Дапоксетин: описание препарата, фармакологические характеристики

Как правило, препараты из фармакологической группы ингибиторов обратного захвата серотонина применяют для лечения депрессивных состояний. Но из этого правила есть и исключение. Дапоксетин — единственное лекарство данного класса, назначаемого для пролонгации полового акта. Но насколько обосновано применение этого препарата с точки зрения соотношения безопасности и оказываемого эффекта?

Если возникновение эрекции в большей степени регулируется центральной нервной системой, то за семяизвержение «отвечает» симпатический отдел вегетативной нервной системы. Эякуляция протекает в два этапа. В первой фазе (ее именуют эмиссионной) происходит сокращение гладкомышечных волокон придатков яичек. Одновременно перекрывается клапан мочевого пузыря.

По мере прохождения по семявыводящим протокам, к концентрированной сперме, содержащей преимущественно активные сперматозоиды, примешивается секрет предстательной железы, семенных пузырьков.

В результате она приобретает определенные реологические свойства, облегчающие дальнейшее продвижение сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки.

Во второй фазе (выброса семени) сперма ритмичными толчками выделяется из наружного отверстия уретры посредством неконтролируемых сокращений гладкой мускулатуры мочеиспускательного канала.

В состав лекарства Дапоксетин (и его полных аналогов, которые продают в аптеках под различными торговыми наименованиями) входит дапоксетина гидрохлорид. По фармакологической классификации данное вещество относят к ингибиторам обратного захвата серотонина. Серотонин — это медиатор, при помощи которого передаются сигналы симпатической нервной системы.

Синтез этого вещества происходит с участием аминокислоты триптофана и определенных ферментов. Нейромедиатор накапливается в так называемых везикулах (пузырьках), расположенных в синапсах нервных клеток. По мере необходимости он выбрасывается в синаптическую щель и служит своего рода проводником определенных нервных импульсов.

В органах половой системы чувствительные к серотонину рецепторы обеспечивают расслабление гладкомышечных волокон семенных пузырьков, семявыводящих протоков, простаты и уретры. Дапоксетина гидрохлорид тормозит процессы, стимулирующие эякуляцию. Препарат устраняет серотониновую дисрегуляцию, что является ведущим звеном патогенеза преждевременного семяизвержения.

Это средство было синтезировано специалистами американской фармацевтической корпорации Eli Lilly при попытке получить новый, относительно безопасный антидепрессант в конце 1990-х годов. Однако неврологи посчитали его малопригодным для лечения депрессии из-за слишком короткой продолжительности действия.

Позднее патент на выпуск препаратов на основе дапоксетина гидрохлорида был передан бельгийской фармацевтической компании Janssen, которая начала производство медикамента Прилиджи, предназначенного для решения проблемы преждевременной эякуляции у мужчин.

Выпускаются средства, содержащие дапоксетина гидрохлорид, в форме таблеток для перорального приема. Дозировка основного действующего вещества — 30 мг и 60 мг (последние применяют крайне редко). В качестве вспомогательных ингредиентов используются соединения лактозы, целлюлозы, кремния, натрия и магния (содержатся непосредственно в таблетке). В состав оболочки пилюли также включена целлюлоза и химически — нейтральные красители (полиэтиленгликоль, оксиды титана и железа).

 
Это важно
 

В Российской Федерации оригинальный препарат Прилиджи был зарегистрирован сравнительно недавно — в 2013 году, чуть позже (в 2016 году) на рынке появился более дешевый отечественный дженерик.

Как выглядит таблетка Дапотексина

Основным фармакологическим эффектом медикамента является пролонгация полового акта. Однако на сегодняшний день его применение не получило особого распространения.

Специалисты связывают этот факт с несколькими причинами:

  • редкие случаи обращения к врачу с проблемой раннего семяизвержения, а лекарство можно приобрести только по рецепту (конечно, речь идет об официально зарегистрированных на территории страны средствах, а не о сомнительного качества аналогах, например, Пролонгал, Poxete и т.д.);
  • сочетание преждевременной эякуляции с эректильной дисфункцией, в этом случае предпочтение отдают препаратом из группы ингибиторов фермента фосфодиэстеразы — 5 («классическим» примером подобного класса медикаментов является Виагра).

Кроме того, многие мужчины опасаются побочных эффектов от применения препарата, не говоря уже о возможных противопоказаниях. Поэтому нередко представители сильного пола отдают предпочтение разнообразным упражнениям и вполне безопасным методикам пролонгации сексуальной близости.

Биодоступность препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. В ходе клинических исследований она колебалась от 15 до 80%. Однако у подавляющего большинства мужчин эта цифра составляет 40 — 45%. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 60 — 120 минут после приема таблетки.

 
Это важно
 

Прием пищи лишь незначительно влияет на показатели фармакодинамики лекарства, поэтому пить его можно в любое время.

Дапоксетина гидрохлорид в полном объеме связываются с белками плазмы. Метаболизм вещества осуществляется в печени и почках, что следует учитывать при параллельном приеме других медикаментов. Соответственно, на время выведения препарата влияет состояние этих внутренних органов. Не последнюю роль играет и возраст пациента.

Таблетки Дапоксетин: особенности дозировки и применения, противопоказания, нежелательные реакции

В инструкции к препарату указано только одно показание к его назначению. В отличие от других ингибиторов обратного захвата серотонина, данное средство применяют только для лечения преждевременной эякуляции. Однако в связи с особенностями фармакокинетики лекарства и тонкостей полового созревания у юношей, назначают таблетки Дапоксетин только представителям сильного пола от 18 до 64 лет.

Блистер Dapotexine

Начальная дозировка лекарства — 0,03 г (30 мг). Пилюлю принимают как минимум за час и как максимум за три часа до начала предполагаемой половой близости. При этом таблетку необходимо запить как минимум стаканом воды, ее нельзя разламывать, дробить в порошок, только глотать целиком.

 
Это важно
 

Дапоксетин можно принимать в любое время, вне зависимости от еды, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов.

Если препарат переносится хорошо, однако эффект от него либо выражен недостаточно, либо отсутствует, дозировку повышают от 0,06 г (60 мг).

 
Это важно
 

Максимально допустимое Дапоксетина, которое можно принять в течение суток, не опасаясь нежелательных реакций, — 60 мг.

В ходе клинических испытаний состояние пациента оценивали после превышения рекомендованной суточной дозировки медикамента в 4 раза. Никаких осложнений и симптомов выявлено не было (у физически здоровых мужчин). Но доктора предупреждают, что передозировка вполне возможна, особенно у представителей сильного пола старше 50 лет или при заболеваниях почек и печени.

При превышении рекомендуемого количества Дапоксетина вероятно развитие головокружения, головных болей. Также присутствует риск желудочно-кишечных расстройств (рвоты, диареи), сильной тахикардии, ажитации, нарушений сна. Препарат полностью связывается с белками плазмы, соответственно, диализ и другие подобные процедуры не принесут желаемого результата. Поэтому при передозировке проводят симптоматическую терапию и следят за состоянием мужчины.

Несмотря на короткий период полувыведения и достаточно ограниченную область применения, данный препарат для пролонгации полового акта отличается широким перечнем противопоказаний к использованию.

К их числу относят:

  • возраст до 18 и старше 64 лет;
  • индивидуальная непереносимость либо дапоксетина гидрохлорида, либо вспомогательных ингредиентов препарата;
  • тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, нарушения работы проводящей системы, тяжелые пороки, ишемическая болезнь сердца);
  • выраженные патологии печени и почек (незначительные отклонения в работе этих органов не влияют на показатели фармакокинетики Дапоксетина);
  • наличие в анамнезе эпизодов ортостатической гипотензии;
  • ряд психогенных нарушений (мания, биполярные расстройства и т.д.).

Существенным недостатком Дапоксетина является достаточно высокий риск развития нежелательных реакций. Причем возможность их возникновения напрямую связана с дозой препарата.

Dapotexine

Чаще всего (в 10 — 20% случаев) пациенты предъявляют жалобы на:

  • тошноту;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • нарушения стула;
  • расстройства сна;
  • чувство постоянной усталости.

Как правило, подобные симптомы быстро проходят. Однако если они приобретают хронический характер и заметно отражаются на качестве жизни пациента, таблетки, содержащие Дапоксетин, отменяют.

Также доктора предупреждают о возможности развития таких побочных эффектов:

  • снижение либидо (это достаточно частое осложнения на фоне приема антидепрессантов любой фармакологической группы, а не только препаратов из класса обратного захвата серотонина);
  • резкие перепады настроения от эйфории до депрессии;
  • кошмарные сновидения;
  • потеря способности к концентрации внимания, именно поэтому на время приема Дапоксетина рекомендуют отказаться от поездок за рулем;
  • тремор конечностей;
  • переходящее нарушение чувствительности кожи;
  • расстройства зрительного восприятия;
  • шум в ушах;
  • приливы к лицу;
  • перепады артериального давления;
  • нарушения ритма сердечных сокращений;
  • диспепсические явления;
  • обструкция носовых ходов;
  • повышение активности потовых желез.
 
Это важно
 

Как правило, побочные эффекты появляются на протяжении трех часов после приема препарата.

С учетом высокого риска нежелательных реакций, доктора назначают Дапоксетин на ограниченный срок. Обычно это или четыре недели терапии, или шесть доз лекарства. После этого необходимо повторно проконсультироваться у врача, который и определит целесообразность дальнейшего лечения.

Еще одной причиной ограничения времени терапии — развитие привыкания, что требует подбора правильной схемы отказа от препарата. Дело в том, что ингибиторы обратного захвата серотонина отличаются ухудшением самочувствия в случае резкого прекращения лечения или заметного снижения дозировки. Синдром отмены проявляется в виде сильных головных болей, депрессивного настроения, слабости, головокружения, расстройства сна.

 
Это важно
 

Дапоксетин предназначен только для мужчин. Исследований относительно влияния препарата на организм женщины, а тем более при беременности и лактации не проводилось. Поэтому представительницам слабого пола препарат противопоказан.

Препарат Дапоксетин: особенности приема с другими медикаментами, стоимость, возможные аналоги

Данное лекарство для пролонгации полового акта отличается сложными механизмами трансформации в организме, причем в этих процессах принимает участие множество ферментов.

Таблетки Дапотексин

Поэтому препарат, содержащий Дапоксетин, необходимо с осторожностью комбинировать с:

  • Ингибиторами МАО (Фенелзин, Бефол и др.). Одновременный прием противопоказан в связи с высоким риском осложнений со стороны вегетативной нервной системы вплоть до летального исхода. Может постепенно развиваться сильная лихорадка, нарушения работы мускулатуры, что вызывает полиорганную недостаточность. Эти симптомы сопровождаются психическими расстройствами, что перерастает в коматозное состояние.
  • Тиоридазином (Сонапакс, Тиодазин, Тисон), относится к группе нейролептиков. Дапоксетин усиливает его действие, что пагубно отражается на работе миокарда.
  • Лекарствами, влияющими на синтез и метаболизм серотонина. К числу подобных медикаментов относят ряд наркотических анальгетиков (в частности, Трамадол), другие ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Венфлаксин, Иксел и др.). К этой же группе принадлежат и средства, содержащие экстракт зверобоя и литий. При одновременном приеме с Дапоксетином существенно возрастает риск осложнений, связанных с выработкой серотонина.
  • Кетоконазолом, Итраконазолом, медикаментами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. При сочетании с Дапоксетином эти средства повышают его биодоступность, что чревато развитием симптомов передозировки.
  • Блокаторами кальциевых каналов (Верапамил и Дилтиазем), некоторыми антибиотиками из группы макролидов, фунгицидными средствами (Флуконазол) и противовирусными лекарствами. При необходимости одновременного применения дозу Дапоксетина снижают до минимально возможной.
  • Ингибиторами ФДЭ-5, блокаторами α-адренорецепторов, варфарином. Дозировка Дапоксетина не должна превышать 30 мг.
 
Это важно
 

Сочетание Дапоксетина с алкоголем нежелательно, так как повышается влияние спиртного на центральную нервную систему.

В настоящее время данный препарат доступен в аптеках только под торговым названием Примаксетин (ФП Оболенское, Россия). Стоимость упаковки, содержащей 6 таблеток с дозировкой активного вещества 30 мг, составляет 545 рублей.

Из официально зарегистрированных аналогов Дапоксетина есть также лекарство Прилиджи. По словам специалистов, схожим действием обладает БАД Нейродоз. В состав этого препарата входит ряд аминокислот (L-триптофан и L-глютамин), которые являются прекурсорами серотонина и стимулируют его выработку и продолжительное действие.

Кондратьев Виктор Сергеевич, уролог. «Откровенно говоря, с проблемой преждевременной эякуляции пациенты обращаются ко мне нечасто. Многие мужчины стараются справиться с этим вопросом при помощи гимнастики, восточных техник, аутогенных тренировок. По большому счету, подобная тактика в целом верна, но не всегда приносит ожидаемый результат. В таких случаях поможет Дапоксетин. Препарат эффективен, побочные эффекты вызывает крайне редко. Но к сожалению, в отличие от тех же ингибиторов ФДЭ-5 не подходит для длительного применения».

Петр, 38 лет. «С проблемой преждевременного семяизвержения столкнулся несколько лет назад. Перепробовал все описанные в интернете методы, пробовал различные сексуальные практики с партнершей. Но особого результата не видел. Обратился к доктору, мне прописали Дапоксетин. Принимаю лекарство не постоянно, чередую с гимнастикой и другими средствами. Но эффектом доволен».

Препарат Дапоксетин — единственное официально зарегистрированное лекарство, предназначенное для лечения ранней эякуляции. Однако, как и любой другой медикамент, это средство имеет свои преимущества и недостатки. Врачи склонны считать его препаратом второго ряда, отдавая предпочтение ингибиторам ФДЭ-5. С учетом риска осложнений принимать решение о приеме Дапоксетина должен только врач, тем более без рецепта приобрести препарат в аптеке нельзя.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner