Зопиклон в таблетках: механизм действия и описание препарата, терапевтический эффект

Бессонницу относят к числу наиболее распространенных заболеваний. По словам специалистов, с симптомами подобного расстройства как минимум раз в жизни сталкивается половина населения планеты. У женщин нарушения сна встречается в полтора раза чаще, чем у представителей сильного пола, инсомния также прогрессирует и с возрастом и достигает пика после 60 лет.

В последние годы для лечения бессонницы все чаще применяют небензодиазепиновые снотворные, которые лучше переносятся пациентами и отличаются меньшим риском развития нежелательных реакций. Одним из таких препаратов и являются таблетки Зопиклон, которые широко применяются во всем мире для устранения нарушений сна у взрослых и пациентов преклонного возраста.

Качество сна существенно влияет на качество жизни. Еще в древности целители обратили внимание, что при длительном отсутствии отдыха человек становится раздражительным, замедляется мыслительная активность, заметно снижается и физическая выносливость.

На смену разнообразным лекарственным растениям пришли бром и опий, которые применялись для лечения бессонницы вплоть до начала ХХ века.

Но в 1903 году в арсенале врачей появились барбитураты, а спустя 50 лет в клинической практике начали широко применять нейролептики (в основном, производные фенотиазина) и антигистаминные препараты. Ведь первое поколение медикаментов для лечения аллергии обладали сильным снотворным эффектом. Например, тот же Димедрол изначально применяли именно с этой целью. Все эти лекарства можно условно отнести к морально устаревшим средствам, и в настоящее время их практически не применяют в развитых странах для лечения бессонницы.

В 1960-х годах появились медикаменты, которые относят ко второму поколению гипнотиков — производных бензодиазепина. Это феназепам, нитразепам, мидазолам, триазолам и т.д. Однако несмотря на выраженный терапевтический эффект, подобные препараты принесли в клиническую неврологическую практику и определенные проблемы. На фоне применения этих лекарств отмечали постепенное привыкание, что с одной стороны требовало постоянного увеличения дозы, и поэтапной и длительной отмены с другой. Более опасным осложнением служило развитие болезненного пристрастия, учащение случаев ночного апноэ (нарушения дыхания вплоть до кратковременной остановки).

Третье поколение гипнотиков включает относительно современные препараты, которые появились на фармацевтическом рынке в период 1980 — 1990-х гг. Именно к этой группе, которую считают оптимальной для лечения нарушений сна, и относят Зопиклон.

Активное действующее вещество препарата — соединение зопиклон (zopiclone), которое по химической классификации является производным циклопирролана. По терапевтическому действию данное соединение является агонистом ГАМК-ергических рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота (в медицинской литературе ее именую по аббревиатуре ГАМК) — это основной «тормозной» трансмиттер. Иными словами, взаимодействия со специфическими белковыми структурами на поверхности клеток ГАМК снижает активность центральной нервной системы. «Точкой приложения» гипнотиков как раз и являются эти рецепторы, которые называют бензодиазепиновыми из-за высокого сродства к медикаментам данной группы.

Зопиклон не является исключением и также воздействует на эти клеточные структуры, что и обуславливает выраженный снотворный эффект. Однако в отличие от бензодиазепинов этот препарат обладает высокой селективностью и влияет только на рецепторы типа ω (омега), расположенные в структурах центральной нервной системы (в частности, в головном мозге). Зопиклон практически не действует на периферические бензодиазепиновые рецепторы, с чем связывают низкую частоту возникновения побочных реакций.

Зопиклон

 
Это важно
 

По фармакологической классификации Зопиклон не относят к бензодиазепиновым гипнотикам, хотя этот препарат обладает схожим терапевтическим эффектом.

Выпускается, как и его аналоги и таким же составом в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. В состав каждой входит 7,5 мг активного вещества и дополнительные ингредиенты, предназначенные для поддержания органолептических и физических свойств препарата.

Отличается высокой биодоступностью (порядка 77%) и относительно быстро всасывается из полости пищеварительного тракта, на 45 — 50% связывается с белками плазмы. Максимальную концентрацию в крови отмечают приблизительно через полтора часа после приема лекарства, однако снотворный эффект наступает гораздо раньше. Период полувыведения в среднем составляет пять часов. После попадания в системный кровоток дальнейшие метаболические преобразования препарата происходят в печени, поэтому при патологиях данного органа этот период может увеличиваться в два раза и более. Выделяется метаболизированный зопиклон преимущественно с мочой и в меньшей степени — через кишечник с фекалиями.

 
Это важно
 

По результатам клинических исследований, у пациентов пожилого возраста биодоступность препарата возрастала до 94%, а при поражении печени период полувыведения увеличивается до 11 часов. Поэтому таким категориям больных необходим индивидуальный подбор дозировки.

Спектр терапевтической активности включает такие эффекты:

  • снотворный;
  • седативный;
  • анксиолитический (подразумевает улучшение настроения и эмоционального состояния);
  • миорелаксирующий;
  • противосудорожный.
 
Это важно
 

Влияние Зопиклона на скелетную и гладкую мускулатуру выражено в гораздо меньшей степени, чем у препаратов бензодиазепинового ряда.

Влияние медикамента на сон изучалось в ходе многочисленных клинических исследований, длительность которых в среднем составляла 3 недели.

Специалисты установили, что лекарство:

  • сокращает продолжительность первой фазы сна (ее называют «быстрой», наступает сразу после засыпания);
  • увеличивает длительность второй фазы сна (в норме занимает до 55% и называется стадией неглубокого или легкого сна);
  • увеличивает продолжительность третьей и четвертой фаз сна (медленного и глубокого) у подавляющего большинства пациентов.

Иными словами, таблетки, содержащие зопиклон, сокращают время засыпания, снижают количество спонтанных ночных пробуждений. Однако не нарушается соотношение фаз сна. Благодаря относительно короткому периоду полувыведения и быстрому всасыванию клинический эффект наступает спустя 30 — 40 минут после приема и продолжается до 8 часов, что обеспечивает полноценный ночной отдых.

Зопиклон: инструкция по применению, особенности дозировки и вероятные нежелательные осложнения

Как применять Зопиклон

Препарат применяют для лечения любого типа расстройств сна, характеризующихся нарушением засыпания, частыми пробуждениями в течение ночи или ранним утром. Лекарство помогает справиться с инсомнией вне зависимости от формы заболевания и вызвавших подобное состояние причин.

Как указано в инструкции по применению, Зопиклон эффективен при бессоннице, связанной с:

Однако некоторым категориям пациентов применение данного лекарственного препарата строго противопоказана.

К списку ограничений к приему медикамента относят:

  • индивидуальную непереносимость любого из компонентов средства;
  • миастения (тяжелая патология и нарушение регуляции сокращений мышечной ткани);
  • выраженные патологии респираторного тракта (дыхательная недостаточность, ночное апноэ и др.);
  • серьезные нарушения функциональной активности печени.
 
Это важно
 

Как описано в инструкции, в качестве вспомогательных компонентов в составе Зопиклона используется лактоза и галактоза. Это необходимо учитывать при непереносимости и нарушениях метаболизма этих веществ.

По словам специалистов, лекарственное средство переносится хорошо. При приеме в терапевтических дозах нежелательные реакции отмечают в единичных случаях. Однако в соответствии с фармакологическими нормативными актами, если назначается Зопиклон, инструкция по применению должна содержать полный перечень побочных эффектов (даже если их отмечали только в ходе клинических испытаний препарата).

Так, прием медикамента может сопровождаться следующими осложнениями:

  • Неврологические расстройства: сонливость, головокружение, заторможенность, ретроградная амнезия и другие нарушения памяти, эйфория, ажитация, раздражительность и нервозность, агрессивность, снижение полового влечения, головная боль, нарушения координации, мышечные парестезии, тремор, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания.
 
Это важно
 

Некоторые пациенты иногда предъявляют жалобы на состояние, схожее с сильным опьянением, возникающее при приеме медикамента.

  • Сердечно-сосудистые нарушения: гипотония, ощущения пульсации.
  • Расстройства пищеварения: горький привкус во рту, пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, обложенный язык, неприятный запах изо рта, тошнота, рвота, диарея или запор, расстройства аппетита (снижение или наоборот, увеличение), диспепсические расстройства.
  • Общие нарушения: астенический синдром, озноб, чувство постоянной усталости.
  • Расстройства дыхания: одышка.
  • Со стороны органов чувств: ослабление зрения.
  • Дерматологические проявления: сыпь, повышенная потливость, зуд (считаются симптомами индивидуальной непереносимости препарата).
 
Это важно
 

Анафилактические реакции отмечают в единичных случаях.

  • Обменные нарушения: снижение или набор веса.
  • Со стороны мышечной ткани: тяжесть в конечностях.

Зопиклон применяют только при наличии строгих показаний. Рекомендуемая (максимально допустимая) дозировка — 7,5 мг в сутки, то есть одна таблетка лекарственного средства. Принимают медикамент один раз в день, за 30 — 40 минут до сна. Пациентам старше 65 лет и больным с патологиями печени зопиклон прописывают в дозе 3,75 мг (половина от рекомендованной).

Побочные эффекты: головокружение

 
Это важно
 

По имеющимся данным, нарушения работы почек не оказывают влияния на биодоступность, метаболизм и период полувыведения Зопиклона. Тем не менее, людям с заболеваниями мочеполового тракта лекарство также назначают в количестве 3,75 мг в сутки.

Не назначают пациентам с болезненным пристрастием к алкоголю, наркотическим средствам, снотворным препаратам (в том числе и в анамнезе):

  • отсутствие эффекта или ухудшение состояния пациента спустя неделю приема Зопиклона может указывать на органические поражения центральной нервной системы, психиатрические расстройства;
  • случаи ретроградной амнезии и сомнамбулизма отмечают крайне редко, но риск их возникновения повышается при прерывании сна или позднем укладывании в постель (позже, чем через 30 минут после приема лекарственного средства);
  • раздражительность и агрессивность отмечается редко и чаще у пациентов, которые неадекватно ведут себя в состоянии алкогольного опьянения;
  • риск снижения ментальной активности на фоне приема Зопиклона повышается у пациентов преклонного возраста;
  • дневная сонливость и чувство усталости может свидетельствовать о слишком высокой дозе препарата, нарушении его метаболизма и периода полувыведения.
 
Это важно
 

При лечении Зопиклоном категорически противопоказан алкоголь.

Препарат предназначен для кратковременного лечения инсомнии. При острых расстройствах сна продолжительность терапии составляет 7 — 10 дней, при хронических — до 3 недель. В США и европейских странах в соответствии с нормативами, рецепт выписывают не больше чем на одну упаковку препарата (на месяц лечения), так как длительное применение чревато развитием привыкания и последующего синдрома отмены.

 
Это важно
 

Превышение курса терапии сверх 10 дней возможно только после консультации врача.

Таблетки Zopiclone: передозировка, возможность применения при беременности и у детей, аналоги и стоимость

Передозировка препарата отражается на состоянии центральной нервной системы. Симптомы вариабельны: сонливость, сильная слабость, вплоть до комы. Также отмечают снижение артериального давления до критических показателей, миастению. Выраженность подобных проявлений зависит от количества принятого препарата.

Плазмоферез не эффективен. При передозировке проводят симптоматическое лечение, но исключительно в условиях стационара. Основное внимание уделяют поддержанию функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Аналоги Зопиклона

Продают в аптеках строго по рецепту врача.

Такие же правила отпуска касаются и аналогов таблеток Zopiclone, которые содержат то же действующее вещество:

  • Имован (Франция);
  • Релаксон (Россия);
  • Сомнол (Латвия);
  • Торсон (Индия).

Что касается применения Зопиклона в педиатрической практике, клинических исследований относительно влияния препарата на детский организм не проводилось. Поэтому лекарство не назначают до достижения 18-летнего возраста.

Действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (до 50% от общей концентрации в плазме крови). Поэтому противопоказанием к приему Зопиклона служит беременность из-за фатальных для плода внутриутробных осложнений и период лактации.

Андрей, 45 лет. «Я долгое время самостоятельно пытался справиться с бессонницей. В ход шли народные средства, успокоительные лекарства. Перепробовал все на свете, но наконец решил обратиться к специалисту. Врач прописал Зопиклон, предупредив о возможных осложнениях. Но никаких побочных эффектов я не почувствовал, скорее наоборот, сон, а потом и самочувствие значительно улучшились».

Ковтун Наталья Александрова, невролог. «Для расширения практических знаний часто обращаюсь к зарубежной литературе и научным статьям, поэтому с Зопиклоном „знакома“ достаточно давно. Назначают его своим пациентам с момента появления на отечественном рынке. За долгие годы практики с какими-либо осложнениями не сталкивалась, но замечаю выраженный лечебный эффект препарата».

В настоящее время препарат Zopiclone в таблетках продают в аптеках только под торговыми наименованиями. Наибольшей популярностью пользуется французское лекарство Имован, стоимость упаковки из 20 таблеток колеблется в пределах 260 — 330 рублей.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner