Мелатонин в таблетках: принцип действия, фармакологические и терапевтические характеристики

Сравнительно недавно в широкую клиническую практику вошли препараты, содержащие вырабатываемый в одной из структур головного мозга гормон, который помогает регулировать физиологические процессы сна и бодрствования. Мелатонин таблетки назначают для лечения бессонницы, вызванной нарушением биологического ритма и сопровождающейся поздним засыпанием. В отличие от большинства снотворных препаратов, замедляющих и угнетающих активность центральной нервной системы, это средство хорошо переносится и практически не вызывает нежелательных реакций.

Что такое и его роль в жизнедеятельности человека

Мелатонин вырабатывается не только в организме человека и животных. Его обнаружили и в структуре водорослей и растений, бактерий, одноклеточных и беспозвоночных.

Биосинтез данного соединения в организме млекопитающих, в том числе и людей, очень сложен. Предшественник мелатонина — аминокислота триптофан, который с остальными биологически активными веществами циркулирует в плазме крови. Затем в результате сложных превращений, которые регулируются разнообразными ферментами (ацетилтрансферазой и т.д.) и вырабатывается мелатонин.

Синтез этого гормона преимущественно происходит в эпифизе (эту структуру головного мозга также именуют шишковидным телом).

Кроме того, мелатонин продуцируется в:

  • сетчатке;
  • костном мозге;
  • тромбоцитах;
  • органах желудочно-кишечного тракта;
  • коже;
  • лимфоцитах, что предполагает его участие в иммунных реакциях.

Регуляция секреции мелатонина осуществляется так называемым ретиногипоталамическим трактом. Он начинается в сетчатке, а затем переходит в головной мозг, а точнее, на супрахиазмальное ядро, которое и является основным генератором биологического ритма человека. В структуру ретиногипоталамического тракта также входят и фоточувствительные клетки, которые содержат фотопигмент меланопсин.

Выработка мелатонина зависит от времени суток — многократно возрастает ночью и замедляется днем. Синтезированный гормон не накапливается в организме. Он сразу поступает в кровоток, цереброспинальную жидкость.

Принцип действия экзогенно поступающего мелатонина в составе лекарственных препаратов связан с блокировкой нейрогуморальных механизмов, поддерживающих организм в состоянии бодрствования.

Характеристика препарата

Основное действующее вещество таблеток Мелатонин — синтетический аналог гормона с мелатонин (международное название субстанции — melatonin). В терапевтическую практику он был введен американскими специалистами, хотя немалая роль в изучении свойств этого гормона принадлежит и отечественным ученым. В настоящее время в США мелатонин рекомендуют для регулярного применения наравне с витаминами, это вещество входит в состав множества биодобавок.

В нашей стране Мелатонин (как и его аналоги с таким же составом) — аптечные препараты. Они могут отпускаться без рецепта врача, однако продолжительность приема должна строго регулироваться и контролироваться специалистом. В отличие от других снотворных препаратов, которые доступны в форме как пилюль, так и раствора для инъекций в ампулах, Мелатонин выпускается в виде таблеток для перорального приема, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Когда назначают Мелатонин

 
Это важно
 

В настоящее время проходят клинические исследования пластыри, обеспечивающие постепенное высвобождение и трансдермальное поступление мелатонина. Но пока на фармацевтическом рынке подобных изделий нет.

Несмотря на то что мелатонин называют «гормоном сна», спектр влияния данного биологически активного соединения гораздо шире.

Это вещество:

  • регулирует уровень холестерина в крови;
  • нормализует толерантность тканей организма к глюкозе;
  • восстанавливает иммунную защиту организма;
  • регулирует работу желудочно-кишечного тракта и синтез пищеварительных ферментов;
  • поддерживает на должном уровне концентрацию серотонина (по мнению специалистов, недостаток этого соединения — один из ключевых факторов в патогенезе депрессии);
  • регулирует артериальное давление;
  • обладает антиоксидантной активностью, защищая ткани от агрессивного воздействия свободных радикалов;
  • поддерживает секрецию желез внутренней секреции;
  • замедляет процессы старения;
  • поддерживает эмоциональную стабильность;
  • предотвращает злокачественную малигнизацию клеток.

Но основной целью применения Мелатонина в составе лекарственного препарата — лечение бессонницы. Подобный эффект реализуется через нормализацию биологических ритмов и облегчение процесса засыпания.

 
Это важно
 

Доказано, что одной из причин появления избыточного веса служат расстройства сна. Специалисты предполагают, что не последнюю роль в подобном нарушении играет сбой в выработке мелатонина.

При приеме внутрь мелатонин в полной мере всасывается из полости желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Максимальная концентрация в крови достигается быстро, но и период полувыведения лекарства достаточно короткий. Тем не менее, в аннотации указано, что принимают препарат незадолго до сна, дополнительного употребления в течение дня не требуется.

Мелатонин для сна: основные показания и ограничения к применению, способ использования и дозировка

В нашей стране препараты на основе Мелатонина применяют только при нарушениях сна.

Поэтому перечень показаний в инструкции по использованию лекарства достаточно короткий и включает:

  • лечение инсомнии, связанной с долгим засыпанием и частыми пробуждениями среди ночи;
  • регуляцию биоритмов, нарушенных в связи с отпуском или рабочей командировкой в страны с кардинально отличающимся от привычного часовым поясом;
  • терапию возрастных расстройств сна.

Когда принимать Мелатонин

Однако в качестве биологически активной добавки мелатонин (правда, в более низких дозах) применяют для:

  • профилактики атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • предотвращения преждевременного старения и поддержания молодости;
  • антиоксидантной защиты клеток и тканей;
  • предупреждения развития сахарного диабета у предрасположенных к этому заболеванию пациентов;
  • поддержания нормального гормонального фона;
  • повышения физической, умственной и эмоциональной выносливости;
  • уменьшения частоты приступов головной боли;
  • улучшения общего эмоционального состояния и настроения.
 
Это важно
 

Специалисты рекомендуют принимать Мелатонин не только для сна. Этот препарат показан женщинам в период менопаузы для предупреждения выраженных проявлений климактерических расстройств.

При применении для лечения бессонницы Мелатонин:

  • ускоряет засыпание, сокращая период бодрствования после укладывания в постель;
  • предупреждает частые ночные пробуждения, но только не в том случае, если нарушения сна обусловлены хроническим болевым синдромом и другими патологиями внутренних органов (например, недержанием мочи);
  • устраняет чувство разбитости и усталости после утреннего пробуждения, на что часто жалуются пациенты, страдающие от инсомнии.

Также его назначают и для коррекции биоритмов при смене часовых поясов. Это очень актуально для путешественников, часто переезжающих с места на место. Препарат также помогает регулировать ритм сна и бодрствования людям, работающим посменно (сутками) или по ночам.

Не смотря на широкий спектр терапевтической активности, Мелатонин не является средством для лечения заболеваний эндокринной, сердечно-сосудистой и нервной системы, не применяется для снижения веса. При помощи этого препарата можно добиться улучшения сна и коррекции биоритма. При остальных патологиях может выступать только в качестве средства дополнительной терапии.

Но несмотря на безопасность по сравнению с большинством других снотворных препаратов, данное средство имеет и свои противопоказания.

К их числу относят:

  • индивидуальная аллергическая реакция на основные и вспомогательные компоненты препарата;
  • тяжелые патологии мочевыделительного тракта, в том числе и хронического характера;
  • аутоиммунные расстройства вне зависимости от этиологии и генеза;
  • заболевания системы крови, в том числе онкологические (лейкемия, ходжинская лимфома, лейкоз);
  • эпилепсия и эпизоды судорожных припадков в анамнезе;
  • сахарный диабет.

В целом Мелатонин для сна хорошо переносится пациентами и лишь в редких случаях вызывает побочные реакции. В отличие от большинства снотворных и седативных медикаментов (в том числе и на растительной основе) препарат не вызывает дневной сонливости (при условии приема в рекомендованной дозе) и привыкания.

Препарат отличается и мягким действием. По результатам клинических исследований известно, что средство способно понижать концентрацию холестерина, артериальное давление и т.д. Однако если эти параметры в норме, прием Мелатонина не повлияет на самочувствие, а лишь предотвратит возможные нарушения здоровья.

Противопоказания к Мелатонину

Побочные эффекты на фоне приема возникают крайне редко. Доктора могут назвать лишь единичные случаи осложнений за долгие годы практического применения препарата.

Возможны:

  • проявления аллергической реакции;
  • отечность (как правило, возникает в первые дни применения Мелатонина, а затем проходит, поэтому появление отеков не требует прекращения лечения);
  • головная боль;
  • кратковременная сонливость сразу после пробуждения (проявляется крайне редко и исчезает на 4 — 5 день приема Мелатонина);
  • нарушения работы пищеварительного тракта, что проявляется в виде тошноты, гораздо реже — рвоты, расстройств стула (чаще — поноса).

В каждой таблетке сдержится 3 мг синтетического аналога данного гормона, что и соответствует рекомендуемой суточной дозировке. Принимают лекарство один раз в сутки в вечернее время, за 30 — 40 минут до сна.

 
Это важно
 

При отсутствии результата от применения Мелатонина допускается прием еще одной таблетки. Но максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,06 г (что соответствует 6 мг).

Если планируется перелет в страну с другим часовым поясом, прием препарата начинают за день до отъезда и продолжают до недели. Режим дозирования и применения тот же — по 3 — 6 мг перед сном.

 
Это важно
 

Продолжительность приема определяет врач, этот срок зависит от самочувствия пациента.

Для, например, барбитуратов или бензодиазепинов, которые также применяют для лечения инсомнии, влияние внешних факторов играет небольшую роль. Снотворный эффект наступает практически в любом случае. Однако прием не исключает соблюдения правил гигиены сна.

Это подразумевает:

  • соблюдение режима дня (нужно ложиться спать и просыпаться приблизительно в одно и то же время);
  • контроль рациона питания во второй половине дня;
  • ограничение алкоголя перед сном, курение;
  • активный образ жизни (хотя бы выходить на прогулку перед сном).

Также необходимо позаботиться об удобстве спального ложа, нательного белья. Важно проветривание, поддержание оптимальных показателей температуры и влажности в спальне.

Гормон сна Мелатонин: симптомы передозировки, аналоги и стоимость

Случаи передозировки Мелатонина крайне редки. В клиническом эксперименте было установлено, что разовый прием 0,3 г данного вещества не вызывал каких-либо терапевтически значимых нарушений. Но при превышении рекомендуемого количества лекарственного препарата возможно усиление выраженности нежелательных реакций, особенно дневной сонливости. Специфического антидота нет. Если с момента передозировки прошло относительно немного времени, пациенту делают промывание желудка и проводят симптоматическую терапию.

Меларена

Продают Мелатонин, содержащий синтетический аналог гормона сна, в аптеках без рецепта врача. Стоимость препарата — порядка 200 рублей.

Однако его можно заменить и схожими по составу лекарственными средствами:

  • Меларитм (Россия), стоимость упаковки из 24 таблеток — 370 рублей;
  • Мелаксен (США), цена 24 таблеток немногим превышает 500 рублей;
  • Меларена (Россия), 360 рублей за 30 таблеток;
  • Циркадин (Швейцария), отличается большей продолжительностью действия, но и достаточно высокой ценой — 730 рублей за 21 таблетку;
  • Соннован (Россия), 530 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.
 
Это важно
 

На рынке также предлагается биодобавка отечественного производства Формула Сна, усиленная мелатонином. Однако это средство не содержит синтетического мелатонина, а сочетание растительных компонентов, имитирующих его действие.

Не применяют для лечения бессонницы у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, препарат противопоказан при беременности и лактации. Более того, на фоне приема данного медикамента женщинам рекомендуют использовать надежные средства контрацепции.

Препарат также может ослаблять концентрацию внимания, что нужно учитывать при вождении автомобиля и другой работы, требующей остроты и быстроты реакции. Возможность сочетания с прочими лекарственными средствами изучена недостаточно.

Но с осторожностью рекомендуют принимать медикамент с:

  • нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • транквилизаторами, нейролептиками и антидепрессантами;
  • кортикостероидами и другими гормональными средствами.

Анна, 29 лет. «Бессонница преследует меня давно. Честно говоря, стала уже похожа на зомби, днем голова вообще не соображает. Уже была готова принимать сильнодействующие транквилизаторы, лишь бы спокойно провести ночь и отдохнуть. Но доктор посоветовал Мелатонин. Препарат удобно принимать — только один раз в день, а результат я почувствовала уже через пару дней».

Игорь, 42 года. «Моя работа связана с постоянными переездами. Сегодня я в России, завтра — в Китае, а потом могу отправиться и в другую страну. Естественно, день и ночь спутались, спать приходилось урывками, когда в прямом смысле валился с ног от усталости. Мне очень помог Мелатонин. Теперь проблема биоритмов и часовых поясов обходит стороной».

Как правило, большинство пациентов настороженно относятся к приему гормональных препаратов, считая их слишком опасными для здоровья. Но Мелатонин кардинально отличается от них, как и от привычных сильнодействующих снотворных средств. Входящий в состав медикамента гормон сна мягко регулирует биоритм, нормализует сон и настроение.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner