Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность

Целенаправленные исследования для поиска эффективных медикаментозных средств для купирования симптомов артериальной гипертензии, стенокардии и заболеваний сердечно-сосудистой системы, начались только в 50-х годах прошлого века. И в 1970 году в кардиологической практике появился лекарственный препарат Анаприлин. Его действующим веществом является соединение пропранолол, которое относится к группе бета-адреноблокаторов.

Что такое адренорецепторы? Так называют белки, расположенные на наружной стороне клеточной мембраны. Они обладают способностью распознавать и связывать основные медиаторы симпатического отдела вегетативной нервной системы — адреналин и норадреналин. Они в большом количестве вырабатываются во время стресса, невроза, при болевых ощущениях, чувстве тревожности, страха.

Физиологически их действие проявляется в виде повышения артериального давления, увеличения частоты сердечных сокращений, расширения зрачка. В то же время под воздействием адреналина расслабляется гладкая мускулатура органов дыхания и пищеварительной системы.

Адренорецепторы присутствуют во всех тканях и клетках. Они участвуют в регуляции метаболических процессов, секреции биологически-активных веществ, мышечных сокращений и тонуса сосудов. Классификация адренорецепторов основывается на различиях в их локализации в организме и физико-химических свойствах. Так, существуют α- и β-адренорецепторы.

Бета-адренорецепторы в свою очередь делят на следующие группы:

• β1 — адренорецепторы расположены преимущественно в сердце. Они одинаково чувствительны к адреналину и норадреналину и вызывают тахикардию и усиление сокращений миокарда.
• β2 — адренорецепторы локализованы в основном в бронхах, гладкомышечных клетках стенок сосудов, скелетной мускулатуре, поджелудочной железе. Их стимуляция вызывает секрецию инсулина, расширение просвета бронхов и сосудов, расслаблению мышц. Этот тип рецепторов в большей степени чувствителен к адреналину.
• β3 — адренорецепторы расположены в жировой ткани на мембране ее клеток, адипоцитов. Они обладают сродством к норадреналину, и под его влиянием усиливаются процессы липолиза, повышается теплопродукция. Количество β3 — адренорецепторов в организме непостоянно, их концентрация увеличивается при наборе веса, сахарном диабете.

Адреноблокаторы, Анаприлин в том числе, связываются с данными рецепторами и препятствуют их реакции с адреналином и норадреналином.

Эти лекарственные средства различают по спектру действия на:

• Кардиоселективные препараты. Они преимущественно влияют на β1 — рецепторы в сердце.
• Неселективные лекарства. Обладают неизбирательным действием на β1, так и на β2 типы рецепторов. Именно к этой группе и относится Анаприлин и его аналоги, содержащие пиндолол, окспренолол).

Анаприлин в большинстве случаев принимают перорально (в виде таблеток), при необходимости вводят парентерально (в форме инъекций). Препарат относится к липофильным бета-адреноблокаторам, быстро и почти полностью всасывается их желудочно-кишечного тракта (более чем на 90%), однако его биодоступность (то есть реальное количество активного вещества, поступающего непосредственно к органу — мишени) составляет всего 30%. Период полувыведения — от 2 до 5 часов, что обеспечивает кратность применения лекарства в течение дня (в соответствии с инструкцией его следует пить 2-3 раза в сутки).

Анаприлин метаболизируется в печени (на 80-100%) и не выводится через почки. Эту особенность препарата следует учитывать при лечении больных пожилого возраста, с циррозом и другими подобными нарушениями. Также врачи с осторожностью применяют Анаприлин вместе с лекарственными средствами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени.

Анаприлин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. С данным свойством связывают некоторые побочные эффекты от его использования. Благодаря этому воздействию отмечают положительное влияние препарата на профилактику и купирование приступов мигрени.

По отзывам врачей, Анаприлин оказывает такое действие:

• Антиангинальное. Миокарду «достается» всего 4% от общего сердечного выброса, а потребляет эта мышца до 11% кислорода, попавшего при вдохе в организм. Наполнение кровью, и соответственно, снабжение необходимым для нормальной работы кислородом, происходит во время диастолы, другими словами, расслабления миокарда. Понятно, что при учащенном сердцебиении, аритмиях (особенно характеризующихся внеочередными сокращениями экстрасистолиях) период диастолы становится короче, и кровенаполнение снижается. Анаприлин уменьшает потребность мышечных клеток органа в кислороде, тем самым нормализуя его работу.
• Гипотензивное. Механизм снижения артериального давления препаратами группы бета-адреноблокаторов очень сложен. В основном это достигается за счет уменьшения сердечного выброса и расслабления периферических сосудов. Поэтому в начале лечения сосуды «отвечают» кратковременным повышением тонуса, а затем отмечается стойкое понижение давления до нормальных цифр. Кроме того, блокада β-рецепторов в почках приводит к уменьшению секреции ренина, который стимулирует синтез ангиотензина II, вызывающего сужение сосудов. Анаприлин назначают при гипертензии для профилактики гипертонических кризов.
• Антиаритмическое. Этот эффект обусловлен уменьшением импульсации симпатической нервной системы и степени возбудимости миокарда.
• Мембраностабилизирующее. Заключается в снижении проницаемости мембран для ионов натрия и калия. Однако в обычных терапевтических дозах Анаприлина это действие не проявляется.

Помимо нормализации частоты пульса и артериального давления, этот препарат из группы адреноблокаторах также применяется при треморе конечностей (благодаря своему воздействию на скелетную мускулатуру) и гемангиоме.

Эта болезнь в большей степени характерна для маленьких детей и обычно врачи занимают выжидательную тактику, так как доброкачественная опухоль проходит самостоятельно к 3-5 годам. Однако если подобное образование слишком большого размера, назначают Анаприлин. Он повышает общее сопротивление периферических сосудов, за счет чего достигается уменьшение гемангиомы.

Таблетки Анаприлин и другие формы выпуска препарата, показания и ограничения к применению

Обычно врачи назначают Анаприлин в виде таблеток.

Помимо основного действующего активного вещества пропранолола (точнее, его соли гидрохлорида), эта лекарственная форма содержит такие компоненты:

• сахар;
• тальк;
• крахмал картофельный;
• кальция стеарат.

Выпускаются таблетки Анаприлина с дозировкой активного компонента в 10 мг и 40 мг. Также этот препарат доступен и в форме 0,25% раствора для парентерального введения. Его обычно вливают капельно только в кардиологическом отделении.

Основными показаниями для назначения Анаприлина являются:

• ишемическая болезнь сердца и ее основные симптомы в виде различных форм стенокардии;
• состояние после инфаркта;
• повышенное артериальное давление, гипертонический криз;
• хроническая форма сердечной недостаточности (в сочетании с мочегонными, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и гликозидами);
• нарушения сердечного ритма: тахикардии, аритмии разнообразной этиологии и симптоматики;
• эндокринные патологии щитовидной железы, при тиреотоксическом кризе используют Анаприлин не в виде таблеток, а вводят внутривенно;
• поражения центральной нервной системы: абстинентный синдром, тремор, в том числе и старческий, сильная тревожность;
• предотвращение приступов мигрени.

Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток Анаприлина служат:

• брадикардия и аритмия, связанная с нарушением проводимости синусового узла;
• атриовентрикулярную блокаду II-III степени (исключение составляют пациенты с установленным искусственным водителем ритма);
• кардиогенный шок;
• декомпенсация сердечной недостаточности;
• отек легких;
• артериальная гипотензия со значением систолического («верхнего») давления ниже 110 мм.рт.ст.;
• хронические обструктивные заболевания нижних дыхательных путей.

С осторожностью лечение таблетками Анаприлина проводят при нарушениях периферического кровообращения. Это вазомоторный ринит, болезнь Рейно, облитерирующие патологии артерий нижних конечностей. Также препарат не рекомендуют назначать при сахарном диабете, феохромоцитоме и депрессивных состояниях. В этих случаях предпочтение отдают кардиоселективным бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Метопролол, Невиболол, Карведилол).

Лекарство Анаприлин: режим дозирования при различных заболеваниях

Учитывая широкий спектр применения лекарства Анаприлин, не может быть универсальной дозировки, подходящей для каждого пациента.

Поэтому количество принимаемого препарата зависит от стадии заболевания, переносимости медикамента и состояния больного.

Режим дозирования лекарства Анаприлин следующий:

• при остром приступе аритмии, ишемии миокарда, тиреотоксическом кризе: внутривенно раствор пропранолола в виде его соли гидрохлорида 1 мг в течение минуты (при необходимости введение повторяют через 2 минуты). Применение Анаприлина в таком случае проводят под контролем ритма сердечных сокращений и уровня артериального давления;
• при гипертонической болезни: по 80 мг дважды в сутки, затем дозу могут увеличить до 120 мг в день;
• при аритмиях: Анаприлин при тахикардии назначают от 10 до 30 мг до 4 раз в день;
• при стенозе аорты: по 20-40 мг трижды в сутки;
• при стенокардии, треморе, для профилактики приступов мигрени: начальная доза составляет 20-40 мг 3-4 раза в день, обычно такое же количество препарата и оставляют для дальнейшего лечения, но в некоторых случаях оно может быть увеличено до 240 мг в сутки;
• после инфаркта миокарда: если прием препарата начинают с 5 по 21 день после приступа, его назначают на 2-3 дня в дозировке по 40 мг 4 раза в день, далее — по 80 мг дважды в сутки.

Также антиаритмическое лекарство Анаприлин назначают и при других состояниях. Так, при подготовке к операции при феохромоцитоме его применяют по 30-60 мг за три дня до хирургического вмешательства. Также этот бета-адреноблокатор используется в акушерстве для стимуляции родовой деятельности по 20 мг через каждые 30 минут 4-6 раз. Лекарство Анаприлин применяют и для профилактики кровотечений после родов по 20 мг трижды в день на протяжении 3-5 дней.

Препарат Анаприлин: возможность использования при беременности и лактации, побочные эффекты

Препарат Анаприлин оказывает неизбирательное действие на β-адренорецепторы, с этим связаны его побочные эффекты. Соответственно, данное лекарство, как и его аналоги (Обзидан, Индерал) противопоказаны при беременности.

Воздействие на гладкую мускулатуру матки и питающих ее сосудов вызывает серьезные осложнения развития плода. Кроме того, пропранолол также попадает в грудное молоко и может вызвать выраженную брадикардию, гипотонию и даже летальный исход.

Поэтому при лечении артериальной гипертензии, синусовой тахикардии во время беременности отдают предпочтение другим группам лекарственных препаратов, в частности, блокаторам кальциевых каналов.

Однако прием любых медикаментов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний не сочетается с лактацией. Они назначаются длительно, поэтому с самого рождения ребенка рекомендую перевести на искусственное вскармливание.

Неселективный бета-адреноблокатор пропранолол (Анаприлин) вызывает достаточно много побочных эффектов.

Самыми значимыми из них являются:

• брадикардия со снижением ритма сокращений до 50 ударов в минуту;
• наджелудочковая аритмия, связанная со слабостью синусового узла;
• блокада атриовентрикулярного комплекса проводящей системы сердца;
• снижение артериального давления;
• обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких;
• гипогликемия, особенно при сахарном диабете с одновременным назначением инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов;
• нарушения липидного обмена (повышение концентрации триглицеридов и липопротеидов высокой плотности);
• снижение половой функции у мужчин (от 11 до 28% при длительном применении препарата Анаприлин);
• обострение синдрома Рейно;
• кожный зуд, высыпания, усиление симптомов псориаза;
• неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (особенно выражены у лиц пожилого возраста). Это сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия.

Особого внимания заслуживает синдром отмены. Обычно он возникает при длительном применении пропранолола (Анаприлина), но иногда достаточно и нескольких дней терапии. Его развитие связывают с увеличением плотности β-адренорецепторов и влиянием на обмен тиреоидных гормонов.

Симптомами синдрома отмены являются:

• беспокойство;
• тремор;
• резкое повышение артериального давления;
• тахикардия;
• приступы стенокардии;
• отрицательные изменения на кардиограмме.

Наиболее тяжелыми последствиями синдрома отмены являются инфаркт и внезапная смерть.

При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать следующие моменты:

• Антациды на основе соединений алюминия снижают всасывание Анаприлина из желудочно-кишечного тракта и уменьшают его концентрацию в плазме.
• Фенитоин, Фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата, в результате чего он выводится быстрее.
• Циметидин, Гидралазин повышают биодоступность Анаприлина.
• Блокаторы кальциевых каналов и другие антиаритмические средства требуют коррекции дозировки медикамента из-за риска возникновения атриовентрикулярной блокады и нарушения функции синусового узла, в то же время Анаприлин уменьшает частоту и выраженность побочных эффектов от применения антагонистов кальция из группы дигидропиридинов.
• Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие препарата Анаприлин.
• Нестероидные противовоспалительные медикаменты ослабляют эффективность лекарства.
• Органические нитраты, одновременное применение с Анаприлином улучшает его антиишемическое действие при стенокардии, этот бета-адреноблокатор устраняет риск повышения частоты сердечных сокращений после приема нитратов.

Риск передозировки лекарством при соблюдении всех рекомендаций врача мал. Но неправильное хранение, бесконтрольное совместное применение с другими лекарственными средствами может привести к повышению концентрации синтетического пропранолола (Анаприлина) в крови. Это проявляется такими симптомами, как головокружение, аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, синюшная окраска кожи в результате нарушения кровообращения в периферических сосудах, судороги, коллапс, нарушение дыхания.

В первую очередь при передозировке препаратом Анаприлин следует сделать промывание желудка и дать адсорбент. Затем проводят терапию в условиях мед. учреждения, направленную на купирование перечисленных симптомов.

Таблетки от давления Анаприлин: аналоги, цены и отзывы

Стоимость таблеток от давления Анаприлин колеблется в пределах от 20 до 80 рублей. Это зависит от дозировки и количества пилюль в упаковке.

Этот препарат можно заменить его аналогами:

• Обзидан, Actavis США;
• Индерал, ICI Великобритания;
• Пропранолол, Nycomed Швейцария;
• Пропранобене, Меркле ГмбХ, Австрия — Германия.

Однако на сегодняшний день перечисленные аналоги Анаприлина в аптечной сети России отсутствуют. Также сложно приобрести пропранолол в форме раствора для инъекций, он доступен только в больницах.

Мнения врачей насчет данного препарата расходятся.

С одной стороны таблетки от давления Анаприлин вытесняют более современные кардиоселективные бета-блокаторы, которые вызывают меньше побочных эффектов.

С другой, пропранолол является самым изученным представителем этой группы медикаментов. Не малую роль играет также невысокая цена, что особенно важно для пожилых пациентов.