Мелаксен в таблетках: механизм действия и состав препарата, оказываемый эффект, особенности влияния на организм

История применения синтетических снотворных препаратов насчитывает около сотни лет. Каждое новое поколение подобных медикаментов отличается все большей безопасностью и лучшей переносимостью. До недавнего времени пациентам, страдающим от бессонницы, предлагали лечение при помощи препаратов, воздействующие на бензодиазепиновые рецепторы, расположенные как в головном мозге, так и в периферических тканях.

Именно поэтому применение подобных средств часто вызывало нежелательные реакции, а сами лекарства относятся к рецептурному списку. Таблетки Мелаксен кардинально отличаются от психотропных медикаментов.

В состав препарата входит синтетический аналог «сверхгормона», «гормона сна», «маятника биологических часов». Именно так в медицинской литературе часто именуют мелатонин — выделяемый различными структурами человеческого тела, более того, это биологически активное соединение обнаружили и в тканях растений, водорослей и других живых организмов.

История исследования мелатонина достаточно коротка и едва превышает 50 лет — вещество было выделено из эпифиза в 1958 году. Однако о мелатонине знали еще раньше, просто только в середине XX века появились технологии, которые позволяли изучить его химическую структуру и синтезировать в лабораторных условиях.

Мелатонин преимущественно вырабатывается в эпифизе — расположенной в головном мозге эндокринной железе, массой около 0,1 г. Продуцируется гормон клетками, которые именуют пинеалоцитами, в количестве 20 — 30 тысяч нг. Эта цифра приведена для взрослого человека и предопределена генетически. Установлено, что количество вырабатываемого эпифизом мелатонина меняется на протяжении жизни — колеблется в детском и подростковом возрасте, стабилизируется у взрослых и заметно снижается по мере приближения к старости.

Помимо эпифизного мелатонина, существует еще и мелатонин периферический.

Он вырабатывается:

  • энтерохромаффинными ЕС — клетками пищеварительного тракта;
  • структурами легких и бронхов;
  • сетчаткой;
  • вилочковой железой;
  • почками;
  • поджелудочной железой;
  • простатой у мужчин;
  • яичниками и клетками маточного эндометрия у женщин;
  • эндотелием (так называют внутреннюю стенку сосудов);
  • тучными клетками (структурными единицами крови);
  • лимфоцитами;
  • эозинофилами.

Цепочка, приводящая к выработке эпифизарного меланина, выглядит следующим образом: затемнение — сетчатка глаза — ретиногипоталамический тракт — структурные единицы головного мозга (супрахиазматические ядра и шейный симпатический узел) — эпифиз. В результате происходит выработка мелатонина, который затем поступает в желудочки головного мозга и системный кровоток.

 
Это важно
 

Регуляция секреции периферического мелатонина до сих пор не ясна. Но очевидно, что она не связана с воздействием света или темноты. Однако в ходе клинических экспериментов доказано, что если удалить эпифиз, выработка данного гормона полностью прекращается.

Количество вырабатываемого в эпифизе мелатонина обратно пропорционально интенсивности света, попадающего на сетчатку. Иными словами, продукция гормона возрастает в темное время суток и снижается днем.

 
Это важно
 

Основная функция мелатонина сводится к повышению в центральной нервной системе (ЦНС) концентрации гамма-аминомасляной кислоты, которая тормозит функциональную активность ЦНС, и «гормона настроения» серотонина.

Сонливость

Установлено, что мелатонин обладает широким спектром лечебного действия. Это соединение:

  • полностью регулирует суточный и частично сезонный биологический ритм;
  • участвует в поддержании температуры тела;
  • влияет на выработку тропных гормонов, вырабатываемых гипоталамо-гипофизарной системой;
  • ускоряет засыпание;
  • оказывает легкое антидепрессивное воздействие;
  • регулирует резистентность тканей к инсулину, препятствуя развитию метаболического синдрома;
  • участвует в поддержании физиологических показателей артериального давления;
  • обладает некоторой противоопухолевой активностью;
  • препятствует развитию стресса;
  • тормозит процессы старения организма и увеличивает продолжительность жизни.

Также имеются данные о влиянии мелатонина на поддержание внутриклеточного уровня кальция. Гормон также способен несколько снижать чувствительность к болевым ощущениям, участвует в регуляции частоты дыхания.

 
Это важно
 

При никотиновой зависимости концентрация мелатонина значительно ниже, чем у не курящих людей.

В настоящее время можно выделить мелатонин из крови и других биологических жидкостей (например, слюны). Однако продукция гормона регулируется множеством факторов, в том числе и наследственным. Поэтому норма данного соединения для каждого индивидуальна. В основе применения Мелаксена, как и других лекарственных препаратов, в состав которых входит синтетический аналог мелатонина, лежит доказанная эффективность этого вещества в регуляции биоритмов человека.

Медикаменты данной группы «работают» по другому принципу и кардинально отличаются от психотропных снотворных. Мелатонин не оказывает успокоительное и седативное действие, не угнетает активность структур центральной нервной системы. Экзогенное поступление этого соединения в организм имитирует действие физиологического мелатонина. Это оказывает быстрый снотворный эффект, не вызывая значимых побочных эффектов, привыкания и других осложнений, негативно влияющих на качество жизни больного человека.

Выпускается препарат известным американским производителем медикаментов и биологически активных добавок — фармацевтической корпорацией Unipharm Inc. в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Такая форма выпуска обеспечивает максимальное удобство применения. Каждая пилюля содержи 3 мг терапевтически активного синтетического аналога мелатонина, что соответствует суточной дозировке.

Безопасность препарата и низкая вероятность нежелательных реакций не в последнюю очередь обусловлена и особенностями фармакокинетики лекарственного средства. После приема таблетки Мелаксена, действующее вещество полностью всасывается из кишечника и поступает в кровоток. Проникает через гематоэнцефалический барьер и имитирует физиологическое действие эндогенного мелатонина.

Но вместе с тем, синтетический мелатонин быстро метаболизируется в печени (в неизменном виде выводится не больше 2% препарата) и выделяется из организма. Период полувыведения обычно не превышает 4 часов, что сводит к минимуму риск дневной сонливости и заторможенности.

Мелаксен: инструкция по применению, показания и ограничения, нежелательные эффекты

Эндогенный мелатонин, синтезируемый в эпифизе и других тканях и клетках, оказывает всестороннее действие на организм человека. Однако синтетический аналог этого гормона, Мелаксен, применяют только для лечения бессонницы. Со времени открытия мелатонина и предположения, что данное вещество можно применять для коррекции расстройств сна, было проведено множество клинических и фармакологических исследований с участием тысяч человек.

Бессонница у мужчины

При этом изучалась эффективность Мелаксена при различных формах инсомнии (психогенной, адаптационной и т.д.). В целом все пациенты отмечали улучшение самочувствия на фоне приема препаратов мелатонина.

Но максимальный результат средство оказывает при бессоннице, спровоцированной:

  • синдромом беспокойных ног, так называют неврологическое расстройство, сопровождающееся ощущением дискомфорта в нижних конечностях, что вынуждает человека постоянно менять их положение, это, в свою очередь, приводит к нарушению сна;
  • нарушениями биоритмов, вызванными посменной работой, особенно при частом чередовании ночных и дневных дежурств;
  • сбое «биологических часов» вызванном переездом в отдаленную страну на востоке или на западе (+/- 5 — 8 часов от привычного времени);
  • слишком поздним засыпанием (на 2 часа и больше рекомендованного времени) и пробуждении ближе к обеду.
 
Это важно
 

Но как указано в инструкции по применению, Мелаксен может назначаться и при других формах инсомнии.

Препарат гораздо безопаснее широко используемых для коррекции нарушений сна бензодиазепинов и гипнотиков небензодиазепиновой структуры. Поэтому врачи предпочитают применять его на начальных этапах лечения инсомнии, а затем, при отсутствии эффекта от терапии переходить к сильнодействующим медикаментам.

Имеются данные об эффективности Мелаксена и прочих препаратов на основе мелатонина при бессоннице, вызванной эмоциональными и тревожными расстройствами. Но в то же время лекарственное средство не применяют для лечения депрессии ввиду нецелесообразности и отсутствия терапевтического результата.

Мелаксен считается относительно безопасным препаратом и до недавнего времени он входил в перечень биологически активных добавок. Многие люди применяют его самостоятельно для лечения расстройств сна. Однако по мнению специалистов, при хронической инсомнии на первый план выходит психотерапия, а препараты мелатонина могут применяться лишь как вспомогательная составляющая коррекции подобных нарушений.

Но несмотря на то, что данный гормон синтезируется в организме человеку, к приему существует ряд противопоказаний.

Так, пить лекарство не рекомендуют при:

  • индивидуальных аллергических реакций на компоненты лекарственного препарата (как сам синтетический мелатонин, так и вспомогательные компоненты — целлюлоза, соли кальция и магния);
  • тяжелых патологиях почек и печени;
  • аутоиммунных реакциях (в том числе и в нулевой фазе активности патологического процесса);
  • заболеваниях системы кроветворения (лейкемия, лейкоз, лимфома и т.д.);
  • диабете;
  • эпилепсии и судорожных припадках иной этиологии.

По наблюдениям врачей с приемом лекарства не связано никаких серьезных побочных реакций.

Сонливость и головокружение

Возможны только:

  • проявления аллергической реакции;
  • отеки;
  • расстройства стула;
  • головокружение;
  • сонливость.

Как правило, отеки возникают в первые дни приема и затем проходят без дополнительной терапии. Нарушения стула и симптомы гиперчувствительности могут свидетельствовать об индивидуальной непереносимости препарата, что требует его немедленной отмены.

Появление сонливости и нарушения концентрации внимания на фоне применения Мелаксена отмечают крайне редко. Дело в том, что период полувыведения лекарственного средства не превышает 6 — 8 часов. Поэтому чувство усталости и потери ориентации могут свидетельствовать либо о неправильном приеме Мелаксена (поздней ночью), либо о нарушении функций печени и почек, что влияет на метаболизм препарата.

 
Это важно
 

Если доктора прописывают Мелаксен, инструкция по применению рекомендует принимать лекарство не позже, чем за 8 часов до предполагаемого пробуждения.

Также необходимо обращать внимание на тот факт, что на действие мелатонина воздействуют и внешние факторы. Психотропные снотворные средства влияют на нервную систему в любом случае, угнетая ее активность. Однако медикамент нельзя отнести ни к гипнотикам, ни к транквилизаторам, ни к другим подобным по действию средствам. Специалисты склонны считать этот препарат скорее адаптогеном.

Поэтому для достижения желаемого результата и коррекции нарушений сна одного приема недостаточно.

При применении медикамента необходимо:

  • строго соблюдать режим дня, желательно ложиться спать и просыпаться в одно и то же время (и в будние дни, и в выходные);
  • отказаться от вредных привычек (в частности, потребления алкоголя и курения, хотя бы по вечерам);
  • не переедать на ночь;
  • не забывать о физической активности (но не позже, чем за 3 — 4 часа до сна);
  • соответствующим образом обустроить спальное место (возможно, пришло время сменить матрас, подушку и постельное белье);
  • избавиться от источников яркого света в спальне.

Несмотря на данные клинических исследований, точной информации о зависимости выраженного терапевтического эффекта и дозировки мелатонина до сих пор нет. Ранее препараты, содержащие искусственно синтезированный мелатонин, выпускали в различных дозировках (от 0,3 до 10 мг). Однако в настоящее время доктора сошлись во мнении, что оптимальное суточное количество лекарства — 3 мг. Но некоторым пациентам достаточно и половины от этой дозы (1,5 мг), а при отсутствии эффекта дозировку повышают до 6 мг (но не более).

Принимают лекарственное средство один раз в сутки — за 30 — 40 минут до сна, но не позже, чем за 8 часов до звонка будильника. При предстоящей смене часового пояса прием начинают за 1 — 2 дня до перелета и продолжают до нормализации сна (как правило, достаточно 3 — 5 дней). Продолжительность применения препарата определяют индивидуально. Но обычно использование Мелаксена позволяет восстановить физиологический биоритм и приобрести полезные привычки, касающиеся гигиены сна. Поэтому для достижения эффекта достаточно нескольких недель.

Melaxen: возможна ли передозировка, аналоги, цена и отзывы

На сегодняшний день случаев передозировки Мелаксена не выявлено. Но в соответствии с данными клинических исследований при превышении рекомендованного количества лекарственного препарата существует вероятность усиления выраженности нежелательных реакций. Возможна сильная сонливость, чувство усталости и другие признаки. Лечение заключается в промывании желудка пациенту и проведении симптоматической терапии.

Аналоги Мелаксена

 
Это важно
 

Мелаксен (латинское наименование этого снотворного препарата Melaxen) относится к относительно безопасным медикаментам, поэтому в аптеках его отпускают без рецепта врача.

На отечественном фармацевтическом рынке предлагают и аналоги (в том числе и отечественные) оригинального лекарства Мелаксен, выпускаемого американской фармацевтической компанией:

  • Какспал НЕО;
  • Меларена;
  • Меларитм;
  • Соннован;
  • Циркадин.

Данных о применении препарата в период беременности, детском и подростковом возрасте нет. Поэтому использование лекарственного средства у таких категорий пациентов ограничено. Также Мелаксен не назначают и женщинам в период лактации.

Александр, 35 лет. «Работаю в IT-сфере, поэтому часто засиживаюсь за компьютером до поздней ночи, а иногда и раннего утра. Со временем заметил, что даже в свободные вечера быстро уснуть не получается — все равно кручусь в кровати, пока не начнет светать, а работу и повседневные дела никто не отменял. Мне порекомендовали Мелаксен, и мне удалось наконец-то восстановить ритм работы моего организма».

Виктория, 41 год. «Я — классическая „сова“. Люблю поваляться вечером с интересной книгой, а иногда и в онлайн игрушку погонять. Но если после этого приходится рано вставать, весь день насмарку — полноценно работать не получается, сплю буквально на ходу. Мелаксен помог мне справиться с хронической бессонницей и „приучил“ ложиться вовремя».

Стоимость препарата Melaxen составляет 505 рублей за упаковку из 12 таблеток и 575 рублей за 24 штуки. Цена лекарственного средства вполне сопоставима (и даже меньше) с сильнодействующими снотворными. Однако Мелаксен можно принимать и без дополнительной консультации врача. Препарат не вызывает привыкания и характеризуется высоким профилем безопасности.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner