Лекарство Ретарпен: инструкция по применению, отзывы и есть ли аналоги

Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.

Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.

Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2–4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).

Информация о производителе медикамента

Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).

Инструкция по применению

Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.

Описание и состав

Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.

Терапевт

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.

Аспекты фармакодинамики

Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.

В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1–2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.

Распределение. Порядка 50–55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3–0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.

Биотрансформация. Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.

Элиминация. До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85–95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.

Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.

Информация об основном действующем компоненте

Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.

Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:

  • стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
  • стрептококков;
  • пневмококков;
  • коринебактерий;
  • клостридий;
  • актиномицетов;
  • возбудителей гонореи;
  • трепонем.

Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.

Назначение лечения

Показания к применению

Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:

  • рожистое воспаление;
  • острое и латентное течение сифилиса;
  • болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
  • тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
  • пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).

Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:

  • ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
  • сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
  • рожистого воспаления.

Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.

Перечень противопоказаний и ограничений к использованию

Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).

С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.

Особенности дозировки

Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.

В соответствии с общими рекомендациями, Ретарпен вводят в следующих дозировках:

  • взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
  • дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
  • дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.

Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.

Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.

Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.

Врач

Рекомендуемые протоколы применения медикамента

Диагноз Особенности дозировки и использования
Сифилис (манифестация заболевания или вторичная стадия) Взрослые и подростки: 2,4 МЕ однократно
Дети: 50 000 МЕ/кг однократно (но не более 2,4 МЕ в общем)
Повторный курс терапии необходим при дальнейшем прогрессировании заболевания (лабораторные и объективные признаки)
Латентный серопозитивный сифилис Взрослые и подростки: 2,4 МЕ раз в неделю
Дети: 50 000 МЕ/кг еженедельно
Общая продолжительность терапии: 3 недели (3 инъекции)
Врожденный сифилис (без неврологических симптомов) Младенцы (начиная с первого дня жизни): 50 000 МЕ/кг однократно
Невенерический сифилис, пинта Взрослые и подростки: 1,2 МЕ
Дети с весом свыше 30 кг: 1,2 МЕ
Дети с массой тела до 30 кг: 600 000 МЕ
Препарат вводится однократно
Профилактика ревматоидной лихорадки, гломерулонефрита на фоне стрептококковой инфекции, рожистого воспаления Взрослые и подростки: 1,2 МЕ каждые 21–28 дней
Дети с массой до 30 кг: 1,2 МЕ раз в 3–4 недели
Дети с весом до 30 кг: 600 000 МЕ каждые 3–4 недели
Продолжительность лечения определяется следующим образом:
Без поражения сердца: на протяжении 5 лет или до достижения 21 года.
При поражении сердца: как минимум 10 лет или до 21 года.
Персистирующее поражение сердца: по крайней мере 10 лет или до достижения 40-летнего возраста. Иногда требуется внеочередная профилактика
Дозировка у отдельных категорий пациентов
Клиренс креатинина 100–60 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 0,8–15
Дозу оставляют без изменений
Клиренс креатинина 5 –10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 1,5–8,0
Дозировку снижают на 25%
Клиренс креатинина до 10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 15
Дозу уменьшают на 50–80%, при этом объем раствора делят на 2–3 инъекции

Возможные нежелательные реакции

Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:

  • кандидозы;
  • обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
  • аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
  • расстройства стула;
  • боль, отек в месте инъекции.

Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.

Осмотр у врача

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.

Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.

С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.

Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.

При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.

Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.

Совместимость с алкоголем

Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.

Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.

На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.

После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:

  • головные боли;
  • приливы потливости;
  • повышение температуры;
  • тремор;
  • боли в мышцах и суставах;
  • тошнота и рвота;
  • колебания артериального давления;
  • повышение ритма сердцебиения.

Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.

Врач-терапевт

При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.

При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.

При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.

В день инъекции (и последующие 24–48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы чревато энцефалопатиями и судорожными припадками. Необходимо поддерживающее лечение и гемодиализ.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 4 года.

Прекращение терапии

Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.

Аналоги

Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:

  • Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
  • Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.

Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.

Цена и где купить

В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.

Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.

Отзывы врачей

Юлия Сергеевна Черненко, венеролог

В настоящее время сифилис вполне поддается терапии. Грамотное лечение позволяет избежать тяжелых последствий в будущем, рецидивов инфекций. Именно поэтому предпочитаю назначать Ретарпен. Лекарство устраивает по всем параметрам: редко вызывает аллергию, быстро справляется с инфекцией и не приводит к побочным эффектам.

Терапевт назначает лечение

Отзывы пациентов

Анна, 32 года

После осложнений на фоне хронического тонзиллита Ретарпен приходится колоть сыну постоянно. Врач расписала схему лечения для профилактики ревмокардита. В отличие от других антибиотиков, терапия проходит без осложнений.

Как не купить подделку

Защититься от фальсификата можно заказав лекарство напрямую из Германии. При этом следует проверить документы у посредника, получить финансовые гарантии (при предоплате). Надписи на упаковке и аннотация к Ретарпену должны быть на государственном языке той страны, где препарат приобретался, без наклеек и перевода. Следует обратить внимание, сколько стоит медикамент. Слишком низкая цена должна вызвать определенные сомнения, так как помимо приобретения лекарства, посредник несет расходы относительно его доставки из Европы.

Результаты клинических испытаний

Данные клинических исследований и многолетний опыт применения подтверждает высокую бактерицидную активность Ретарпена. При приеме в рекомендованной дозе и по установленной схеме положительный результат отмечали более, чем у 95% пациентов. При этом выраженные побочные реакции возникали у 5–7%, а отмена терапии из-за осложнений потребовалась 0,8–1%.

Условия продажи в аптеках

Ретарпен не продается в аптеках России. За рубежом отпуск возможен в строго ограниченном количестве и дозе в соответствии с рецептом от врача, выписанного по установленному в Европе образцу. Купить медикамент в РФ можно только через посредников, напрямую сотрудничающих с аптеками и клиниками Германии и некоторых других стран ЕС.

Ad banner