Аэртал: состав, форма выпуска, фармакологическая активность и аспекты распределения в организме

Нестероидные противовоспалительные средства (или сокращенно НПВС) справедливо считают препаратами первой очереди для контроля болевых ощущений при различных патологиях соединительной ткани и других заболеваний внутренних органов.

Своему широкому распространению эта группа медикаментов обязана сочетанию обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Ни один из существующих НПВС не может считаться идеальным с практической точки зрения: преимущества по какому-либо показателю терапевтической активности сказываются на выраженности побочных эффектов.

Так чем же отличается лекарственное средство Аэртал, которое появилось в аптеках России сравнительно недавно?

НПВС — обширная группа медикаментов. Они классифицируются в зависимости от их лечебной активности (средства с выраженным противовоспалительным эффектом и так называемые «анальгетики — антипиретики) и химической структуры.

Основным компонентом средства Аэртал является ацеклофенак. Это вещество — производное фенилуксусной кислоты, которое по химическому строению близко к диклофенаку, однако отличается более высокими фармакологическими показателями. Чтобы досконально разобраться в принципе действия ацеклофенака, следует несколько слов сказать о патогенетическом механизме воспалительного процесса.

Из расположенных на поверхности клетки фосфолипидов под воздействием фермента фосфолипазы выделяется арахидоновая кислота. С одной стороны — она принимает участие в синтезе биологически активных веществ, которые определяют симптоматику воспаления, с другой — служит источником для создания необходимых для жизнедеятельности клеток организма простациклинов, тромбоксанов и остальных соединений.

Метаболические превращения арахидоновой кислоты протекают преимущественно под воздействием циклооксигеназы, в результате чего образуются простагландины, играющие основную роль в патогенезе воспаления.

Они повышают чувствительность клеточных рецепторов к гистамину и брадикинину (эта реакция обуславливает болевые ощущения), усиливает проницаемость сосудистой стенки. В итоге происходит расширение сосудов (внешне это проявляется покраснением и отечностью). Также повышается восприимчивость центра терморегуляции в гипоталамусе к воздействию пирогенов (это интерлейкины, токсины, выделяемые патогенной флорой).

Ученые выяснили, что существует две формы циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме присутствует в большинстве тканей в различных концентрациях и осуществляет регуляцию многих биологических процессов (поддержание гемостаза и защита слизистой оболочки пищеварительного тракта). Но ЦОГ-2 в здоровых клетках не обнаруживается, ее выделение происходит только на фоне воспалительного процесса.

Именно угнетение синтеза ЦОГ-2 является мишенью для действия ацеклофенака, основного компонента лекарства Аэртал. Ингибирование ЦОГ-1 также приостанавливает воспаление, но в то же время негативно сказывается на некоторых физиологических процессах. Поэтому по влиянию на различные типы циклооксигеназы препараты группы НПВС классифицируют на селективные и неселективные. Но наряду с относительной безопасностью, НПВС, избирательно угнетающие выделение ЦОГ-2, влияют и на синтез тромбоксанов и простациклинов.

Это может вызвать тромбозы, особенно у пациентов с осложненным анамнезом в отношении патологий сердца и сосудов. Поэтому специалисты рекомендуют придерживаться «золотой середины», то есть назначать неселективные НПВС с минимальным риском осложнений. Несколько лет назад такую позицию занимал Диклофенак. Но в настоящее время данный препарат перестал отвечать высоким требованиям, которые доктора предъявляют к безопасности и терапевтической активности НПВП.

К тому же, в соответствии с данными статистики за последние годы в России было зарегистрировано много случаев осложнений со стороны органов пищеварительного тракта на фоне приема диклофенака, хотя по отзывам специалистов, это связано с использованием не оригинальных средств, а более низких по цене дженериков. Именно поэтому с момента появления медикамента Аэртал в 2002 году, он стал постепенно вытеснять традиционный диклофенак благодаря своему высокому профилю безопасности и терапевтическому эффекту.

Производитель препарата — венгерская фармацевтическая корпорация Гедеон Рихтер. Выпускается Аэртал в следующих формах:

  • порошок для приготовления суспензии с концентрацией ацеклофенака 100 мг в одном саше;
  • крема для местного использования;
  • таблеток по 100 мг.

Аэртал для суставовВне зависимости от формы выпуска Аэртал оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Интерес представляют данные клинических исследований о влиянии ацеклофенака на течение заболеваний соединительной. Вещество подавляет образование основных медиаторов воспаления в хрящевой ткани, стимулирует синтез ее структурных компонентов протеогликанов, тормозит процессы распада хондроцитов.

Таким эффектом и обусловлено применение Аэртала при остеохондрозе шейного, поясничного и остальных отделов позвоночника, при болях в суставах и других заболеваниях соединительной ткани воспалительного характера. Важным преимуществом ацеклофенака является его биодоступность.

После приема внутрь в форме таблеток или суспензии он полностью всасывается из пищеварительного тракта. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 1-3 часа. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, его содержание в этой структуре достигает 57% от общего уровня.

 
Важно
 

В синовиальной жидкости максимальная концентрация ацеклофенака определяется на несколько часов позже, чем в крови.

Биодоступность и скорость наступления эффекта не зависит от еды, но потребление алкоголя повышает вероятность осложнений со стороны пищеварительного тракта. Лекарство также не обладает способностью к кумуляции (накапливанию), что важно при наличии показаний к длительному приему. Однако Аэртал проникает через плацентарный барьер, поэтому его использование ограничено во время беременности.

 
Важно
 

При дозировке, указанной в инструкции, показатели фармакодинамики и фармакокинетики не зависят от возраста пациента.

Метаболизм ацеклофенака осуществляется в печени с образованием терапевтически активных соединений. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Выделяется Аэртал преимущественно с мочой через почки (около 80%), остальное количество экскретируется через кишечник. При местном способе использования (в виде мази) ацеклофенак быстро всасывается из области нанесения и накапливается в синовиальной жидкости.

Концентрация в системном кровотоке составляет лишь 0,0018 мкг/г, что практически исключает риск общих побочных эффектов от применения мази Аэртал. Основу крема составляет эмульсионный воск, который хорошо увлажняет и смягчает кожу, обеспечивает проникновение в ткани ацеклофенака и не оставляет жирных следов. Попавшее в крем активное вещество также метаболизируется в печени и выделяется с мочой и калом.

Аэртал таблетки и мазь: показания и ограничения к использованию, нежелательные эффекты

Прежде всего, препарат показан при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника. Это:

  • ревматоидные и реактивные артриты;
  • псориатическая артропатия;
  • острая ревматическая лихорадка;
  • подагра;
  • люмбаго;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боли в нижней части спины.

Также Аэртал таблетки и суспензия эффективны для устранения приступов мигрени, зубной боли, почечной и печеночной колики, воспалительных поражений органов малого таза, менструального синдрома, посттравматической и послеоперационной боли. В настоящее время активно изучаются перспективы применения таблеток Аэртал для профилактики раннего атеросклероза у пациентов, страдающих аутоиммунными ревматическими заболеваниями, комплексной терапии болезни Альцгеймера.

Крем Аэртал рекомендуют для лечения всех типов локальной боли, возникших вследствие воспалительных или травматических повреждений опорно-двигательного аппарата. Препарат также советуют для уменьшения боли при растяжении сухожилий, связок и мышц, ушибах. Крем наносят и при лечении артритов, остеохондроза, периартрита и других подобных заболеваний.

Противопоказаниями к применению Аэртал в таблетках и суспензии служат:

  • обострения патологий пищеварительного тракта, связанных с наличием изъязвлений его слизистой оболочки, в том числе желудочно-кишечное кровотечение;
  • аллергическая реакция на НПВС, особенно на ацеклофенак, диклофенак и вспомогательные ингредиенты препаратов;
  • тяжелые заболевания печени в острой фазе;
  • нарушения системы кроветворения и свертываемости крови;
  • острое течение сердечной недостаточности;
  • патологии кровообращения, связанные с атеросклерозом и другими поражениями сосудистого русла;
  • период реабилитации после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • наличие в анамнезе бронхиальной астмы или острого насморка в ответ на лечение НПВС;
  • возраст до 18 лет;
  • заболевания, связанные с нарушением обмена кетоновых кислот, лактозы и сахарозы.

Перечень к использованию мази Аэртал существенно короче. Несмотря на то, что входящий в ее состав воск и парафин создают тонкую пленку на поверхности кожи, которая улучшает проведение ацеклофенака в суставные ткани, он не оказывает выраженного системного влияния.

Противопоказаниями к применению крема являются:

  • индивидуальная непереносимость ацеклофенака, других НПВС и вспомогательных ингредиентов мази;
  • поражения кожи в области нанесения;
  • высыпания, вызванные ветряной оспой;
  • беременность;
  • детский возраст до 18 лет.

Из побочных эффектов на фоне приема таблеток Аэртал возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта. Некоторые пациенты отмечают появление тошноты, иногда доходящей до рвоты, боли в животе, вздутие, метеоризм, нарушения стула. Однако при наличии факторов риска на фоне лечения присутствует риск обострения язвенной болезни, колитов, развития прободных кровотечений.

Подобные осложнения возможны у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), наличие разнообразных язвенных заболеваний в анамнеще, одновременный прием с другими НПВС, кортикостероидами и антикоагулянтами, инфицирование бактерией Хеликобактер. Также присутствует риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда отмечают повышение артериального давления, тахикардию, одышку, симптомы сердечной недостаточности. При применении мази Аэртал нежелательные эффекты также возникают относительно редко.

Как правило, они связаны с кожными аллергическими реакциями. Иногда появляются высыпания по типу крапивницы, отечность. В более тяжелых случаях возможно развитие эритемы и буллезных дерматитов.

Аэртал: инструкция, особенности применения в зависимости от формы выпуска

Лекарство АэрталРекомендованное суточное количество ацеклофенака при любых заболеваниях, входящих в перечень показаний к применению, составляет 200 мг. Таблетки Аэртал инструкция рекомендует пить вне зависимости от приема пищи дважды в день по одной капсуле.

Крем наносят на кожу над очагом воспаления трижды в день легкими втирающими движениями. Необходимое количество мази зависит от площади пораженного участка: 1,5-2 г крема соответствуют примерно 5-7 см эпидермального покрова.

Содержимое одного пакетика порошка для приготовления суспензии растворяют в четверти стакана воды непосредственно перед употреблением. Принимают по одному саше дважды в день до, во время или после еды. В настоящее время информация о передозировки Аэртала не предоставлена. Медики предполагают, что при превышении рекомендованной дозировки возможны проявления со стороны пищеварительной и нервной системы.

Это головокружение, нарушения координации, боли в области живота, тошнота и рвота. Для устранения этих симптомов необходимо экстренное промывание желудка и большие дозы адсорбентов.

При сочетании с определенными лекарственными препаратами, инструкция препарата советует принимать во внимание следующие нюансы:

  • Метотрексат. В минимальных дозах никаких осложнений не возникает. Однако при введении цитостатика в большом количестве возможно его накопление в тканях и увеличение токсичности.
  • Преднизолон и другие кортикостероиды, антикоагулянты. Повышается риск кровотечений.
  • Медикаменты для снижения артериального давления. Аэртал уменьшает их эффективность.
  • Дигоксин и препараты, содержащие литий. НПВС может повысить их концентрацию в крови, что чревато серьезными осложнениями.
  • Иммунодепрессанты. Аэртал усиливает их токсическое влияние на почки.
  • Препараты для понижения уровня сахара. Ацеклофенак сам по себе влияет на концентрацию глюкозы, что может потребовать индивидуального подбора дозировки гипогликемических средств.
  • Противовирусные лекарства для лечения ВИЧ. Аэртал усиливает их токсическое влияние на систему кроветворения.
  • Диуретики. Если пациент ранее страдал от заболеваний почек, присутствует риск развития почечной недостаточности.

