Таблетки Актос 30 мг: инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата

Актос — препарат нового поколения, предназначенный для длительной терапии сахарного диабета (СД) второго типа. Механизм действия лекарственного средства связан с основным патогенетическим звеном развития патологии — повышением резистентности тканей к действию инсулина. По словам специалистов, подобные нарушения у большинства больных имеют наследуемый характер и гораздо реже — приобретенный.

Инсулинорезистентность напрямую влияет на развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных гипертонией и дислипидемией. На фоне данного состояния часто появляются признаки ишемической болезни сердца.

До недавнего времени основные протоколы лечения СД второго типа предполагали назначение в качестве средств первой очереди препараты из группы сульфонилмочевины или Метформина. При отсутствии результата (а со временем эффективность этих медикаментов снижалась) добавляли другое гипогликемическое лекарство либо инсулин.

Подобная тактика позволяет в достаточной степени контролировать концентрацию глюкозы в крови, но риск кардиоваскулярных осложнений по-прежнему остается на высоком уровне.

Проблему можно решить при помощи принципиально новой группы медикаментов, способных восстанавливать инсулинорезистентность тканей. Это тиазолидиндионы, иногда в медицинской литературе препараты данного класса именуют сенситайзерами (от английского слова sensitivity, которое в переводе означает чувствительность).

Одним из первых сенситайзеров, зарегистрированным на мировом фармацевтическом рынке, включая Россию, стало средство Актос. Путем взаимодействия с рецепторным аппаратом действующее вещество лекарства на генном уровне стимулирует восприимчивость клеток к инсулину.

Преимуществом препарата служит отсутствие влияния на эндогенную секрецию инсулина. Таким образом, лечение сопровождается меньшим количеством побочных реакций и незначительным (по сравнению с приемом гипогликемических средств) риском резких колебаний концентрации глюкозы в крови. Установлено положительное влияние Актоса на липидный профиль пациентов, что дополнительно снижает вероятность вторичных осложнений СД.

Производитель

Выпуск противодиабетического лекарственного препарата под торговым названием Актос (Actos) контролируется американской фармацевтической компанией Eli Lilly Company. Корпорация была основана в 1876 году и известна как первый производитель, наладивший промышленный выпуск инсулина под наименованиями Хумалог и Хумулин. Еще одной торговой маркой компании является препарат Прозак, широко применяемый для лечения депрессивных расстройств.

После разработки лекарственного вещества Актоса и появления препарата на рынке лицензию на выпуск медикамента получила еще одна фармацевтическая корпорация — Takeda Pharmaceutical Company Ltd., одна из крупнейших азиатских компаний с представительствами в Европе и Северной Америке.

Actos

Инструкция по применению

Актос применяется как в монотерапии, так и в сочетании с рядом других гипогликемических средств. Любое лечение сахарного диабета требует постановки точного диагноза и индивидуального подбора дозировки. СД второго типа отличает множество неспецифических симптомов, но окончательный вывод может делать только эндокринолог на основании ряда анализов и исследований.

Во избежание побочных реакций режим дозирования также должен подбирать (и при необходимости менять) специалист. Инструкция по применению содержит все рекомендации, но самостоятельный прием медикамента противопоказан.

Лекарственная форма

Медикаментозное средство доступно в продаже и к приему в форме таблеток.

Описание и состав

Количество основного ингредиента в препарате — 15 мг, 30 мг и 45 мг в упаковках по 196 и 28 таблеток. Действующее вещество лекарства — пиоглитазон в форме гидрохлористоводородной соли. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, соединения кальция и магния.

Вне зависимости от дозировки пилюли имеют округлую форму, белый оттенок. С одной стороны присутствует гравировка ACTOS, с другой указана дозировка активного компонента лекарственного препарата.

Фармакологическая группа

По химической структуре медикамент относят к производным тиазолидиндионов, по терапевтическому действию — к гипогликемическим средствам, предназначенным для перорального приема.

Фармакодинамика

Влияние медикамента на ткани обусловлено взаимодействием на специфическую группу рецепторов — PRAP, которые регулируют экспрессию генов в ответ на связывание с определенным веществом, который получил название лиганда. Пиоглитазон и является такого рода лигандом для PRAP-рецепторов, локализованных в липидной прослойке, мышечных волокнах и печени.

В результате формирования комплекса пиоглитазон — рецептор осуществляется «построение» генов, напрямую регулирующих в биотрансформации глюкозы (и как следствие, контроле ее концентрации в сыворотке крови) и липидном метаболизме.

При этом Актос оказывает следующий спектр физиологических эффектов:

  • в жировой ткани — регулирует дифференцирование адипоцитов, потребление глюкозы мышечной тканью и выделение фактора некроза опухоли типа α;
  • в β-клетках — нормализуют их морфологию и структуру;
  • в сосудах — восстанавливает функциональную активность эндотелия, снижает атерогенность липидов;
  • в печени — регулирует выработку глюкозы и липопротеидов очень низкой плотности, снижает инсулинорезистентность гепатоцитов;
  • в почках — нормализует структурные свойства и функциональную активность клубочков.

Формы выпуска

За счет восстановления инсулинорезистентности в периферической ткани возрастает интенсивность инсулинозависимого удаления глюкозы и, соответственно, снижается выработка инсулина в печени. При этом гипогликемический эффект достигается без влияния на функциональную активность β-клеток поджелудочной железы.

В экспериментальных моделях СД второго типа у животных пиоглитазон достоверно уменьшает гипергликемию, гиперинсулинемию. Это единственный препарат из группы триазолидиндионов, нормализующий уровень триглицеридов в крови и липидный профиль за счет липопротеидов высокой плотности. Таким образом, на фоне приема Актоса существенно снижается атерогенный потенциал дислипидемии у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Фармакокинетика

При приеме в терапевтической дозе равновесные концентрации как самого пиоглитазона, так и продуктов его биотрансформации достигаются через неделю. При этом уровень активных веществ возрастал в корреляции с повышением дозы препарата.

Абсорбция. После перорального приема натощак измеряемые концентрации действующего вещества в крови обнаруживаются через полчаса, пиковые регистрируются через 2 часа. При приеме таблетки после еды этот срок может увеличиться до 3–4 часов, но это не оказывает существенного влияния на конечные параметра абсорбции.

Распределение. Средний объем распределения — до 1,04 л/кг. Пиоглитазон (как и продукты его метаболических превращений) почти в полном объеме связывается с альбуминами сыворотки крови.

Биотрансформация. Основные пути биохимических реакций — гидроксилирование и/или окисление. Впоследствии метаболиты подвергаются конъюгации с сульфатными группами и глюкуронидированию. Образовавшиеся в результате биотрансформации соединения также обладают терапевтической активностью. Метаболизм пиоглитазона осуществляется с участием печеночных ферментов Р450 (CYP2C8, CYP1A1и CYP3A4) и микросомами.

Элиминация. До трети принятой дозы пиоглитазона обнаруживается в урине. Преимущественно с мочой препарат выводится в форме первичных метаболитов и их вторичных конъюгатов. С желчью происходит выведение неизменного пиоглитазона. Период выведения колеблется от 5–7 часов (для первоначальной формы лекарственного вещества) до суток (для терапевтически активных продуктов биотрансформации). Системный клиренс достигает 7 л/ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов. При сопутствующей почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Но при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин средство назначают с осторожностью. Поражения печени негативно влияют на фармакокинетические параметры пиоглитазона. Поэтому при превышении уровня трансаминаз и АЛТ более чем в 2 раза препарат не применяют.

Данные о возможности использования средства в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) не представлены. У пожилых пациентов происходит изменение фармакокинетики лекарства, но они незначительны для коррекции дозы.

При введении препарата в дозировке, существенно превышающей эквивалент рекомендованной человеку, не было получено данных о канцерогенности, мутагенности или влиянии Актоса на фертильность.

Актос 30мг

О действующем веществе

Химическое наименование пиоглитазона — ((+)-5-((4-(2-(5-этил-2-пиридинил)этокси)фенил)метил)-2,4-)тиазолидиндиона моногидрохлорид. Принципиально отличается по механизму действия от Метформина и препаратов сульфонилмочевины. Вещество может существовать в форме двух изомеров, не отличающихся по терапевтической активности.

Внешне пиоглитазон представляет собой порошок без запаха кристаллической структуры. Эмпирическая формула — С19Н20N2O3SˑHCl, молекулярная масса 392,90 дальтон. Растворим в N,N-диметилфомамиде, слабо растворим в безводном этаноле, ацетоне. Практически не растворяется в воде и полностью не растворим в эфире. Код по АТХ А10BG03.

Показания к применению

Актос назначают как в монотерапии, так и в составе комбинированного курса лечения сахарного диабета второго типа.

Препарат проявляет клиническую активность только при сохранившейся функции β-клеток, что ограничивает его применение при СД первого типа.

Противопоказания

В перечень абсолютных ограничений к приему Актоса входят:

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • терминальные стадии хронической сердечной недостаточности;
  • кетоацидоз;
  • сахарный диабет первого типа.

Относительными противопоказаниями к применению медикамента являются кардиоваскулярные заболевания, патологии печени, пониженный уровень гемоглобина, формирование отеков.

Способ применения и режим дозирования

Лекарство предназначено для перорального приема. Пьют таблетки один раз в день, вне зависимости от приема пищи с интервалом в 24 часа. Начальная доза обычно составляет 15 мг, затем ее повышают с «шагом» в 0,015 г в зависимости от показателей гликемического индекса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,045 г.

Схема лечения таблицей

Особенности терапии Рекомендуемая доза
Начальные этапы лечения у пациентов без поражения сердечно-сосудистой системы 15–30 мг
Начало лечения при сопутствующих кардиоваскулярных заболеваниях 15 мг
Постоянное лечение 30–45 мг.
Комбинация с инсулином или гипогликемическими средствами Доза Актоса остается неизменной. Дозировку гипогликемических средств снижают до 75% от первоначальной
Сочетание с сильными ингибиторами CYP2C8 15 мг

Побочные действия

На основании клинических исследований установлено, что наиболее распространенными нежелательными эффектами терапии были:

  • инфекции верхнего отдела респираторного тракта (13,2%);
  • головные боли (9%);
  • синуситы (6,3%);
  • кардиологические расстройства (8,1%);
  • болевой синдром (6,4%);
  • миалгия (5,4%);
  • фарингиты (5,1%).

Однако частота подобных осложнений незначительно превышала таковую в группе плацебо.

При комбинированной терапии с применением сульфонилмочевины отмечали:

  • отеки;
  • головную боль;
  • метеоризм;
  • увеличение массы тела;
  • гипогликемию;
  • инфекции мочевыделительного тракта.

Установлено, что выраженность побочных реакций при комбинированном лечении носит дозозависимый характер.

Осложнения сахарного диабета

При схеме Актос + Инсулин возможно появлении следующих нежелательных эффектов (24 недели наблюдения, выраженность зависит от дозировки пиоглитазона):

  • гипогликемия (43–48%);
  • отечность (22–26%);
  • увеличение веса (7,2–14%);
  • инфекции мочевыделительной системы (4,9–8,7%);
  • диарея (5,5–5,8%);
  • боли в спине (3,8–6,4%);
  • увеличение креатинин фосфокиназы (4,6–5,5%);
  • синусит (4,6— 5,5%);
  • гипертония (4,1–5,5%).

Сообщается о развитии застойной сердечной недостаточности у 1,3% пациентов (0,6% на плацебо).

Взаимодействие

Препараты, являющиеся ингибиторами энзима CYP2C8, оказывают существенное влияние на период полувыведения и экспозицию пиоглитазона. Поэтому при необходимости такой комбинации дозировка Актоса не должна превышать 15 мг.

Индукторы CYP2C8 значительно снижают терапевтическую эффективность лекарства. В комбинации с медикаментами данного класса пиоглитазон назначают в максимально допустимой дозе — 0,045 мг.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки противопоказаны из-за риска ухудшения течения сахарного диабета и вероятности осложнений со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Применение при беременности. Клинических исследований с участием беременных женщин не проводилось. Но в экспериментах на животных установлена задержка роста и развития плода. Но пиоглитазон вводился в дозе, значительно превышающей терапевтически рекомендованную. Поэтому использование Актоса в период вынашивания ребенка возможно, но по жизненным показаниям.

Применение при лактации. Лекарственное вещество проникает в грудное молоко крыс, и специалисты допускают аналогичную возможность и у женщин. Пиоглитазон может спровоцировать необратимые осложнения у младенца, поэтому лактацию рекомендуют прекратить.

Застойная сердечная недостаточность. При возникновении соответствующих симптомов лечение следует проводить с учетом международных рекомендаций.

Отечность. Применение Актоса провоцирует задержку жидкости в организме, что повышает риск сердечной недостаточности. Назначение препарата пациентам из группы кардиоваскулярного риска проводят с недостаточностью.

Поражения печени. По данным практического опыта использования препарата есть информация о фатальных и умеренно-тяжелых заболеваниях печени. Но не установлено, связаны ли подобные осложнения с применением пиоглитазона. Поэтому при появлении симптомов данных патологий лечение приостанавливают до выяснения точной причины, а использование Актоса у пациентов с выраженными поражениями печени ограничено.

Переломы. К повышенной ломкости костей на фоне лечения в большей степени склонны женщины (5,1% против 2,5% в группе плацебо).

Овуляция. Актос может вызвать возобновление овуляторного цикла у женщин в менопаузе. Это следует учитывать при предохранении от нежелательной беременности.

Измерение уровня сахара

Передозировка

При применении препарата в дозе 0,18 г на протяжении недели не возникло никаких симптомов. При необходимости показано соответствующее лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре (не выше 25 градусов по Цельсию) в оригинальной упаковке.

Срок годности

Три года.

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

Из аналогов оригинального препарата Актос врачи могут предложить следующие лекарства:

  • Амальвия (Teva, Израиль);
  • Астрозон (Фармстандарт — Лексредства, Россия);
  • Диаб-Норм (представительство KRKA, Россия);
  • Пиоглар (Ranbaxy, Индия);
  • Пиоглит (Sun Pharmaceutical Industries, Индия);
  • Пиоуно (WOCKHARDT, Индия).

Все перечисленные аналоги зарегистрированы на территории Российской Федерации.

Цена и где купить

В России Актос был зарегистрирован в начале 2000-х, но в настоящее время срок лицензионного соглашения истек, и препарат есть в наличии только в странах Европы. Продажа в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов страны официально запрещена.

Но можно заказать лекарство напрямую из Германии с доставкой в Россию, обратившись за помощью к фирмам-посредникам. Стоимость упаковки из 196 таблеток с дозой 30 мг составляет примерно 260 евро (без учета транспортировки заказа). Купить таблетки Актос 30 мг можно по цене около 30 евро за 28 штук.

Отзывы врачей

Оксана Ивановна Колесникова, эндокринолог

По своему опыту могу сказать, даже монотерапия Актосом на начальных стадиях заболевания, особенно в сочетании с диетой и физическими нагрузками, способна поддерживать уровень глюкозы. При этом препарат практически не вызывает побочных эффектов.

Сахарный диабет

Отзывы пациентов

Виктор, 24 года

Принимаю Актос уже давно. Остановились на дозировке в 30 мг. За все время не было эпизодов гипогликемии и других осложнений.

Как не купить подделку

Чтобы избежать приобретения фальсификата, необходимо выбрать надежного посредника, который предоставит оригинальные кассовые документы из иностранной аптеки и предложит адекватные сроки доставки препарата в Россию. При получении нужно сверять соответствие маркировки на упаковке и блистере с таблетками.

Результаты клинических испытаний

Эффективность применения пиоглитазона в качестве монотерапии и в комбинации с Метформином оценивалась в ходе клинических исследований с участием 85 пациентов. Больные были разделены на две группы, из них 3% прекратили сочетанное лечение из-за развития тяжелых осложнений. После 12 недель уровень глюкозы снизился у всех оставшихся в испытании пациентов.

Аналогичные результаты были получены в ходе исследования с участием 800 больных. При этом концентрация HbAlc упала на 1,4% и более. Также отметили уменьшение липопротеидов очень низкой плотности, общего холестерина, в то же время повысились показатели липопротеинов высокой плотности.

Условия продажи в аптеках

Актос не продается в России, а отпуск из зарубежных аптек возможен только по рецепту врача.

Ad banner