Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

Целенаправленные исследования для поиска эффективных медикаментозных средств для купирования симптомов артериальной гипертензии, стенокардии и заболеваний сердечно-сосудистой системы, начались только в 50-х годах прошлого века. И в 1970 году в кардиологической практике появился лекарственный препарат Анаприлин. Его действующим веществом является соединение пропранолол, которое относится к группе бета-адреноблокаторов.

Что такое адренорецепторы? Так называют белки, расположенные на наружной стороне клеточной мембраны. Они обладают способностью распознавать и связывать основные медиаторы симпатического отдела вегетативной нервной системы — адреналин и норадреналин. Они в большом количестве вырабатываются во время стресса, невроза, при болевых ощущениях, чувстве тревожности, страха.

Физиологически их действие проявляется в виде повышения артериального давления, увеличения частоты сердечных сокращений, расширения зрачка. В то же время под воздействием адреналина расслабляется гладкая мускулатура органов дыхания и пищеварительной системы.

Адренорецепторы присутствуют во всех тканях и клетках. Они участвуют в регуляции метаболических процессов, секреции биологически-активных веществ, мышечных сокращений и тонуса сосудов. Классификация адренорецепторов основывается на различиях в их локализации в организме и физико-химических свойствах. Так, существуют α- и β-адренорецепторы.

Бета-адренорецепторы в свою очередь делят на следующие группы:

  • β1 — адренорецепторы расположены преимущественно в сердце. Они одинаково чувствительны к адреналину и норадреналину и вызывают тахикардию и усиление сокращений миокарда.
  • β2 — адренорецепторы локализованы в основном в бронхах, гладкомышечных клетках стенок сосудов, скелетной мускулатуре, поджелудочной железе. Их стимуляция вызывает секрецию инсулина, расширение просвета бронхов и сосудов, расслаблению мышц. Этот тип рецепторов в большей степени чувствителен к адреналину.
  • β3 — адренорецепторы расположены в жировой ткани на мембране ее клеток, адипоцитов. Они обладают сродством к норадреналину, и под его влиянием усиливаются процессы липолиза, повышается теплопродукция. Количество β3 — адренорецепторов в организме непостоянно, их концентрация увеличивается при наборе веса, сахарном диабете.

Адреноблокаторы, Анаприлин в том числе, связываются с данными рецепторами и препятствуют их реакции с адреналином и норадреналином.

Эти лекарственные средства различают по спектру действия на:

  • Кардиоселективные препараты. Они преимущественно влияют на β1 — рецепторы в сердце.
  • Неселективные лекарства. Обладают неизбирательным действием на β1, так и на β2 типы рецепторов. Именно к этой группе и относится Анаприлин и его аналоги, содержащие пиндолол, окспренолол).

Анаприлин в большинстве случаев принимают перорально (в виде таблеток), при необходимости вводят парентерально (в форме инъекций). Препарат относится к липофильным бета-адреноблокаторам, быстро и почти полностью всасывается их желудочно-кишечного тракта (более чем на 90%), однако его биодоступность (то есть реальное количество активного вещества, поступающего непосредственно к органу — мишени) составляет всего 30%. Период полувыведения — от 2 до 5 часов, что обеспечивает кратность применения лекарства в течение дня (в соответствии с инструкцией его следует пить 2-3 раза в сутки).

Анаприлин метаболизируется в печени (на 80-100%) и не выводится через почки. Эту особенность препарата следует учитывать при лечении больных пожилого возраста, с циррозом и другими подобными нарушениями. Также врачи с осторожностью применяют Анаприлин вместе с лекарственными средствами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени.

Анаприлин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. С данным свойством связывают некоторые побочные эффекты от его использования. Благодаря этому воздействию отмечают положительное влияние препарата на профилактику и купирование приступов мигрени.

Химическая формула Анаприлина

По отзывам врачей, Анаприлин оказывает такое действие:

  • Антиангинальное. Миокарду «достается» всего 4% от общего сердечного выброса, а потребляет эта мышца до 11% кислорода, попавшего при вдохе в организм. Наполнение кровью, и соответственно, снабжение необходимым для нормальной работы кислородом, происходит во время диастолы, другими словами, расслабления миокарда. Понятно, что при учащенном сердцебиении, аритмиях (особенно характеризующихся внеочередными сокращениями экстрасистолиях) период диастолы становится короче, и кровенаполнение снижается. Анаприлин уменьшает потребность мышечных клеток органа в кислороде, тем самым нормализуя его работу.
  • Гипотензивное. Механизм снижения артериального давления препаратами группы бета-адреноблокаторов очень сложен. В основном это достигается за счет уменьшения сердечного выброса и расслабления периферических сосудов. Поэтому в начале лечения сосуды «отвечают» кратковременным повышением тонуса, а затем отмечается стойкое понижение давления до нормальных цифр. Кроме того, блокада β-рецепторов в почках приводит к уменьшению секреции ренина, который стимулирует синтез ангиотензина II, вызывающего сужение сосудов. Анаприлин назначают при гипертензии для профилактики гипертонических кризов.
  • Антиаритмическое. Этот эффект обусловлен уменьшением импульсации симпатической нервной системы и степени возбудимости миокарда.
  • Мембраностабилизирующее. Заключается в снижении проницаемости мембран для ионов натрия и калия. Однако в обычных терапевтических дозах Анаприлина это действие не проявляется.

Помимо нормализации частоты пульса и артериального давления, этот препарат из группы адреноблокаторах также применяется при треморе конечностей (благодаря своему воздействию на скелетную мускулатуру) и гемангиоме.

Эта болезнь в большей степени характерна для маленьких детей и обычно врачи занимают выжидательную тактику, так как доброкачественная опухоль проходит самостоятельно к 3-5 годам. Однако если подобное образование слишком большого размера, назначают Анаприлин. Он повышает общее сопротивление периферических сосудов, за счет чего достигается уменьшение гемангиомы.

Таблетки Анаприлин и другие формы выпуска препарата, показания и ограничения к применению

Обычно врачи назначают Анаприлин в виде таблеток.

Помимо основного действующего активного вещества пропранолола (точнее, его соли гидрохлорида), эта лекарственная форма содержит такие компоненты:

  • сахар;
  • тальк;
  • крахмал картофельный;
  • кальция стеарат.

Выпускаются таблетки Анаприлина с дозировкой активного компонента в 10 мг и 40 мг. Также этот препарат доступен и в форме 0,25% раствора для парентерального введения. Его обычно вливают капельно только в кардиологическом отделении.

Показания к приему Анаприлина

Основными показаниями для назначения Анаприлина являются:

  • ишемическая болезнь сердца и ее основные симптомы в виде различных форм стенокардии;
  • состояние после инфаркта;
  • повышенное артериальное давление, гипертонический криз;
  • хроническая форма сердечной недостаточности (в сочетании с мочегонными, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и гликозидами);
  • нарушения сердечного ритма: тахикардии, аритмии разнообразной этиологии и симптоматики;
  • эндокринные патологии щитовидной железы, при тиреотоксическом кризе используют Анаприлин не в виде таблеток, а вводят внутривенно;
  • поражения центральной нервной системы: абстинентный синдром, тремор, в том числе и старческий, сильная тревожность;
  • предотвращение приступов мигрени.

Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток Анаприлина служат:

  • брадикардия и аритмия, связанная с нарушением проводимости синусового узла;
  • атриовентрикулярную блокаду II-III степени (исключение составляют пациенты с установленным искусственным водителем ритма);
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсация сердечной недостаточности;
  • отек легких;
  • артериальная гипотензия со значением систолического («верхнего») давления ниже 110 мм.рт.ст.;
  • хронические обструктивные заболевания нижних дыхательных путей.

С осторожностью лечение таблетками Анаприлина проводят при нарушениях периферического кровообращения. Это вазомоторный ринит, болезнь Рейно, облитерирующие патологии артерий нижних конечностей. Также препарат не рекомендуют назначать при сахарном диабете, феохромоцитоме и депрессивных состояниях. В этих случаях предпочтение отдают кардиоселективным бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Метопролол, Невиболол, Карведилол).

Лекарство Анаприлин: режим дозирования при различных заболеваниях

Дозировка Анаприлина при гипертонии и других проблемахУчитывая широкий спектр применения лекарства Анаприлин, не может быть универсальной дозировки, подходящей для каждого пациента.

Поэтому количество принимаемого препарата зависит от стадии заболевания, переносимости медикамента и состояния больного.

Режим дозирования лекарства Анаприлин следующий:

  • при остром приступе аритмии, ишемии миокарда, тиреотоксическом кризе: внутривенно раствор пропранолола в виде его соли гидрохлорида 1 мг в течение минуты (при необходимости введение повторяют через 2 минуты). Применение Анаприлина в таком случае проводят под контролем ритма сердечных сокращений и уровня артериального давления;
  • при гипертонической болезни: по 80 мг дважды в сутки, затем дозу могут увеличить до 120 мг в день;
  • при аритмиях: Анаприлин при тахикардии назначают от 10 до 30 мг до 4 раз в день;
  • при стенозе аорты: по 20-40 мг трижды в сутки;
  • при стенокардии, треморе, для профилактики приступов мигрени: начальная доза составляет 20-40 мг 3-4 раза в день, обычно такое же количество препарата и оставляют для дальнейшего лечения, но в некоторых случаях оно может быть увеличено до 240 мг в сутки;
  • после инфаркта миокарда: если прием препарата начинают с 5 по 21 день после приступа, его назначают на 2-3 дня в дозировке по 40 мг 4 раза в день, далее — по 80 мг дважды в сутки.

Также антиаритмическое лекарство Анаприлин назначают и при других состояниях. Так, при подготовке к операции при феохромоцитоме его применяют по 30-60 мг за три дня до хирургического вмешательства. Также этот бета-адреноблокатор используется в акушерстве для стимуляции родовой деятельности по 20 мг через каждые 30 минут 4-6 раз. Лекарство Анаприлин применяют и для профилактики кровотечений после родов по 20 мг трижды в день на протяжении 3-5 дней.

Препарат Анаприлин: возможность использования при беременности и лактации, побочные эффекты

Применение Анаприлина при беременностиПрепарат Анаприлин оказывает неизбирательное действие на β-адренорецепторы, с этим связаны его побочные эффекты. Соответственно, данное лекарство, как и его аналоги (Обзидан, Индерал) противопоказаны при беременности.

Воздействие на гладкую мускулатуру матки и питающих ее сосудов вызывает серьезные осложнения развития плода. Кроме того, пропранолол также попадает в грудное молоко и может вызвать выраженную брадикардию, гипотонию и даже летальный исход.

Поэтому при лечении артериальной гипертензии, синусовой тахикардии во время беременности отдают предпочтение другим группам лекарственных препаратов, в частности, блокаторам кальциевых каналов.

Однако прием любых медикаментов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний не сочетается с лактацией. Они назначаются длительно, поэтому с самого рождения ребенка рекомендую перевести на искусственное вскармливание.

Неселективный бета-адреноблокатор пропранолол (Анаприлин) вызывает достаточно много побочных эффектов.

Самыми значимыми из них являются:

  • брадикардия со снижением ритма сокращений до 50 ударов в минуту;
  • наджелудочковая аритмия, связанная со слабостью синусового узла;
  • блокада атриовентрикулярного комплекса проводящей системы сердца;
  • снижение артериального давления;
  • обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких;
  • гипогликемия, особенно при сахарном диабете с одновременным назначением инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов;
  • нарушения липидного обмена (повышение концентрации триглицеридов и липопротеидов высокой плотности);
  • снижение половой функции у мужчин (от 11 до 28% при длительном применении препарата Анаприлин);
  • обострение синдрома Рейно;
  • кожный зуд, высыпания, усиление симптомов псориаза;
  • неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (особенно выражены у лиц пожилого возраста). Это сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия.

Особого внимания заслуживает синдром отмены. Обычно он возникает при длительном применении пропранолола (Анаприлина), но иногда достаточно и нескольких дней терапии. Его развитие связывают с увеличением плотности β-адренорецепторов и влиянием на обмен тиреоидных гормонов.

Симптомами синдрома отмены являются:

  • беспокойство;
  • тремор;
  • резкое повышение артериального давления;
  • тахикардия;
  • приступы стенокардии;
  • отрицательные изменения на кардиограмме.

Наиболее тяжелыми последствиями синдрома отмены являются инфаркт и внезапная смерть.

 
Это важно
 

Препарат Анаприлин убирают постепенно на протяжении 10-14 дней.

При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать следующие моменты:

  • Антациды на основе соединений алюминия снижают всасывание Анаприлина из желудочно-кишечного тракта и уменьшают его концентрацию в плазме.
  • Фенитоин, Фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата, в результате чего он выводится быстрее.
  • Циметидин, Гидралазин повышают биодоступность Анаприлина.
  • Блокаторы кальциевых каналов и другие антиаритмические средства требуют коррекции дозировки медикамента из-за риска возникновения атриовентрикулярной блокады и нарушения функции синусового узла, в то же время Анаприлин уменьшает частоту и выраженность побочных эффектов от применения антагонистов кальция из группы дигидропиридинов.
  • Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие препарата Анаприлин.
  • Нестероидные противовоспалительные медикаменты ослабляют эффективность лекарства.
  • Органические нитраты, одновременное применение с Анаприлином улучшает его антиишемическое действие при стенокардии, этот бета-адреноблокатор устраняет риск повышения частоты сердечных сокращений после приема нитратов.
 
Это важно
 

На эффективность препарата Анаприлин негативно влияет курение и потребление спиртосодержащих напитков.

Риск передозировки лекарством при соблюдении всех рекомендаций врача мал. Но неправильное хранение, бесконтрольное совместное применение с другими лекарственными средствами может привести к повышению концентрации синтетического пропранолола (Анаприлина) в крови. Это проявляется такими симптомами, как головокружение, аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, синюшная окраска кожи в результате нарушения кровообращения в периферических сосудах, судороги, коллапс, нарушение дыхания.

В первую очередь при передозировке препаратом Анаприлин следует сделать промывание желудка и дать адсорбент. Затем проводят терапию в условиях мед. учреждения, направленную на купирование перечисленных симптомов.

Таблетки от давления Анаприлин: аналоги, цены и отзывы

Анаприлин 40 мгСтоимость таблеток от давления Анаприлин колеблется в пределах от 20 до 80 рублей. Это зависит от дозировки и количества пилюль в упаковке.

Этот препарат можно заменить его аналогами:

  • Обзидан, Actavis США;
  • Индерал, ICI Великобритания;
  • Пропранолол, Nycomed Швейцария;
  • Пропранобене, Меркле ГмбХ, Австрия — Германия.

Однако на сегодняшний день перечисленные аналоги Анаприлина в аптечной сети России отсутствуют. Также сложно приобрести пропранолол в форме раствора для инъекций, он доступен только в больницах.

Мнения врачей насчет данного препарата расходятся.

С одной стороны таблетки от давления Анаприлин вытесняют более современные кардиоселективные бета-блокаторы, которые вызывают меньше побочных эффектов.

С другой, пропранолол является самым изученным представителем этой группы медикаментов. Не малую роль играет также невысокая цена, что особенно важно для пожилых пациентов.

Комментарии
Будьте первым кто оставит комментарий
Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner