Викейра Пак: инструкция, производитель и где купить в России лекарство от гепатита С

Викейра Пак – медикамент последнего поколения, разработанный для борьбы с резистентными и сложно поддающимися терапии формами гепатита С. На смену интерфероновым схемам, имеющим множество противопоказаний и вызывающим серьезные осложнения, пришли комбинации препаратов прямого действия (их называют DAA – direct-acting antiviral drugs). Результатом стало повышение эффекта терапии с 40–50% до 98–100%.

Тем не менее проблемой оставалось лечение первого генотипа патологии. Данная разновидность HCV очень распространена на территории России и стран СНГ, в особенности генотип 1b, который плохо «отвечает» на стандартные протоколы терапии. Викейра ПАК – лекарство от гепатита С, обеспечивающее по данным клинических исследований достижение отрицательной вирусной нагрузки и отсутствие рецидивов.

Медикамент отличается многокомпонентным составом. Средство содержит несколько соединений класса DAA: омбитасвир, паритапревир, ритонавир в строго фиксированной дозировке, достаточной для обеспечения противовирусного эффекта на фоне хорошей переносимости и безопасности. 

Данные вещества отличаются по механизму действия и влияют на различные протеины, регулирующие процесс репликации HCV в клетке. Поэтому применение Викейры Пак позволяет добиться устойчивого вирусологического ответа (УВО) практически у 100% пациентов. Дополнительно в состав препарата введено синтетическое химическое соединение дасабувир, обеспечивающее максимальную биодоступность.

Учитывая широкий спектр действия, лечение с использованием данного препарата именуют 3D-терапией. В РФ лекарство было зарегистрировано в 2015 году. 

Производитель

Международное непатентованное название (МНН) лекарственного средства состоит из активных компонентов, входящих в его состав: paritaprevir/ombutasvir/ritonavir + dasabuvir. Запатентованное торговое название – Viekira Pak. В российском РЛС зарегистрировано как Викейра Пак. Код препарата по АТХ – J05А.

Производитель медикамента – фирма AbbVie Inc., центральный офис которой располагается в США, а производственные мощности в России и странах Европейского Союза. AbbVie была организована в 2014 году как одно из подразделений известной в медицинских кругах корпорации Abbot Laboratories, США. Компания знаменита разработками в области аутоиммунных и онкологических заболеваний, продвижением на фармацевтических рынок медикаментов, созданных с использованием генно-инженерных технологий.

Инструкция по применению

Инструкция по применению содержит подробное описание, как принимать средство, а также информацию обо всех нюансах использования Викейра Пак. Но протокол лечения гепатита С зачастую приходится подбирать индивидуально. Большое значение имеет наличие у пациента сопутствующих патологий (вне зависимости от этиологии и генеза), состояние печени, иммунной системы и другие факторы. Поэтому самостоятельный прием медикамента противопоказан, лечиться следует только под контролем врача. 

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих разные противовирусные компоненты. 

Описание и состав

В состав препарата входят ингредиенты в следующих дозировках:

• дасабувир (в виде моногидрата натрия) в дозе 0,25 г;
• омбитасвир (в форме гидрата) в количестве 0,0125 г;
• паритапревир (в виде дигидрата) в концентрации 0,075 г;
• ритонавир в дозировке 0,05 г.

Дасабувир в дозе 250 мг входит в состав отдельных таблеток, которые помимо основного вещества содержат и вспомогательные компоненты:

• целлюлоза;
• лактоза;
• соединения натрия, кремния, магния, титана;
• поливиниловый спирт;
• тальк;
• красители на основе железа;
• сочетание полиэтиленгликоля и макрогола. 

Омбитасвир, паритапревир и ритонавир являются ингредиентами комбинированных таблеток. В таких пилюлях в качестве вспомогательных компонентов используются кроповидон, пропиленгликоль, натрия фумарат, диоксид титана и другие соединения.

Фармакодинамика

Викейра Пак – сочетание трех биологически активных соединений, угнетающих развитие возбудителя гепатита С. Ритонавир не оказывает ярко выраженного противовирусного действия, но влияет на выработку фермента CYP3A. Это позволяет существенно увеличить пиковые плазменные концентрации паритапревира и в целом улучшить фармакодинамические свойства препарата. 

Механизм действия

По механизму действия основные ингредиенты лекарственного средства являются:

• омбитасвир – ингибитор протеина NS5A;
• паритапревир – ингибитор протеазы NS3;
• дасабувир – ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B.

Белки комплекса NS являются основными соединениями, регулирующими процессы репликации вирусной РНК в клетках. Таким образом, угнетение активности всех указанных протеинов позволяет в полной мере остановить распространение инфекции. 

Применение Викейры Пак на протяжении всего курса лечения не вызывает изменения паттерна интервала QT на кардиограмме. 

Данные доклинического изучения безопасности

При введении грызунам активных компонентов препарата в дозах, существенно превышающих максимально допустимые, не отмечали канцерогенного либо мутагенного действия. Ингредиенты Викейры Пак также не влияют на фертильность. При применении в сочетании с рибавирином принимают во внимание данные относительно этого лекарственного препарата. 

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры могут отличаться для каждого, из входящих в состав медикамента веществ. 

Абсорбция

Все ингредиенты практически в полной мере всасываются из пищеварительного тракта. Для достижения предельной концентрации требуется около 5 часов. Омбитасвир и дасабувир не накапливаются в организме, но ритонавир и паритапревир кумулируют. Равновесная концентрация достигается к концу второй недели терапии. 

Распределение

Биодоступность дасабувира достигает 70%, для остальных веществ этот параметр не установлен. Связывание с белками плазмы для различных ингредиентов колеблется в пределах 97–100%. Объем распределения составляет 50,1 л для омбитасвира, 16,7 л для паритапревира, 21,5 л для ритонавира и 396 л для дасабувира. 

Трансформация

Паритапревир и ритонавир подвергаются метаболической трансформации с участием ферментов группы CYP3A4. Омбитасвир расщепляется на более простые по структуре соединения путем гидролиза и окисления. Метаболизм дасабувира осуществляется под влиянием CYP2C8.

Элиминация

Пути элиминации	Период полувыведения
Омбитасвир
На 90% через кишечник, остальное – с мочой, почти 88% в неизменной форме	21–25 часов
Паритапревир
До 90% выделяется с фекалиями, в первоначальном виде – не более 1%	5–6 часов
Ритонавир
Около 87% выделяется с каловыми массами, остальное – с мочой	4 часа
Дасабувир
Практически полностью (до 95%) выводится с фекалиями. В неизменном виде – до 27%	5,5–6 часов

Фармакокинетические характеристики для отдельных категорий пациентов

На распределение и выведение компонентов Викейры Пак влияет активность печеночных ферментов. Поражения почек оказывают воздействие на фармакологические характеристики всех ингредиентов за исключением омбитасвира. Фармакокинетика препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась. Пол и возраст не влияет на терапевтический эффект и частоту осложнений.

О действующем веществе

Омбитасвир. Структурная формула С50Н67N7О8 (в форме гидрата), молекулярная масса 975,20. Субстанция представляет собой порошок белого, светло-желтого либо светло-розового цвета. 

Паритапревир. Эмпирическая формула С40Н43N7О7S (в форме дигидрата). Молекулярная масса 801,91. Внешне представляет собой белый порошок.

Ритонавир. Химическая формула С37Н48N6О5S2, молекулярная масса 720,95. Это белоснежный порошок, практически не растворимый в воде. 

Дасабувир. Эмпирическая формула С26Н26N3О5S (в виде соли, дигидрата), молекулярная масса 533,57. Порошок бледно-желтого либо розоватого оттенка. 

Показания к применению

Викейра Пак – препарат от гепатита С, но применяется только при 1 генотипе вирусной инфекции. Возможна комбинация с Рибавирином. 

Противопоказания

Чтобы исключить риск необратимых осложнений, прием лекарства ограничен при:

• вынашивании ребенка и в период лактации;
• непереносимости любого из входящих в состав средства веществ (как основных, так и вспомогательных);
• возрасте до 18 лет;
• тяжелых поражениях печени.

Список противопоказаний включает сочетание Викейры Пак с определенными медикаментами, метаболизм которых протекает преимущественно с участием печеночных ферментов.

Дозировка и как принимать лекарство

Викейра Пак содержит фиксированные дозировки противовирусных компонентов. Как принимать средство:

• Утром: 2 таблетки паритапревир/ритонавир/омбитасвир + 1 таблетка дасабувира.
• Вечером: 1 таблетка дасабувира.

Для снижения риска побочных реакций пить пилюли следует во время еды. 

Пропуск таблетки

Если с момента пропуска многокомпонентной таблетки и пилюли с дасабувиром прошло не более 12 и 6 часов соответственно, их следует выпить (одновременно с едой). В противном случае продолжают лечение по установленной схеме. 

Особые группы пациентов

С коинфекцией ВИЧ. Применение Викейры Пак возможно только в комбинации с антиретровирусными средствами. 

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется. 

Дети. До достижения 18-летнего возраста прием лекарства противопоказан. 

После трансплантации печени. Курс лечения составляет 24 недели вне зависимости от генотипа.

Почечная недостаточность. Коррекции дозы не требуется. 

Курс лечения при гепатите С

Дозировка Викейры Пак на протяжении курса лечения остается одинаковой. Изменение схемы приема нежелательно и чревато уменьшением клинической эффективности и развитию устойчивости вирусной инфекции. Продолжительность применения составляет 12 или 24 недели (в зависимости от состояния печени).

При этом необходимо соблюдать следующие рекомендации:

• диета при лечении  №5 или №5а;
• отказ от вредных привычек;
• исключение спиртного;
• ограничение физической активности;
• соблюдение режима дня.

Эти же правила сохраняются и после лечения. На протяжении курса приема контролируют эффективность терапии при помощи анализов ПЦР. Сроки их выполнения регулируются врачом. 

Когда лучше лечиться препаратом Викейра Пак, определяет врач. Так, средство не назначают при остром течении гепатита С. Кроме того, до начала курса терапии следует провести точное генотипирование. Пациенты часто спрашивают у врача, опасны или нет таблетки Викейра Пак в плане осложнений на другие органы. По результатам клинических испытаний, установлена полная безопасность и высокая эффективность препарата при соблюдении дозировок и режима приема.

Схема терапии

HCV 1a генотип без поражений печени
Викейра Пак + рибавирин	12 недель
HCV 1a генотип с циррозом (в компенсированной форме)
Викейра Пак + рибавирин	24 недели
HCV 1b генотип без поражений печени
Викейра Пак	12 недель
HCV 1b генотип с циррозом (в компенсированной форме)
Викейра Пак + рибавирин	12 недель

Рибавирин назначают в соответствии с инструкцией к применению лекарства. Стандартная дозировка составляет 1–1,2 г. Обычно тяжелые побочные реакции связывают именно с рибавирином, поэтому при признаках непереносимости снижают дозу последнего до терапевтически целесообразной. 

Побочные эффекты

Как правило, в клинических исследованиях участвуют пациенты, принимающие сразу несколько медикаментов. Отменить их прием невозможно, так как это повлечет ухудшение состояния больного. Поэтому выделить побочные явления, характерные только для Викейры Пак, проблематично.

По опыту из практики в сочетании с данными исследований прием Викейры Пак без рибавирина сопровождается такими осложнениями:

• тошнота;
• сыпь;
• астенический синдром;
• повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, анемия
• бессонница. 

При назначении Викейры Пак в сочетании с рибавирином побочные эффекты возникают гораздо чаще:

• слабость – 35%;
• тошнота – 22%;
• крапивница, кожная сыпь и зуд – 16–18%;
• расстройства сна – 14%;
• астенический синдром – 14%.

Почти 20% пациентов жаловались на сильную тошноту. 

Для ритонавира, одного из действующих веществ препарата, характерны следующие нежелательные явления:

• общее недомогание, слабость;
• тошнота, нередко с приступами рвоты;
• боли в области живота;
• нарушения сна;
• головокружение;
• гипергидроз;
• изменение вкусового восприятия;
• расстройства обмена веществ.

По отзывам пациентов, кто пьет лекарство и описывает, какие ощущения возникают, в целом терапия переносится хорошо, без значимых побочных реакций. Случаи смерти на Викейра Пак не зарегистрированы. Однако летальный исход возможен при необратимых повреждениях тканей печени (например, гепатоцеллюлярной карциноме), прогрессировании ВИЧ.

Взаимодействие

Во время приема противопоказаны следующие медикаменты:

• Альфузозин;
• противосудорожные средства;
• некоторые гиполипидемические препараты;
• Рифампин;
• Эрготамин и его аналоги;
• препараты, содержащие эстрадиол;
• фитопрепараты на основе зверобоя;
• Пимозид;
• Эфавиренз;
• ингибиторы ФДЭ-5;
• Триазолам и Мидазолам.

С осторожностью препарат назначают с:

• антиаритмическими медикаментами;
• фунгицидными средствами;
• антагонистами кальция;
• стероидами;
• диуретиками;
• антиретровирусными препаратами (разрешен только Атазанавир);
• иммунодепрессантами;
• наркотическими анальгетиками;
• ингибиторами протонной помпы;
• седативными препаратами. 

Безопасны комбинации Викейра Пак и Парацетамола, Варфарина, Золпидема, а также контрацептивов на основе прогестина. 

Совместимость с алкоголем

Этиловый спирт может нанести непоправимый урон печени, особенно на фоне вирусной инфекции. Поэтому Викейра Пак и алкоголь категорически несовместимы.

Беременность и лактация

Прием медикамента не разрешен.

Особые указания и меры предосторожности

В первые недели терапии возможно значительное повышение уровня АЛТ. Если данный показатель больше нормы в 10 раз, принимают решение об отмене лекарства. Подобные изменения могут протекать бессимптомно, поэтому регулярно сдают печеночные пробы.

Эффективность Викейры Пак в отношении других генотипов HCV не установлена. 

Передозировка

Возможно появление нетипичных осложнений. Пациента оставляют под медицинским наблюдением. 

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок хранения

Составляет 2 года. 

Прекращение терапии

Продолжительность приема – 12 или 24 недели. Что нельзя принимать после лечения (некоторые препараты повышают нагрузку на поврежденную печень), определяет врач на основании данных лабораторных исследований.

Аналоги

На сегодняшний день аналогов медикамента нет. Учитывая, что средство появилось на фармацевтическом рынке только в 2014 году, фирма-производитель не выдает лицензии на выпуск дженериков. Схожий состав у таблеток Вильвио, также предназначенных для лечения хронического гепатита С. Однако последние не содержат Дасабувир, что негативно сказывается на общей противовирусной активности средства. 

Пациенты  часто интересуются, что лучше, Викейра Пак или Харвони . Но это принципиально разные медикаменты. В состав последнего входит комбинация ледипасвира и софосбувира, которая имеет свои показания к применению. Поэтому, какое лекарство следует принять пациенту, решает только врач. 

Цена и где купить

Медикамент зарегистрирован на территории Российской Федерации. Продажа Викейры Пак разрешена в аптеках страны, но по факту средства часто нет в наличии. В крупных аптечных сетях в Москве и Санкт-Петербурге, где купить препарат можно под заказ, могут предложить срочную доставку.

Иногда пациента включают в социальные программы, подразумевающее бесплатное обеспечение лекарствами. Но получить квоту удается не всегда, поэтому доктора рекомендуют заранее заказать препарат на курс терапии. Стоимость упаковки за рубежом составляет порядка 20 000 долларов, в России – около 220 000 рублей. Цена курса лечения зависит от того, сколько упаковок необходимо, и от стоимости сопутствующих препаратов. Неиспользованные таблетки иногда можно продать (при условии сохранения целостности упаковки), что позволяет немного сэкономить на терапии. 

Отзывы врачей

Светлана Игоревна Фадеева, инфекционист

Считаю Викейру Пак одним из лучших противовирусных препаратов, подходящих для лечения пациентов с 1 генотипом гепатита С. Часто посещаю различные форумы, посвященные проблеме HCV-инфекции, и озвученные данные клинических исследований подтверждают безопасность и эффективность медикамента. 

Отзывы лечившихся пациентов

Андрей, 36 лет

Диагностировали гепатит С генотип 1b, по прогнозам – не самый лучший вариант. Когда встал вопрос о терапии, интересовался отзывами ранее лечившихся пациентов, много читал о различных схемах и препаратах. Но решил остановиться на Викейре Пак. Врач сказал, что это оптимальный вариант лечения. Начал прием в середине 2018. Курс закончен. УВО отметили на 4 неделе, результат сохраняется до сих пор. 

Результаты клинических испытаний

В исследование SAPPHIRE-I были включены пациенты с 1 генотипом HCV без цирроза. При применении схемы Викейра Пак + рибавирин положительного результата удалось достичь более чем у 96,2% больных. При этом не отметили выраженных нежелательных реакций, требующих прекращения терапии. Пациенты предъявляли жалобы на головную боль, утомляемость и тошноту, которые легко купировались стандартными средствами.

Исключение из протокола рибавирина также продемонстрировало высокую эффективность Викейры Пак у всех, кто лечился при помощи данного средства. Это было отмечено в исследовании PEARL-III и PEARL-IV. При генотипе 1b УВО достигал 99%, а при генотипе 1а – 90%. Поэтому при HCV 1а было рекомендовано применение препарата в сочетании с рибавирином. 

Данная схема была опробована в исследовании TURQUOISE-II. У пациентов с 1b генотипом эффективность составляла 100%, при 1а – 92% на 12 неделе приема и 95% на 24 неделе терапии. 

Условия продажи в аптеках

Отпуск из аптек осуществляется только по рецепту врача.