Информации о сочетании с другими пероральными медикаментами мази Аэртал, инструкция по применению не предоставляет. Но очевидно, что ее нельзя использовать на одном и том же участке кожи одновременно с остальными средствами для местного нанесения.

Для чего назначают Аэртал и особые указания по применению

Лекарственное средство можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Но хотя провизор и объяснит, для чего назначают Аэртал, перед применением лекарства лучше проконсультироваться с доктором. Хранят медикамент при комнатной температуре, оберегая от попадания в детские руки. Мазь можно безопасно применять в течение 2 лет с момента даты производства, таблетки — 3 года, а порошок для приготовления суспензии — 4 года.

Таблетки Аэртал следует использовать с осторожностью при наличии различных поражений пищеварительного тракта. При возникновении каких-либо симптомов ухудшения состояния следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. То же самое касается и больных с перенесенными ранее патологиями сердечно-сосудистой системы.

 
Важно
 

При наличии факторов риска к развитию осложнений лечение Аэрталом следует начинать с минимальной дозы (100 мг в сутки), а прием препарата сокращают, насколько позволяет состояние человека.

Пациентам с ревматоидным артритом и другими аутоиммунными поражениями суставов, принимающим кортикостероиды и Метотрексат, следует регулярно сдавать кровь на клинический анализ и печеночные пробы, чтобы вовремя предупредить развитие осложнений. Аэртал также может обратимо в худшую сторону изменять функции печени и почек. В пациентов с порфирией препарат иногда вызывает обострение заболевания. Также медикамент в редких случаях приводит к ухудшению состояния людей, страдающих от бронхиальной астмы.

 
Важно
 

При возникновении аллергических реакций на лекарство, его применение нужно немедленно прекратить и обратиться к специалисту.

Мазь Аэртал категорически нельзя наносить на слизистые оболочки, кожу вокруг глаз и рта. Крем повышает чувствительность эпидермиса к солнечным лучам, поэтому на период лечения необходимо защищать обработанные препаратом участки под одеждой.

Лекарство Аэртал: аналоги, стоимость, применение у отдельных категорий пациентов

Аэртал таблеткиВслед за появлением в российских аптеках ацеклофенака под названием лекарство Аэртал, такой же по составу НПВС начали выпускать и в Индии. Препарат называется Асинак и предлагается в форме таблеток с дозировкой активного компонента 100 мг.

Но по мнению большинства специалистов, качество индийских медикаментов в целом и Асинака в частности оставляет желать лучшего, поэтому для лечения советуют все-таки использовать лекарство Аэртал. Что касается применения в педиатрии, данный НПВС противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При использовании во время беременности медикамент проникая через плацентарный барьер может вызвать необратимые патологии развития у плода вне зависимости от сроков вынашивания ребенка. Метаболиты ацеклофенака также выделяются с грудным молоком, поэтому если невозможно отложить лечение, следует приостановить вскармливание. По отзывам специалистов, по терапевтической активности лекарство Аэртал значительно превосходит большинство неселективных НПВС.

Препарат также отличается меньшим риском возникновения побочных реакций, широким спектром форм выпуска и удобством дозировки. Мнения пациентов свидетельствуют о быстром наступлении результата лечения и хорошей переносимости. Стоимость 20 саше с порошком для разведения суспензии составляет 362 рубля, упаковки из 20 таблеток по 100 мг — 384 рубля, 60 г тюбика с мазью — 314 рублей.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner