Адцетрис: подробная инструкция, стоимость и где купить

Adcetris — лекарственное средство антинеопластического ряда, применяемое в терапии онкологических патологий. Механизм действия препарата направлен на борьбу с лимфомами различных классификаций. Адцетрис обладает выраженным противоопухолевым эффектом.

О производителе

Официально Adcetris производится немецким фармацевтическим концерном Takeda Pharma.

Однако права на изготовление лекарства есть также у французской фирмы Pierre Fabre Medicament Poruction и у итальянской компании Pharmaceuticals.

Инструкция по применению

Инфузии с Adcetris осуществляются только в присутствии врача в специализированных медицинских учреждениях. Однако пациенту рекомендуется ознакомиться с инструкцией, содержащей необходимую информация обо всех аспектах проводимой терапии. Это поможет повысить эффективность лечения и уменьшить частоту проявления побочных реакций.

Лекарственная форма

Порошковый концентрат для изготовления раствора для инфузий, расфасованный в стеклянные флаконы.

Описание и состав

Активный компонент — брентуксимаба ведотин. Его содержание в одном флаконе равно 50 мг. Это вещество ковалентно связано с монометилауристатином Е (ММАЕ). После растворения в физрастворе концентрация вещества в 1 мл жидкости составляет 5 мг.

В числе вспомогательных компонентов — дигидрат цитрат натрия 56,1 мг, а также моногидрат лимонной кислоты и полисорбат 80.

Фармакологическая группа

Классифицируется как противоопухолевый медикамент.

Фармакодинамика

Главный действующий компонент является конъюгатом моноклональных антител и противоопухолевых агентов. Он доставляется к клеткам опухоли, которые осуществляют экспрессию антигена CD30, приводя к апоптической гибели. Клиническая биоактивность действующего компонента — многоэтапный процесс.

Действие лекарства обусловлено связыванием конъюгата антител и противоопухолевых агентов с антигеном CD30. В ходе химического процесса CD30 с конъюгатом проникают сквозь клеточную мембрану и воздействуют на лизосомы. В результате реакции брентуксимаба ведотина нарушает клеточный цикл, из-за чего опухолевые клетки гибнут.

Логотип Адцетрис

В отношении лимфом Ходжкина или системных анапластических крупноклеточных лимфом (АККЛ), экспрессия CD30 происходит с внешней стороны мембраны опухолевой клетки. Процесс развивается одинаково вне зависимости от стадии прогрессирования патологии, применяемой терапии и других факторов. Такая направленность механизма действия антигена CD30 делает брентуксимаб ведотина нечувствительным к химиотерапевтической резистентности. Это объясняется обязательной экспрессивностью CD30, даже при условии перенесенной трансплантации.

При этом вспомогательные механизмы воздействия моноклональных антител не исключаются. Но стабильная экспрессия CD30 у пациентов с АККЛ и лимфомой Ходжкина, при воздействии брентуксимаба ведотина на клеточную структуру опухоли, делают применение Adcetris обоснованным, даже после ранее неоднократно проведенной терапии. В пользу назначения лекарственного средства выступает тот факт, что лимфома Ходжкина и АККЛ являются CD30-положительными новообразованиями.

Фармакокинетика

Адцетрис отличается довольно быстрым механизмом действия. Максимальная концентрация основного действующего компонента в организме пациента отмечается уже в конечной фазе инфузии, то есть спустя 30 минут. При этом лекарство действует длительное время. Значительное снижение концентрации брентуксимаба ведотина наблюдается в конечной фазе периода полувыведения, что эквивалентно примерно 5 дням с момента инфузии. Полное выведение или минимальные показатели концентрации главного компонента отмечается спустя 3 недели, после чего и требуется повторное введение медикамента.

Ключевым метаболитом брентуксимаба ведотина выступает ММАЕ. Наивысшая концентрация для монометилауристатина Е после разового введения препарата в концентрации 1,8 мг/кг в первой фазе составляет 4,97 нг/мл, 37,03 нг-день/мл за 2 дня соответственно. При повторных инфузиях уровень ММАЕ падает. Разбег составляет 50-80% по сравнению с первой.

В дальнейшем монометилауристатин Е расщепляется до метаболита, который проявляет эквивалентную активность. Исходная составляющая метаболита значительно ниже первоначальных значений самого ММАЕ. Этот механизм действия снижает активность метаболита в отношении проявлений системных эффектов монометилауристатина Е. Метаболизму подвергается лишь малая фракция ММАЕ, которая высвобождается из главного действующего компонента. Являясь субстратом CYP3A4, по данным исследований на реакции в искусственной среде, монометилауристатин Е оказал ингибирующее воздействие на CYP3A4/5 только в тех случаях, когда концентрация препарата значительно превышала допустимую клиническую норму.

Выводится из организма человека Adcetris преимущественно с калом и мочой. Согласно исследованиям, проводимым в течение первой недели после инфузии, порядка 72% продуктов распада обнаружено в кале, еще 28% выведены почками.

У людей с проблемами функционирования почек монометилауристатин Е выделялся в 1,9 раз больше (при дозировке 1,2 мг/кг), чем у людей со здоровыми почками. У больных с заболеваниями печени этот показатель был выше в 2,3 раза (с использованием той же сниженной дозы).

Клиренс монометилауристатина Е прямо пропорционален изначальному показателю сывороточных альбуминов.

Adcetris

Информация об активном компоненте

Брентуксимаб ведотин выступает конъюгатом моноклонального антитела и противоопухолевого агента. Это химическое вещество экспрессирует антиген CD30, оказывает угнетающее воздействие на раковые клетки, приводит к избирательному апоптозу последних.

Показания к терапии

Adcetris — средство, применяющееся для борьбы с лимфомами, в том числе невыясненного типа.

Основные показания к его применению:

  • Рецидивирующая или рефрактерная лимфома Ходжкина после трансплантации стволовых клеток или не менее двух циклов ранее проведенной терапии.
  • CD30-положительная лимфома Ходжкина при условии повышенной вероятности рецидива или прогрессирования патологического процесса после аутологичной трансплантации стволовых клеток.
  • Системная анапластическая крупноклеточная лимфома.

Список противопоказаний

Адцетрис не проходил значительных испытаний в отношении детей и пожилых пациентов, поэтому не рекомендуется назначать в возрасте до 18 и после 65 лет.

Остальные противопоказания:

  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в химический состав;
  • комбинированный прием с блеомицином вследствие легочной токсичности.

Применение и дозы

Проводится инфузия с расчетом дозы 1,8 мг на килограмм веса. Введение происходит в течение 30 минут, не чаще 1 раза в 3 недели (21 день).

Исключение представляют только пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировка составляется из расчета 1,2 мг/кг. Кратность инфузионного введения остается прежней. Максимальное количество терапевтических циклов для всех групп пациентов — 16 (минимум — 8).

Запрещается вводить раствор лекарства внутривенно струйно и болюсно. Инфузию необходимо проводить через стерильный одноразовый катетер, не допуская смешивания с другими медикаментами.

Адцетрис 50 мг

Как приготовить восстановленный раствор:

  • Один флакон с порошком развести в 10,5 мл воды для инъекций. Получится 11 мл раствора. Концентрация активного компонента 5 мг/мл. При добавлении воды струю необходимо направлять на стенку флакона, а не на сам порошок (это очень важный момент).
  • Чтобы облегчить растворение, нужно медленно повернуть флакон, но не встряхивать.
  • Полученный после восстановления раствор бесцветный (возможно слегка опалесцирующий) и прозрачный. Уровень РН — 6,6. При наличии примесей и изменении в цвете использовать категорически запрещается.

Как приготовить раствор для введения:

  • В пакете для инфузий (V — 100 мл) развести восстановленный раствор и 0,9% NaCl. Концентрация приготовленного лекарства должна быть 0,4-1,8 мг/мл. Также можно разводить растворами глюкозы 5% и Рингера лактата (для инъекционных процедур).
  • Аккуратно перевернуть пакет, не встряхивать его.
  • Систему для инфузий промыть раствором NaCl. Запрещается добавлять какие-либо еще лекарства.
  • Инфузия проводится непосредственно после приготовления медикамента. Однако допустимо хранение приготовленного раствора при температуре от 2 до 8 градусов 24 часа.

Побочные действия

Адцетрис обладает внушительным списком нежелательных эффектов, вероятность развития которых увеличивается при несоблюдении правил инструкции.

Наиболее распространенные побочные реакции:

  • инфекционные поражения верхних дыхательных путей;
  • нейтропения;
  • нейропатия;
  • нарушения дыхательной деятельности;
  • диарея или запоры;
  • тошнота и рвота;
  • боли в брюшной полости;
  • аллергические проявления на коже.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Врачи не рекомендуют применять Adcetris с другими медикаментами, особенно это касается ингибиторов CYP3A4 и P-gp. Подобные совмещения способны спровоцировать развитие нежелательных осложнений, стать причиной развития нейтропении.

Как выглядит лимфома

Совместимость с алкоголем

Исследования по взаимодействию со спиртными напитками не проводись. Но из-за вероятности снижения действия препарата и повышения нагрузки на органы выделительной системы, употреблять алкоголь не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью лекарство применяется у пациентов в возрасте старше 65 лет из-за недостаточного количества исследований в отношении воздействия брентуксимаба ведотина на эту возрастную категорию. Тщательного предварительного обследования требуют больные с почечной и печеночной недостаточностью.

Передозировка

Не существует прямых рекомендаций на случай передозировки главным действующим компонентом лекарства. По этой причине в случаях превышения дозы больному показан постоянный контроль специалиста, который будет отслеживать побочные реакции и проводить их симптоматическое устранение.

Условия хранения

Первоначальная порошковая форма или уже готовый раствор для инфузий хранится в защищенном от света месте при температурном режиме 2-8ᴼС.

Срок годности

При условии соблюдения температурного и светового режима, а также целостности упаковки, срок годности препарата составляет 3 года. Готовый раствор для инфузий хранится не более 24 часов в темном месте при температуре от 2 до 8ᴼС.

Прекращение терапии

Следует прервать курс лечения при выявлении побочных эффектов или диагностированной беременности.

Аналоги

Среди аналогов Adcetris есть средства схожие лишь по показаниям и способу применения. В препарате Адцетрис содержится уникальное действующее вещество, что делает его лучшим выбором в противоопухолевой терапии. Именно это лекарственное средство показывает высокую эффективность в борьбе с лимфомами.

Цены и где купить

Приобрести Адцетрис можно преимущественно в Германии или других странах Европы. Продажи в аптеках Российской Федерации (Москвы и Санкт-Петербурга, в частности) практически не ведутся. К тому же, высок риск купить подделку.

Оптимальный вариант — заказ лекарства у официального торгового представителя. Стоимость препарата равна примерно 3700 евро. Доставку осуществляют во все города России с соблюдением температурного режима хранения при транспортировке.

Лимфома у женщины

Отзывы врачей

Дмитрий Викторович, 34 года, врач-онколог

Как показывает практика, немецкий Адцетрис демонстрирует наилучшие результаты в борьбе с лимфомами, особенно касательно ходжкинской. Преимущества лекарства очевидны, главными среди них я считаю длительность действия и соответственно кратность введения.

Оксана Леонидовна, 41 год, врач-онколог

Назначая Адцетрис, я часто сталкиваюсь с тем, что пациенты пытаются искать аналоги. Это связано с высокой ценой препарата и опасениями, связанные с его покупкой за границей. Но важно понимать, что эти трудности меркнут, если учитывать эффективность медикамента. К тому же имеющиеся аналоги вовсе могут оказаться малоэффективными, ведь у Адцетриса уникальный химический состав.

Отзывы покупателей

Татьяна, 38 лет

Мне диагностировали лимфому Ходжкина в 33 года. Долгое время боролась с этим страшным диагнозом, руки не опускала, но и победить болезнь не удавалось. Масса курсов химиотерапии, лекарств, обращение к разным онкологам и т.д. Но в пошлом году мне посоветовали Адцетрис. Несмотря на высокую цену, я заказала его из Германии. После курса терапии опухоль начала уменьшаться и мне сделали трансплантацию костного мозга. В итоге произошла долгожданная ремиссия, лекарство меня спасло!

Генадий, 32 года

Лимфому у меня обнаружили случайно, делал УЗИ брюшной полости. Долгое время лечился, но безрезультатно. Болезнь начала прогрессировать. Тогда мне посоветовали Adcetris, который, к счастью, удалось получить в рамках клинического исследования. Но результат поразил — сегодня я здоров, у меня ремиссия и жизнь продолжается.

Прием у онколога

Как отличить подделку

При покупке лекарства обратите внимание на цвет порошковой массы. Она должна быть белой (может присутствовать едва заметный оттенок желтого или серого). Еще одной чертой оригинала является инфузионная форма — восстановленный раствор не имеет цвет, то есть прозрачный, слегка переливающийся. Но это возможно проверить уже непосредственно перед использованием. Чтобы не нарваться на подделку, обращайтесь только к официальным проверенным посредникам.

Результаты клинических испытаний

Исследования проводились на пациентах с рецидивной и рефракторной лимфомами. В обоих случаях (в ходе испытаний учавствовал 31 пациент), препарат показал высокие результаты, укладывающиеся в базовые рамки безопасности.

Схема лечения таблицей

Дозировка Кратность инфузий
1,8 мг на 1 кг массы тела 1 раз в 21 день

Условия продажи в аптеках

Приобрести оригинальный Adcetris в аптеках на территории РФ крайне сложно и для этого необходим рецептурный бланк. Покупка осуществляется путем заказа и длительного ожидания. Без рецепта лекарство можно заказать через посредников, доставляющих оригинальные медикаменты из стран Европы.

Ad banner