Левофлоксацин: инструкция по применению, состав, спектр терапевтической эффективности

На сегодняшний день актуальной проблемой отечественной и зарубежной фармакологии считают борьбу с резистентностью патогенной бактериальной флоры. Этот процесс связывают с мутацией генов микроорганизма, которая передается по наследству. Устойчивость к противомикробным препаратам повышается с каждым годом, что требует внедрения в клиническую практику новых, а зачастую и более дорогих лекарственных средств и их комбинаций. Левофлоксацин, инструкция по применению которого подробно описывает дозировку и другие аспекты приема, не является принципиально новым антибиотиком, однако сохраняет эффективность в отношении широкого спектра представителей патогенной флоры.

Препараты класса хинолонов стали известны сравнительно недавно. Первое лекарство этой группы было применено в 1962 году, это была налидиксовая кислота. В 1980-х годах в структурную формулу добавили фтор и пиперазин, в дальнейшем все медикаменты с таким химическим составом получили название фторхинолонов. От своих предшественников они отличаются более широким спектром противомикробной активности.

Основным компонентом препарата Левофлоксацин, инструкция по применению называет одноименный изомер ранее синтезированного антибиотика из группы фторхинолонов офлоксацина. Благодаря своей эффективности препарат широко применяют для лечения инфекционных заболеваний неизвестной этиологии, поражений костной, хрящевой ткани, брюшной полости, ЛОР — органов, мочеполовой системы. По отзывам врачей, медикамент успешно используют для профилактики бактериальных осложнений у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Левофлоксацин, инструкция по применению подтверждает его действие, препарат первой очереди для терапии внутрибольничных пневмоний.

Учитывая широкий перечень показаний к приему, лекарство выпускается в виде:

• раствора для уколов, которые вводят только внутривенно, с дозировкой активного компонента 5 мг в 1 мл инъекции, обычно в упаковке 1 ампула или флакон;
• покрытых оболочкой таблеток по 0,25 и 0,5 г;
• капель для глаз 0,5% во флаконах по 5 и 10 мл.

Лекарство выпускают как под оригинальным названием, так в виде аналогов под различными торговыми марками, например, Левофлоксацин-Тева, Ремедиа и др. От страны — производителя зависит и цена лекарства. Хотя в некоторых случаях высокая стоимость оправдана, так как это обусловлено качеством субстанции, используемой для приготовления препарата, быстротой действия и биодоступностью.

Что касается принципа «работы» лекарства Левофлоксацин инструкция по применению описывает его недостаточно подробно. Активный компонент антибиотика проникают через клеточную мембрану бактерии и оказывают влияние на процесс размножения путем ингибирования специфических ферментов. У грамотрицательных микроорганизмов Левофлоксацин угнетает производство ДНК-гидразы топоизомеразы II, которая регулирует процессы правильного скручивания ДНК. У грамположительных бактерий этот антибиотик из группы фторхинолонов блокирует активность топоизомеразы IV типа, также регулирующей процессы спирализации молекул ДНК.

Все антибиотики — фторхинолоны делят на четыре поколения в зависимости от спектра их активности. Самые ранние препараты влияют в основном только на грамотрицательные патогенны и не создают достаточно высоких концентраций в тканях. В конце 80-х годов на фармацевтическом рынке появились фторхинолоны второго поколения, активные в отношении стафилококков. Спектр действия лекарств третьего поколения еще шире, уничтожая еще и пневмококки, и внутриклеточные патогены.

Если говорить об активности антибиотика Левофлоксацин, инструкция по применению перечисляет бактерии, с которыми борется медикамент:

• энтерококк фекальный, наиболее патогенный вид энтерококков, основная причина устойчивых внутрибольничных инфекций мочевыводящих путей, миокарда и других органов;
• золотистый и эпидермальный стафилококк, одни из самых распространенных бактерий;
• пневмококк, основной возбудитель менингита и патологий ЛОР — органов;
• штаммы β-гемолитического стрептококка, длительное воздействие которого приводит к аутоиммунным процессам;
• редко встречающийся Streptococcus viridians, который вызывает эндокардит;
• разнообразные штаммы энтеробактер, вызывающих заболевание пищеварительной и мочеволовой системы, нижних отделов респираторного тракта;
• кишечная палочка, считается условно патогенной бактерией, при неконтролируемом размножении может стать причиной перитонита, кольпитов, простатита;
• гемофильная палочка, возбудитель менингитов, перикардита, пневмонии и других тяжелых заболеваний, за счет своей структуры практически не уничтожается собственными иммунными клетками организма;
• палочка Пфейфера, причина серьезных бактериальных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• клебсиелла, основной возбудитель инфекций мочевыводящих путей;
• легионелла, частый «обитатель» загрязненных фильтров для кондиционера, возбудитель легионеллеза;
• моракселла катаралис, вызывает отиты, синуситы и другие заболевания ЛОР — органов;
• протей мирабилис, нередко становится причиной развития инфекций мочеполовой системы;
• синегнойная палочка, вызывает внутрибольничные инфекции, особенно поражения мочевыводящих органов, мягких тканей;
• хламидофилла пневмонии, частый возбудитель респираторных инфекций;
• микоплазма, является причиной пневмоний и других поражений легких и бронхиального дерева;
• ацинетобактер, вызывает системные бактериальные инфекции кровотока, ЛОР — органов, нервной системы, опорно-двигательного аппарата;
• бактерия Борде-Жангу, возбудитель коклюша;
• цитробактер, часто становится причиной сепсиса, менингитов, гастроэнтеритов, инфекционных патологий органов выделительной системы;
• бактерия Моргана, возбудитель кишечных инфекций;
• протей, вызывает бактериальные заболевания пищеварительного тракта;
• провиденция реттгери, в результате воздействия патогена развиваются патологии мочевыводящей системы, устойчива к другим антибиотикам;
• серрации, заселяют дыхательные и мочевыводящие пути, вызывая соответствующую симптоматику;
• клостридия, возбудитель пищевых токсикоинфекций.

Этот антибиотик также отличается постантибиотическим эффектом. Так называют продолжающееся угнетение роста бактерий после прекращения приема препарата. Именно поэтому при некоторых заболеваниях антибиотик можно принимать один раз в сутки, также допускается сокращение сроков лечения.

При приеме в виде таблеток Левофлоксацин быстро попадает в кровь. Биодоступность этого антибиотика гораздо выше аналогов, и по отзывам медиков, составляет до 99%. Проникает во все пораженные ткани, преимущественно выводится почками в течение 1 — 2 суток после приема.

Несмотря на все преимущества лекарства, существуют определенные противопоказания относительно применения антибиотика в раннем возрасте. В описании клинических испытаний, проведенных на животных, есть данные о негативном влиянии на развитие суставного хряща. Поэтому назначение лекарственного средства Левофлоксацин, инструкция по применению ограничивает детям и подросткам до 18 лет.

Левофлоксацин: от чего помогает, показания и противопоказания, возможные побочные эффекты

Основными показаниями к назначению лекарства служат такие заболевания:

• поражения ЛОР-органов: отиты, синуситы;
• инфекции нижних отделов дыхательной системы: пневмонии, бронхиты, в том числе обострения хронических процессов;
• осложненные и неосложненные поражения органов мочевыводящей системы: пиелонефрит, уретрит, цистит;
• инфекции половой системы, включая венерические: бактериальный простатит, гонорея, хламидиоз;
• заболевания кожи и мягких тканей: нагноившиеся атеромы, абсцессы, фурункулы;
• сепсис;
• инфекции глаз;
• интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит.

Антибактериальный препарат Левофлоксацин от чего помогает подробно расписано в аннотации, обладает широким спектром активности в отношении грамотрицательных и грамположительных патогенов.

Однако, как и любое другое сильнодействующее лекарство, этот антибиотик из группы фторхинолонов имеет ряд противопоказаний, это:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (глазные капли с Левофлоксацином можно применять детям с 1 года);
• псевдомембранозный колит;
• эпилепсия и другие расстройства работы центральной нервной системы, сопровождающиеся судорожными припадками;
• поражение сухожилий и соединительных тканей, вызванное предшествующим лечением антибиотиками — хинолонами;
• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к левофлоксацину и вспомогательным веществам, применяемым в изготовлении лекарства.

Антибактериальное средство обычно хорошо переносится. Появление побочных эффектов связывают с дозой лекарства. Но даже если врач назначает препарат в максимально допустимом количестве, частота возникновения нежелательных реакций не превышает 13,5% (по результатам клинических исследований, проведенных в США).

Часто на фоне применения лекарства отмечают расстройства со стороны пищеварительного тракта, это:

• снижение аппетита;
• боли и дискомфорт в области живота;
• тошнота;
• рвота;
• запоры или наоборот, диарея;
• нарушение работы печени, что в клиническом анализе крови отражается в виде повышения концентрации трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы), а пациент может жаловаться на дискомфорт в правом подреберье;
• дисбактериоз, в единичных случаях кандидоз кишечника и ротовой полости;
• колиты.

У 1 — 4% больных при приеме Левофлоксацина отмечали следующие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы:

• головные боли;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• резкие перепады настроения;
• общая слабость;
• головокружение;
• тревожность, появление чувства страха;
• у 1% пациентов доктора наблюдали появление судорожных припадков.

Побочные эффекты со стороны кожных покровов отмечают как при пероральном, так и при инъекционном введении Левофлоксацина.

Возможно развитие:

• фотодерматозов;
• высыпаний;
• флебитов в месте постановки укола или капельницы.

У 1,5 — 2% больных, принимающих Левофлоксацин, от чего помогает препарат может проконсультировать врач, возникают изменения со стороны системы кроветворения. Иногда снижается уровень лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов (хотя в некоторых случаях отмечают лейкоцитоз и ускорение скорости оседания эритроцитов, что ошибочно принимают за отсутствие эффекта от лечения), увеличение концентрации эозинофилов.

Поражения костно-мышечной системы наблюдают у 1% пациентов. Они проявляются в виде воспаления скелетной мускулатуры, болей в суставах, повреждение, а иногда и разрыв сухожилий. Чаще всего такие нежелательные реакции отмечают у пожилых мужчин.

При значительном превышении рекомендуемого врачом количества антибиотика могут появиться симптомы передозировки. В первую очередь реагирует центральная нервная система. Человек находится в полубессознательном состоянии, возникает головокружение, иногда начинаются судорожные припадки по типу эпилептических. Также при передозировке Левофлоксацина появляются все признаки расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея). При осмотре иногда обнаруживают эрозивные повреждения слизистой оболочки кишечника.

Поэтому при появлении клинических признаков передозировки необходимо срочно обратиться к врачу. Однако лечение такого состояния симптоматическое.

Несмотря на то что данный антибиотик влияет только на ДНК бактерий и не действует на собственные клетки организма, нужно соблюдать особую осторожность при сочетании Левофлоксацина с другими лекарственными препаратами. Так, при комбинации с Метронидазолом, Теофиллином, Имипенемом и Фенбуфеном повышается вероятность развития судорожных припадков.

Эффективность Левофлоксацина существенно снижается при параллельном использовании с антацидами, содержащими железо, алюминий и маний. Однако такой реакции можно избежать, если принимать антибиотик за два часа до или через 2 часа после приема данных лекарств.

Использование глюкокортикостероидов одновременно с Левофлоксацином повышает вероятность разрыва сухожилий. При сочетании антибиотика с Пробеницидом и другими медикаментами против симптомов подагры влияет на фармакокинетику антибактериального средства, что связано с повышенной нагрузкой на почки. В результате такого взаимодействия могут появиться симптомы передозировки Левофлоксацина. Доктора обращают внимание, что при одновременном назначении с иммунодепрессантом Циклоспорином необходима коррекция его дозировки.

Как принимать Левофлоксацин: особенности дозировки, применение при беременности и в детском возрасте

Благодаря широкому спектру действия и высокой активности фторхинолонов, эти препараты являются своего рода тяжелой артиллерией в лечении бактериальных инфекций. И бесконтрольный прием Левофлоксацина может привести к развитию устойчивости патогенной флоры к действию как этого препарата, так и других, более слабых антибиотиков.

Что касается дозировки данного средства, ее также определяет врач в зависимости от локализации очага инфекции, тяжести состояния больного и выраженности клинических симптомах.

В инструкции приведены рекомендации, как принимать Левофлоксацин при патологиях, вызванных стафилококком и другими чувствительными микроорганизмами:

• при гайморитах, ангинах, средних отитах и других инфекциях ЛОР — органов: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 — 14 дней;
• острый бронхит: по одной таблетке (500 мг) 1 раз в день до 10 суток;
• при обострении хронического бронхита: по 0,25 г 1 раз в сутки, принимают лекарство до 2 недель;
• при воспалении легких: первые дни лечения лекарство вводят внутривенно по 100 мл дважды в сутки, затем при положительной динамике пациента переводят на пероральный прием лекарства в дозировке 250 — 500 мг дважды в день;
• при циститах и других инфекциях мочевыводящих путей: при тяжелом течении болезни Левофлоксацин вводят внутривенно (50 мл) 1 раз в сутки, либо при неосложненной патологии назначают по 250 мг один раз в день перорально на протяжении от 3 до 10 суток;
• при бактериальных инфекциях эпидермиса и мягких тканей: по 100 мл дважды в сутки внутривенно, начиная с 3 — 4 дня болезни — по 250 — 500 мг 1 — 2 раза в день в форме таблеток на протяжении 2 недель;
• перитонит и другие интраабдоминальные поражения: по 50 — 100 мл 1 раз в сутки внутривенно либо по 250 — 500 мг в форме таблеток в течение 2 недель, при необходимости Левофлоксацин сочетают с другими антибиотиками;
• при инфекциях органов зрения: первые 2 суток терапии — по 1 — 2 капли каждые 2 часа (за исключением времени сна), с 3 по 7 день лечения — в такой же дозировке 4 раза в день.

Применение препарата при воспалении предстательной железы

На сегодняшний день урологи сходятся во мнении, что при хроническом простатите обязательно применение антибиотиков. Причем курс антибактериальной терапии показан даже при отсутствии патогенной флоры в секрете предстательной железы. Фторхинолоны идеально подходят для лечения простатита. Для Левофлоксацина характерна высокая биодоступность и концентрация в тканях предстательной железы. Кроме того, в отличие от других сильнодействующих антибиотиков, этот препарат из группы фторхинолонов можно применять как парентерально в условиях стационара, так и перорально, в виде таблеток при лечении амбулаторно.

В США было проведено клиническое исследование относительно эффективности Левофлоксацина в лечении хронического простатита в дозе 500 мг в сутки. Было отмечено значительное улучшение состояния у 75% пациентов. В ходе этого же испытания было доказано, что если простатит протекает без присоединения хламидийной инфекции количество Левофлоксацина можно снизить до 250 мг в сутки.

Параллельно с тем, как принимать Левофлоксацин при простатите, допускается прием нестероидных противовоспалительных средств. По показаниям возможно применение кортикостероидов, при этом дозу препаратов корректируют. Что касается продолжительности лечения, в среднем она составляет 28 дней и более.

Особенности использования у детей, при беременности и лактации

По строгим медицинским показаниям и под контролем врачей Левофлоксацин и другие антибиотики из группы фторхинолонов применяли для терапии детей. После анализа 10 000 медицинских карт медики пришли к выводу, что частота нежелательных реакций не превышает таковую у взрослых. Тем не менее, данные о возможном поражении сухожилий у детей на фоне приема Левофлоксацина, не были опровергнуты. Поэтому педиатры воздерживаются от назначения данного антибиотика.

Лекарственный препарат не прописывают и беременным. Считается, что он проникает через плацентарный барьер и может вызвать поражение суставов плода. Но при клинических испытаниях на животных такое действие Левофлоксацина не было подтверждено. Есть данные применения препарата для лечения 10 беременных с резистентной брюшной инфекцией на протяжении 2 недель в рекомендованной дозе. Впоследствии у новорожденных не отмечали патологий хрящевой ткани. В медицинской литературе сообщается о 130 случаях применения антибиотика в первые три месяца вынашивания ребенка без каких-либо последствий.

Левофлоксацин попадает в грудное молоко, поэтому при лечении вскармливание необходимо приостановить. Возобновлять лактацию можно не раньше, чем через 2 — 3 суток после окончания приема данного фторхинолона.

Особые указания

Как и другие сильнодействующие антибиотики, Левофлоксацин запрещено отпускать в аптеках без рецепта врача. Однако практически все провизоры смотрят на эти требования сквозь пальцы. Тем не менее, при продаже фармацевты напоминают об опасности самостоятельного лечения. Хранят упаковку с лекарством вдали от детей, в прохладном и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура в помещении не должна превышать 25ºС. Срок годности составляет 24 месяца с даты производства.

Вне зависимости от дозировки и продолжительности, как принимать Левофлоксацин, в процессе лечения необходимо соблюдать следующие правила:

• при пероральном использовании таблетки пьют перед едой, внутривенно лекарство вводят вне зависимости от приема пищи;
• таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством воды или несладкого чая;
• антибиотик влияет на работу нервной системы, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другой работе, связанной с повышенной концентрацией внимания;
• у пациентов, перенесших инсульт, возрастает риск судорожного синдрома на фоне приема Левофлоксацина;
• чтобы снизить риск фотодерматозов, рекомендуют свести к минимуму пребывание на открытом солнце;
• при возникшем тендините или обострении колита необходимо сразу же прекратить прием антибиотика;
• применять Левофлоксацин под медицинским контролем нужно пациентам с наследственными патологиями метаболизма, связанные с нарушением синтеза 6-фосфатдегидрогеназы;
• использование глазных капель может вызвать кратковременное жжение и слезотечение.

Аналогами Левофлоксацина с таким же составом и показаниями к применению служат такие лекарственные средства:

• Глево (Индия);
• Л-Оптик, глазные капли (Румыния);
• Левоксимед (Турция);
• Леволет (Индия);
• Левотек (Индия);
• Левофлокс (Индия);
• Левофлоксацин — Тева (Израиль);
• Лефлобакт (Россия), помимо «стандартных» раствора для инфузий и таблеток по 250 и 500 мг выпускается в виде капсул по 750 мг;
• Офтаквикс, глазные капли (Финляндия);
• Ремедиа (Индия);
• Таваник (Германия), по отзывам наиболее эффективный аналог Левофлоксацина;
• Флексид (Словения).

Как свидетельствуют мнения докторов, Левофлоксацин является оптимальным средством для терапии упорно протекающих бактериальных патологий. Однако перед назначением лекарства необходимо оценить все «за и против». При высоком риске побочных эффектов стараются подобрать более безопасный антибиотик. Отзывы пациентов подтверждают быстрый результат лечения, а осложнения возникают лишь в единичных случаях.

После того как доктор расписал схему, как принимать Левофлоксацин, оригинальный препарат либо его аналоги можно приобрести в любой аптеке. По данным интернет — аптеки piluli.ru упаковка из 10 таблеток по 500 мг стоит 603 рубля, один флакон раствора для внутривенных инфузий — 119 рублей. Для сравнения цена 100 мл Таваник (1 ампула) составляет 1200 рублей, а 10 таблеток по 500 мг — 949 рублей.