Метформин: инструкция по применению, форма выпуска и фармакологические параметры

В соответствии отзывами и с последними рекомендация и международных специалистов в области эндокринологии, после установленного диагноза сахарного диабета второго типа в первую очередь советуют изменить образ жизни и рацион питания. Если это не принесет ожидаемого эффекта, назначают пероральные гипогликемические средства.

При сохранении высоких концентраций гликированного гемоглобина, показана комбинация сахароснижающих препаратов. Если же и эта мера не принесет желаемого результата, прибегают к дополнительному инъекционному введению инсулина.

Среди различных гипогликемических средств наиболее часто назначаемым является Метформин, инструкция по применению которого подробно описывает все тонкости приема препарата.

Основной компонент медикамента — химическое соединение с одноименным названием. По структуре это вещество является представителем группы производных бигуанидов, а точнее — диметилбигуанида.

Метформин — наиболее распространенное сахароснижающее лекарство, его эффективность и безопасность была доказана не только в ходе клинических исследований, но и после длительной врачебной практики.

Препарат сначала появился в европейской эндокринологической практике в середине 1950-х, но в США был одобрен только к концу 1990-х годов. С тех пор большинство врачей советуют принимать его при первых клинических и лабораторных симптомах сахарного диабета второго типа.

За долгое время применения механизм действия был досконально изучен. Основной принцип влияния Метформина связан с угнетением процессов синтеза глюкозы в печени (данная цепочка химических реакций получила название глюконеогенез). Кроме того, препарат способствует повышению степени захвата глюкозы клетками и ускоряет ее дальнейший метаболизм и утилизацию в мышечной и других тканях.

Нередко сахарный диабет второго типа тесно связан со снижением чувствительности специфических рецепторов к воздействию инсулина. Метформин устраняет этот дефект, причем он не влияет на функциональную активность β-клеток островков Лангерганса. Дело в том, что при слишком сильной стимуляции этих структур постепенно развивается их истощение и выраженное снижение активности. По мнению большинства врачей, Метформин наоборот оказывает протективное действие в отношении β-клеток.

Кроме этого, лекарство обладает и другими положительными эффектами в отношении печени и прочих внутренних органов. Если принимать препарат в соответствующей дозировке достаточно продолжительное время, Метформин усиливает функции специфического фермента — АТФ — активируемую протеинкиназу. Как следствие, подавляется выработка ряда липогенных белков.

Благодаря такому действию спектр влияния приема препарата на организм расширяется:

• снижается концентрация триглицеридов, холестерина и других липидных соединений, способствующих развитию атеросклероза и сопутствующих нарушений, это позволяет на фоне применения Метформина отказаться от долгого приема статинов, фибратов и их аналогов из группы гиполипидемических препаратов;
• нормализуется сосудистая реактивность, иными словами, восстанавливается адекватная реакция на действие эндогенных вазоактивных веществ, предотвращаются резкие колебания артериального давления;
• снижается проницаемость кровеносных сосудов, что предотвращает возникновение отеков.

Положительное воздействие Метформина на функционирование сердечно-сосудистой системы позволяет применять его для предотвращения диабетической кардиомиопатии — серьезного осложнения сахарного диабета. Синдром возникает вследствие коронарных расстройств, атеросклероза, гипертонии и может закончиться застойной сердечной недостаточностью.

В целом, механизм действия Метформина состоит в следующем:

• снижение печеночной продукции глюкозы;
• усиление периферического влияния инсулина;
• нормализация процесса липолиза в жировых клетках;
• ускорение процессов утилизации глюкозы в пищеварительном тракте;
• улучшение работы β-клеток.

Метформин выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток с концентрацией активного компонента 0,5 и 1 г. Некоторые аналоги препарата дополнительно производятся с массовой долей действующего вещества в 0,85 г.

Согласно инструкции по применению, спектр фармакологического действия Метформина включает:

• повышает восприимчивость тканевых рецепторов к инсулину;
• улучшает липидный профиль, что способствует похудению, благодаря этому Метформин неофициально принимают профессиональные спортсмены для быстрого снижения веса;
• стимулирует фибринолитические процессы и нормализует реологические свойства в крови;
• обладает антиоксидантным эффектом;
• нейтрализация токсичных конечных продуктов гликирования — взаимодействие сахаров и белков, происходящее на фоне повышения уровня глюкозы в крови;
• улучшение микроциркуляции.

После приема и растворения таблетки Метформина в пищеварительном тракте активное вещество препарата медленно и не в полном объеме всасывается в кровоток. Биодоступность не превышает 60%. Максимальная концентрация данного соединения в плазме достигается спустя 2,5 часа. После этого Метформин быстро, но неравномерно распределяется по тканям, преимущественно накапливаясь в почках, слюнных железах, печени. Период полувыведения не превышает 6 часов.

Метформин: показания к применению, ограничения к использованию и нежелательные реакции

Основным показанием к назначению препарата является диагностированный в ходе ряда лабораторных исследований сахарный диабет второго типа. Причем в соответствии с общепринятыми протоколами лечения данного заболевания, назначать Метформин необходимо только в том случае, если рекомендуемая врачами диета и соответствующие физические нагрузки не приносят должного результата.

Дополнительными показаниями к применению лекарства служат:

• быстрый или повторный набор массы тела на фоне диабета;
• отсутствие эффективности от предпринимаемых для похудения мер;
• дальнейшее прогрессирование сахарного диабета;
• сочетание перечисленных факторов.

Взрослым принимать препарат можно как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими гипогликемическим эффектом. В некоторых случаях допускается сочетание Метформина с инсулином.

В соответствии с информацией, приведенной в инструкции по применению, противопоказаниями к приему данного гипогликемического средства служат такие состояния:

• любые хронические или острые заболевания, которые способны вызвать кислородное голодание тканей, это может быть сердечная либо легочная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок);
• острая форма печеночной недостаточности вне зависимости от ее причины, в том числе, вызванная злоупотреблением алкоголя, сильной интоксикацией;
• почечная недостаточность или другие патологии мочевыделительной системы, перед назначением Метформина пациентам этой категории необходимо провести анализ на клиренс креатинина (он должен быть больше 60 мл/мин.);
• различные синдромы и заболевания, способные спровоцировать нарушение функции почек, это острые инфекции, обезвоживание, инъекционное введение рентгеноконтрастных препаратов, в противном случае высок риск передозировки лекарства;
• детский возраст до 10 лет;
• выраженные гликемические расстройства, вызывающие спутанность сознания и другие симптомы;
• полостные хирургические вмешательства и период реабилитации после них, в таком случае показана инъекционная инсулинотерапия;
• определенный рацион питания у больных с ожирением, суточная калорийность которого не превышает 1000 калорий;
• индивидуальная непереносимость основных и вспомогательных компонентов таблеток.

По отзывам врачей, побочные эффекты на фоне длительного лечения Метформином возникают нечасто. Как правило, они появляются в начале терапии и носят обратимый характер.

Иногда возможны:

• нарушения стула;
• диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде рвоты, тошноты;
• лактоацидоз, возникающий из-за избыточного накопления молочной кислоты в мышечной ткани;
• нарушения метаболизма и всасывания цианокобаламина (витамина В12).

Если нарушения работы пищеварительной системы не требуют отмены препарата, при развитии лактоацидоза и дефицита витамина В12 необходимо поменять лекарство Метформин, показания к применению которого включают только сахарный диабет второго типа, на другое средство с гипогликемическим действием.

Метформин: как принимать, особенности дозировки и взаимодействия с другими лекарствами

При индивидуальном лечении, принимать лекарство начинают по 0,5 г до 3 раз в сутки вне зависимости от еды. Спустя 2 недели после начала терапии пациенту назначают анализ на содержание глюкозы в крови. В зависимости от полученных результатов дозировку препарата Метформин, постепенно повышают (на 0,25 г раз в семь дней) 3 г в сутки. Это количество делят на три приема.

При одновременном приеме с инсулином начальная дозировка такая же — 0,5 г 2 или 3 раза в сутки. Исходя из состояния пациента, в дальнейшем дозировку как Метформина, так и инсулина корректируют.

Превышение рекомендуемого количества лекарства чревато серьезными осложнениями вплоть до летального исхода. Симптомами передозировки являются проявления лактоацидоза: тошнота, рвота, гипотермия. При отсутствии лечения развиваются боли в области респираторного тракта, живота, мышцах. В дальнейшем высок риск наступления комы.

При появлении таких признаков необходимо сразу же прекратить прием Метформина и обратиться в больницу. Наиболее эффективным методом лечения передозировки служит гемодиализ. Дополнительно показана симптоматическая терапия.

Препарат сочетается далеко не со всеми лекарственными средствами, важно знать как принимать Метформин с тем или иным лекарством.

Спровоцировать гипогликемическое состояние может комбинация данного препарата с:

• НПВС;
• другими сахароснижающими медикаментами;
• блокаторы β-адренорецепторов;
• ингибиторы МАО и АПФ;
• некоторые гиполипидемические средства (Клофибрат и его аналоги);
• антибиотики из группы тетрациклинов.

Терапевтическая эффективность Метформина снижается при одновременном приеме с:

• гормональными препаратами, в том числе пероральными противозачаточными средствами;
• успокоительными;
• некоторыми мочегонными препаратами;
• производными никотиновой кислоты.

Ряд лекарственных средств, например, циметидин, влияет на фармакодинамику Метформина. Это может спровоцировать симптомы передозировки. Кроме того, препарат снижает активность многих антикоагулянтов.

Препарат Метформин: условия продажи и хранения, срок годности, особые указания при применении

Лекарство отпускают из аптек только по рецепту врача. Хранить его следует в сухом затемненном месте, обязательно вдали от доступа детей. Можно держать препарат в обычной домашней аптечке, при условии, что температура не превышает 25ºС не больше 2 лет с момента изготовления.

При приеме лекарственного средства следует принимать во внимание такие моменты:

• на время терапии необходимо придерживаться строгой диеты, которая предусматривает потребление достаточного количества углеводов, витаминов и питательных веществ;
• препарат отменяют за двое суток до хирургического вмешательства или проведения рентгенологического исследования, требующего введения контрастных препаратов, прием лекарства возобновляют через 48 часов после процедуры;
• Метформин категорически нельзя совмещать с алкоголем из-за высокого риска токсического воздействия на печень;
• у пожилых пациентов и больных с нарушением функции почек необходим регулярный контроль креатинина;
• необходим самоконтроль уровня глюкозы, чтобы не допустить лактоацидоза, особенно при одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарствами;
• при возникновении симптомов бактериального или вирусного поражения респираторного тракта или органов мочеполовой системы следует незамедлительно обратиться к врачу.

Однако специалисты предупреждают, что нужно извещать доктора о любом изменении самочувствия. Кроме того, необходимо соблюдать все рекомендации относительно режима питания и физических нагрузок, кратности проведения лабораторных исследований.

Метформин: аналоги препарата, применение в раннем возрасте, при беременности и лактации, отзывы, стоимость

На сегодняшний день в аптеках предлагают множество аналогов препарата, точно также содержащих метформина гидрохлорид, это:

• Багомет (Россия);
• Глиформин и препарат с более продолжительным действием Глиформин Пролонг (Россия);
• Глюкофаж и Глюкофаж Лонг (Франция);
• Метформин — БМС (в настоящее время выпускается в малом количестве);
• Веро — Метформин (Россия).

Применение лекарства допускается у детей старше 10 лет. Назначают его для монотерапии или в комбинации с инсулином. Сочетание с другими сахароснижающими лекарствами в раннем возрасте противопоказано. Начальная суточная дозировка для подростка составляет от 0,5 до 0,85 г максимум дважды в сутки. Предельно допустимое количество средства — 2 г в день, распределенное на 2 или 3 приема.

Сазонов Константин Эдуардович, врач-эндокринолог

«Метформин — давно известный препарат. Несмотря на появление более современных гипогликемических средств, я предпочитаю назначать именно его, так как полностью уверен в его эффективности и безопасности».

Александр, 51 год

«После диагностирования диабета был уверен, что теперь вся пенсия будет уходить на лекарства. Однако вместо дорогих таблеток, доктор посоветовал принимать Метформин. Мое самочувствие стало гораздо лучше, побочных эффектов тоже не заметил. Главное — соблюдать дозу и вовремя сдавать нужные анализы».

Стоимость данного лекарственного средства относительно невысока. В зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке цена колеблется от 150 до 300 рублей. Однако аналоги препарата Метформин могут стоить дороже, особенно если речь идет о комбинированных средствах (от 1000 рублей и выше).