Нейролептик Абилифай: инструкция по применению, отзывы врачей психиатров и возможные аналоги

Абилифай — препарат из группы атипичных нейролептиков (в современной медицинской литературе медикаменты данного класса чаще именуют антипсихотиками). Специалисты называют фармацевтическое средство нейролептиком последнего, третьего поколения, которое по механизму действия существенно отличается от ранее применявшихся лекарств.

В психиатрической практике атипичные антипсихотики считают золотым стандартом лечения шизофрении и ряда других расстройств. Абилифай появился на фармацевтическом рынке в начале 2000-х годов. В России медикамент был зарегистрирован в 2007 году. Изначально препарат был одобрен Food & Drug Administration (FDA) только для терапии шизофрении.

Но по мере получения результатов клинических исследований и опыта применения перечень показаний к назначению расширили.

В 2004 году Абилифай стали прописывать при маниакальных биполярных расстройствах, в 2007 — при серьезных депрессивных нарушениях психики. В ноябре 2009 года препарат разрешили использовать в комплексной терапии аутизма в раннем возрасте.

К преимуществам медикамента относят и широкий выбор лекарственных форм. Возможен прием средства в таблетках, в виде перорального и инъекционного раствора. Последний обеспечивает высокую биодоступность и быстроту терапевтического эффекта.

Производитель

Изначально действующее вещество препарата Абилифай, арипипразол, разрабатывался специалистами японской фармацевтической компании Otsuka Pharmaceuticals. Полученное химическое соединение названо ОРС-14597.

После убедительных доказательств эффективности лекарственного средства Otsuka Pharmaceuticals в 1999 году объединились с одной из крупнейших американских фармацевтических корпораций Bristol-Myers Squibb (BMS). В итоге, создание Абилифая, проведение масштабных клинических испытаний и выведение препарата на рынок — результат совместной работы двух производителей. Сейчас арипипразол продается под патентованным торговым названием Abilify.

Инструкция по применению

Несмотря на высокую, по сравнению с другими антипсихотиками, безопасность, препарат может потенциально вызывать достаточно серьезные побочные реакции. Вероятность осложнений требует индивидуального подбора дозировки и используемой формы выпуска лекарственного средства.

Прилагаемая инструкция по применению (особенно оригинальный вариант, поставляемый в упаковке с препаратом зарубежного производства) дает максимально полную информацию о медикаменте. Но принцип дозирования и другие аспекты применения Абилифая определяются врачом.

Нервное расстройство

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, отличающихся по цвету, форме и маркировке:

  • 2 мг — прямоугольной формы, зеленого цвета, маркировка — А-006 и 2;
  • 5 мг — прямоугольные, голубой оттенок, гравировка — А-007 и 5;
  • 10 мг — прямоугольная форма, розового цвета, маркировка А-008 и 10;
  • 15 мг — круглые, желтого цвета, нанесены надписи А-009 и 15;
  • 20 мг — округлой формы, белые, маркировка А-010 и 20;
  • 30 мг — круглые, розового цвета, гравировка А-011 и 30.

Абилифай также доступен в форме диспергируемых таблеток:

  • 10 мг — розового цвета с маркировкой А, 640 и 10;
  • 15 мг — желтого оттенка с гравировкой А, 641 и 15.

Концентрация раствора для перорального приема — 1 мг/мл, общий объем флакона — 150 мл.

Средство также доступно в виде раствора для выполнения инъекций объемом 1,3 мл с дозой активного компонента 9,75 мг (концентрация арипипразола — 7,5 мг/мл).

Описание и состав

Основное активное вещество лекарственного препарата — антипсихотик арипипразол в дозировке 5, 10, 15 мг, а также 2, 20 и 30 мг. Концентрации в пероральном и инъекционном растворе также отличаются.

При производстве таблеток в качестве вспомогательных компонентов используют:

  • кукурузный крахмал;
  • целлюлозу;
  • лактозу;
  • соединения магния;
  • красители.

Диспергируемые таблетки (продаются под торговым названием Abilife Dismelt) помимо основного компонента содержат:

  • ацесульфам калия;
  • аспартам;
  • кальция силикат;
  • кроскармеллозу;
  • кросповидон;
  • натуральные ароматизаторы, красители и вкусовые добавки;
  • целлюлозу;
  • соединения магния, кремния;
  • ксилит;
  • винную кислоту.

Постоянный стресс

В качестве дополнительных ингредиентов для обеспечения соответствующих фармакокинетических свойств лекарственного раствора используются:

  • натрия эдетат;
  • фруктоза;
  • глицерин;
  • молочная кислота;
  • метилпарабен;
  • пропиленгликоль;
  • пропилпарабен;
  • натрия гидроксид;
  • сахароза;
  • вода очищенная.

Для сохранения уровня рН и других свойств инъекционного раствора в состав препарата входит винная кислота, сульфобутилэфир, натрия гидроксид и стерильная вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Абилифай относится к атипичным антипсихотикам.

Фармакодинамика

Основное вещество медикамента является парциальным (частичным) агонистом рецепторов, чувствительных к влиянию одних из основных нейротрансмиттеров в организме человека — дофамина и серотонина. Таким образом, действие арипипразола проявляется в зависимости от концентрации естественных нейромедиаторов, выделяемых различными структурами центральной нервной системы.

При избытке дофамина и серотонина препарат становится функциональными антагонистом и связывается с соответствующими рецепторами, снижая их активность. При недостатке дофамина или серотонина арипипразол оказывает противоположный эффект, оказывая стимулирующее влияние на рецепторные группы.

Абилифай проявляет антагонистическую активность в мезолимбической системе, где чрезмерное содержание дофамина вызывает симптоматику, соответствующую клинической картине психиатрических расстройств (в частности, галлюцинации и бред). Однако парциальный эффект препарата снижает риск осложнений, связанных с влиянием на нигростриарную и тубероинфундибулярную систему, что служит причиной формирования экстрапирамидных нарушений и повышение уровня пролактина.

Фармакокинетика

По данным клинических исследований и экспериментов in vitro, фармакокинетические показатели пероральных диспергируемых и обычных таблеток отличаются в незначительной степени.

Абсорбция. После приема таблетированного препарата активное вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта с биодоступностью до 90%, при этом пиковые уровни отмечают в период времени 3–5 часов. При применении перорального раствора плазменные концентрации выше (в равной дозировке). Если сравнивать биодоступность 0,03 г жидкости и таблеток, в первом случае она почти на 10% выше.

Распределение. Объем распределения после внутривенного введения составляет до 5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы достигает 100%, при этом активный компонент препарата вступает во взаимодействие преимущественно с альбуминами. Терапевтический эффект носит дозозависимый характер.

Биотрансформация и элиминация. Биохимические превращения медикаментозного вещества осуществляется путем отщепления гидро-группы, гидроксилирования и N-деалкилирования. По данным клинических испытаний, метаболические реакции арипипразола регулируются энзимами CYP3A4 и CYP2D6. Основную часть циркулирующего в крови лекарственного вещества составляет арипипразол, около 40% — дегидроарипипразол. Больше половины выделяется с фекальными массами, менее 30% — с уриной. Период полувыведения превышает 3 суток.

При внутримышечном введении раствора Абилифай пиковые уровни регистрировали через 1–3 часа. Биодоступность — 100%. Изначально в кровотоке обнаруживаются более высокие концентрации активного компонента, чем при пероральном введении, но спустя сутки данные параметры выравниваются.

В клинических испытаниях продемонстрировано, что половая принадлежность, как и возраст в незначительной степени отражается на фармакокинетических характеристиках препарата. Однако поражения печени и почек влияют на скорость метаболизма и период полувыведения активного компонента лекарственного средства из организма.

Абилифай

О действующем веществе

Арипипразол — атипичный антипсихотик (нейролептик). Химическое наименование — 7-(4-(4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил)бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил. Эмпирическая формула — С23Н27Cl2N3O2. Молекулярная масса — 448,38. Код по АТХ N05АХ12. В жидкой форме представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

Показания к применению

Таблетированную и жидкую форму для перорального приема прописывают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • шизофрения;
  • обострения биполярного расстройства, проявляющиеся в виде маний и других нарушений психоэмоционального состояния;
  • в составе комплексной терапии при сильно выраженном депрессивном расстройстве;
  • чрезмерная раздражительность и возбудимость на фоне аутизма;
  • синдром Туретта.

В инъекциях медикамент назначают при сильной ажитации и тревожности на фоне шизофрении или биполярного расстройства.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентом с индивидуальной непереносимостью арипипразола и других компонентов лекарственного средства.

Способ применения и режим дозирования

Дозировка активного компонента зависит от основного заболевания и возраста пациента. Имеет значение и лекарственная форма препарата. Таблетированный Абилифай прописывают в дозе от 10 до 30 мг. Количество арипипразола в пероральном растворе — с 2 и до 25 мг, в инъекционном — 5,25–15 мг.

Обычно лечение начинают с минимальной дозировки, затем постепенно повышают до терапевтически целесообразной. Интервал между изменением дозы составляет 14 дней из-за фармакокинетических особенностей препарата (в частности, времени, необходимого для достижения равновесной концентрации лекарственного средства в крови).

Таблетки принимают целиком, вне зависимости от еды, запивая достаточным количеством воды. Пероральный раствор можно подмешивать в питье. Инъекционную форму Абилифая вводят внутримышечно, медленно. Внутривенные и подкожные уколы противопоказаны.

Прием у психиатра

Корреляция дозы и необходимого объема раствора приведена в таблице:

Дозировка активного компонента Объем лекарственной жидкости
5,25 мг 0,7 мл
9,75 мг 1,3 мл
15 мг 2 мл

После нормализации состояния и самочувствия пациента переводят на таблетированную форму препарата.

При переходе на Абилифай с других антипсихотиков соблюдают осторожность. Специалисты советуют индивидуальный подход, но продолжительность приема медикаментов в минимальной дозе следует свести к минимуму.

Схема лечения таблицей

Диагноз и возраст пациента Рекомендуемая доза и режим приема
Обычные и диспергируемые таблетки
Шизофрения у взрослых Начальная суточная дозировка — 10–15 мг. При необходимости ее повышают до 30 мг в день (увеличение постепенное, раз в 2 недели)
Шизофрения у подростков Целевая суточная доза — 10 мг (по данным клинических исследований, назначение 30 мг в день терапевтически нецелесообразно)
Биполярные расстройства у взрослых Назначают 15 мг в сутки при монотерапии (при необходимости повышают до 0,003 г) и 10 мг в день в комбинации с препаратами лития или вальпроатами
Биполярные расстройства у подростков (10–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки, целевая — 10 мг в день вне зависимости от схемы лечения
Выраженные депрессивные расстройства (только у взрослых) При сопутствующем приеме антидепрессантов — 2–5 мг в сутки. Возможно повышение дозы до 15 мг в день
Аутизм у детей и подростков (6–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки. При необходимости увеличивают количество до 15 мг (по 5 мг раз в 14 дней)
Синдром Туретта (у пациентов 6–18 лет) При весе больного до 50 кг лечение начинают с 2 мг в сутки и постепенно дозу повышают до 10 мг в день. При массе тела более 50 кг начальная дозировка препарата такая же, но целевая может достигать 20 мг в сутки
Инъекционный раствор
Шизофрения и биполярное расстройство у взрослых Рекомендованная доза — 9,75 мг, но допускается интервал от 5,25 до 15 мг в сутки
Пероральный раствор
Вне зависимости от патологии Принцип дозирования такой же, как и для таблеток, но вместо 30 мг назначают 25 мг активного компонента в растворе

Побочные действия

По результатам клинических испытаний, чаще прочих отмечали следующие нежелательные эффекты:

  • ускорение сердцебиения;
  • снижение АД;
  • тошноту и рвоту;
  • снижение аппетита;
  • астенический синдром;
  • эректильную дисфункцию и падение либидо;
  • изменение эмоционального состояния;
  • расстройства памяти и концентрации внимания;
  • нарушения сна;
  • одышку;
  • поражения нижних отделов респираторного тракта;
  • гипергидроз;
  • эпидермальную сыпь и зуд;
  • ухудшение слуха и зрения;
  • дизурические расстройства;
  • отечность.

Психиатр

Также вероятны:

  • нарушения работы печени;
  • кровоточивость слизистых оболочек пищеварительного тракта и ротовой полости;
  • нарушения сократительной способности гладкой мускулатуры;
  • боли в мышцах и суставах;
  • судорожные расстройства;
  • сухость конъюнктивы;
  • микозы;
  • нарушения работы почек;
  • болевой синдром.

Гораздо реже возможны кардиоваскулярные патологии, включающие изменения свертывания крови, нарушения ритма сердечных сокращений. В единичных случаях отмечают такие побочные действия, как лабораторные проявления сахарного диабета и расстройства липидного профиля, кислотно-щелочного равновесия.

Взаимодействие

При сочетании с сильными ингибиторами энзимов CYP2D6 и/или CYP3А4 дозу Абилифая снижают. Также особая осторожность требуется при одновременном приеме с антидепрессантами, антигипертензивными препаратами, противосудорожными средствами.

Совместимость с алкоголем

Противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Суицидальные попытки. Возможны на фоне выраженных психоэмоциональных расстройств, что требует постоянного контроля состояния пациента.

Поздняя дискинезия. Вероятна при продолжительном применении лекарства. Служит показанием для временного или полного прекращения терапии.

Злокачественный нейролептический синдром. Характеризуется нарушениями со стороны центральной и периферической нервной системы и полиорганной недостаточностью. Требует немедленной отмены медикамента.

Гипергликемия и сахарный диабет. Пациенты с сопутствующим диабетом, а также относящиеся к группе риска должны регулярно измерять уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Превышение количества Абилифая не вызывает летального исхода, но приводит к сердечно-сосудистым нарушениям. Назначают абсорбенты и поддерживающее лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре в защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

Указан на упаковке препарата.

Приступ шизофрении

Прекращение терапии

Отменяют Абилифай по предписанию врача, постепенно снижая дозу.

Аналоги

Абилифай — оригинальный лекарственный препарат, поэтому все аналоги, содержащие арипипразол, являются дженериками. К их числу относят:

  • Амдоал (Венгрия);
  • Арипипразол-Тева (Израиль);
  • Арипризол (Хорватия);
  • Алембик Пипзол (Индия);
  • Зилаксера (Россия);
  • Мириум (Латвия).

Синонимом Abilify является Абилифай Мейнтена, но сейчас данное наименование медикамента практически не используется.

Отличием оригинального препарата от дженериков является доскональная изученность в клинических исследованиях, включая использование в раннем возрасте. Все полученные в результате экспериментов данные применимы лишь к Абилифаю, а терапевтический эффект и безопасность аналогов — дженериков может отличаться в худшую сторону.

Цена и где купить

В России препарат зарегистрирован, поэтому теоретически Абилифай можно купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны. Однако продажа в аптеках осуществляется строго по рецепту, и лекарство редко есть в наличии.

Абилифай можно заказать в интернет-аптеках, специализирующихся на доставке медикаментов из Германии и других стран Европы. После обращения к посреднику и подтверждения заказа транспортировка организуется в кратчайшие сроки. Цена 98 таблеток по 15 мг составляет примерно 350 евро. Стоимость других форм выпуска уточняется дополнительно.

Отзывы врачей

Иван Сергеевич Гриценко, врач-психиатр

Среди пациентов, принимающих препарат Абилифай, отмечаю положительный результат лечения с минимумом побочных реакций. Средство безопасно даже при длительном применении как у взрослых, так и у детей.

Отзывы пациентов

Андрей, 34 года

Заказывал средство для матери по совету врача. Переживал насчет осложнений, уточнял, возможна ли слабость от Абилифая. Но лечение проходит хорошо, состояние мамы значительно улучшилось.

Как не купить подделку

Чтобы избежать приобретения фальсификата, заказывать медикамент следует у надежных поставщиков. Доктора не советуют рассматривать вариант купить с рук лекарство по объявлениям на форумах. Приобретение у частных лиц не может гарантировать хорошее качество и безопасность препарата.

Надежные посредники предоставляют необходимые сертификаты на продаваемые медикаменты или чеки из лицензированных европейских аптек. Эти документы являются гарантией качества приобретаемых фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В клинических исследованиях установлена эффективность применения препарата у 93–94% пациентов. Снижение выраженности симптомов на 30% произошло в первые недели приема. При этом Абилифай практически не влиял на вес и аппетит. Тошнота и другие незначительные побочные реакции отмечали у 10–17% пациентов. Отменили лечения из-за осложнений 0,8–1% больных.

Условия продажи в аптеках

Отпуск строго по рецепту. Абилифай входит в перечень РЛС России, но на практике найти медикамент в аптеках крайне сложно.

Ad banner