Атенолол: его фармакокинетика и фармакодинамика

Атенолол — препарат с действующим веществом, принадлежащим к группе блокираторов бета1-адренорецепторов (часто упоминаются как бета-блокаторы).

Бета-блокираторы используются главным образом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Появившийся в 1976 году Атенолол был разработан в качестве замены Пропранололу при лечении гипертонии.

Действующее вещество лекарственного средства блокирует бета1-адренорецепторы, крошечные участки, стимуляция которых вызывает расширение коронарных артерий и повышение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате блокады бета1-адренорецепторов сердце бьется медленнее и с меньшей силой. Давление крови в кровеносных сосудах уменьшается, и сердцу проще качать кровь. Снижается потребность миокарда в кислороде, при этом улучшается деятельность сердца.

Фармакокинетика:

• Атенолол быстро и неполно всасывается из желудочно-кишечного тракта (50-60%).
• Имеет самую низкую растворимость липидов в пределах класса.
• Биодоступность: 46-60%.
• Наступление гипотензивного ответа: спустя 3 часа после приема.
• Продолжительность действия: 12-24 часа (при нормальной функции почек).
• Пиковое время концентрации в плазме: 2-4 ч
• Метаболизируется: в ограниченной степени в печени.
• Метаболиты: нет клинически активных метаболитов.
• Период полураспада: у детей 4-6 часов; у взрослых 6-7 часов; у новорожденных <35 часов; в терминальной стадии заболевания почек 15-35 часов.
• Выведение: кал (50%), моча (40-50%).
• Атенолол выводится из организма при гемодиализе.

Препарат оказывает три вида воздействия:

1. антиангинальное (оно же противоишемическое, предупреждает приступ стенокардии);
2. антигипертензивное (снижает высокое АД — артериальное давление);
3. антиаритмическое (нормализует ритм сердечных сокращений).

В отличие от Пропранолола Атенолол с трудом проходит через гематоэнцефалический (между кровью и нервной тканью) барьер, тем самым уменьшая частоту негативных «откликов» со стороны центральной нервной системы.

В течение первых суток после приема Атенолола перорально происходит реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов. Этот эффект постепенно уменьшается в течение от одного до трех суток.

Атенолол: форма выпуска, показания к применению

Не существует ампул для инъекций, крема или мази под названием Атенолол. Форма выпуска — таблетки по 50 и 100 мг, лекарство предназначено для перорального введения.

Вспомогательные наполнители в таблетированной форме Атенолола: кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, лаурилсульфат натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Также существует Атенолол в форме выпуска «субстанция-порошок» в полиэтиленовых двухслойных пакетиках по 5, 10 и 25 кг. Производитель — индийская компания Kopran Limited.

Атенолол блокирует бета-1 рецепторы, которые присутствуют в сердце. Это приводит к тому, что сердце бьется с меньшей скоростью и с меньшей силой, и, таким образом, качает меньше крови в кровеносные сосуды. Благодаря Атенололу снижается артериальное давление у пациентов с гипертензией. Так как сердце после приема Атенолола бьется медленнее и с меньшей силой, ему требуется меньше энергии. Таким образом, уменьшается боль при стенокардии, а также снижается риск сердечного приступа.

У препарата Атенолол показания к использованию представлены целым рядом заболеваний, включая гипертонию, стенокардию, острый инфаркт миокарда, суправентрикулярную тахикардию, желудочковую тахикардию и симптомы синдрома отмены алкоголя.

Бета-блокаторы эффективны при лечении соматических (физических) эффектов тревожности. В этих случаях лекарство используется эпизодически вместо регулярного ежедневного приема.

Таблетки Атенолол: дозировка и совместное применение с диуретиками

Если вам назначают таблетки Атенолол, дозировка и частота применения будут зависеть: от возраста, условий лечения, тяжести состояния, реакции на первую дозу.

Принимать Атенолол можно с пищей и без нее, но нужно стараться принимать дозу в одно и то же время суток каждый день. Таблетки лучше всего проглотить, запив водой.

При использовании средства в виде субстанции-порошка стандартная дозировка для взрослого человека в начале лечения — 25 мг внутрь раз в сутки, затем может быть увеличена до 50 мг.

1. Атенолол: дозировка при гипертонии для взрослого (в возрасте 18-64 лет): 50 мг один раз в день. При необходимости доза постепенно корректируется.
   • Дозировка для ребенка (в возрасте 0-17 лет). Польза этого лекарства не была изучена для детей, и оно не должно использоваться для лечения детей в возрасте до 18 лет.
   • Дозировка для пожилых (в возрасте 65 лет и старше): нет никаких конкретных рекомендаций.
2. Атенолол: дозировка при стенокардии (боли в груди) для взрослого: 50 мг один раз в день. При необходимости доза постепенно корректируется.
   • Дозировка для ребенка: не используется для лиц моложе 18 лет.
   • Дозировка для пожилых: возможно, потребуется меньшая доза чем для взрослых из-за более длительного времени полувыведения препарата.
3. Атенолол: дозировка при остром инфаркте миокарда и для профилактики смертности после инфаркта для взрослого: доза сугубо индивидуальна. Зависит от причины и последствий сердечного приступа. Кардиолог будет контролировать кровяное давление больного. Препарат часто назначается при госпитализации. Наиболее распространенная дозировка — 100 мг один раз в день или в 2 разделенных дозах.
4. Атенолол: дозировка для предотвращения наджелудочковой экстрасистолы для взрослого: 50 мг в сутки, начиная с 3-х дней до операции и продолжать до 7 дней после операции. Доза может быть увеличена до 100 мг в день.
5. Атенолол: дозировка для лечения литий-индуцированного тремора у взрослых: ограниченные данные свидетельствуют о том, что доза в 50 мг раз в сутки может быть эффективной. В одном из отчетов описывался случай уменьшения амплитуды и частоты появления литий-индуцированного тремора после лечения Атенололом.
6. Атенолол: дозировка для лечения мерцательной аритмии или трепетания предсердий у взрослых: от 25 до 100 мг в день.

Пожилым людям могут понадобиться меньшие дозы таблеток Атенолол. Во-первых, потому что они могут быть более чувствительны к воздействию лекарства на организм. Во-вторых, потому что из-за возраста лекарство медленнее выводится из организма. После небольшой первой дозы затем можно постепенно увеличивать дозу.

При пропуске дозы следующую дозу следует принять в запланированное время. Удваивать дозу не нужно. Узнать, что таблетки Атенолол работают можно по снижению кровяного давления при гипертонии или по уменьшению боли в груди при стенокардии.

Хранение Атенолола в правильных условиях имеет важное значение для его эффективности. Хранить таблетки следует при контролируемой комнатной температуре: 20-25° C. Лекарство должно находиться в плотно закрытом и светостойком контейнере, вдали от влаги.

Так как Атенолол может понизить кровяное давление, врач может попросить пациента периодически проверять кровяное давление во время приема препарата. Нужно оповестить врача, если показания давления либо слишком высокие, либо слишком низкие при приеме Атенолол.

Высокое кровяное давление — когда систолическое (верхнее число) превышает 120 мм рт. ст. или диастолическое (нижнее) превышает 80 мм рт. ст. Низкое кровяное давление — когда систолическое число ниже 90 мм рт. ст или диастолическое число ниже 60 мм рт. ст.

Таблетки Атенолол при беременности и лактации являются препаратом категории D:

1. Исследования показали, что есть риск неблагоприятных последствий для плода, когда мать принимает данное средство.
2. Преимущества приема Атенолола во время беременности могут перевесить потенциальные риски в определенных случаях.

Использование Атенолола во втором триместре беременности ассоциируется с рождением недоношенных детей. Кроме того, новорожденные от матерей, принимавших Атенолол в момент рождения, могут быть подвержены риску гипогликемии (уровень сахара в крови ниже нормального) и брадикардии (сердцебиение медленнее, чем нормальное).

Атенолол проникает в грудное молоко. Новорожденные, которых кормят грудью матери, принимающие Атенолол, подвержены риску развития гипогликемии и брадикардии. Тем не менее, детям, которые старше 3 месяцев, возможно, не грозит опасность последствий Атенолола в грудном молоке.

Сочетание Атенолола с диуретиками может привести к слишком сильному снижению артериального давления. Тем не менее комбинация β1—блокатора и диуретика может быть назначена лечащим врачом с целью усиления антигипертензивного эффекта от обоих средств.

В одном из исследований SHEP (Systolic Hyper¬tension in the Elderly Program) от 1993 года почти 5 тысяч испытуемых старше 60 лет были разделены на две группы. Одна принимала комбинацию хлорталидона и таблеток Атенолола, другая — плацебо. Наблюдения велись в течение 4,5 лет. Артериальное давление в достоверно большей степени понизилось в группе, проходящей активную антигипертензивную терапию по сравнению с группой, которой давали плацебо. Комбинация β1—блокатора и диуретика позволила снизить частоту инсультов, аорто–ко­ро­нар­ного шунтирования и транслюминальной ангиопластики. Было и негативное последствие терапии: возрос риск развития сахарного диабета.

Лекарство Атенолол: взаимодействие с другими препаратами, побочные эффекты и отзывы пациентов

При совместном приеме бета-блокираторов (к которым относится и лекарство Атенолол) и Верапамила или Дилтиазема может возникнуть брадикардия и блокада сердца, а также отмечается повышение диастолического давления.

Бета-блокаторы, такие как Атенолол, могут увеличить риск, тяжесть и (или) продолжительности гипогликемии у пациентов, принимающих Глибенкламид и некоторые другие противодиабетические препараты.

Кроме того, бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тремор и учащенное сердцебиение, что делает затруднительным распознавание надвигающегося приступа.

Другие симптомы гипогликемии, такие как головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, тошнота, слабость и потоотделение при этом не возникают.

Наряду с альфа-агонистами, такими, как Эфедрин, лекарство Атенолол может спровоцировать чрезмерное повышение кровяного давления, в то время как совместный прием с альфа-блокаторами, такими как Празозин может вызвать избыточное снижение кровяного давления.

Атенолола следует избегать при приеме средств для лечения астмы из — за противоположных эффектов на бронхи.

НПВС, такие, как Ибупрофен и Напроксен, могут блокировать действие Атенолола на кровяное давление.

Не допускается прием лекарства Атенолол вместе с антихолинэстеразными препаратами, используемыми при болезни Альцгеймера, такими как Ривастигмин вследствие аддитивного эффекта на сердце и кровяное давление.

Атенолол абсолютно противопоказан у больных со следующими состояниями:

• клиническая депрессия;
• аллергической реакции на препарат;
• низкая частота сердечных сокращений (брадикардия);
• плохое кровообращение из-за сердечной недостаточности;
• опухоль надпочечника под названием феохромоцитома;
• беременность;
• кормление грудью.

Лекарство Атенолол несет высокий риск развития сахарного диабета 2 типа.

Антигипертензивная терапия Атенололом обеспечивает более слабое защитное действие против сердечно-сосудистых осложнений (например, инфаркта миокарда и инсульта) по сравнению с другими антигипертензивными препаратами. В некоторых случаях предпочтительнее прием диуретиков.

Нужно немедленно обратиться к лечащему кардиологу, если появился какой-либо из этих побочных эффектов при приеме Атенолола:

Часто:

• помутнение зрения;
• холодные руки или ноги;
• затрудненное дыхание;
• головокружение, недомогание или дурнота при положении лежа или сидя;
• сбивчивое дыхание;
• потливость;
• стеснение в груди;
• необычная усталость или слабость;
• хрипы в груди.

Иногда:

• тревожность;
• боль или дискомфорт в груди;
• озноб;
• холодный пот;
• кашель;
• головокружение или дурнота;
• обморок;
• быстрое сердцебиение;
• боль в ноге;
• шумное дыхание;
• медленный или нерегулярный пульс;
• внезапная одышка.

Редко:

• кровавая моча;
• снижение частоты или количество мочи;
• повышенное артериальное давление;
• повышенная жажда;
• потеря аппетита;
• боль в боку;
• тошнота;
• отек лица, пальцев, или нижних конечностей;
• рвота;
• увеличение веса;
• черный, дегтеобразный стул;
• кровоточащие десны;
• помутнение или потеря зрения;
• боль в костях суставах;
• нарушенное восприятие цвета;
• лихорадка;
• ореол вокруг источников света;
• куриная слепота;
• бледность или ощущение холода в кончиках пальцев рук и ног;
• красные или фиолетовые пятна на коже;
• подавленное настроение или изменение в психике;
• раздражение кожи или сыпь, в том числе сыпь, которая выглядит как псориаз;
• туннельное зрение;
• необычное кровотечение или гематомы.

Симптомы передозировки обусловлены чрезмерным фармакодинамическим действием Атенолола на бета-рецепторы. К ним относятся брадикардия (медленный пульс), тяжелая гипотония с шоком, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспастические реакции.

Лечение в основном симптоматическое. Активированный уголь является полезным для поглощения препарата при передозировке. Атропин будет противодействовать брадикардии, Глюкагон помогает при гипогликемии, Добутамин может помочь против гипотонии, а ингаляция Гексопреналина или Сальбутамола помогает при бронхоспазме.

Аналогами лекарства Атенолол с аналогичным действующим компонентом являются следующие таблетки: Атенобене, Атенова, Атенол, Атенолан, Бетакард, Велорин 100, Принорм, Тенормин.

Цена Атенолола (100 мг) производства германской компании «Никомед» составляет 55 рублей и выше, в зависимости от наценки аптеки. Атенолол (100 мг), производства российской компании «Синтез» стоит значительно дешевле — от 20 рублей и выше.

В отзывах о лекарстве Атенолол отмечается его быстрое и длительное действие. Оно эффективно нормализует сердечный ритм и снижает давление. Пользователи хвалят удобную пластиковую упаковку, которую удобно брать с собой и легкость, с которой можно разделить таблетку пополам. Основным же недостатком является невозможность применения при сахарном диабете.