Эналаприл: влияние лекарственного препарата на организм

Гипертония является одной из основных причин смертности от кардиологических заболеваний практически во всех странах.

Регулярный прием антигипертензивного препарата Эналаприл в терапевтической дозировке в несколько раз снижает риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и внезапного летального исхода.

Большую роль играет не только эффективность самого лекарственного средства, но и его общее влияние на психоэмоциональное состояние пациента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (или сокращенно АПФ), к которым и относится Эналаприл, редко вызывают побочные осложнения и практически не оказывают существенного влияния на привычный для больного образ жизни.

Как препарат борется с высоким артериальным давлением?

Название белковых соединений ангиотензинов происходит от греческих слов angeon — сосуд и tensio — напряжение. Они образуются из β-глобулина ангиотензиногена, находящегося в плазменной части крови. Под воздействием ренина, который продуцируется в клетках почек, ангиотензиноген переходит в ангиотензин I. Однако он также не оказывает никакого эффекта на тонус сосудов.

Но под влиянием другого образующегося в ткани легких фермента, ангиотензинконвертирующего или ангиотензинпревращающего (АПФ — киназы II), ангиотензин I переходит в ангиотензин II. Он и является одним из самых сильных эндогенных (внутренним) факторов, влияющим на тонус сосудистой стенки, и как следствие на уровень систолического и диастолического артериального давления (АД).

Ингибиторы АПФ также стимулируют синтез расширяющего сосуды брадикинина, угнетает гипертензивную активность кортикотропных и лютеинизирующих гормонов. Благодаря этому Эналаприл оказывает такое действие на организм человека:

• Угнетение синтеза и секреции альдостерона, гормона коры надпочечников, который вызывает задержку жидкости и ионов натрия в организме, а ионы калия, необходимые для нормального функционирования миокарда, усиленно выводятся с мочой.
• Ослабление реабсорбции в канальцах почек и снижение выработки антидиуретического гормона (аргинин-вазопрессина), что проявляется в дополнительном легком мочегонном действии.
• Длительное поддержание гипотензивного эффекта за счет уменьшения концентрации еще одного сосудосуживающего фактора эндотелина I.
• Влияние на эндотелий сосудов, что особенно важно в пожилом возрасте, так как в процессе старения на стенках артерий образуются отложения коллагена, эластина и кальция. Эндотелиальная дисфункция является первым этапом развития атеросклероза, начинающегося еще до начала формирования атеросклеротической бляшки. Эналаприл повышает синтез окиси азота и улучшает реологию крови, который, в свою очередь, восстанавливает кровоток в артериях.
• Снижение энергетических потребностей миокарда, за счет чего нормализуется ритм сокращения мышечных тканей, данная особенность этого лекарства объясняет его широкое применение при таких патологиях, как ишемическая болезнь (ИБС), хроническая сердечная недостаточность, стенокардия.
• Улучшение «работы» левого желудочка, который в первую очередь страдает при инфаркте миокарда, соблюдение рекомендаций врача в отношении дозировки и длительности лечения уменьшает патологическое увеличение массы левого желудочка сердца.

Помимо действия на сердечно-сосудистую систему, Эналаприл также оказывает защитное влияние на почки. Дело в том, что в патогенезе почечной недостаточности большое значение играет активизация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Вырабатываемые ею ферменты, белки и другие вещества приводят к отложениям коллагена и нарушению функционирования канальцевой системы выделительных органов. Зная этот механизм, доктора назначают Эналаприл не только при нефропатиях, но и для лечения реноваскулярной гипертензии, которая вызывается сужением почечной артерии.

Согласно фармакологической классификации ингибиторов АПФ, Эналаприл относится к пролекарствам IIа класса. Он не действует на организм «напрямую», а подвергается процессам гидролиза и трансформируется в активный метаболит, эналаприлат, который и непосредственно влияет на ангиотензинпревращающий фермент. И если Эналаприл для продолжительного лечения гипертензии назначают в виде таблеток, то 0,125% раствор эналаприлата (в аптеках можно приобрести Энап для инъекций) применяют для купирования гипертонических кризов.

Препарат быстро, но не полностью (приблизительно на 60%), всасывается в желудочно-кишечном тракте вне зависимости от приема пищи. Биодоступность Эналаприла составляет около 40%. Гипотензивное действие препарата начинается с достижением максимальной его концентрации в крови, через 1-4 часа после приема, период полувыведения и, соответственно, действия — до 11 часов. Большая половина препарата (до 60%) выводится почками в виде эналаприлата и неизмененного эналаприла, часть — через кишечник.

Эналаприл: показания к применению, форма выпуска, ограничения в использовании

Эналаприл выпускается различными отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями, иногда наименование компании отражается в торговом названии препарата, например, Эналаприл Аджио производства Аджио Фармасьютикалс, Индия.

Лекарство продается в упаковках по 20, 30 или 50 белых таблеток с 5, 10 или 20 мг активного вещества. Они могут быть двояковыпуклыми или ровными с горизонтальной чертой, разделяющих пилюлю на две равные части.

В химическом составе Эналаприла есть несколько остатков аминокислот. По физическим свойствам активная субстанция представляет собой белый кристаллоподобный порошок, практически не растворяющийся в любом растворе, за исключением спиртовых.

Поэтому для формования таблеток к нему добавляют вспомогательные вещества, такие как лактоза, соединения магния, желатин, кросповидон.

Показаниями к применению Эналаприла являются такие заболевания:

• гипертония различной этиологии и тяжести течения;
• застойная форма сердечной недостаточности;
• инфаркт (только в комбинации с рядом других медикаментов);
• диабетическая нефропатия (патология почек при сахарном диабете);
• вторичный гиперальдостеронизм (повышение уровня гормона коры надпочечников альдостерона на фоне патологической активизации ренин — ангиотензин — альдостероновой системы);
• болезнь Рейно (нарушения кровообращения в мелких артериях и артериолах верхних и нижних конечностей);
• склеродермия (системное заболевание, сопровождающееся избыточным накоплением коллагена практически во всех тканях);
• профилактика осложнений, приступов стенокардии, инфарктов у пациентов с увеличением массы левого желудочка сердца.

В зарубежной медицинской литературе есть информация, что у пациентов с показаниями для применения Эналаприла снижалась частота симптомов острой гипоксии сердца, приступов боли в области грудной клетки, обращений к кардиологу по поводу ухудшения общего состояния, по сравнению с другими больными, которым данный препарат не прописывали.

Но придется искать иной способ для стабилизации артериального давления при наличии противопоказаний для назначения Эналаприла.

К ним относят:

• повышенная чувствительность, причем не только к Эналаприлу, но и к другим препаратам из класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
• если ранее у человека был отек Квинке, в том числе и невыясненной этиологии;
• патологическая реакция на лактозу;
• ранний и подростковый возраст (до 18 лет).

У препарата Эналаприл, показания к применению требуют постоянного медицинского контроля в случаях, если есть:

• почечная недостаточность;
• сужение просвета почечных артерий либо артерии только одной «работающей» почки;
• патологии печени;
• нарушение кровотока в кровеносных сосудах, питающих сердце;
• реабилитационный период после операции по пересадке почки;
• системные патологии соединительной ткани;
• расстройства кровотока в сосудах головного мозга.

Коррекция дозы Эналаприла необходима у пожилых людей (после 65-70 лет), при эндокринных нарушениях, увеличении концентрация калия в крови, гипонатриемии, в сочетании с другими медикаментами, предназначенными для лечения ишемической болезни сердца. Для исключения риска передозировки перед назначением препарата проверяют состояние печени и почек больного.

Эналаприл: инструкция, особенности дозировки

Препарат в форме ампул не выпускается, поэтому его принимают в виде таблеток вне зависимости от еды и времени суток.

Инструкция к Эналаприлу предусматривает различные схемы лечения в зависимости от основного заболевания:

• При артериальной гипертонии (включая реноваскулярный «почечный» тип патологии). Начальное суточное количество — 5 мг в день. В течение 1-2 недель доктор отслеживает состояние больного и постепенно повышает дозировку. Обычно это до 10-20 мг, разделенное на два приема на протяжении дня.
• При застойной хронической сердечной недостаточности. Терапию начинают с 2,5 мг в сутки, постепенно (по 2,5-5 мг дважды в неделю) это количество доводят до 15-20 мг в день (возможно также деление на два приема).

При лечении данным препаратом необходимо учитывать следующие нюансы:

• суточное количество препарата Эналаприл, инструкция не рекомендует превышать 40 мг (при реноваскулярной гипертензии — 20 мг). При слишком выраженном снижении артериального давления его уменьшают до нормализации состояния больного;
• у пациентов старше 65 лет дозировка составляет 1,25 мг в день;
• при уровне ионов натрия в крови ниже нормы (либо уровне креатинина сверх 0,14 ммоль/л) рекомендуемое суточное количество Эналаприла в соответствии с инструкцией составляет 2,5 мг;
• при хронической почечной недостаточности с пониженным уровнем фильтрации начинается кумуляция, иными словами, накопление Эналаприла, что требует коррекции дозировки;
• перед началом приема лекарства следует за 2-3 дня следует остановить использование мочегонных препаратов;
• пациентам с низкими показателями систолического артериального давления (меньше 110 мм.рт.ст.) лечение следует начинать с 1,25 мг в сутки, а среднее поддерживающее количество медикамента обычно не превышает 20 мг.

Препарат Эналаприл инструкция разрешает применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Обычно лекарство совмещают с диуретиками. При этом стойкий антигипертензивный эффект получают на фоне меньшей дозировки медикаментов, что также снижает риск возникновения побочных осложнений.

Так, в одном из исследований при приеме 2,5 мг мочегонного индапамида, симптомы гипертензии купировались в количестве эналаприла 15,5 мг. В настоящее время проводят исследования о влиянии совместного приема ингибиторов АПФ и милдроната на улучшение состояния сосудистой стенки, что имеет значение в лечении ишемической болезни сердца на фоне атеросклероза.

Гипотензивный эффект сочетания Эналаприла с мочегонными препаратами, антагонистами кальция привело к созданию комбинированных лекарств, это:

• Энап Н и Энап HL, содержащие по 10 мг эналаприла и 25 мг или 12,5 мг диуретика гидрохлортиазида соответственно;
• Ко-Ренитек, 20 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида;
• Корипрен, по 10 мг эналаприла и антагониста кальция лекарнидипина;
• Энзикс Дуо Форте, это набор таблеток эналаприла по 20 мг и индапамида по 2,5 мг;
• Рениприл, по составу является полным аналогом препарата Энап HL;
• Берлиприл Плюс, дозировка активных веществ совпадает с лекарством Энап Н.

Способ применения данных препаратов ненамного отличается от инструкции к Эналаприлу. Их принимают также один раз в день, обычно по 1 таблетке. Стоит также обратить внимание на другие названия данного ингибитора АПФ. Это Эналаприл Гексал, Эналаприл Акти, Эналаприл ФПО.

Эти препараты содержат только Эналаприл и применяют их в той же дозировке, что была описана выше.

Как указано в инструкции, применение Эналаприла при беременности противопоказано. Это связано с тем, что лекарство с легкостью проходит через плаценту и попадает в кровоток плода, что может привести к необратимым патологиям. Поэтому при незапланированном зачатии на фоне лечения Эналаприлом доктора предупреждают женщину о возможных осложнениях.

Также лекарство не рекомендуют совмещать с грудным вскармливанием, так как активный компонент препарата попадает в молоко и сохраняется в течение суток. Понятно, что учитывая режим приема лекарства, безопасная лактация невозможна.

Лечение Эналаприлом длится не один месяц, и в течение этого периода пациентам зачастую необходимы другие препараты. Однако не все лекарства сочетаются с ингибиторами АПФ.

• Гипотензивные средства. Происходит взаимное усиление действия, что требует снижения дозировки.
• Петлевые диуретики. Одним из побочных эффектов Эналаприла является повышение уровня калия в крови, особенно часто это наблюдается при сопутствующей почечной недостаточности, диабете. Определенные мочегонные средства (Спиронолактон или Триамтерен) выводят излишек калия из организма.
• Препараты для понижения уровня сахара. Эналаприл усиливает их действие, что чревато риском гипогликемии. Подобная комбинация требует проверки глюкозы в крови в течение первых четырех недель лечения.
• Лекарственные средства, содержащие литий. Ингибиторы АПФ задерживают выведение лития почками, что приводит к повышению их концентрации в организме.
• Медикаменты, влияющие на функционирование центральной нервной системы (антидепрессанты, препараты для общей анестезии, нейролептики). Есть вероятность слишком сильного снижения артериального давления.
• Симпатомиметики (Изопреналин, Изадрин, Астмопент), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают гипотензивное действие Эналаприла.
• Цитостатики и другие иммунодепрессанты при сочетании с ингибиторами АПФ могут вызвать сильное понижение уровня лейкоцитов в крови.
• Антациды, воздействуют на степень всасывания Эналаприла из пищеварительного тракта.

Другие препараты не оказывают существенного влияния на применение Эналаприла в дозировке по инструкции. В процессе лечения необходим регулярный контроль клинических показателей общего и биохимического анализа крови. При терапии в домашних условиях пациента просят дважды в день самостоятельно измерять артериальное давление и фиксировать эти показатели в специальном журнале.

Эналаприл: побочные действия, симптомы передозировки, цены и возможные аналоги

Отзывы врачей, пациентов и долгие годы клинических исследований показали, что побочные действия на фоне Эналаприла возникают редко, и в большинстве случаев препарат хорошо переносится.

Но приблизительно у 5-10% пациентов проявляются такие осложнения:

• головокружение, головная боль;
• депрессия, повышенная утомляемость;
• чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмия;
• боли за грудиной;
• тошнота, диарея, болезненность в эпигастрии, извращенное восприятие вкуса;
• кожная сыпь, аллергические отеки лица, языка, конечностей;
• кашель;
• сухость во рту.

К редко встречающимся побочным действиям Эналаприла относят:

• нарушения системы кроветворения;
• гипогликемия;
• нарушения сна, кошмарные сновидения;
• обмороки;
• шум в ушах, расплывчатость зрения;
• нарушения функционирования печени;
• спазм желчевыводящих путей;
• расстройства мочеиспускания;
• ухудшение половой функции у мужчин;
• повышенная потливость.

Кроме того, имеются данные об учащении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, органов мочеполовой системы на фоне приема препарата. Также многие пациенты жаловались на обострение герпетической инфекции. Но на сегодняшний день точная взаимосвязь между данными проявлениями у препарата Эналаприл, побочные эффекты которого описаны в инструкции, не установлена.

Симптомы передозировки лекарством развиваются по нарастающей приблизительно через 5-6 часов. Сначала человек жалуется на понижение артериального давления, брадикардию, слабость вплоть до коллапса. Без оказания медицинской помощи может наступить инфаркт миокарда, почечная недостаточность и летальный исход.

Таких последствий можно избежать, если после передозировки Эналаприлом промыть пациенту желудок, дать адсорбент. Также эффективен гемолиз. Больным с брадикардией необходима установка сердечного водителя ритма.

Цена на отечественный препарат Эналаприл составляет от 11 рублей за 20 таблеток по 10 мг до 25 рублей за такое же количество пилюль, но по 20 мг. Зарубежные аналоги стоят в несколько раз дороже. Однако в некоторых случаях эта переплата оправдана. Откровенно говоря, в европейских государствах требования к производству лекарственных препаратов гораздо строже, чем в нашей стране. Кроме того, практически все зарубежные фармацевтические компании, присутствующие на отечественном рынке, отвечают общепринятым международным стандартам качества.

Поэтому кардиолог может посоветовать такие аналоги данного ингибитора АПФ:

• Берлиприл;
• Рениприл;
• Ринтек;
• Гемитон;
• Эналаприл ГЕКСАЛ;
• Энаренал;
• Энап.

В зависимости от схемы назанченного лечения терапевт также может назначить Diursan — препарат немецкого производства, который нередко используется в настоящее время для лечения гипертонии.

Метод применения перечисленных аналогов одинаков, так как для достижения лечебного эффекта рассчитывается дозировка активного компонента, то есть чистого эналаприла. Иногда врач рекомендует другое лекарство-ингибитор АПФ — Лизиноприл. По данным клинических исследований, при которых сравнивалась эффективность препаратов при прочих одинаковых условиях, действие Лизиноприла ничем не отличается от Эналаприла.

Эти лекарственные средства в равной степени оказывали стойкий гипотензивный эффект, снижали риск внезапной сердечной смерти и улучшали общее состояние больных. Поэтому Эналаприл, передозировка которым невозможна при соблюдении инструкции по применению, советуют для всех категорий пациентов как молодого, так и пожилого возраста.