Преднизолон: фармакологическое действие лекарственного средства

Гормональные стероидные препараты относятся к классу сильнодействующих веществ. Минимальных концентраций таких медикаментов достаточно для выраженного изменения функционирования различных органов и систем.

Поэтому назначают подобные средства лишь по строгим показаниям, когда действия негормональных препаратов недостаточно для остановки воспалительного, аллергического, аутоиммунного и других процессов, имеющих сложный патогенез развития.

Однако существует ряд заболеваний, при которых применение различных форм выпуска препарата Преднизолон, как и остальных лекарственных средств класса кортикостероидов, является жизненной необходимостью. В коре надпочечников вырабатывается порядка 40 различных гормонов, которые можно разделить на несколько групп.

Это глюкокортикоиды, минералокортикоиды, эстрогены и андрогены. Они сильно отличаются по выполняемым функциям, однако общим предшественником данных биологически активных соединений является холестерин, а регуляция синтеза кортикостероидов находится под контролем гипоталамо-гипофизарной системы, а именно адренокортикотропного гормона. Основным гормоном коры надпочечников является кортизол (гидроксикортизон), в норме он выделяется в концентрации 15-30 мг, что значительно превышает количество других секретируемых биологически активных соединений. Когда уровень кортизола опускается ниже физиологической нормы, а также на фоне стрессовых для организма ситуаций (рана, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями, инфекционный процесс, физическая нагрузка), в гипоталамусе вырабатывается специфическое вещество под названием кортиколиберин.

Он в свою очередь активизирует секрецию адренокортикотропного гормона, который и влияет на функционирование коры надпочечников. Когда уровень кортизола достигает нормы, выработка кортиколиберина приостанавливается. Именно поэтому высвобождение этого вещества происходит непостоянно на протяжении суток. Максимальное его количество выделяется в утреннее время, а своего минимума интенсивность секреции достигает вечером и ночью.

Кстати, такой цикличностью работы коры надпочечников и определяется схема приема кортикостероидных средств. Значение гормонов коры надпочечников для нормальной работы всех без исключения органов и систем сложно переоценить. Достаточно упомянуть, что при экспериментальном удалении секретирующих глюкокортикостероиды тканей животное погибало спустя несколько суток.

Преднизолон представляет собой синтетический аналог гидрокортизона, который оказывает схожее с этим гормоном действие на организм (поэтому его часто используют в качестве заменителя природных биологически активных веществ коры надпочечников). Он более эффективен, чем лекарства, полученные натуральным путем, поэтому для достижения терапевтического результата его можно применять в более низких дозах, кроме того, Преднизолон в меньшей степени всасывается при местном применении.

Выпускается препарат в следующих формах:

  • таблетки по 5 мг, в качестве вспомогательных ингредиентов используют тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозу;
  • раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл с концентрацией активного компонента 15 или 30 мг в 1 мл, в процессе изготовления препарата используют такие растворители: смесь бутанола, глицерола, хлорида натрия и воды для инъекций, раствор предназначен для внутрисуставных и внутримышечных уколов и внутривенных капельниц;
  • мазь для наружного применения 0,5% в тубах по 10 г с нейтральной основой, облегчающей впитывания основного вещества.

При приеме Преднизолон оказывает такое действие на организм человека:

  • противовоспалительное;
  • противоаллергическое (десенсибилизирующее);
  • иммуносупрессивное;
  • противошоковое;
  • антитоксическое.

Воспаление — это очень сложный процесс, в который на клеточном уровне вовлекаются многие ткани. В развитии подобной патологии принимают участие тучные клетки, различные виды лимфоцитов, клетки внутреннего эндотелия сосудов, тромбоциты. Они вырабатывают разнообразные биологические компоненты, которые и обуславливают симптомокомплекс воспалительной реакции.

Это простаноиды, лейкотриены, окись азота, активирующий тромбоциты фактор, гистамин, определенные типы интерлейкинов и другие. Повышая активность липидных соединений класса липокортинов, Преднизолон угнетает синтез фосфолипазы типа А2, который в свою очередь контролирует образование простатиноидов, лейкотриена и ФАТ (фактора, активирующего тромбоциты).

Препарат также обладает способностью укреплять мембраны тучных клеток, снижает уровень пролиферации соединительной ткани, что важно для лечения ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Под влиянием Преднизолона сужаются мелкие кровеносные сосуды, падает уровень экссудации жидкости (это приводит к уменьшению воспалительного отека), приостанавливается накопление лейкоцитов в очаге патологии, снижается температура тела, скорость оседания эритроцитов и другие объективные и лабораторные показатели воспаления.

Иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие, которое оказывает Преднизолон, связан с подавляющим влиянием лекарства на активность лимфоцитов Т- и В-типа и синтез цитокинов, уменьшением уровня свободно циркулирующих в кровеносном русле лимфоцитов и макрофагов. Благодаря такому эффекту Преднизолон в виде капельниц или внутримышечных инъекций назначают для устранения шокового состояния и проявлений острой аллергической реакции.

Например, при обострении бронхиальной астмы и других осложнениях, вызванных спазмом и отеком гладкой мускулатуры дыхательной системы, укол Преднизолона действует гораздо быстрее, чем спреи с другими кортикостероидными лекарствами. При приеме внутрь, активное вещество препарата связывается со специфическими клеточными рецепторами, которые присутствуют во всех без исключения тканях.

В результате Преднизолон оказывает влияние на различные типы обмена веществ:

  • Белковый: изменяется соотношение глобулинов в крови, метаболизм альбуминов в печени, ускоряется распад белков в тканях скелетной мускулатуры.
  • Жировой: изменяется процесс образования жировой прослойки, она преимущественно формируется в области лица, плеч и живота, повышается концентрация холестерина в крови.
  • Углеводный: в результате сложных ферментативных процессов, возрастает уровень сахара.
  • Водно-солевой: задерживается выведение воды и ионов Na+, ускоряется выделение К+, нарушается усвоение Са2+.

Преднизолон при пероральном использовании быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 60-90 минут. Около 90% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени с образованием терапевтически неактивных соединений. Выделяется с желчью и мочой. Период полувыведения при приеме таблетированных форм Преднизолона составляет 2-4 часа, при использовании инъекций или капельниц — до 3,5 часов.

 
Важно
 

При местном применении в виде мази этот кортикостероид также попадает в системный кровоток и может вызвать характерные для данного препарата побочные эффекты.

Несмотря на возможные осложнения, Преднизолон также активно используют и в бодибилдинге. Это не совсем законно, так как назначает препарат врач по строгим показаниям, в аптеках его продают только по рецептам, а прием лекарства проводят под медицинским контролем.

Преднизолон таблетки: показания и ограничения к использованию, возможные негативные реакции

Из-за всестороннего, далеко не самого благоприятного влияния на различные органы и ткани, препарат прописывают после точной постановки диагноза. Доктор должен быть уверен, что иных вариантов, кроме гормональной терапии, для пациента нет.

Преднизолон таблетки показаны при следующих патологиях:

  • аутоиммунные системные поражения соединительной ткани, к ним относят системную красную волчанку, склеродермию, ревматоидный, ювенильный, псориатический и прочие виды артритов (включая проявления синдрома Стилла у взрослых) и другие подобные заболевания;
  • воспалительные патологии суставов, включая последствия травм, возрастные изменения суставов, поражение межпозвоночных дисков (болезнь Бехтерева), бурсит, тендинит, синовит и их сочетание, эпикондилит;
  • ревматические патологии, затрагивающие различные органы;
  • хорея, это неврологическая патология, сопровождающаяся неконтролируемыми мышечными сокращениями;
  • бронхиальная астма и ее осложнения;
  • хроническая аллергия, включая поллиноз, конъюнктивит, пищевые реакции гиперчувствительности, аллергический ринит и другие формы подобных заболеваний, которые не поддаются терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами для местного использования;
  • дерматологические патологии, в том числе атопический, контактный, буллезный дерматит, псориаз, экзема, пузырчатка, себорея;
 
Важно
 

При лечении кожных заболеваний назначение таблеток Преднизолон целесообразно при обширном поражении эпидермиса, в противном случае прописывают мазь, содержащую это же активное вещество.

  • воспалительные патологии органов зрения;
  • комплексное лечение гепатитов;
  • заместительная терапия на фоне гипофункции, врожденной гипоплазии либо удаления коры надпочечников;
  • аутоиммунные поражения почек и щитовидной железы (гломерулонефрит, тиреоидит);
  • заболевания крови и системы кроветворения злокачественного, аутоиммунного или другого генеза, например, лейкозы различных форм, некоторые типы анемий, миеломная болезнь;
  • поражения легких, затрагивающие стенки альвеол и мелкие кровеносные сосуды, это альвеолит, саркоидоз, фиброзные процессы, бериллиоз, рак (в сочетании с другими медикаментами);
  • туберкулез различной локализации (в комплексе со специфическими химиотерапевтическими средствами);
  • аутоиммунные поражения нервной ткани, например, рассеянный склероз;
  • воспалительно-язвенные заболевания кишечника (колиты, болезнь Крона);
  • иммуносупрессивная терапия после трансплантации;
  • повышенная концентрация кальция в тканях как побочный эффект специфической противоопухолевой терапии.

Показания, по которым назначают Преднизолон уколы, по большому счету те же, однако парентеральное введение лекарства требует обязательного участия обученного медицинского персонала. Поэтому инъекции лекарства показаны для купирования острого периода заболеваний.

В соответствии с рекомендациями международных медицинских организаций, внутримышечное, внутривенное или внутрисуставное введение Преднизолон уколов необходимы в таких случаях:

  • состояние острой аллергической реакции, иными словами, анафилактический шок в ответ на инъекции лекарственных препаратов и т.д.;
  • сильное воспаление суставов вне зависимости от этиологии;
  • резкое падение концентрации кортикостероидов в крови;
  • травматический, раневой, послеоперационный шок;
 
Важно
 

Противошоковая терапия уколами Преднизолон проводится только при неэффективности других методов лечения.

  • отек мозга неинфекционной этиологии, то есть после травмы, на фоне развития опухоли и т.д., впоследствии после улучшения самочувствия больного переводят на прием таблетки Преднизолон внутрь;
  • резкое повышение тиреоидных гормонов типа Т3 и Т4 в крови;
  • тяжелое течение острого гепатита, приведшее к развитию печеночной комы.

В виде 0,5% мази Преднизолон назначают для терапии различных дерматозов аллергической и аутоиммунной природы, для ускорения заживления келоидных рубцов. Иногда показаниями к применению крема служат проявления периартрита, ишиалгия. Мазь также прописывают и при определенных формах аллопеции. Противопоказанием для кратковременного лечения уколами Преднизолон или таблетками служит индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Однако долгосрочное применение лекарства противопоказано при следующих патологиях:

  • Поражения пищеварительного тракта, преимущественно связанные с повышенным уровнем кислотности желудочного сока и инфицированием хеликобактер пилори. Это язвенная болезнь и пептическая язва, гастриты, неспецифические колиты особенно с угрозой перфорации.
  • Инфекционные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой этиологии (в том числе недавно перенесенные, обострения герпеса). Подобное ограничение связано с иммунодепрессивной активностью Преднизолона в уколах и таблетках.
  • Период вакцинации. Причем следует учитывать, что лекарство не назначают за два месяца до проведения прививки и на протяжении 14 дней после нее (при условии отсутствия осложнений).
  • Состояния острого иммунодефицита, в частности ВИЧ и СПИД.
  • Патологии сердечно-сосудистой системы. Так, Преднизолон таблетки и уколы замедляют формирование рубцовой ткани в очаге поражения миокарда после инфаркта. Использование медикамента также ограничено при повышенном артериальном давлении, тяжелых формах атеросклероза и сердечной недостаточности.
  • Разнообразные эндокринные нарушения. В особенности это болезнь Иценко-Кушинга, связанная с гиперсинтезом адренокортикотропного гормона, ожирение тяжелой степени, тиреотоксикоз (за исключением ситуации, когда подобное состояние является осложнением аутоиммунного поражения щитовидной железы), гипотиреоз, диабет.
  • Тяжелые патологии печени и почек (за исключением аутоиммунного гломерулонефрита), так как это может повлиять на метаболизм лекарства.
  • Нарушения белкового обмена, особенно гипоальбуминемия.
  • Повышенная нервная возбудимость, связанная с изменением структуры миелиновой оболочки нервных волокон.
  • Системный остеопороз и другие заболевания, вызванные нарушениями кальциевого обмена.
  • Глаукома (различные ее формы).
 
Важно
 

При местном применении преднизолон также всасывается в кровоток, поэтому эти же заболевания являются относительными противопоказаниями к ее использованию.

Данное лекарство из группы кортикостероидов обладает очень ценными терапевтическими качествами, но на фоне его применения высок риск развития разнообразных побочных реакций. Именно по этой причине самолечение категорически противопоказано, и прием Преднизолона в таблетках проводят под строгим контролем врача для своевременного выявления возможных осложнений и коррекции дозы либо полной отмены препарата.

Наиболее часто отмечают такие нежелательные реакции:

  • появление отеков и гипертония, связанные с нарушением водно-солевого обмена (задержкой в организме воды и натрия);
  • повышение уровня глюкозы, в медицине рассматривают даже отдельную форму диабета, спровоцированного приемом Преднизолона и других аналогичных медикаментов, — стероидный;
  • расстройство кальциевого обмена и, как результат, остеопороз (для компенсации подобного состояния назначают Эргокальциферол);
  • замедление процессов заживления ран;
  • изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, обострение и прободение язвенной болезни;
  • поражения поджелудочной железы;
  • снижение сопротивляемости организма различного рода инфекциям;
  • нарушение функционирования свертывающей системы крови и повышение вероятности образования тромбов;
  • появление угрей;
  • ожирение, проявляющееся в виде «лунообразной» формы лица, и отложений жировой прослойки в верхней части туловища;
  • нарушения менструального цикла у женщин;
  • задержка роста у ребенка.

Также у пациентов, которых лечат при помощи Преднизолона, очень часто отмечают расстройства психоэмоционального характера. Они становятся раздражительными, гипервозбудимыми, жалуются на бессонницу и психомоторное возбуждение. При парентеральном введении лекарства возможны расстройства зрения, боль и жжение в месте укола. Также пациента могут беспокоить аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний и кожного зуда.

Преднизолон: инструкция по применению, дозировка препарата при поражениях соединительной ткани и других заболеваниях

Лекарство ПреднизолонНеобходимое количество медикамента подбирают индивидуально с учетом возраста и веса пациента. Как правило, при поражениях суставов суточная дозировка составляет 20-30 мг, а в остром состоянии, сопровождающимся сильной лихорадкой и воспалением соединительной ткани, ее повышают до 100 мг.

Это количество обычно делят на 2-6 приемов в соответствии с физиологическим выделением кортикостероидов. При приеме таблеток Преднизолон, инструкция по применению рекомендует большую дозу пить в промежуток с 6 до 8 утра, а затем, постепенно снижая, до обеда через каждые 2-2,5 часа.

Причем очень важно принимать препарат ежедневно (или по указанию врача через день) в одно и то же время. После устранения острого состояния дозировку препарата уменьшают до 5-15 мг в день. При тяжелых воспалительных поражениях суставов в дополнение к пероральному приему Преднизолона, инструкция по применению советует вводить в виде инъекций в суточном объеме 75-100 мг в сутки.

Однако такую комбинированную терапию нельзя продолжать дольше 10 дней. Мазь наносят на пораженные суставы либо пораженную дерматозом кожу трижды в сутки. Курс лечения составляет 1-2 недели, при неэффективности терапии решают вопрос о пероральном приеме препарата.

Что касается продолжительности применения лекарства, однозначного ответа на этот вопрос нет. Как правило, лечение аутоиммунных воспалений соединительной ткани включает использование цитостатиков. Поэтому Преднизолон пьют до наступления терапевтического эффекта от основного лечения, а затем его постепенно отменяют.

Продолжительность приема медикамента может составлять от нескольких недель до 6 и более месяцев. При других заболеваниях дозировку таблетированной формы Преднизолона, инструкция по применению рекомендует такую же, то есть от 20 до 30 мг и выше (до 100 мг) на начальном этапе терапии и 5-10 мг в качестве поддерживающего лечения.

В виде инъекций лекарство назначают в среднем на 3-16 дней. При этом суточная дозировка может составлять от 200-300 мг при заместительной терапии и устранения симптомов острой аллергической реакции до 1,2 г при астматическом статусе и тиреотоксическом кризе и 1,5 при шоковых состояниях.

 
Важно
 

Беременность является относительным противопоказаниям к назначению Преднизолона. В таком случае порядок применения определяется индивидуально.

При длительном приеме лекарства в несоответствующем состоянию пациента количестве возможно развитие передозировки. Она проявляется в виде тахикардии, повышения артериального давления, отеках и другими побочными эффектами. Специфического антидота нет.

Поэтому при остром отравлении Преднизолоном необходимо срочно сделать промывание желудка. Если подобные симптомы приняли хронический характер, следует снизить дозу лекарства либо временно отменить его (без риска обострения основного заболевания).

При приеме медикамента Преднизолон, инструкция по применению подробно расписывает особенности его комбинации с другими лекарственными средствами:

  • Препараты, усиливающие активность ферментов печени (Фенобарбитал и другие барбитураты, Рифампицин, Фенитоин, Глутетимид и другие), ускоряют метаболизм кортикостероида, что приводит к снижению его эффективности.
  • Диуретики повышают риск развития системных отеков и сердечной недостаточности.
  • Лекарства, содержащие натрий, в сочетании с Преднизолоном вызывают повышение артериального давления.
  • Ухудшается переносимость сердечных гликозидов.
  • При комбинации с антикоагулянтами повышается вероятность желудочных кровотечений.
  • Преднизолон снижает эффективность инсулина и прочих сахароснижающих средств, препаратов для понижения артериального давления.
  • Уменьшается всасывание витамина D.
  • Увеличивается концентрация Празиквантела (противопаразитарного препарата).
  • Снижается эффективность соматотропных гормонов.
  • При комбинации с антидепрессантами, антигистаминными средствами и нитратами возрастает риск повышения внутриглазного давления.
  • Уменьшается активность изониазида.
  • Циклоспорин (иммунодепрессант) и Кетоконазол (противогрибковое средство) усиливают токсичность Преднизолона.
  • Эстрогены и препараты для гормональной контрацепции повышают активность медикамента.
  • Андрогены и анаболики в сочетании с Преднизолоном вызывают появление угревой сыпи и отеков.
  • «Живые» противовирусные вакцины могут вызвать тяжелую инфекцию из-за иммунодепрессивной активности.
  • Комбинация с иммунодепрессантами повышает риск развития системных инфекционных заболеваний.
  • Антациды снижают всасывание Преднизолона (при пероральном приеме).

Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта. Преднизолон также повышает токсическое влияние парацетамола на гепатоциты, сочетание с индометацином усиливает возможность развития нежелательных реакций кортикостероида, также препарат понижает концентрацию в крови ацетилсалициловой кислоты из-за конкурентной связи с белками.

Но терапия заболеваний соединительной ткани (особенно в остром периоде) в обязательном порядке включает применение НПВС. Поэтому эти аспекты следует учитывать при подборе лекарства. Врач назначает более современные нестероидные противовоспалительные препараты, которые практически не влияют на слизистый эпителий пищеварительного тракта (например, Мелоксикам или Мовалис, Целекоксиб).

Лекарство Преднизолон: условия продажи и хранения, особые указания

Теоретически, препарат относится к медикаментам группы В, иными словами, из аптек его должны отпускать только по рецепту врача. Но как показывает практика, провизор редко спрашивает какие-либо разрешительные документы. Хранят лекарство Преднизолон при комнатной температуре вдали от доступа детей, не допуская попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет 5 лет, мази — 2 года, ампул с раствором для инъекций — 3 года.

