Индапамид: инструкция по применению, механизм действия, форма выпуска

Основным эффектом препарата Индапамид, инструкция по применению которого указывает, что лекарство относится к группе диуретиков, является увеличение образования и выведения мочи.

В медицинской практике этим свойством пользуются для удаления жидкости при периферических отеках и ее скопления в различных полостях тела, быстрого избавления от токсинов. В кардиологии Индапамид и его аналоги широко применяют для снижения артериального давления. Почему это так важно?

Дело в том, что гипертензия является основным фактором риска неблагоприятного исхода любого заболевания сердечно-сосудистой системы, что было доказано многочисленными клиническими исследованиями.

В то же время назначение Индапамида согласно инструкции по применению (особенно в комбинации с другими препаратами) существенно снижало количество обращений пациентов к кардиологу по поводу обострения хронической сердечной недостаточности и других подобных симптомов.

История создания диуретиков берет начало еще с XVI века, с этой целью использовались различные композиции на основе лекарственных растений (можжевельник, перец, кукурузные початки).

В начале ХХ века с этой целью стали применять органомеркурил на основе ртути, однако со временем от его использования отказались из-за высокой токсичности. В 1957 году был синтезирован хлортиазид, который назначали для лечения сердечной недостаточности. Но при этом врачи отметили, что спустя 2 недели приема у пациентов отмечали стойкое снижение артериального давления. С тех пор диуретики прочно вошли в кардиологию, как одни из основных препаратов для борьбы с гипертензией.

На сегодняшний день существует несколько классификаций этой фармакологической группы медикаментов.

С учетом описания, представленного в инструкции по применению, Индапамид можно отнести к таким типам диуретиков:

• в соответствии с химической структурой: принадлежит к сульфатам, так как содержит сульфанамидную группировку;
• в зависимости от места действия на нефрон (более подробно на принципах работы препарата речь пойдет ниже): влияющий на дистальную часть канальцев;
• по проценту выделяемого натрия от общего профильтрованного в канальцах количества: с умеренно выраженным натрийуретическим эффектом.

Из школьного курса биологии известно, что образование мочи происходит путем фильтрации плазмы крови в почках, а ее выведение осуществляется через мочеточники, мочевой пузырь и мочеиспускательный канал.

Структурной единицей почки, в которой и происходят основные фильтрационные процессы, является нефрон. В норме их количество составляет порядка 2 млн. в одном органе.

Мочеобразование состоит из трех последовательных процессов:

1. Фильтрация через сосудистый клубочек и капсулу нефрона. В результате образуется первичная моча (ее суточное количество может достигать десятков литров).
2. Реабсорбция в системе канальцев нефрона. Обратно в кровь всасывается большая часть воды, ионы натрия, хлора, карбонаты.
3. Секреция происходит в собирательных трубочках. В мочу поступают ионы калия и водорода.

Собирательные трубки открываются в почечные чашки, оттуда урина перетекает в лоханки и далее выводится из организма. Общий объем образуемой за сутки вторичной мочи у взрослого человека составляет в среднем 1,5 литра. Все эти процессы регулируются очень сложной системой гормонов, которые вырабатываются в головном мозге, надпочечниках.

Согласно информации в инструкции по применению Индапамида, основным принципом его действия заключается во влиянии на функционирование эпителий почечных канальцев.

Таким образом, основными эффектами этого лекарства являются:

• Гипотензивный, причем, по отзывам докторов, снижение артериального давления характерно только для больных гипертонией. На начальный этапах терапии это происходит за счет уменьшения объема циркулирующей крови и сердечного выброса. Через 6-8 недель лечения снижается общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к устойчивому гипотензивному эффекту.
• Дегидратационный.
• Влияние на минеральный обмен. По результатам клинических исследований длительное применение Индапамида вызвало снижение проявлений остеопороза. Врачи связывают это с уменьшением реабсорбции кальция.
• Антиангинальный. На фоне приема Индапамида снижается жесткость сосудистой стенки, сохраняется внутриклеточный магний, уменьшается агрегация тромбоцитов, повышается синтез простациклина. Это вызывает расслабление кардиомиоцитов и снижению нагрузки на сердце.
• Улучшение микроциркуляции в почках и, как следствие, устранение микроальбуминурии (выделение с мочой небольшого количества белка).
• Антиатерогенный. При длительном приеме Индапамида в указанной в инструкции по применению дозировке в крови снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, в то же время повышается концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности.

Кроме того, в медицинской литературе описана способность Индапамида снижать явления гипертрофии мышечной ткани левого желудочка, подавлять активность альдостерона и ангиотензинпревращающего фермента. Это также приводит к нормализации артериального давления и улучшению клинической картины у больных с сердечной недостаточностью.

Данный медикамент выгодно отличает высокая биодоступность. Она составляет порядка 90-100%. Из желудочно-кишечного тракта лекарство всасывается быстро. Из-за значительной липофильности и умеренной способности связываться с белками Индапамид глубоко проникает в органы и ткани. Препарат полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой и фекалиями.

Лишь небольшая часть активного вещества лекарства в неизменном виде (до 7%) выводится почками. Однако врачи подчеркивают, что коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Пик концентрации препарата в сыворотке достигается через 1 час после приема, а период полувыведения составляет от 15 до 25 часов (в среднем 18 часов). Это позволяет применять медикамент только один раз в сутки.

Индапамид выпускается в форме таблеток с дозировкой одноименного активного вещества 2,5 мг.

Перечень вспомогательных соединений включает:

• лудипресс (лактоза);
• магния стеарат;
• коллоидный диоксид кремния;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• гидроксид титана;
• тальк;
• полиэтиленоксид.

Оригинальный препарат производится в Сербии, на рынке также доступны и другие зарубежные аналоги, некоторые из них существенно отличаются по цене.

Индапамид: показания, противопоказания к применению, взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При консультации пациенту, от чего помогает Индапамид, врач должен упомянуть о пролонгированной форме препарата «ретард» (в фармацевтической литературе это обозначается сокращением SR).

Это обеспечивает его медленное высвобождение: 17-27% в первые четыре часа, 25-55% — до 8 часов после приема, более 70% в последующие 16 часов.

Благодаря этому при использовании Индапамида ретард удается избежать резких колебаний концентраций препарата. Кроме того, улучшается соотношение эффективность/переносимость.

То есть при меньшей дозе индапамида его мочегонное и гипотензивное действие не изменяется, однако врачи реже отмечают побочные явления, особенно гипокалиемию, которую рекомендуется лечить. В частности, для терапии недостатка калия рекомендруют Kalinor.

Основным показанием к назначению Индапамида служит артериальная гипертензия. К действию тиазидных диуретиков чувствительны все пациенты с гипертонией вне зависимости от ее этиологии и механизма развития.

На фоне терапии патологии Индапамида почти на 50% снижается риск возникновения хронической сердечной недостаточности, инсульта (на 40%), поражения коронарных сосудов (на 20%) и внезапной смерти от сосудистой патологии (на 10%). В этом плане Индапамид не уступает другим препаратам для нормализации артериального давления (бета-блокаторам, ингибиторам АПФ, антагонистам кальция).

Назначение Индапамида, как и других диуретиков, по структуре схожих с тиазидами, противопоказано при:

• непереносимости лактозы и остальных вспомогательных компонентов, входящих в состав медикамента;
• гиперчувствительности к производным сульфонилмочевины;
• тяжелой печеночной и почечной недостаточности (на стадии полного отсутствия мочеиспускания);
• наследственных нарушениях образования глюкозы, расстройства ее всасывания;
• снижении концентрации калия в организме;
• остром либо недавно перенесенном эпизоде нарушения мозгового кровообращения.

При наличии показаний к применению Индапамида, особое внимание следует уделять его одновременному приему с такими медикаментами:

• Препараты, содержащие литий. Он обладает нефротоксическим эффектом, а Индапамид замедляет его выведение из организма.
• Петлевые диуретики, слабительные средства, некоторые гормоны (кортикостероиды, тетракозактид), противогрибковый Амфотерицин В (только при внутривенном введении): существенно повышается риск снижения концентрации калия.
• Сердечные гликозиды: усиливается их способность к накоплению, что может привести к интоксикации.
• Препараты кальция: возможность развития гиперкальциемии.
• Гипогликемические средства (метформин): повышение концентрации молочной кислоты (молочнокислый ацидоз).
• Астемизол и Терфенадин (препараты для лечения аллергии), антибиотик Эритромицин (внутривенно), противопаразитарное средство Пентамидин, нейролептик Сультоприд, применяемый при ухудшении мозгового кровообращения Винкомидин, антиаритмические медикаменты (Хинидин, Амиодарон и др.): нарушения сердечного ритма.
• Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект Индапамида.
• Миорелаксант Баклофен, антидепрессанты, нейролептики и препараты группы ингибиторов АПФ усиливают гипотензивное действие, кроме того, последние повышают риск развития почечной недостаточности при нарушении кровотока по сосудам органа.
• Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод, в сочетании с Индапамидом поражают почки, поэтому перед их применением следует восполнить потерю жидкости.
• Антикоагулянты: препарат снижает сократительную способность сосудистой стенки и повышает уровень факторов свертывания в крови, тем самым уменьшается эффективность антикоагулянтов, применяемых в терапевтической дозе.

Но в любом случае в первые недели после начала приема Индапамида по медицинским показаниям необходим контроль уровня электролитов (калия, натрия, магния и хлора), креатинина и остаточного азота в крови. Кроме того, важно соблюдать режим потребления жидкости, чтобы избежать опасной для организма дегидратации.

Как принимать Индапамид: возможность использования препарата у детей и в период беременности

Раньше считалось, что высокая дозировка Индапамида обеспечивает большую эффективность за счет выраженного снижения объема циркулирующей крови.

Однако в настоящее время подобная схема терапии отвергается, что связано с высоким риском нарушений концентрации электролитов в плазме и гипокалиемии.

Для лечения артериальной гипертензии стандартная суточная дозировка Индапамида составляет 2,5 мг (то есть 1 таблетка). Принимать препарат рекомендуют в первой половине дня. Всасывание из желудочно-кишечного тракта не зависит от еды.

Если спустя 6-8 недель терапии состояние больного не улучшается, дозировку Индапамида оставляют прежней, но добавляют другое антигипертензивное средство (например, селективный бета-блокатор Конкор).

При сахарном диабете и для лечения гипертонии у пожилых пациентов рекомендуют применять Индапамид МВ Штада Ретард в количестве 1,5 мг в сутки. Эффективность препарата от этого не изменяется, однако осложнения возникают гораздо реже. Кроме того, таким больным необходим постоянный контроль объема диуреза. Также при сахарном диабете регулярно проверяют концентрацию глюкозы в крови.

На опытах с животными были получены данные, что индапамид проникает через плацентарный барьер и может попадать в грудное молоко. Поэтому применение препарата противопоказано при беременности из-за риска осложнений во время внутриутробного развития плода. Также следует отказаться от лактации в пользу искусственного вскармливания.

Опыта, как применять Индапамид в раннем возрасте, и о его воздействии на детский организм в настоящее время нет. Поэтому его не назначают до достижения 18-летнего возраста.

Индапамид: побочные эффекты, передозировка, цена и возможные аналоги препарата

В начале применения Индапамида включаются адаптационные системы организма, направленные на сохранение внутрисосудистого объема (краткосрочное повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы). На эффективность препарата влияет и потребление соли. Ее ограничение в рационе улучшает переносимость Индапамида и его гипотензивное действие.

Основным побочным эффектом этого мочегонного средства являются нарушения электролитного баланса. Они проявляются в виде снижения уровня натрия, калия, хлора, повышения креатинина, остаточного азота мочевины и кальция. Целесообразно определить концентрацию калия в крови до начала терапии Индапамидом.

Если он ниже 3,8 ммоль/л, возможно совместное назначение с калийсберегающими диуретиками (например, с Верошпироном или Альдактоном).

Гипокалиемия также влияет на чувствительность мышц к инсулину, что приводит к развитию гипергликемии. Однако она носит транзиторный характер, состояние нормализуется после прекращения приема лекарства.

Другими побочными эффектами Индапамида являются:

• расстройства стула;
• пересыхание слизистой полости рта;
• тошнота, рвота;
• боли в эпигастральной области;
• головокружение;
• головная боль;
• перепады настроения;
• расстройства сна;
• нарушения сердечного ритма;
• уменьшение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов, анемия, связанная с разрушением эритроцитов;
• обострение подагры, системной красной волчанки.

Как уже упоминалось выше, рекомендованная суточная дозировка Индапамида для мужчин и женщин составляет 2,5 мг для обычных таблеток и 1,5 мг для пролонгированной формы. При превышении этого количества возникает риск угнетения дыхания, выраженной гипотонии. Часто подобное состояние сопровождается тошнотой и рвотой.

Для устранения побочных эффектов от передозировки Индапамида необходима коррекция водно-электролитного обмена в условиях стационара. Остальная терапия проводится по показаниям в зависимости от наличия тех или иных симптомов.

Цена упаковки, содержащей 30 таблеток Индапамида, составляет 102 рубля (отечественное лекарство стоит порядка 40 рублей). Пролонгированная форма препарата стоит 120 — 140 рублей.

Полностью идентичными по составу аналогами медикамента являются:

• Арифон, Франция, 370 — 390 рублей;
• Индап, Чехия, 120 рублей;
• Индапамид Тева, 100 рублей;
• Равел, Словения, 170 — 200 рублей.

Возможны также комбинации индапамида с аналогами лизиноприла, то есть средствами из группы ингибиторов АПФ. Это такие препараты, как Норипрел и Ко Перинева (индапамид + периндоприл), Энзикс Дуо (индапамид + эналаприл).

Эффективность данного диуретика не вызывает сомнений ни у врачей, ни у пациентов. Дозировка и гипотензивное действие практически не зависит от возраста. Гипертония не относится к заболеваниям, требующих продолжительной терапии. Поэтому больных интересует вопрос, как долго можно принимать Индапамид. В большинстве случаев препарат переносится хорошо, поэтому он подходит для длительного курса лечения.