Нимесил: состав и принцип действия препарата

Нимесулид (4-нитро-2-фенокси-метансульфонамид) является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов.

Он был запущен в продажу Италии в 1985 году, а в настоящее время доступен в более чем 50 странах мира, в том числе во Франции, Португалии, Греции, Швейцарии, Бельгии, России, Таиланде и Бразилии.

Состав

Нимесулид — главный действующий компонент лекарства под названием «Нимесил». Также в препарате содержатся следующие вспомогательные вещества: лимонная кислота, сахароза, ароматизатор со вкусом апельсина, кетомакрогол 1000 и патока (мальтодекстрин).

Форма выпуска

Он доступен в форме гранул для приготовления пероральной суспензии.

Эксперты Европейского агентства по лекарственным средствам пришли к выводу, что общий профиль «польза и риск» нимесулида благоприятен и соответствует эффективности других НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен и напроксен.

Фармакологическое действие

Нимесил столь же эффективно, как парацетамол, уменьшает лихорадку, местные боли и общий дискомфорт. Поэтому нимесулид используется в медицине в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного средства у взрослых и детей после переломов и травм, с лихорадкой, остеохондрозом шейного отдела, невралгией и проблемами с суставами. Исследования с участием пациентов в возрасте от двенадцати до шестидесяти лет показали, что обезболивающее воздействие нимесулида начиналось уже спустя 10-15 минут после приема и препарат хорошо переносился испытуемыми.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нимесил быстро всасывается после перорального введения. Пол и преклонный возраст имеют незначительное воздействие на фармакокинетику нимесулида. Когда препарат вводили после приема пищи, концентрации нимесулида в плазме были в 2-4 раза выше, чем в условиях голодания, что указывает на то, что препарат лучше усваивается после еды.

Гериатрический фармакокинетический профиль нимесулида был сходным у пожилых и молодых здоровых добровольцев, что свидетельствует о том, что в корректировке дозы Нимесила для пациентов моложе 80 лет нет необходимости. Гендерный пол не оказывает существенного влияния на скорость или степень абсорбции, распределение и элиминацию нимесулида. Однако следует отметить, что средняя пиковая концентрация в плазме, общий клиренс плазмы и объем распределения в постраспределительной фазе были выше у женщин, чем у мужчин.

Нимесулид, по-видимому, быстрее и интенсивнее поглощается в организме у детей по сравнению со здоровыми взрослыми. Кроме того, конечный период полувыведения нимесулида был короче у детей (2,36 часа) по сравнению со взрослыми (3.02 часа).

Результаты исследований показали, что фармакокинетические профили нимесулида и его метаболитов существенно не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Нимесулид в основном выводится почечным путем.

Нимесил имеет относительно быстрое начало действия при боли и воспалении, он наблюдается в течение 15 минут от начала приема препарата.

Терапевтические эффекты нимесулида являются результатом его сложного способа действия, которое ориентировано на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, таких как: простагландины, свободные радикалы, протеолитические ферменты и гистамин. Нимесулид подавляет активность фермента ЦОГ, который отвечает за синтез гормоноподобных веществ — простаглантидов. Эти вещества влияют на ноцицептивные рецепторы, повышая их чувствительность к медиаторам боли.

Нимесил: инструкция по применению и противопоказания к приему

Утвержденными показаниями для применения Нимесила являются: лечение острой боли различной этиологии, в том числе зубной, симптоматическое лечение остеоартрита и первичной дисменореи в подростков и взрослых старше 12 лет.

Препарат имеет многофакторный способ действия и характеризуется быстрым началом действия.

Он работает путем блокирования продукции простагландинов (химическое вещество, связанное с болью), тем самым снимая боль и воспаление.

Способ применения Нимесил очень прост: содержимое пакета нужно растворить в 100 мл. воды. Обычная дозировка нимесулида — 100 мг два раза в день, то есть содержимое 2 пакетов в день. Для детей следует принимать Нимесил в соотношении 5 мг на кг массы тела в 2 или 3 разделенных дозах.

Противопоказания

К противопоказаниям Нимесила инструкция указывает следующие патологические и физиологические состояния:

• беременность и лактационный период;
• аллергия на НПВС;
• носовые полипы;
• ангиодема и (или) бронхоспастическая реактивность к любому НПВС;
• гиповолемия и дегидратация (> 10% общей массы тела);
• язвенная болезнь;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• кровотечение из ЖКТ;
• история аллергии на любой из компонентов Нимесила;
• возраст до 12 лет;
• наркозависимость;
• алкозависимость;
• проблемы со свертываемостью крови.

Побочные эффекты

Использование нимесулида свыше пятнадцати дней без перерыва может вызвать следующие побочные эффекты: понос, рвота, сыпь, зуд, головокружение, тахикардия, горечь во рту.

Из-за опасений по поводу риска гепатотоксичности, то есть негативного влияния на печень, нимесулид был отозван с бельгийского, испанского, финского и ирландского фармацевтических рынков.

Чтобы свести к минимуму возможность появления нежелательных эффектов Нимесила, инструкция по применению рекомендует использовать следующий способ применения: брать минимальную дозировку — 200 мг в день и сделать курс приема как можно короче.

Лекарство Нимесил: как принимать людям с больными суставами

Нимесил используется для лечения воспалительного очага в костно-мышечной системе и облегчения посттравматической боли, в том числе после растяжения связок, сухожилий, облегчения дискомфорта при тендините, тендовагините, спинной боли, плечевом периартрите, и остеоартрите.

Для суставов

Максимальная доза и длительность приема лекарства Нимесил составляет 15 дней, по одному грамму дважды в день. Принимают его после еды.

Нимесил следует назначать только в качестве второй линии терапии. Решение назначать этот препарат должно базироваться на оценке общих рисков отдельного пациента.

Раствор

Для приготовления раствора необходимо высыпать содержимое одного пакетика лекарства Нимесил в стакан и растворить в 100 мл теплой, кипяченой воды. Затем выпить сразу после приема пищи. Нельзя хранить приготовленный раствор ни в холодильнике, ни при комнатной температуре, его следует употребить как можно быстрее.

Суспензия для инъекций и уколов

Нимесил в виде суспензии принимается только перорально, то есть внутрь. Его не продают в ампулах и не используют для уколов и инъекций.

Для чего еще применяют и как

Помимо облегчения суставных болей лекарство Нимесил используется для купирования болевых ощущений внизу живота при менструации (дисменореи) у девочек и женщин старше 12 лет. Способ применения — растворить 1 гр. Нимесила в 100 мл теплой, кипяченой воды и выпить для купирования боли.

Передозировка

В случае передозировки и возникновения таких симптомов как сонливость, тошнота, рвотные позывы и болевые ощущения в эпигастральной области разумно применять обычные вспомогательные меры. Например, вызвать рвоту или принять активированный уголь (доза для взрослых — от 60 до 100 г) и обратиться за медицинской помощью. Диурез и гемодиализ не проводится, так как препарат до 97.5% связывается с белками. Врач проводит контроль функций печени и почек у пациентов с передозировкой Нимесила.

Взаимодействие

Лекарство Нимесил не рекомендуется принимать одновременно с Фуросемидом, так как нимесулид уменьшает мочегонный эффект при одновременном употреблении Фуросемида.

Нимесулид может вызвать ферментативную индукцию вещества теофиллин при одновременном введении, поэтому эти два препарата также не рекомендуется использовать одновременно.

Нимесил и Циклоспорин нельзя принимать одновременно из-за усиления нефротоксического действия Циклоспорина.

Из-за повышения риска кровотечения из ЖКТ нельзя принимать Нимесил вместе с препаратами-ингибиторами обратного захвата серотонина.

Нимесил в порошке: можно ли купить без рецепта и как его хранить

Поскольку Нимесил является рецептурным препаратом, он отпускается в аптеках лишь по рецепту врача.

Условия хранения

Нимесил в порошке следует хранить в прохладном, сухом и темном месте.

Срок годности

Препарат сохраняет свои лечебные свойства на срок до двух лет.

Особые указания

Пограничные повышения одного или нескольких показателей в анализах печени могут возникать у 15% пациентов, принимающих Нимесил в порошке, а заметные повышения ферментов АЛТ или АСТ были зарегистрированы примерно в 1% случаев.

Частота нимесулид-индуцированных поражений печени была низкой (приблизительно 0,1 на 100000 пациентов, получавших Нимесил) и сравнима с другими НПВС. Возможно, существует множество индивидуальных факторов, которые влияют на токсический потенциал нимесулида.

Нимесулид не оказывал существенного влияния на толерантность к глюкозе у пациентов, получавших антидиабетические средства.

Возможен совместный прием Нимесила и антибиотиков.

Обезболивающее Нимесил: можно ли принимать детям и беременным, что говорят отзывы

У Нимесила есть множество аналогов в различных лекарственных формах.

К ним относятся:

• Гранулы Немулекс.
• Таблетки Нимесулид-Тева.
• Гранулы для приготовления суспензии Нимесулид Канон.
• Гель Найз 1% и 3%.
• Таблетки для рассасывания Нимулид.
• Таблетки Нимика.
• Суспензия для орального приема Нимулид.

Детям

Обезболивающее Нимесулид является таким же безопасным или небезопасным, как и другие анальгетики-антипиретики для кратковременного использования (в дозировке меньше или равным 10 г) у детей от 12 лет и старше. Детям младшего возраста данное средство противопоказано.

При беременности и лактации

Во время беременности следует избегать обезболивающего Нимесил, поскольку это может вызвать неонатальную, а также перинатальную токсичность. Использование данного препарата у беременных женщин должно проводиться под строгим медицинским наблюдением и только в том случае, если потенциальные выгоды перевешивают риски.

В период кормления грудью Нимесил не назначается. При вынужденном однократном приеме Нимесила можно возобновить кормление грудью спустя двое суток.

Отзывы

Отзывы о Нимесиле преимущественно положительные. Его хвалят за быстрое (от 10 минут) и долгосрочное снятие зубной, суставной боли и дискомфорта при месячных, за то, что он справляется с температурой, от которой не помог парацетамол. Также отмечается удобная форма выпуска и приятный вкус лекарства. Из негативных эффектов в отзывах часто упоминается сыпь, появляющаяся после приема Нимесила, а также зуд.

Цена, где купить

Купить обезболивающее Нимесил можно в любой аптеке, цена препарата составляет 739 рублей за упаковку из 30 пакетиков.