обезболивающему действию значительно их превосходит.

Выпускается препарат рядом отечественных и зарубежных фармацевтических компаний (Белмедпрепараты, республика Беларусь, Татхимфармпрепараты, Синтез, Вертекс, Атолл, Органика, Россия) в форме:

  • геля для местного использования с концентрацией активного компонента 2,5%;
  • раствора в ампулах для инъекционного внутримышечного введения, в состав 1 мл входит 50 мг кетопрофена;
  • таблеток по 100 мг;
  • таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества (с маркировкой Кетопрофен МВ) по 0,15 г;
  • ректальных суппозиториев по 0,1 г;
  • капсулы по 0,05 г.

В определенных странах в аптеках можно приобрести и трансдермальный пластырь с кетопрофеном корейского производства. Но в России это изделие не зарегистрировано. Чтобы разобраться, как «работает» это лекарственное средство из группы НПВС, следует вкратце остановиться на патогенезе формирования воспаления.

В здоровых тканях находятся два типа биологически активного соединения циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме обнаружена практически во всех органах. Она обеспечивает такие физиологические процессы, как синтез слизи, защищающий эпителий пищеварительного тракта от агрессивной кислой среды, участвует в кроветворении, влияет на степень фильтрации первичной и вторичной мочи в почках.

Но в патологических условиях ЦОГ-1 включается в формирование симптоматики воспалительного процесса. ЦОГ-2 в норме обнаруживается в костных тканях, органах центральной нервной, женской репродуктивной и мочевыделительной системы. Но при воспалении ее концентрация возрастает во много раз.

По убеждению специалистов, именно ЦОГ-2 «ответственна» за выработку специфических простагландинов, которые усиливают синтез медиаторов воспаления, в частности, серотонина, брадикинина и гистамина.

Именно они раздражают болевые рецепторы на поверхности клеточных мембран в очаге патологического процесса, влияют на активность центра терморегуляции (внешне это проявляется в виде лихорадки), снижают проницаемость эндотелия кровеносных сосудов (что приводит к отеку) и могут вызвать разрушение хрящевой ткани сустава. Кетопрофен принадлежит к классу неселективных НПВС, иными словами, он угнетает активность обоих типов циклооксигеназы.

С одной стороны, это обеспечивает выраженное противовоспалительное действие медикамента, с другой — является причиной побочных осложнений и широкого перечня указанных в инструкции по применению противопоказаний, связанных с торможением физиологической функции ЦОГ.

Кетопрофен также отличается способностью обратимо угнетать активность фактора свертывания крови тромбоксана типа А-2. Благодаря такому эффекту, устраняются застойные явления и происходит активация кровотока в очаге патологии.

 
Важно
 

Воздействие лекарства на систему кроветворения обратимо, функции тромбоцитов восстанавливаются спустя 24 часа после прекращения терапии.

По отзывам специалистов, анальгетическая эффективность Кетопрофена настолько выражена, что его рекомендуют применять не только при поражениях соединительной ткани, но и при зубной боли (лучше в комбинации с разнообразными лечебными полосканиями) и прочих состояниях, сопровождающимся интенсивным болевым синдромом вне зависимости от его этиологии.

 
Важно
 

Около 20 лет назад были опубликованы данные клинического исследования, в ходе которого сравнивании три геля: кетопрофен, пироксикам и диклофенак. По всем показателям Кетопрофен превосходит другие препараты.

Кетопрофен таблеткиМедикамент обладает еще одним преимуществом. Его применение не сопровождается деструктивным влиянием на костную и соединительную ткань, чем «славятся» селективные НПВС. Это свойство обусловило широкое применение медикамента в кардиоревматологии, ортопедии, мазь с кетопрофеном рекомендуют наносить для устранения боли при ушибах и прочих травмах.

Кетопрофен быстро и практически в полном объеме всасывается из желудка. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1-5 часов, при введении в прямую кишку в форме свечи — через 45 минут — 1 час. Если раствор Кетопрофена используют внутримышечно, терапевтически активное количество вещества в крови определяется через полчаса.

Уровень связывания с белками плазмы крови — 94%. Метаболизм Кетопрофена происходит в печени с образованием терапевтически неактивных соединений. Выводится препарат на 80% с мочой. Период полувыведения Кетопрофена в среднем составляет 2 часа вне зависимости от формы выпуска и способа применения.

Но от этого показателя далеко не всегда зависит лечебное действие препарата. Основную роль играет способность лекарства проникать в пораженные ткани и накапливаться в них в терапевтической концентрации. Кетопрофен хорошо проходит в синовиальную жидкость (максимальное количество достигается через 4 часа и сохраняется до суток).

 
Важно
 

Непродолжительный период полувыведения лекарственного средства уменьшает вероятность побочных осложнений.

При местном использовании, в системный кровоток попадает до 5% активного вещества препарата. В подавляющем большинстве случаев этого недостаточно для возникновения общих нежелательных реакций. Кетопрофен проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, в некоторой степени его обезболивающее действие обусловлено влиянием на центральную нервную систему. Препарат также проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.

Однако при беременности применение лекарства возможно по строгим показаниям (особую осторожность необходимо соблюдать на последнем триместре). Но на время лечения доктора рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Кетопрофен гель, суппозитории, капсулы и таблетки: область применения, ограничения и нежелательные осложнения

Благодаря обширному спектру терапевтической активности, препарат нашел широкое применение в медицине.

Обычно доктора назначают его в таких случаях:

  • различные заболевания соединительной, мышечной и костной ткани, в частности, ревматизм, остеоартроз, артриты, спондилит, синдром Рейтера, миозит, тендовагинит;
  • неврологические патологии: невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго;
  • болевой синдром вне зависимости от причины возникновения;
  • бытовые или спортивные травмы;
  • лихорадка;
  • поражения кровеносных и лимфатических сосудов воспалительного характера: тромбофлебит, лимфаденит и др.

Но при некоторых заболеваниях и состояниях использование содержащих кетопрофен препаратов ограничено.

Пероральный прием капсул и таблеток и парентеральное введение лекарства противопоказано при:

  • обострении эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
  • нарушениях свертываемости крови и при внутренних кровотечениях;
  • воспалительных поражениях кишечника;
  • тяжелых заболеваниях печени и почек.

Кетопрофен свечиПомимо перечисленных состояний, ректальное введение препарата не разрешено при различных патологиях прямой кишки, сопровождающихся кровотечением. Кетопрофен гель нельзя применять на участках кожи с открытыми, незажившими или инфицированными ранами, различными дерматозами, экземой.

Вне зависимости от формы выпуска препараты, содержащие кетопрофен категорически противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства и другим НПВС.

В связи с широким распространением данного препарата, а также частыми случаями самолечения основные побочные эффекты кетопрофена хорошо известны. Наиболее распространенным осложнением является поражение слизистого эпителия пищеварительного тракта, связанное с торможением физиологических функций ЦОГ-1.

В этом плане опасность представляют так называемые «немые» язвы, которые долгое время не дают о себе знать благодаря обезболивающей активности Кетопрофена. Такая патология после длительного бессимптомного развития может закончиться перфорацией и внутренним кровотечением. Вероятность подобных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста, поэтому длительный прием Кетопрофена должен проходить под медицинским контролем.

Также этот препарат может повлиять на процессы фильтрации и реабсорбции в почках, это приводит к задержке жидкости и отекам. При наличии определенных факторов риска (злоупотребление алкоголем, наличие заболеваний печени и комбинация с гепатотоксическими препаратами) возможно нарушение функции печени. Также Кетопрофен негативно влияет на женскую фертильность, поэтому его применение ограничено при планировании беременности. Также пациенты предъявляют жалобы на головные боли, головокружение и постоянное чувство усталости.

Перечисленные нежелательные реакции не характерны для Кетопрофен гель, что связано с крайне низкой биодоступностью активного компонента. При нанесении на кожу возможно появление симптомов аллергической реакции (сыпи, зуда, крапивницы, покраснения и отека), повышение чувствительности к ультрафиолету.

Кетопрофен: инструкция по применению, нюансы дозирования, возможности комбинации с другими медикаментами

КетопрофенГель является одной из самых удачных лекарственных форм, предназначенных для наружной терапии.

Наличие спиртового растворителя обеспечивает быстрое всасывание активного вещества и прохождение максимальной концентрации препарата через кожный барьер. Количество необходимого геля Кетопрофен инструкция по применению четко не определяет.

Для обработки небольшого участка кожи достаточно небольшого объема лекарства. При поражении крупного сустава выдавливают полоску длиной от 5 до 10 см. Наносят препарат от 3 до 4 раз в сутки, равномерно распределяя гель легкими круговыми движениями.

Продолжительность применения в среднем составляет 7-10 дней. Внутримышечно препарат вводят по 100 мг до 2 раз в день. Такой способ лечение показан при выраженном болевом синдроме и, как правило, продолжается не больше 2-3 дней. Затем после облегчения состояния пациента переводят на пероральный применение лекарства.

При приеме препарата в виде капсул максимальная суточная доза не должна превышать 4 мг. Нужное количество пилюль разделяют на 3-4 приема и принимают во время или сразу после еды.

В форме МВ инструкция по применению рекомендует пить один раз в сутки, запивая достаточным количеством обычной воды или молока, которое снижает риск осложнений со стороны пищеварительного тракта.

Ректально суппозитории вводят дважды в сутки после опорожнения кишечника и проведения необходимых гигиенических процедур. Максимальная суточная дозировка при таком способе лечения не должна быть выше 0,3 г.

 
Важно
 

Для облегчения болевого синдрома и устранения воспаления при хронических заболеваниях Кетопрофен инструкция по применению рекомендует использовать максимально короткими курсами. Для купирования боли другой этиологии препарат можно принять разово в нужной дозе.

При передозировке лекарственного средства, возможно выраженное проявление побочных эффектов: острой боли в животе, нарушение структуры слизистой кишечника вплоть до кровотечения, почечная недостаточность, расстройства дыхания. Лечение проводят симптоматическое в условиях стационара.

Что касается вопроса сочетания с другими медикаментами, доктора обращают внимание на такие аспекты:

  • одновременный прием с другими аналогами из группы нестероидными противовоспалительными средствами (вне зависимости от их селективности в отношении ЦОГ и цены) повышает риск побочных эффектов;
  • усиливается действие препаратов, предотвращающих образование тромбов;
  • при лечении препаратом Кетопрофен, инструкция по применению предупреждает о необходимости коррекции дозы лекарств для контроля уровня глюкозы в крови;
  • нельзя одновременно вводить с трамадолом;
  • снижает эффективность препаратов для понижения артериального давления и стимуляции диуреза;
  • повышает риск осложнений при комбинации с гормональными средствами.

Также перед приемом какого-либо лекарства следует внимательно изучить прилагающееся описание. Метаболизм Кетопрофена осуществляется в печени, соответственно, это влияет на действие и усваивание других лекарственных препаратов, эффективность которых связана с прохождением через этот орган.

Кетопрофен таблетки: особые указания при использовании

Теоретически, продавать данный препарат без рецепта провизор не имеет права, но на практике приобрести лекарство может любой желающий. Хранение упаковки с медикаментом не требует каких-либо особых условий. Срок годности составляет от 2 до 3 лет в зависимости от формы выпуска и производителя. Доктора отмечают, что Кетопрофен таблетки, как и другие неселективные ингибиторы ЦОГ, могут вызвать спазм мускулатуры дыхательных путей.

Поэтому такие лекарственные средства назначают с особой осторожностью (либо не применяют вовсе) пациентам с астмой или склонностью к бронхоспазмам. Воздействие на функции почек и задержка жидкости негативно влияет на состояние больных с гипертонией и сердечной недостаточностью. Поэтому в таком случае необходимо контролировать показатели гемодинамики, а применять Кетопрофен таблетки начинать с минимально возможной дозы.

При приеме препарата особого внимания заслуживают пожилые пациенты, больные с нездоровой тягой к алкоголю и сигаретам, с поражениями дыхательной и сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, заболеваниями, затрагивающими систему кроветворения. Если раньше были случаи аллергической реакции на НПВС, таблетки Кетопрофен и другие лекарственные формы назначают по жизненным показаниям.

Кетопрофен свечи: аналоги, применение у отдельных категорий пациентов, стоимость

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке представлено достаточно много медикаментов в различных лекарственных формах на основе кетопрофена. Это:

  • Артрозилен (Италия);
  • Артрум (Россия);
  • Кетонал (Словения);
  • ОКИ (Италия);
  • Фастум (Италия);
  • Фламакс (Россия);
  • Флексен (Италия).

Аналоги препаратаКетопрофен свечи, как и другие лекарственные его формы, допускается использовать в период вынашивания ребенка. Однако принимать решение о назначении лекарства должен врач. В первом и втором триместре в ходе клинических опытах у животных не было выявлено тератогенного действия лекарства. Однако это не означает, что Кетопрофен будет также безопасен и для человека.

Препарат противопоказан на последних сроках беременности из-за его негативного влияния на кровоснабжение плода. Использование лекарства может вызвать угнетение функции дыхания ребенка и замедлить интенсивность родовой деятельности.

Также Кетопрофен свечи, капсулы, гель и инъекционный раствор не назначают детям до12 лет из-за высокого риска развития осложнений. Таблетки пролонгированного действия не прописывают до 15 лет.

Эффективность данного препарата из группы НПВС подтверждена авторитетными многолетними клиническими испытаниями. Несмотря на серьезные ограничения и риск побочных эффектов, Кетопрофен свечи (и прочие формы выпуска лекарства) остаются наиболее часто назначаемыми препаратами для купирования острого болевого синдрома.

Несмотря на широкий перечень нежелательных реакций, побочные эффекты возникают достаточно редко, проявляются в легкой форме и не требуют отмены лечения.

Стоимость лекарства в аптеках составляет: гель — 60-120 рублей (в зависимости от производителя и дозировки активного компонента), таблетки — 180-200 рублей, парентеральный раствор — 85-90 рублей (за 10 ампул), капсулы — 70 рублей. Из суппозиториев в аптеках доступны только аналоги (Кетонал или Флексен) по цене 170-240 рублей за 10 свечей.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner