Анаприлин: описание препарата, механизм действия и эффективность
Целенаправленные исследования для поиска эффективных медикаментозных средств для купирования симптомов артериальной гипертензии, стенокардии и заболеваний сердечно-сосудистой системы, начались только в
Что такое адренорецепторы? Так называют белки, расположенные на наружной стороне клеточной мембраны. Они обладают способностью распознавать и связывать основные медиаторы симпатического отдела вегетативной нервной системы — адреналин и норадреналин. Они в большом количестве вырабатываются во время стресса, невроза, при болевых ощущениях, чувстве тревожности, страха.
Физиологически их действие проявляется в виде повышения артериального давления, увеличения частоты сердечных сокращений, расширения зрачка. В то же время под воздействием адреналина расслабляется гладкая мускулатура органов дыхания и пищеварительной системы.
Адренорецепторы присутствуют во всех тканях и клетках. Они участвуют в регуляции метаболических процессов, секреции биологически-активных веществ, мышечных сокращений и тонуса сосудов. Классификация адренорецепторов основывается на различиях в их локализации в организме и физико-химических свойствах. Так, существуют α- и β-адренорецепторы.
Бета-адренорецепторы в свою очередь делят на следующие группы:
- β1 — адренорецепторы расположены преимущественно в сердце. Они одинаково чувствительны к адреналину и норадреналину и вызывают тахикардию и усиление сокращений миокарда.
- β2 — адренорецепторы локализованы в основном в бронхах, гладкомышечных клетках стенок сосудов, скелетной мускулатуре, поджелудочной железе. Их стимуляция вызывает секрецию инсулина, расширение просвета бронхов и сосудов, расслаблению мышц. Этот тип рецепторов в большей степени чувствителен к адреналину.
- β3 — адренорецепторы расположены в жировой ткани на мембране ее клеток, адипоцитов. Они обладают сродством к норадреналину, и под его влиянием усиливаются процессы липолиза, повышается теплопродукция. Количество β3 — адренорецепторов в организме непостоянно, их концентрация увеличивается при наборе веса, сахарном диабете.
Адреноблокаторы, Анаприлин в том числе, связываются с данными рецепторами и препятствуют их реакции с адреналином и норадреналином.
Эти лекарственные средства различают по спектру действия на:
- Кардиоселективные препараты. Они преимущественно влияют на β1 — рецепторы в сердце.
- Неселективные лекарства. Обладают неизбирательным действием на β1, так и на β2 типы рецепторов. Именно к этой группе и относится Анаприлин и его аналоги, содержащие пиндолол, окспренолол).
Анаприлин в большинстве случаев принимают перорально (в виде таблеток), при необходимости вводят парентерально (в форме инъекций). Препарат относится к липофильным бета-адреноблокаторам, быстро и почти полностью всасывается их желудочно-кишечного тракта (более чем на 90%), однако его биодоступность (то есть реальное количество активного вещества, поступающего непосредственно к органу — мишени) составляет всего 30%. Период полувыведения — от 2 до 5 часов, что обеспечивает кратность применения лекарства в течение дня (в соответствии с инструкцией его следует пить
Анаприлин метаболизируется в печени (на
Анаприлин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. С данным свойством связывают некоторые побочные эффекты от его использования. Благодаря этому воздействию отмечают положительное влияние препарата на профилактику и купирование приступов мигрени.
По отзывам врачей, Анаприлин оказывает такое действие:
- Антиангинальное. Миокарду «достается» всего 4% от общего сердечного выброса, а потребляет эта мышца до 11% кислорода, попавшего при вдохе в организм. Наполнение кровью, и соответственно, снабжение необходимым для нормальной работы кислородом, происходит во время диастолы, другими словами, расслабления миокарда. Понятно, что при учащенном сердцебиении, аритмиях (особенно характеризующихся внеочередными сокращениями экстрасистолиях) период диастолы становится короче, и кровенаполнение снижается. Анаприлин уменьшает потребность мышечных клеток органа в кислороде, тем самым нормализуя его работу.
- Гипотензивное. Механизм снижения артериального давления препаратами группы бета-адреноблокаторов очень сложен. В основном это достигается за счет уменьшения сердечного выброса и расслабления периферических сосудов. Поэтому в начале лечения сосуды «отвечают» кратковременным повышением тонуса, а затем отмечается стойкое понижение давления до нормальных цифр. Кроме того, блокада β-рецепторов в почках приводит к уменьшению секреции ренина, который стимулирует синтез ангиотензина II, вызывающего сужение сосудов. Анаприлин назначают при гипертензии для профилактики гипертонических кризов.
- Антиаритмическое. Этот эффект обусловлен уменьшением импульсации симпатической нервной системы и степени возбудимости миокарда.
- Мембраностабилизирующее. Заключается в снижении проницаемости мембран для ионов натрия и калия. Однако в обычных терапевтических дозах Анаприлина это действие не проявляется.
Помимо нормализации частоты пульса и артериального давления, этот препарат из группы адреноблокаторах также применяется при треморе конечностей (благодаря своему воздействию на скелетную мускулатуру) и гемангиоме.
Эта болезнь в большей степени характерна для маленьких детей и обычно врачи занимают выжидательную тактику, так как доброкачественная опухоль проходит самостоятельно к
Таблетки Анаприлин и другие формы выпуска препарата, показания и ограничения к применению
Обычно врачи назначают Анаприлин в виде таблеток.
Помимо основного действующего активного вещества пропранолола (точнее, его соли гидрохлорида), эта лекарственная форма содержит такие компоненты:
- сахар;
- тальк;
- крахмал картофельный;
- кальция стеарат.
Выпускаются таблетки Анаприлина с дозировкой активного компонента в 10 мг и 40 мг. Также этот препарат доступен и в форме 0,25% раствора для парентерального введения. Его обычно вливают капельно только в кардиологическом отделении.
Основными показаниями для назначения Анаприлина являются:
- ишемическая болезнь сердца и ее основные симптомы в виде различных форм стенокардии;
- состояние после инфаркта;
- повышенное артериальное давление, гипертонический криз;
- хроническая форма сердечной недостаточности (в сочетании с мочегонными, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и гликозидами);
- нарушения сердечного ритма: тахикардии, аритмии разнообразной этиологии и симптоматики;
- эндокринные патологии щитовидной железы, при тиреотоксическом кризе используют Анаприлин не в виде таблеток, а вводят внутривенно;
- поражения центральной нервной системы: абстинентный синдром, тремор, в том числе и старческий, сильная тревожность;
- предотвращение приступов мигрени.
Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток Анаприлина служат:
- брадикардия и аритмия, связанная с нарушением проводимости синусового узла;
- атриовентрикулярную блокаду
II-III степени (исключение составляют пациенты с установленным искусственным водителем ритма); - кардиогенный шок;
- декомпенсация сердечной недостаточности;
- отек легких;
- артериальная гипотензия со значением систолического («верхнего») давления ниже 110 мм.рт.ст.;
- хронические обструктивные заболевания нижних дыхательных путей.
С осторожностью лечение таблетками Анаприлина проводят при нарушениях периферического кровообращения. Это вазомоторный ринит, болезнь Рейно, облитерирующие патологии артерий нижних конечностей. Также препарат не рекомендуют назначать при сахарном диабете, феохромоцитоме и депрессивных состояниях. В этих случаях предпочтение отдают кардиоселективным бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Метопролол, Невиболол, Карведилол).
Лекарство Анаприлин: режим дозирования при различных заболеваниях
Учитывая широкий спектр применения лекарства Анаприлин, не может быть универсальной дозировки, подходящей для каждого пациента.
Поэтому количество принимаемого препарата зависит от стадии заболевания, переносимости медикамента и состояния больного.
Режим дозирования лекарства Анаприлин следующий:
- при остром приступе аритмии, ишемии миокарда, тиреотоксическом кризе: внутривенно раствор пропранолола в виде его соли гидрохлорида 1 мг в течение минуты (при необходимости введение повторяют через 2 минуты). Применение Анаприлина в таком случае проводят под контролем ритма сердечных сокращений и уровня артериального давления;
- при гипертонической болезни: по 80 мг дважды в сутки, затем дозу могут увеличить до 120 мг в день;
- при аритмиях: Анаприлин при тахикардии назначают от 10 до 30 мг до 4 раз в день;
- при стенозе аорты: по
20-40 мг трижды в сутки; - при стенокардии, треморе, для профилактики приступов мигрени: начальная доза составляет
20-40 мг 3-4 раза в день, обычно такое же количество препарата и оставляют для дальнейшего лечения, но в некоторых случаях оно может быть увеличено до 240 мг в сутки; - после инфаркта миокарда: если прием препарата начинают с 5 по 21 день после приступа, его назначают на
2-3 дня в дозировке по 40 мг 4 раза в день, далее — по 80 мг дважды в сутки.
Также антиаритмическое лекарство Анаприлин назначают и при других состояниях. Так, при подготовке к операции при феохромоцитоме его применяют по
Препарат Анаприлин: возможность использования при беременности и лактации, побочные эффекты
Препарат Анаприлин оказывает неизбирательное действие на β-адренорецепторы, с этим связаны его побочные эффекты. Соответственно, данное лекарство, как и его аналоги (Обзидан, Индерал) противопоказаны при беременности.
Воздействие на гладкую мускулатуру матки и питающих ее сосудов вызывает серьезные осложнения развития плода. Кроме того, пропранолол также попадает в грудное молоко и может вызвать выраженную брадикардию, гипотонию и даже летальный исход.
Поэтому при лечении артериальной гипертензии, синусовой тахикардии во время беременности отдают предпочтение другим группам лекарственных препаратов, в частности, блокаторам кальциевых каналов.
Однако прием любых медикаментов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний не сочетается с лактацией. Они назначаются длительно, поэтому с самого рождения ребенка рекомендую перевести на искусственное вскармливание.
Неселективный бета-адреноблокатор пропранолол (Анаприлин) вызывает достаточно много побочных эффектов.
Самыми значимыми из них являются:
- брадикардия со снижением ритма сокращений до 50 ударов в минуту;
- наджелудочковая аритмия, связанная со слабостью синусового узла;
- блокада атриовентрикулярного комплекса проводящей системы сердца;
- снижение артериального давления;
- обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких;
- гипогликемия, особенно при сахарном диабете с одновременным назначением инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов;
- нарушения липидного обмена (повышение концентрации триглицеридов и липопротеидов высокой плотности);
- снижение половой функции у мужчин (от 11 до 28% при длительном применении препарата Анаприлин);
- обострение синдрома Рейно;
- кожный зуд, высыпания, усиление симптомов псориаза;
- неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (особенно выражены у лиц пожилого возраста). Это сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия.
Особого внимания заслуживает синдром отмены. Обычно он возникает при длительном применении пропранолола (Анаприлина), но иногда достаточно и нескольких дней терапии. Его развитие связывают с увеличением плотности β-адренорецепторов и влиянием на обмен тиреоидных гормонов.
Симптомами синдрома отмены являются:
- беспокойство;
- тремор;
- резкое повышение артериального давления;
- тахикардия;
- приступы стенокардии;
- отрицательные изменения на кардиограмме.
Наиболее тяжелыми последствиями синдрома отмены являются инфаркт и внезапная смерть.
Препарат Анаприлин убирают постепенно на протяжении
При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать следующие моменты:
- Антациды на основе соединений алюминия снижают всасывание Анаприлина из желудочно-кишечного тракта и уменьшают его концентрацию в плазме.
- Фенитоин, Фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата, в результате чего он выводится быстрее.
- Циметидин, Гидралазин повышают биодоступность Анаприлина.
- Блокаторы кальциевых каналов и другие антиаритмические средства требуют коррекции дозировки медикамента из-за риска возникновения атриовентрикулярной блокады и нарушения функции синусового узла, в то же время Анаприлин уменьшает частоту и выраженность побочных эффектов от применения антагонистов кальция из группы дигидропиридинов.
- Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие препарата Анаприлин.
- Нестероидные противовоспалительные медикаменты ослабляют эффективность лекарства.
- Органические нитраты, одновременное применение с Анаприлином улучшает его антиишемическое действие при стенокардии, этот бета-адреноблокатор устраняет риск повышения частоты сердечных сокращений после приема нитратов.
На эффективность препарата Анаприлин негативно влияет курение и потребление спиртосодержащих напитков.
Риск передозировки лекарством при соблюдении всех рекомендаций врача мал. Но неправильное хранение, бесконтрольное совместное применение с другими лекарственными средствами может привести к повышению концентрации синтетического пропранолола (Анаприлина) в крови. Это проявляется такими симптомами, как головокружение, аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, синюшная окраска кожи в результате нарушения кровообращения в периферических сосудах, судороги, коллапс, нарушение дыхания.
В первую очередь при передозировке препаратом Анаприлин следует сделать промывание желудка и дать адсорбент. Затем проводят терапию в условиях мед. учреждения, направленную на купирование перечисленных симптомов.
Таблетки от давления Анаприлин: аналоги, цены и отзывы
Стоимость таблеток от давления Анаприлин колеблется в пределах от 20 до 80 рублей. Это зависит от дозировки и количества пилюль в упаковке.
Этот препарат можно заменить его аналогами:
- Обзидан, Actavis США;
- Индерал, ICI Великобритания;
- Пропранолол, Nycomed Швейцария;
- Пропранобене, Меркле ГмбХ, Австрия — Германия.
Однако на сегодняшний день перечисленные аналоги Анаприлина в аптечной сети России отсутствуют. Также сложно приобрести пропранолол в форме раствора для инъекций, он доступен только в больницах.
Мнения врачей насчет данного препарата расходятся.
С одной стороны таблетки от давления Анаприлин вытесняют более современные кардиоселективные бета-блокаторы, которые вызывают меньше побочных эффектов.
С другой, пропранолол является самым изученным представителем этой группы медикаментов. Не малую роль играет также невысокая цена, что особенно важно для пожилых пациентов.