Велакаст (велпатасвир + софосбувир): инструкция по применению, производитель и отзывы о лекарстве от гепатита С

Велакаст (Velakast) – препарат, содержащий комбинацию велпатасвира и софосбувира. Это один из лучших пангенотипных медикаментов для лечения гепатита С. Сочетание двух веществ, воздействующих на различные этапы репликации возбудителя, сводит практически к нулю риск развития резистентности.

Велакаст

При приеме Велакаста можно не лечиться интерфероном. Именно с этим средством связывают множество побочных эффектов. Отказ от терапии по причине развития осложнений на фоне схемы софосбувир/велпатасвир зарегистрирован менее чем в 0,5% случаев. А при применении интерфероновых протоколов эта цифра составляет 10–15%. 

Но одно из основных преимуществ медикамента – относительная низкая стоимость по сравнению с оригинальным препаратом Epclusa производства фармацевтической компании Gilead Sciences, США. По самым скромным подсчетам курс с применением данного средства обойдется в несколько десятков тысяч долларов (без учета вспомогательного лечения). Велакаст обладает таким же эффектом, но за гораздо меньшую цену. 

Производитель Aprazer

Производитель препарата Velakast – одно из ведущих предприятий в Индии Aprazer. Наряду с другими фармацевтическими гигантами страны (Natco, Cipla, Dr. Reddy's) компания уже много лет занимается выпуском дженериков, финансово доступных для всех категорий населения. Препараты, производимые Aprazer, применяются не только в гепатологии, но и в онкологии, гастроэнтерологии, иммунологии, ортопедии. Компания также известна и широким спектром выпускаемых антибактериальных лекарственных средств. 

Инструкция по применению

Велакаст не зарегистрирован на территории РФ, поэтому официальная инструкция на русском языке отсутствует. Но опытный специалист в области гепатологии знает все протоколы и возможности применения комбинации софосбувира с велпатасвиром, нюансы использования с учетом индивидуальных особенностей пациента. Поэтому прием препарата возможен только под контролем врача, самостоятельное лечение противопоказано. 

Лекарственная форма

Лекарственное средство доступно в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, содержащих четко определенные дозировки действующих компонентов.

Описание и состав

Основные ингредиенты – софосбувир в количестве 0,4 г и велпатасвир в дозе 0,1 г. В инструкции по применению приведен перечень вспомогательных компонентов, используемых в процессе производства таблеток. Это целлюлоза, соединения магния, натрия, титана, окись железа и др. 

Фармакодинамика

Велакаст представляет собой сочетание двух компонентов, угнетающих процессы репликации вирусной РНК, и как следствие, распространение инфекции на здоровые клетки печени. Но механизм действия активных веществ разнится. Софосбувир является представителем ингибиторов полимеразы неструктурного белка NS5B, а велпатасвир непосредственно влияет на функции протеина NS5A. Оба этих соединения необходимы для обеспечения репликации HCV в гепатоците. 

Данные клинических исследований подтвердили высокую активность компонентов Велакаста в отношении всех генотипов гепатита С. При этом доказано, что действие софосбувира и велпатасвира не распространяется на не затронутые вирусом структуры печени. Также отмечают и отсутствие перекрестной резистентности. Наоборот, входящие в состав препарата вещества характеризуются синергизмом терапевтического эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция. В среднем, пиковые концентрации велпатасвира и софосбувира отмечают в промежуток 1–3 ч после принятой таблетки. Концентрация действующих веществ находится в пределах 260–870 нг/мл. Прием пищи, в том числе высококалорийной, практически не сказывается на времени абсорбции препарата из пищеварительного тракта и показателей пикового уровня действующих веществ.

Распределение. Велпатасвир связывается с белками плазмы более чем на 99%, данный параметр для софосбувира не превышает 63%, а для его метаболитов – минимален.

Velakast

Метаболические превращения. Софосбувир подвергается биотрансформации в клетках печени с образованием метаболита, обладающего выраженной противовирусной активностью (софосбувир в неизменной форме лишен терапевтических свойств). Велпатасвир также метаболизируется в печени с участием энзимов CYP3A4, CYP1A2 и др. Концентрация метаболита софосбувира превышает 90% (от количества первоначального лекарственного вещества), продукты биотрансформации велпатасвира в плазме не определяются. Основная часть приходится на основное соединение в первоначальной форме. 

Элиминация. Софосбувир и его метаболиты в основном выделяются с уриной, в гораздо меньшей степени через кишечник и легкие (13 и 2% соответственно). Период полувыведения софосбувира составляет порядка 30 минут, а его метаболита – превышает сутки. Велпатасвир выделяется с фекалиями (94%), преимущественно в первоначальной форме. Период полувыведения – до 15 часов.

Возраст, пол, масса тела и раса не влияют на фармакокинетические параметра Велакаста. Заболевания печени несколько замедляют выведение действующих компонентов лекарства и их метаболитов. Но изменения в фармакокинетике минимальны, и ими можно пренебречь при практическом применении медикамента. 

Несмотря на то, что метаболизм софосбувира и велпатасвира осуществляется в печени, поражения органа, включая цирроз, не воздействуют на эффективность препарата и не влияют на конечный лечебный эффект. 

Фармакокинетика Велакаста у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, неизвестна. 

Действующие вещества

Международное непатентованное название софосбувира – sofosbuvir, латинское – sofosbuvirum. По терапевтической классификации относится к ингибиторам РНК-зависимой РНК-полимеразы неструктурного белка NS5B. В экспериментах с участием животных установлено, что софосбувир не обладает канцерогенным или мутагенным действием, не влияет на репродуктивный потенциал (вещество вводилось мышам на протяжении двух лет в дозах, в 5–16 раз превышающих терапевтически рекомендованные). 

МНН велпатасвира – velpatasvir, латинское название вещества – velpatasvirum. Является таргетным ингибитором неструктурного протеина NS5A. В экспериментах, проводимых в тех же условиях, что и относительно софосбувира также не установлена мутагенная, канцерогенная активность. Доказано, что даже длительный прием велпатасвира не отражается на репродуктивном потенциале и фертильности. 

Показания к применению

Велакаст прописывают для лечения гепатита С в хронической форме. 

Противопоказания

Ограничений к приему медикамента немного. Основное – индивидуальная непереносимость действующих либо вспомогательных веществ, входящих в состав лекарства. Также Велакаст противопоказан детям и подросткам до 18 лет, беременным. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание. 

Дозировка и способ применения

Суточная доза софосбувира и велпатасвира составляет 400 мг и 100 мг соответственно. Следует принимать 1 таблетку в сутки в одно и то же время, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения и необходимость в дополнении курса рибавирином зависит от состояния печени. 

Схема курса лечения гепатита С

Протокол терапии с учетом степени поражения печени и генотипа HCV-инфекции приведен в таблице:

Особенности течения патологии Рекомендации относительно лечения
1, 2, 4–6 генотипы без цирроза либо с компенсированным циррозом, 3 генотип без цирроза Велкаст на 12 недель (по 1 таблетке в день)
3 генотип на фоне компенсированного цирроза

Велакаст + рибавирин (дозу рассчитывают по весу) на 12 недель.

В некоторых случаях допускается лечение без рибавирина (зависит от вирусной нагрузки на момент начала лечения)

1–6 генотип на фоне декомпенсированного цирроза Велакаст + рибавирин (дозировку подбирают в соответствии с руководством по применению, продолжительность лечения – 12 недель)

На схему и продолжительность лечения не влияет наличие у пациента ВИЧ. Аналогичным образом проводится терапия после трансплантации печени.

Побочные действия

Дженерик индийского производства по частоте побочных эффектов не отличается от оригинального средства. Пациенты обычно предъявляют жалобы на головную боль, быструю утомляемость, непереносимость физических нагрузок, расстройства пищеварения. У подавляющего большинства побочные реакции носят слабовыраженный или умеренный характер.

Софосбувир и Велпатасвир

Взаимодействие

В период курса приема противопоказаны:

  • некоторые антиконвульсанты;
  • противотуберкулезные средства (Рифампин, Рифампицин и др.);
  • определенные антиретровирусные препараты;
  • средства на основе зверобоя. 

С осторожностью Велакаст прописывают со статинами, антацидами, ингибиторами протонной помпы, антагонистами Н2-рецепторов. Медицинского контроля требует сочетание препарата с антикоагулянтами, сердечными гликозидами, адреноблокаторами.

Совместимость с алкоголем

Таргетных исследований относительно взаимодействия софосбувира и велпатасвира с этиловым спиртом не проводились. Но любая форма гепатита (вне зависимости от коинфекций, состояния печени и других факторов) служит показанием к строгому отказу от употребления алкоголя. 

Беременность и лактация

Применение Велакаста при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. В экспериментах на животных токсического влияния, как на развивающий плод, так и на организм мышат не выявлено. Активные ингредиенты лекарства обнаруживаются в грудном молоке. Но опыт приема препарата беременными женщинами ограничен. Но даже скудные данные позволяют предположить высокий риск преждевременных родов либо выкидыша. 

Особые указания и меры предосторожности

После введения софосбувира в клиническую практику стало известно о нескольких летальных исходах, связанных с применением Амиодарона. Поэтому специалисты рекомендуют заменить Амиодарон на аналоги. Если же это по каким-то причинам невозможно (например, при наличии противопоказаний), проводят постоянный мониторинг ЭКГ и ЧСС.

Передозировка

В ходе клинических исследований и практического опыта применения случаев превышения рекомендованной дозы препарата не зарегистрировано. Доктора предполагают усиление интенсивности побочных реакций. Поэтому пациента рекомендуют госпитализировать и при необходимости начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Условия хранения

При комнатной температуре в недоступном для детей сухом и темном месте. 

Срок хранения

Составляет 2 года и указан на картонной коробке и пластиковом флаконе с таблетками. 

Прекращение терапии

Продолжительность курса противовирусной терапии определяется врачом. Прием лекарства прекращают после его окончания. В единичных случаях допускается досрочная остановка лечения при развитии угрожающих для жизни осложнений. 

Аналоги

Идентичными по составу аналогами Велакаста являются следующие медикаменты:

  • Epclusa, Gilead Sciences, США;
  • Velpaclear, Natco + Abbot (совместное производство), Индия, США;
  • Velasof, Hetero, Индия;
  • Velpanat, Natco, Индия.

В России зарегистрирован только Epclusa.

Velakast, Ledikast, Dacikast-60, Sofokast

Цена и где купить

Официальная продажа Велакаста в аптеке в России запрещена в связи с отсутствием регистрации. Купить лекарство от гепатита С, содержащее комбинацию софосбувира и велпатасвира, можно либо самостоятельно в Индии, либо через посредников. Доставка осуществляется в Москву, Санкт-Петербург и другие города страны. 

Медикамент может быть в наличии. Отправка заказа осуществляется транспортными компаниями. Если покупаете несколько коробок на весь курс лечения, возможна скидка от общей стоимости лекарства. Приобрести Velakast и оформить покупку можно онлайн на интернет-сайтах. Цена 1 упаковки из 28 таблеток составляет примерно19000 рублей. 

Отзывы врачей

Ирина Анатольевна Деркач, инфекционист

По моему мнению, Велакаст – лучшее среди дженериков лекарство от гепатита С. Средство практически универсально, подходит для всех генотипов HCV. Отзывы пациентов подтверждают хорошую переносимость. Велакаст – дженерик высокого качества, по фармакологическим свойствам и эффективности лечения не отличающийся от оригинального средства.

Отзывы пациентов

Андрей, 24 года

Подозреваю, что заразился гепатитом С во время нанесения татуировки. Не зная о диагнозе, заразил свою девушку. Доктор диагностировал у нас 1а генотип и порекомендовал комбинацию велпатасвир + софосбувир. Узнал стоимость оригинального препарата, и понял, что не «потяну» двойной курс. Почитав отзывы тех, кто лечился от аналогичного генотипа, узнал про Velakast от индийского производителя. Решили рискнуть и не прогадали – уже полгода результат ПЦР на РНК отрицательный. 

Как проверить подлинность

По рекомендациям специалистов, особое внимание следует обратить на упаковку и ее маркировку – все надписи, штрих-коды, срок годности и номер партии должны совпадать как на картонной коробке, так и на флаконе с препаратом.

Крышка бутылки оснащена защитой, которая позволяет определить, открывалась ли банка. Также на упаковке в обязательном порядке есть голограмма с водяными знаками, подделать которую крайне сложно. Но для гарантии качества следует обращаться не к случайным продавцам, а к проверенным поставщикам. Их координаты часто сообщает сам лечащий врач, также можно воспользоваться специализированными форумами. 

Клинические испытания эффективности и безопасности

В соответствии с данными клинических исследований эффективность 12-недельного курса с применением Велпаната (у больных без цирроза либо с поражениями печени легкой степени тяжести) достигает 98–100%. При этом серьезные побочные реакции возникают менее чем у 0,5% пациентов. 

Аналогичные результаты получены и у больных с сопутствующим циррозом. Но в группу риска попадают люди с диагностированным третьим генотипом, так как УВО достигается только в 50% случаев. При остальных разновидностях HCV устойчивый эффект сохраняется почти у 100% пациентов. Но на фоне рибавирина риск тяжелых побочных реакций повышается. 

Условия продажи в аптеках

Продажа в аптеках осуществляется только по рецепту врача.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner