Табекс: состав и принцип действия препарата
Цитизин — это алкалоид, который присутствует во всех частях растения Cytisus Laburnum. Он воздействует на организм таким же образом, что и никотин, и листы из Cytisus Laburnum были использованы в качестве заменителя табака во время Второй мировой войны. Растение даже получило прозвище «фальшивый табак».
В 1978 году табачная промышленность определила цитизин как вещество, фармакологическое действие которого было наиболее близко к никотину, но при этом намного безопаснее, чем никотин. Разумеется, преимущества цитизина не остались без внимания, и болгарская компания Софарма выпустила цитизин под торговой маркой Tabex (Табекс).
Каждая таблетка Табекс содержит 1,5 мг цитизина.
Форма выпуска
Табекс выпускается только в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Цитизин относится к средствам, стимулирующим Н-холинорецепторы. Цитизин обладает более широким терапевтическим спектром, чем никотин, что делает его более безопасным для использования. По сравнению с никотином он оказывает меньшее влияние на периферическую нервную систему и артериальное давление, но эффективно стимулирует дыхание. Цитизин уменьшает депрессивные симптомы, связанные с прекращением интоксикации никотином. Табекс оказывает комплексное влияние и прекращает механизмы никотиновой зависимости.
После перорального введения Цитизин быстро абсорбируется и переходит в кровоток, достигая центра удовольствия в мозге, где он действует, блокируя эффекты никотина и его связывание с конкретными рецепторами. Таким образом, даже после использования никотиносодержащих продуктов, никотин, достигающий этой зоны, не может проявлять своего действия на специфические рецепторы, и курильщик не испытает типичного удовольствия от его использования.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Цитизин является частичным агонистом с высоким аффинным связыванием с никотиновым ацетилхолиновым рецептором, который, в основном, отвечает за эффекты никотина на человеческий организм.
Эффекты эти заключаются в следующем:
- После вдыхания сигареты человеком с низким кровяным давлением и, возможно, с низким содержанием сахара в крови, в течение примерно 20 минут никотин увеличивает кровяное давление и уровень сахара в крови.
- У лиц с нормальным кровяным давлением и уровнями сахара в крови никотин в крови приводит к гормональным и вегетативным изменениям в организме, в то время как прекращение курения приводит к снижению уровня артериального давления и уровня сахара в крови.
- Вот почему никотиновая абстиненция клинически проявляется в чувстве усталости, плохой концентрации и раздражительности, что вызывает непреодолимую тягу к никотину. Синдром абстиненции можно контролировать, восстанавливая нормальное кровяное давление и уровень сахара в крови с помощью аналептиков, транквилизаторов и с помощью конкретных лекарств, таких как цитизин.
Цитизин препятствует присоединению к никотиновому ацетилхолиновому рецептору других лигандов, таких как никотин. Однако, при прикреплении цитизина к никотиновому рецептору, эффект на организм будет намного слабее, чем в случае никотина. В результате ожидается, что этот препарат уменьшит воздействие никотина на курильщика, уменьшит тягу к никотину и смягчит симптомы отмены никотина. При этом Табекс не вызовет столь быстрого привыкания, как никотин.
Именно цитизин обеспечил отправную точку для создания нового препарата против курения — варениклина, который недавно прошел клинические испытания.
Фармакокинетические данные о Табексе получены в основном из исследований на животных. При пероральном применении у кроликов цитизин хорошо всасывался в кишечнике. Период полувыведения после перорального приема составляет 52 минуты. Препарат в основном выводится в неизменной форме с мочой. Токсичность цитизина в целом сходна с никотином, хотя и несколько меньше.
Клинические исследования показывают, что Табекс хорошо переносится при рекомендованных в инструкции дозах.
Таблетки от курения Табекс: для кого предназначены и кому противопоказаны
Табекс — препарат выбора лечения хронического никотинизма. Он особенно подходит для лечения курильщиков, с проблемами со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также для курильщиков, профессионально подверженных стрессам и предрасположенных к поиску «ложного комфорта» в никотине или других препаратах, вызывающих зависимость.
Таблетки от курения Табекс не следует принимать:
- пациентам со стенокардией;
- пациентам с атеросклерозом;
- пациентам с артериальной гипертонией;
- пациентам, у которых был сердечный приступ;
- пациентам, которые перенесли инсульт;
- пациентам с сердечной недостаточностью;
- пациентам с аритмией;
- пациентам, страдающих шизофренией;
- больным с феохромоцитомой (опухоль надпочечников).
Табекс повышает уровень адреналина в крови, и не должен быть использован при указанных выше условиях, так как адреналин (эпинефрин) может усугубить состояние у таких больных.
Побочные действия
Научные исследования продемонстрировали разумную толерантность и ряд слабых побочных эффектов при приеме таблеток от курения Табекс.
Большинство побочных эффектов постепенно исчезают в ходе лечения.
Таблетки от курения Табекс должны использоваться с дополнительными мерами предосторожности при следующих условиях:
- у больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
- у больных сахарным диабетом;
- у пациентов, которые имеют повышенный уровень гормонов щитовидной железы (гипертиреоз);
- у пациентов с повреждениями почек или печени.
Как принимать Табекс и симптомы передозировки препарата
Инструкция по применению таблеток (способ и дозировка)
Табекс можно принимать с едой, потому что пища не влияет на это лекарство. Необходимо избегать алкогольных напитков во время использования этого лекарства.
Вот как принимать Табекс:
1-3 день: одна таблетка каждые 2 часа (шесть р/д), с пропуском ночных доз.4-12 день: одна таблетка в день каждые 150 минут (пять р/д).13-16 день: одна таблетка каждые три часа (четыре р/д).17-20 день: одна таблетка каждые пять часов (три р/д).25-31 день: одна или две таблетки в сутки.
Отказ от курения должен произойти не позднее, чем на пятый день после начала терапии.
Передозировка
Симптомы никотиновой интоксикации наблюдаются при передозировке Табекса. Токсические эффекты проявляются в тошноте, рвоте, расширении зрачков, тахикардии, общей слабости. В тяжелых случаях, если пациент не знает, как принимать Табекс и принял слишком большую дозу, наступают клонические судороги и (или) паралич дыхания.
При возникновении любого симптома передозировки необходимо промывание желудка, контроль дыхания, артериального давления и частоты сердечных сокращений. Возможно потребуется реанимационное вливание физиологического раствора и раствора глюкозы, прием противосудорожных препаратов, аналептиков и других симптоматических средств.
Взаимодействие
Табекс не должен использоваться в сочетании со следующими препаратами:
- лекарства, используемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
- лекарства, используемые для лечения туберкулеза;
- лекарственные препараты, используемые при лечении высокого уровня холестерина, такие как: симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин, ловастатин и другие.
Одновременное применение Табекса с этими препаратами, увеличивает риск разрушения клеток мышечной ткани (рабдомиолиза). О том, как принимать Табекс, если пациент не может отказаться от употребления какого-либо из вышеописанных препаратов, расскажет специалист-нарколог на очном приеме.
Табекс: побочные действия по результатам исследований, цена и отзывы о препарате
Табекс дает высокую степень положительных результатов при использовании в терапевтических дозах. Это помогает курильщикам отказаться от привычки постепенно и, в большинстве случаев, без побочных эффектов.
Условия продажи
Для приобретения Табекса необходим рецепт врача.
Условия хранения
Препарат должен храниться в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света помещении при температуре 15° −25° C.
Срок действия
Препарат сохраняет свои полезные свойства два года с даты изготовления.
Особые указания
Табекс считается безопасным и не вызывает никаких изменений в психическом и физическом состоянии, не влияет на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.
Клиническое исследование продемонстрировало, что препарат хорошо переносится и обладает высокой эффективностью. При приеме Табекса побочные действия являются несущественными при условии обеспечения адекватного лечения, что означает отсутствие необходимости сокращения дозы или сокращения продолжительности лечения. Тем не менее пациенты должны помнить, что продолжение курения во время лечения с помощью Табекса приводит к высокой вероятности появления нежелательных эффектов интоксикации никотином.
Препарат следует вводить осторожно пациентам с усугубленной язвенной болезнью. После завершения курса лечения пациенты должны воздерживаться от курения даже одной сигареты, чтобы получить длительный эффект.
Табекс: побочные действия и успешность лечения по данным исследований
Британские исследователи из Университетского колледжа в Лондоне провели рандомизированное, двойное слепое исследование моноцентрического цитизина с использованием 740 участников, которые курили более 10 сигарет в день.
Участники получали либо цитизин (6 1,5 мг таблетки в течение 3 дней, затем 5 таблеток в течение 9 дней, 4 таблетки в течение 4 дней, 3 таблетки в течение 4 дней, и 2 таблетки в течение последних 5 дней) либо плацебо, в течение 25 дней.
Спустя двенадцать месяцев после лечения вероятность успешного прекращения курения составила 8,4% в группе, которые принимали цитизин, по сравнению с 2,4% в группе плацебо.
Что касается побочных эффектов, то у участников эксперимента, принимающих цитизин чаще наблюдались желудочно-кишечные проблемы (боли в животе, тошнота), головокружение и проблемы со сном по сравнению с группой «плацебо». Авторы этого исследования пришли к выводу, что цитизин действительно является эффективным средством для преодоления никотиново-табачной зависимости.
Аналоги
К препаратам с тем же действующим веществом, что и в Табексе относятся таблетки Цитизин и Цититон, а также Циперкутен в форме пленки для наклеивания на кожу.
К другим популярным лекарственным средствам, помогающим курильщикам избавиться от никотиновой зависимости, но не содержащим цитизин, относятся: Чампикс (действующий компонент — варениклин), Лобесил (действующий компонент — лобелин) и Никоретте (действующий компонент — медицинский никотин).
При беременности и лактации
На основании имеющихся данных исследований на животных (потенциальное эмбриотоксическое действие) беременным женщинам рекомендуется отказаться от использования препарата. Табекс также не рекомендуется для кормящих грудью матерей, поскольку доказано, что цитизин обладает способностью проникать в грудное молоко.
Отзывы
Табекс является первым эффективным лекарством в мире для прекращения курения, которое не содержит никотин и антидепрессанты. И отзывы о данном средстве по большей части положительные. Пользователи отмечают, что оно помогает им гораздо эффективнее, чем леденцы, пластыри и спреи, хвалят ценовую доступность Табекса.
Побочные эффекты, возникающие при приеме, обычно быстро исчезают. Его можно принимать повторно, если человек по какой-либо причине снова начал курить.
Однако для того, чтобы Табекс оказал на 100% результативное воздействие, человек должен хотеть отказаться от курения.
Данные таблетки не помогут тем, кто не желает отказаться от никотиновой зависимости и кому Табекс просто навязывают.
При приеме Табекса чаще всего возникают следующие негативные моменты:
- пациент забывает, сколько таблеток он уже принял;
- появляется нервозность и раздражительность;
- появляется сыпь, подобно той, которая возникает при аллергии;
- начинает сильно стучать сердце и бросает в жар.
Цена, где купить
Приобрести Табекс можно в аптеках. Для покупки необходим рецепт. Цена препарата составляет 824 рубля за упаковку из 100 штук.