 
Важно
 

Лекарство Преднизолон отменяют постепенно (особенно после длительного лечения), поэтапно снижая дозировку.

Преднизолон таблеткиОднако тут есть определенные нюансы. Сочетание цитостатиков и кортикостероидов, что обычно используют при поражениях суставов и соединительной ткани, нередко становится причинной частых инфекционных заболеваний. При повышении температуры и других симптомах ОРВИ или бактериального воспаления дозировку Преднизолона не снижают до полного выздоровления.

При резкой отмене медикамента возможно появление анорекции, тошноты, слабости, мышечных болей. Нередки случаи обострения основной патологии. Кроме того, в течение курса приема препарата пациент должен находиться под контролем офтальмолога, ежедневно измерять артериальное давление (рекомендуют даже завести специальный журнал), раз в неделю сдавать анализы мочи и крови, больным диабетом показан регулярный контроль уровня глюкозы.

Также периодически делают рентген позвоночника и кистей. В рационе следует ограничить содержание жиров и соли, предпочтение нужно отдавать витаминизированной и белковой пище.

С осторожностью лекарство Преднизолон назначают пациентом с наличием в анамнезе психических расстройств. Однако в стрессовых ситуациях (например, волнение, связанное с хирургическим вмешательством) организм испытывает повышенную потребность в кортикостероидах, поэтому дозировку Преднизолона увеличивают на несколько дней.

 
Важно
 

После окончания курса терапии необходима консультация эндокринолога и соответствующие обследования для исключения недостаточности коры надпочечников.

При использовании мази, содержащей преднизолон, обработанную поверхность кожи нельзя накрывать повязкой. Это усиливает активность препарата и способствует его всасыванию в системный кровоток и развитию побочных реакций.

Лечение Преднизолоном: возможные аналоги, применение препарата при беременности и в раннем возрасте

Боль в суставахЛекарство выпускается многими отечественными и зарубежными фирмами, однако название у него одно и то же (Преднизолон).

Несмотря на одинаковый состав, дозировку действующего вещества и способ применения, активность у препаратов различных производителей не одинакова, что связывают со степенью очистки исходной лекарственной субстанции.

По отзывам врачей и пациентов, наиболее эффективными и безопасными в плане побочных реакций является лечение Преднизолоном производства компании Gedeon Richter.

 
Важно
 

В процессе терапии нежелательно менять препарат одного производителя на другой.

Из аналогов можно назвать более новый медикамент, содержащий метилпреднизолон, Метипред. Именно его все чаще назначают при артритах и других заболеваниях суставов, требующих применения кортикостероидов. Возможно лечение Преднизолоном и в раннем возрасте.

Начальная суточная дозировка для ребенка составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела, поддерживающая — 0,3-0,6 мг. Терапия требует контроля работы коры надпочечников, клинических данных анализа крови и мочи, показателей роста детей.

 
Важно
 

На время приема препарата дают отвод от вакцинации в связи с влиянием лекарства на работу иммунной системы.

При беременности (особенно в первые три месяца после зачатия) лечение Преднизолоном возможно только по жизненным показаниям. На третьем триместре применение лекарства чревато существенным снижением активности коры надпочечников у плода. Поэтому сразу после родов новорожденному проводят заместительную терапию стероидными медикаментами.

 
Важно
 

Преднизолон проникает в грудное молоко, поэтому на время приема следует отказаться от вскармливания.

Стоимость препарата зависит от производителя. В большинстве аптек цена упаковки из 100 таблеток по 5 мг колеблется в пределах 70-110 рублей. Мазь в тубах по 15 г стоит от 15 до 30 рублей, ампулы — около 50 рублей за 3 штуки по 1 мл.

Отзывы врачей и пациентов подтверждают клиническую эффективность медикамента. Несмотря на то что лечение Преднизолоном может вызвать многочисленные побочные реакции и чревато осложнениями, в некоторых случаях без него не обойтись. При условии соблюдения всех врачебных рекомендаций относительно дозировки медикамента и схемы приема нежелательные эффекты носят обратимый характер и в дальнейшем не сказываются на здоровье человека.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner