Таблетки Фенибут: действующее вещество, принцип действия и фармакологические характеристики

Химическое вещество, которое и стало основой для создания такого лекарственного препарата как таблетки Фенибут, было синтезировано в нашей стране в конце 1950-х годов. После ряда клинических исследований оно было введено в широкую клиническую практику в качестве ноотропного средства, обладающего выраженным успокаивающим действием на центральную нервную систему.

В настоящее время препарат применяется в практической неврологии как для лечения относительно нетяжелых неврозов и неврастений, так и для терапии более серьезных расстройств. Выпускается лекарство в виде таблеток, содержащих 0,25 г (что соответствует 250 мг) активного действующего вещества.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, каждая неполностью разделена на две равные половины полоской. Цвет равномерный, может колебаться от белого до желтоватого. Однако в одной упаковке препарата все пилюли должны иметь одинаковый оттенок, в противном случае лекарство непригодно к употреблению из-за неправильных условий хранения или истечения срока годности. В каждом блистере — 10 таблеток.

Основное действующее вещество таблеток Фенибут — гидрохлорид γ-амино-β-фенилмасляной кислоты (в некоторых источниках это химическое соединение и называют фенибутом). Данное вещество получают в результате взаимодействия между γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина. Поэтому по терапевтическому эффекту Фенибут схож с влиянием ГАМК на различные отделы центральной нервной системы (ЦНС).

ГАМК — важнейший тормозной медиатор центральной и периферической нервной системы. В организме синтезируется из глутаминовой кислоты, проходя несколько этапов химической трансформации с образованием глутамата и янтарного полуальдегида. Использующие ГАМК в качестве нейромедиатора клетки — основной тип тормозных нейронов в головном мозге. Их общая концентрация составляет порядка 40%. Эти структуры локализованы в кортико-лимбической области, мозжечке, спинном мозге.

 
Это важно
 

В клиническом эксперименте полная блокада ГАМКергических рецепторов приводила к возникновению генерализованных судорожных припадков.

Выработка ГАМК происходит в синапсах нейрональной клетки. Затем кислота накапливается в везикулах (пузырьках, расположенных в области пресинаптической мембраны). С одной стороны везикулы регулируют высвобождение ГАМК в межсинаптическую щель, с другой — защищают γ-аминомасляную кислоту от разложения под влиянием фермента ГАМК-трансаминазы.

При выделении в межсинаптическую щель ГАМК вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны, в результате чего снижается нейрональная активность клетки-мишени.

При этом действие γ-аминомасляной кислоты осуществляется путем взаимодействия с двумя типами рецепторов:

  • ионотропными ГАМКА (состоят из нескольких структур, которые именуют в соответствии с буквами греческого алфавита от α до σ);
  • метаботропными ГАМКВ, сопряженными с протеином типа G.

Рецепторы типа ГАМКВ — мишени для некоторых противосудорожных лекарственных препаратов, в то время как ГАМКА — рецепторы — цель воздействия Фенибута и ряда других психотропных препаратов. В частности на поверхности этих структур есть участок, чувствительный к воздействию так называемых бензодиазепиновых медикаментов (Диазепам, Мидазолам и др.).

Однако Фенибут отличается по механизму действия от транквилизаторов бензодиазепиновой и небензодизапиновой структуры. Активное вещество лекарственного средства оказывает влияние на ГАМКергические рецепторы, улучшая и потенцируя действие γ-аминомасляной кислоты. Препарат также повышает концентрацию дофамина, однако механизм подобного влияния на сегодняшний день неизвестен.

Однако действие ГАМК на головной мозг не ограничивается процессами торможения. Поэтому и спектр терапевтической эффективности Фенибута гораздо шире за счет улучшения функционального состояния головного мозга, восстановления процесса метаболизма в тканях ЦНС, стимуляции кровотока.

Прием препарата способствует:

  • устранению симптомов неврозов, неврастений и других эмоциональных нарушений;
  • облегчению течения панических атак, тревожных расстройств;
  • восстановлению продолжительности сна, ускорению засыпания;
 
Это важно
 

По данным клинических исследований, в терапевтических дозах прием Фенибута не вызывает нарушения моторных функций, сонливости и т.д., однако у каждого пациента может быть индивидуальная реакция на прием лекарственного средства.

  • облегчению проявлений страха (как безосновательного, так и обоснованного);
  • улучшению способности к концентрации внимания, памяти, мыслительной активности;
  • ускорению умственной реакции, скорости принятия решений;
  • устранению проявлений вегетососудистой дистонии (одышка, тахикардия, тревожность, гипергидроз);
  • ослаблению тонуса гладкой и скелетной мускулатуры (выражено в меньшей степени за счет опосредованного влияния на ГАМКВ — рецепторы);
  • предотвращению агрегации тромбоцитов;
  • защите тканей от влияния продуктов свободнорадикального окисления;
  • ослаблению тяжелых симптомов после отказа от длительного приема алкоголя, наркотических препаратов;
  • облегчению проявлений астенического синдрома (слабости, сонливости, отсутствия жизненного тонуса и энергии, непереносимости физических нагрузок и т.д.);
  • устранению приступов раздражительности, гнева, агрессивности, истерик;
  • повышению физической и умственной выносливости.
 
Это важно
 

По данным клинических исследований, Фенибут также обладает и умеренным антидепрессивным, нейропротекторным и антигипоксическим эффектом, снижает порог болевой чувствительности.

Препарат Фенибут

В соответствии с информацией, представленной в реестре лекарственных средств (РЛС), под торговым наименованием Фенибут выпускается рядом фармацевтических корпораций как в России, так и в странах ближнего зарубежья:

  • Обнинский химико-фармацевтический комбинат, Россия;
  • Белмедпрепараты, республика Беларусь;
  • Онлайнфарм, Латвия;
  • Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод, Россия;
  • Озон, Россия;
  • Органика, Россия;
  • Московский эндокринный завод, Россия;
  • Мир — Фарм, Россия;
  • Тюменский химико-фармацевтический завод, Россия.

Перечень указанных в инструкции к препарату показаний к применению обширен. Лекарство назначают при:

  • астеническом синдроме, в медицинской литературе подобное состояние также именуют синдромом хронической усталости, оно сопровождается лабильностью и перепадами настроения, непереносимостью нагрузок, низкой эмоциональной выносливостью, чрезмерной утомляемостью;
  • неврастенических и тревожных расстройствах;
  • постоянном беспокойстве;
  • чувстве тревожности и страха;
  • нарушениях сна;
  • неврологических расстройствах в детском и подростковом возрасте;
  • чрезмерном эмоциональном возбуждении перед предстоящими хирургическими вмешательствами, важном диагностическом обследовании (например, для исключения или подтверждения опасного для жизни диагноза);
  • синдроме гиперактивности в детском возрасте;
  • заикании и других речевых расстройствах у детей школьного и дошкольного возраста;
  • посттравматическом стрессовом расстройстве.

Фенибут также нередко применяют и в комбинированной схеме терапии алкогольной и наркотической зависимости. В сочетании с препаратами, ускоряющими выведение продуктов метаболизм и токсинов из организма, лекарство улучшает состояние центральной нервной системы, устраняет тремор конечностей, восстанавливает когнитивные функции. Иногда средство применяют в комплексной терапии эпилепсии.

Фенибут также показан и при болезни Меньера. Это патология органа слуха, которая сопровождается накоплением жидкости в полости внутреннего уха, что сопровождается глухотой, нарушениями координации, головокружением и другими симптомами. Также препарат назначают и при нарушении функций вестибулярного аппарата другого генеза.

 
Это важно
 

В перечне показаний к применению Фенибута также указано укачивание в транспорте, но в настоящее время с этой целью используют более безопасные лекарственные средства (противорвотные, блокаторы гистаминовых рецепторов и др.).

Лекарство Фенибут

Препарат малотоксичен, хотя проникает через все барьеры (гематоэнцефалический и плацентарный). Однако метаболизм в распределение лекарственного средства во многом зависит от возраста пациента. Так у молодых и пожилых людей действующее вещество Фенибута в большей степени проникает в ткани головного мозга, однако эта разница незначительна и при отсутствии других патологий внутренних органов не требует коррекции дозировки.

Метаболизм действующего вещества препарата осуществляется в печени с образованием терапевтически не активных веществ. Образовавшиеся в результате соединения выводятся почками с мочой и в меньшей степени — через желудочно-кишечный тракт с фекалиями. Период полувыведения небольшой, что определяет необходимость трехкратного приема лекарственного средства на протяжении суток. Однако препарат не обладает накопительным эффектом.

Лекарство отличается малой липофильностью, поэтому практически не обнаруживается в жировой ткани. Его выявляют в печени, почках, легких, селезенке. В меньшей степени Фенибут содержится в сердце, мышцах, головном мозге, однако в этих органах концентрация лекарства ниже, чем в плазме крови.

Данные клинических исследований

Эффективность применения Фенибута оценивалась в ходе плацебо — контролируемых исследований (иными словами, часть испытуемых принимали «пустышку», которая по органолептическим свойствам ничем не отличалась от терапевтически активного препарата) у пациентов, страдающих от неврологических и психотических расстройств. Препарат принимали в дозе 0,25 — 0,5 г трижды в день на протяжении 2 недель. По сравнению с плацебо отмечали активизацию интеллектуальных функций, улучшение физической выносливости, мотивации и бодрости, снижение проявлений астении и усталости.

В ходе других клинических исследований было доказано, что Фенибут снижал частоту и интенсивность панических атак, причем выраженность такого эффекта была аналогична бензодиазепинам. Препарат также облегчал симптомы абстинентного синдрома после длительного приема алкоголя, наркотиков, и ряда психотропных лекарственных средств.

 
Это важно
 

Фенибут зарегистрирован в качестве лекарственного средства только в странах постсоветского пространства, в остальном мире это производное γ-аминомасляной кислоты используют в качестве биодобавки в минимально возможных дозах.

Фенибут: инструкция по применению, особенности дозировки, симптомы передозировки и возможность комбинации с другими лекарственными средствами

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Чтобы снизить нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, пьют лекарство после еды.

Начальная доза для взрослого человека составляет 0,75 — 1,5 г в сутки, это количество делят на три приема. При отсутствии результата суточную дозировку увеличивают до 2,5 г (также принимают утром, в обед и перед сном). Курс терапии — от 14 дней до 2 недель.

Таблетки Фенибут

 
Это важно
 

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 2,5 г, разовая — 0,75 г для пациентов младше 60 лет и 0,5 г — для больных преклонного возраста.

Если для предупреждения и облегчения алкогольной и наркотической абстиненции врач назначил Фенибут, инструкция по применению предписывает принимать препарат по следующей схеме. На протяжении первых трех дней терапии пьют три раза в день по 0,25 — 0,5 г и дополнительно 0,75 г на ночь. Затем суточную дозировку поэтапно снижают до обычной (0,75 — 1,5 г в день).

Для лечения головокружений, связанных с нарушениями функции вестибулярного аппарата, болезни Меньера Фенибут принимают по 0,25 г трижды в день. Курс терапии — 2 недели.

Препарат эффективен для профилактики морской болезни и при минимальных симптомах укачивания. Чтобы предупредить ухудшение самочувствия необходимо принять 1 — 2 таблетки Фенибута за час до предполагаемой поездки.

 
Это важно
 

После возникновения тошноты, рвоты и других симптомов кинетоза (так в медицинской литературе называют морскую болезнь) прием лекарственного средства нецелесообразен.

При превышении максимальной суточной дозировки (2,5 г) возможно появление:

  • сильной сонливости;
  • повышенной утомляемости;
  • тошноты, рвоты;
  • слабости.

Однократный прием в дозе 7 г и более чреват серьезными нарушениями со стороны печени и почек, изменением лейкоцитарной формулы крови, критической гипотензией. Непосредственно сразу после применения Фенибута в дозировке, превышающей максимальную, необходимо сделать пациенту промывание желудка и дать адекватную дозу адсорбента. Впоследствии человека госпитализируют для проведения симптоматической поддерживающей терапии.

В инструкции по применению препарата Фенибут не уделено должного внимания комбинации лекарства с другими медикаментами. Однако в иностранных источниках указана, что неконтролируемое применение данного лекарства в сочетании с антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами и другими психотропными средствами опасно, вплоть до летального исхода из-за угнетения функций дыхательной системы. С другой стороны, подобная комбинация возможна, однако с условием индивидуального подбора дозировки и контроля состояния пациента.

 
Это важно
 

Фенибут категорически не совместим с алкоголем.

С осторожностью препарат принимают с лекарственными средствами, стимулирующими активность центральной нервной системы. Такие медикаменты могут маскировать симптомы передозировки Фенибута.

Успокоительное Фенибут: применение в раннем возрасте, нежелательные реакции, противопоказания, аналоги, отзывы, стоимость

Успокоительное Фенибут

Препарат не назначают до достижения 2-летнего возраста, но затем лекарство применяют только по строгим показаниям, придерживаясь правил подбора дозировки:

  • от 2 до 8 лет — 0,05 — 0,1 г трижды в сутки, разовая доза не должна превышать 0,15 г;
  • от 8 до 14 лет — 0,75 г в день (делят на три приема), однократная доза не должна быть больше 0,25 г;
  • для ребенка старше 14 лет показана «взрослая» дозировка.

На фоне приема Фенибута возможно развитие ряда побочных эффектов:

  • сонливость, в терапевтических дозах отмечается крайне редко, однако при лечении данным препаратом пациенту рекомендуют воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной концентрации внимания;
  • чрезмерная возбудимость;
  • тошнота, зависит от дозы, может проявиться на протяжении 5 часов после приема лекарственного средства и сопровождается обильной потливостью, иногда — рвотой;
  • усиление полового влечения, подобный эффект описан в зарубежных источниках, при этом отмечают, что такое ощущение схоже либидо, возникающему в состоянии алкогольного опьянения;
  • диарея, обычно появляется при превышении дозировки;
  • головные боли, также дозозависимое осложнение;
  • мышечные спазмы;
  • нарушения мочеиспускания, возможны после длительного применения;
  • расстройства пищевого поведения.

Также возможны внешние аллергические реакции, которые проявляются в виде кожной сыпи, зуда, шелушения эпидермиса и формированием очагов покраснения.

Абсолютными противопоказаниями к назначению успокоительного Фенибута служат:

  • первый триместр беременности;
  • индивидуальная непереносимость;
  • детский возраст до 2 лет;
  • период лактации.

Препарат противопоказан при беременности

Относительными ограничениями к приему препарата являются:

  • вторая половина беременности;
  • патологии пищеварительного тракта воспалительного и эрозивного характера;
  • тяжелые нарушения работы печени.

В таком случае применение Фенибута возможно только после консультации врача в минимально допустимой дозировке.

Из аналогов препарата можно назвать:

  • Анвифен, Россия;
  • Ноофен, Латвия;
  • Фенибут — Лект, Россия.

Стоимость упаковки лекарственного средства, содержащего 10 таблеток, колеблется в пределах 70 рублей. Цена коробки, состоящей из 20 пилюль, составляет от 90 до 420 рублей в зависимости от фирмы-изготовителя.

Ковтун Наталья Игоревна, невролог высшей категории. "Препарат Фенибут нравится мне благодаря универсальности и безопасности. Варьируя дозировку, можно добиться выраженного терапевтического эффекта у разных возрастных категорий пациентов. Также лекарство подходит для терапии как сильных, так и относительно умеренных неврологических расстройств."

Ольга, 42 года. "Я всегда легко поддавалась депрессивному настроению, но обычно справлялась с таким состоянием самостоятельно. Но последняя хандра затянулась, начались проблемы со сном, изводила мужа постоянными переменами настроения. Обратилась к врачу, и доктор прописал мне Фенибут. Результат почувствовала уже через несколько дней."

В целом, успокоительное Фенибут — отличный и относительно безопасный препарат для лечения различного рода неврологических и эмоциональных расстройств. Лекарство крайне редко вызывает побочные реакции, хорошо переносится, не вызывает привыкания и не требует длительного применения.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Ad banner