Препарат Софосбувир: описание и действие препарата, история его появления на фармацевтическом рынке

В настоящее время гепатит С представляет собой достаточно серьезную проблему. От данной патологии чаще страдают люди молодого и зрелого трудоспособного возраста, а при отсутствии эффективного лечения продолжительность жизни пациента сильно сокращается. Это связано с особенностями течения гепатита С.

Инновации в медицине

Длительное время патология может никак не давать о себе знать. Как правило, заражение происходит при контакте с инфицированной кровью при посещении врача, маникюрного или педикюрного кабинета, тату — салона, где не соблюдают температурного режима при обработке медицинских инструментов. Реже болезнь передается при половом контакте.

Однако особенностью HCV (Hepatitis C Virus) инфекции является вариабельность клинических проявлений и высокая вероятность скрытого течения.

Для вирусного гепатита С типичны:

  • общая слабость;
  • плохое самочувствие;
  • нарушение аппетита;
  • расстройства сна;
  • снижение физической выносливости и стойкий упадок сил.

Характерные для поражения печени признаки (желтушность кожи, слизистых и склер, боли, нарушения пищеварительной функции) часто возникают уже при прогрессировании болезни на этапе цирроза или злокачественной малигнизации гепатоцитов.

Ранее предлагаемые схемы лечения гепатита С приносили положительный результат только при начале терапии на ранних этапах заболевания. Кроме того, некоторые генотипы HCV были попросту невосприимчивы к лечению. Менее десяти лет назад для угнетения активности вируса гепатита С применяли комбинацию пролонгированных пегилированных интерферонов с ингибитором дигидрогеназы Рибавирином.

Но данное лечение подходило далеко не всем пациентам. Причин этому было несколько — выраженные осложнения или непереносимость препаратов интерферона либо устойчивость HCV к действию рибавирина. Кроме того, нередко терапия осложнялась прогрессированием цирроза либо развитием злокачественных поражений клеток печени.

Но ситуация кардинально изменилась с созданием противовирусных препаратов последнего поколения, которые непосредственно действуют на функциональные белки самого вируса гепатита С, в их числе препарат Софосбувир.

Точками «приложения» подобных медикаментов служат отдельные структуры HCV:

  • Core — нуклеокапсид;
  • F — протеин — изучен недостаточно;
  • Е1 и Е2 — структурная единица внешней оболочки вируса, участвует в ее слиянии с гепатоцитом;
  • NS2, 3 4A и 4В — жизненно важные для вириона неструктурные белки;
  • NS5A и NS5B — принимают участие в репликации РНК-вируса.

Первые подобные медикаменты, наподобие Софосбувира влияли на активность протеаз NS 3 и 4. Однако подобные медикаменты были эффективны только при инфицировании 1 и 4 генотипом HCV — инфекции и применялись также с интерфероном и Рибавирином. На фоне подобных методик терапии появление в 2013 году на фармацевтическом рынке нового противовирусного препарата прямого действия софосбувира (изначально выпускался под торговым названием Совальди) произвело эффект революции.

Инструкция по применению Софосбувира: дозировка, возможные нежелательные реакции, противопоказания

Софосбувир относят к препаратам строгого рецептурного отпуска. Лечение не начинают после единичного анализа на HCV—инфекцию. Врач проводит полное обследование, изучает состояние печени, способность органа к выполнению основных функций.

Sofosbuvir

Схемы терапии могут отличаться в зависимости от:

  • возраста пациента;
  • генотипа вируса гепатита С;
  • состояния печени;
  • ранее проводимой терапии (высока вероятность развития резистентности HCV к монотерапии софосбувиром);
  • наличие других форм гепатита (так, применение лекарства Софосбувира повышает риск обострения гепатита В).

Большую роль также играет и социальное положение пациента, его желание и возможность получать соответствующую терапию.

Лекарственная форма

Препараты, действие которых направлено на уничтожение HCV, не требуют парентерального (инъекционного) введения, так как концентрация HCV в крови ничтожно мала. Вирус поражает исключительно ткани печени. Софосбувир (вне зависимости от компании-производителя и торгового наименования) выпускается только в виде таблеток.

Дозировка активного вещества — 0,4 г, что соответствует суточному количеству, необходимогму для остановки процесса воспроизведения вирусной РНК. Иногда для комбинированной терапии доктора предлагают препараты, содержащие помимо софосбувира другое противовирусный компонент, как правило, ингибиторы полимеразы NS5A. Подобные медикаменты также выпускаются в виде таблеток и содержат 400 мг действующего вещества.

Принцип действия

Софосбувир представляет собой пролекарство. Иными словами, терапевтическим эффектом обладает не сам компонент медикамента, а образующиеся в результате ряда биохимических реакций метаболиты. Они «захватываются» клетками печени и активизируются при помощи специфических киназ. Образовавшиеся соединения схожи с нуклеотидами HCV, поэтому вирус встраивает их в собственную РНК, но при этом прерывается дальнейшее построение цепочки патогенной РНК.

 
Это важно
 

Лекарство Софосбувир отличается избирательным действием и не влияет на структуру и выработку ДНК и РНК не затронутых вирусом клеток печени.

Фармакологические характеристики

По механизму влияния на HCV препарат прямого противовирусного действия Софосбувир относят к ингибиторам полимеразы NS5B, одного из основных структурных элементов, необходимых для репликации РНК вируса. При этом препарат выгодно отличается от других медикаментов, ранее применявшихся для лечения гепатита С.

Гепатит C

К преимуществам препарата относят:

  • возможность эффективного использования для лечения всех генотипов HCV—инфекции;
  • хорошо переносится пациентами;
  • крайне редко вызывает нежелательные реакции;
  • сочетается с интерфероном, Рибавирином и другими препаратами прямого противовирусного действия;
  • удобен в применении (лекарство пьют только один раз в сутки).

Кроме того, по словам докторов, к Софосбувиру крайне редко развивается резистентность. Лекарство может безопасно и эффективно применяться при поражении печени умеренной или тяжелой степени.

Применение Софосбувира у разных категорий пациентов

Препарат показан для лечения HCV — инфекции практически у всех категорий пациентов. Как показывают результаты клинических исследований, биодоступность и метаболизм Софосбувира у больных старше 65 лет незначительно отличаются от фармакологических параметров препарата у менее пожилых и молодых пациентов.

В соответствии с представленной в инструкции информацией, применение Софосбувира ограничено у детей и подростков младше 18 лет. Однако проведенные клинические испытания доказали эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 12 лет.

Использование Софосбувира при беременности также ограничено. Доказано, что одновременное применение препарата с интерфероном и Рибавирином чревато необратимыми пороками развития у плода. Однако в экспериментах над животными тератогенного действия Софосбувира (при монотерапии) выявлено не было. Тем не менее, на фоне приема препарата было несколько выкидышей, однако связаны ли они непосредственно с этим средством, достоверно не известно.

 
Это важно
 

Мужчин, принимающих одновременно Рибавирин и Софосбувир, предупреждают относительно потенциального вреда для здоровья беременной партнерши.

Основным показанием к применению Софосбувира является вирусный гепатит С вне зависимости от генотипа HCV, в том числе и на фоне поражения печени.

Ограничения к приему лекарственного препарата

Абсолютными противопоказаниями к приему Софосбувира служат:

  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
  • тяжелая стадия почечной недостаточности;
  • патологии мочевыделительной системы, требующие гемодиализа;
  • беременность и период лактации;
  • возраст пациента до 18 лет.

Дополнительный контроль лабораторных показателей работы печени и системы кроветворения требуется при:

  • тяжело протекающем циррозе печени;
  • ранее выявленной толерантности к HCV—инфекции;
  • наличии сопутствующего гепатита В.

Также были отмечены определенные отличия в метаболизме Софосбувира у афроамериканцев. Однако точная причина и механизм данного процесса окончательно не установлен.

Софосбувир

Дозировка лекарственного препарата

Вне зависимости от схемы терапии, Софосбувир назначают в дозировке 0,4 г один раз в сутки.

 
Это важно
 

При беременности и детям до 12 лет средство противопоказано.

Неизвестно, в какой концентрации Софосбувир проникает в грудное молоко. Также нет информации относительно вреда для младенца. В экспериментах над животными никаких нежелательных реакций не возникало. Тем не менее, применение Софосбувира в период лактации противопоказано.

Специалисты всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) одобрили несколько комбинированных схем лечение HCV — инфекции.

При первом генотипе гепатита С рекомендуют:

  • сочетание с пролонгированными интерферонами и Рибавирином (на полгода);
  • применение с Ледипасвиром (выпускаются уже готовые комбинированные препараты), продолжительность терапии устанавливается индивидуально;
  • сочетание с Даклатасвиром (возможно дополнение лечения Рибавирином);
  • комбинация с Симепревиром (данная схема терапии одобрена сравнительно недавно — в 2014 году).

При втором генотипе HCV-инфекции показан одновременный прием Софосбувира и Рибавирина на протяжении трех месяцев.

При третьем генотипе гепатита С назначают:

  • сочетание с Рибавирином, при этом курс лечения должен быть не менее 6 месяцев;
  • комбинация с Даклатасвиром и Рибавирином, причем подобная схема терапии не требует дополнительного использования интерферона.

При диагностированном четвертом генотипе HCV — инфекции рекомендуют применять Софосбувир в комбинации с Рибавирином и интерфероном.

Возможные нежелательные реакции

Широкую популярность Софосбувир приобрел благодаря хорошей переносимости и высокому профилю безопасности. Проблема в том, что на побочные эффекты чаще предъявляли жалобы пациенты, принимающие комбинированную терапию. Поэтому выделить осложнения, вызванные исключительно Софосбувиром, достаточно сложно.

По мнению специалистов, на фоне применения препарата возможны:

  • симптомы анемии (слабость, вялость, сонливость);
  • головная боль, иногда болевой синдром сопровождается головокружением;
  • тошнота;
  • зуд и сыпь на эпидермальном покрове;
  • подверженность частым инфекциям верхнего отдела респираторного тракта (в частности, фарингиты и риниты);
  • боли в различных отделах позвоночника.

Как демонстрируют данные клинических исследований, чаще других на фоне монотерапии возникают тошнота, слабость и плохая переносимость физических нагрузок.

Боль в позвоночнике

Особенности сочетания с другими лекарственными средствами

По данным статистики, HCV — инфекция часто сочетается с другими патологиями, в частности, ВИЧ/СПИДом. Многим пациентам, особенно на фоне затяжного лечения гепатита С требуется трансплантация печени. При подобных состояниях необходима антиретровирусная терапия либо длительное применение иммунодепрессантов.

Однако в ходе клинических исследований каких-либо значимых нарушений метаболизма Софосбувира или влияния на организм пациентов выявлено не было. Поэтому корректировать дозировку не нужно.

С осторожностью применяют его с лекарственными средствами, влияющими на активность кишечных гликопротеинов.

Поэтому следует избегать одновременного приема с:

  • Рифампицином и некоторыми другими противомикробными средствами (Рифабутином и др.);
  • препаратами на основе экстракта травы зверобоя продырявленного;
  • противосудорожными средствами и транквилизаторами (Карбамазепином, Фенобарбиталом и некоторыми другими).

Риск брадикардии и других нарушений сердечного ритма повышается при сочетании Софосбувира с блокаторами β-адренорецепторов, Амиодароном.

Особые указания

При назначении препарата следует обращать внимание на такие аспекты:

  • лекарство может спровоцировать рецидив гепатита В (при одновременном поражении пациента HCV и HBV—инфекцией);
  • при совместном использовании с антиаритмическими средствами первые 3–4 суток приема человек должен находиться в стационаре под круглосуточным медицинским контролем;
  • при предстоящей пересадке печени от другого органа, как и после проведения подобной операции продолжительность приема определяется индивидуально в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию;
  • безопасность Софосбувира с тяжелой почечной недостаточностью, некупируемым циррозом не установлена.

На сегодняшний день установлена эффективность Софосбувира в лечении гепатита С 1–4 генотипов. Однако результат лечения пациентов с 5 и 6 генотипом HCV — инфекции остается под вопросом.

Возможность и симптомы передозировки

В ходе клинических испытаний оценивали реакцию пациентов на введение Софосбувира в дозе, в три раза превышающую рекомендованную. При этом не обнаруживали никаких нежелательных реакций. Однако подобные результаты достаточно спорны, так как препарат давали здоровым людям, не страдающим от поражения печени.

Но на сегодняшний день случаев передозировки не выявлено. Предполагают, что при нарушении правил применения препарата возможно усиление выраженности нежелательных реакций. В таком случае рекомендуют обратиться за специализированной помощью. Эффективен гемодиализ.

Препарат Sofosbuvir

Особенности хранения

Лекарство Софосбувир не требует особых условий хранения и транспортировки, однако температура в помещении (или на улице при перевозке лекарства) не должна превышать 30°С. Хранить медикамент нужно в недоступном для детей месте.

Как прекратить терапию

Препарат не вызывает привыкания и синдрома отмены. Принимать его желательно в одно и то же время, при необходимости — в сочетании с другими лекарственными средствами. Лечение прекращают сразу по окончании рекомендованного курса терапии.

Стоимость препарата в Российской Федерации, отзывы и условия приобретения

Цена оригинального лекарственного средства Совальди от фармакологической корпорации Gilead составляет порядка 1000 долларов за одну таблетку. Несложно подсчитать, что минимальная стоимость полного курса терапии — свыше 80 тысяч долларов. Однако на сегодняшний день вполне возможно удешевить лечение гепатита С и дать пациенту шанс на длительную ремиссию.

Так, доктора рекомендуют купить Софосбувир, выпускающийся в Индии. Эти медикаменты также содержат действующее вещество в дозировке 0,4 г на одну таблетку. Цена зависит от фирмы-производителя, но отличается несильно. В целом стоимость одной упаковки из 28 таблеток колеблется в пределах 10500 — 13000 рублей. Также возможны скидки при предоплате и заказа нескольких коробок на весь курс терапии.

 
Это важно
 

В Российской Федерации индийские дженерики не зарегистрированы, поэтому заказ возможен только через посредников.

Существует ли альтернатива

В Индии Софосбувир выпускается под различными торговыми наименованиями:

  • Hepcinat;
  • Sofocure;
  • SoviHep;
  • Sofovir и др.

Сложно сказать, какой из этих препаратов лучше, так как все индийские фармацевтические компании выпускают Софосбувир по разрешению производителя оригинального лекарства Совальди.

 
Это важно
 

Альтернативой приему Софосбувира являются только морально устаревшие схемы комбинации Рибавирина и интерферона.

Отзывы о применении: взгляд профессионала и пациента

Отзывы о препарате

Софосбувир появился в арсенале докторов сравнительно недавно, однако завоевал большую популярность.

Винник Оксана Федоровна, инфекционист. «Я достаточно плотно работаю с гастроэнтерологами, онкологами и докторами другой специальности, ведь гепатит С затрагивает практически весь организм. Без преувеличения могу сказать, что Софосбувир дал шанс на долгую жизнь даже безнадежным на первый взгляд пациентам. Но вместе с тем, препарат практически не вызывает побочных эффектов, что типично для других сильнодействующих медикаментов. Особой разницы между дорогим, но оригинальным Совальди и средствами индийского производства не заметила».

Пациенты, оставляющие отзывы на форумах, также не обошли вниманием терапевтический результат применения препарата.

Ольга, 42 года. «О своем диагнозе узнала неожиданно после сдачи анализов для оформления медицинской книжки. В полуобморочном состоянии полезла в интернет, и стоимость официального лечения ввела меня в ступор. Естественно, обратилась к врачу, хотя и без особой надежды на выздоровление. Но доктор посоветовал приобрести сравнительно недорогие индийские препараты. Я прошла несколько месяцев терапии, вирусной нагрузки нет. Надеюсь на долгую ремиссию».

Способы избежать поддельного препарата

Естественно, каждый человек стремится приобрести качественный препарат, особенно если покупка подделки чревата летальным исходом. Поэтому нужно обратить внимание на:

  • стоимость, она приблизительно одинакова у разных поставщиков, слишком низкая цена должна настораживать;
  • фирма — второй поставщик, лучше обращаться в проверенные организации, полагаясь не только на рекламу, но и на отзывы пациентов на профильных форумах и рекомендации врача.

Каждая фармацевтическая фирма заботится о своей репутации, поэтому упаковки с Софосбувиром защищены от подделки сложной голограммой, фольгированой крышкой на банке. Каждая упаковка промаркирована соответствующим образом, в обязательном порядке указана цена лекарства (правда, в национальной индийской валюте).

Как выбрать оригинальный препарат

Официальные данные клинических исследований

В ходе клинических испытаний действие Софосбувира сравнивали с комбинированной терапией с применением Рибавирина и интерферонов. В процессе исследований доктора отметили лучший результат при монотерапии Софосбувиром, чем с использованием устаревших схем лечения.

Эффективность оценивали по нескольким параметрам:

  • вирусная нагрузка;
  • побочные реакции;
  • переносимость терапии.

По всем показателям Софосбувир продемонстрировал лучший результат. Отсутствие вирусной нагрузки на протяжении 12–24 недель после окончания лечения (критический период для обострения гепатита С) отмечали более чем у 90% пациентов.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner