Алпростадил (Alprostadil): инструкция по применению, цена и где купить лекарство

Алпростадил достаточно давно применяется в практической медицине для лечения различных заболеваний, связанных с кардиоваскулярными расстройствами. Лекарственное соединение представляет собой синтетический простагландин Е1 (ПГЕ1), обладающий широким спектром биологической активности. Вещество способно регулировать выработку и реализацию эффекта практически всех гормонов и медиаторов. 

Простагландины начали изучать относительно недавно, в 1970-х годах. Настоящий прорыв в исследовании таких соединений произошел в последние 10 лет благодаря появлению методик, позволяющих изучить их химическую структуру и биологическую активность. 

К настоящему моменту известно 5 основных видов простагландинов: Е (1 и 2), J, D и F. В организме ПГ вырабатываются из фосфолипидов практически во всех тканях и структурах. Реализация эффектов данных биологически активных соединений происходит через специфические рецепторы, находящиеся на поверхности клеточной оболочки. Простагландины взаимодействуют с системой внутриклеточных нуклеотидов, в частности, с цАМФ, регулирующей практически все процессы, протекающие в клетке. 

Алпростадил оказывает схожее с природным ПГЕ1 действие. В первую очередь, это расширение сосудов, что приводит к увеличению кровотока в тканях. Дополнительно ПГЕ1 оказывает противовоспалительный и цитопротективный эффект. 

Международное непатентованное название (МНН). Alprostadil. 

Наименование вещества на латинском языке. Alprostadilum. 

Торговое название и производитель. Алпростадил входит в состав различных лекарственных средств отечественного и зарубежного производства:

  • Алпростан Зентива (Чехия), выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий;
  • Артерис-Веро (Россия), доступен в форме лиофилизата;
  • Вазапростан (Германия), производится в виде порошка для приготовления инъекционного раствора;
  • Вазостенон (Россия), выпускается в форме концентрата для дальнейшего разведения;
  • ВАП 20 и ВАП 500 (Кипр), доступен в виде концентрированного раствора;
  • Caverject (США), производится в форме лиофилизата. 
  • Проставазин (Германия), доступен в виде концентрата и лиофилизата;
  • Edex (США), удобен шприцами-ручками для интракавернозного введения препарата.

Особый интерес представляет алпростадил под торговым названием Muse – The Medicated Urethral System for Erection. В отличие от других медикаментов, содержащих синтетический аналог ПГЕ1, Мьюз выпускается в форме уретральных суппозиториев (свечей). В таблетках не доступен. 

АТХ и регистрационный номер. Код по АТХ – С01ЕА01, отдельный регистрационный номер присваивается каждому препарату на основе алпростадила. 

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственное средство принадлежит одновременно к нескольким фармакологическим классам: препаратам для стимуляции потенции, вазодилататорам, антиагрегантам, простагландинам и их аналогам. 

Другие параметры. Эмпирическая формула – С20Н34О5, молекулярная масса – 354,49. Внешне представляет собой белый гигроскопичный порошок без запаха. Медленно растворим в воде и практически не растворим в этиловом спирте и эфире. Готовый инъекционный раствор бесцветен, прозрачен, рН 4,0–8,0.

Алпростадил (как и физиологический ПГЕ1) обладает таким эффектом:

  • угнетает активность лейкоцитов;
  • снижает интенсивность адгезии тромбоцитов и их агрегации;
  • уменьшает скорость высвобождения лизосомальных ферментов;
  • нормализует пластичность красных кровяных телец;
  • регулирует процессы свертывания крови;
  • уменьшает пролиферацию гладкомышечных клеток в эндотелии.

Алпростадил в целом нормализует метаболизм липидов в сосудистой стенке, восстанавливает выработку коллагена и гликозаминогликанов.

Muse

Инструкция по применению

Лекарства, содержащие алпростадил, назначаются для лечения эректильной дисфункции, но в качестве препаратов второй очереди после психотерапии и ингибиторов ФДЭ5 (Виагра, Визарсин, Силденафил и т.д.). Но, несмотря на то, что инструкция по применению подробно описывает режим дозирования и особенности использования медикамента, самолечение противопоказано.

Форма выпуска

В российский РЛС включены только формы лекарственного средства в виде концентратов и лиофилизатов, предназначенных для последующего разведения и для внутривенного введения. Дозировка активного ингредиента составляет 100 мкг, 20 мкг и 60 мкг в 1 ампуле. Алпростадил для интракавернозного введения готовят также, как раствор для перорального применения. Дозировку средства для уколов в пенис определяет врач. 

Инновационный препарат Muse (гелевый алпростадил) выпускается в виде свечей, содержащих 125, 250, 500 мкг или 1 мг активного компонента. В упаковке к средству прилагается аппликатор, облегчающий его применение. 

Фармакодинамика

По механизму действия алпростадил представляет собой мышечный релаксант. Взаимодействуя со специфическими рецепторами, повышает уровень внутриклеточного цАМФ. В результате ионы Са2+ высвобождаются во внеклеточное пространство, вызывая расслабление гладкомышечных волокон сосудистой стенки. 

Алпростадил для интракавернозного введения также снижает высвобождение пресинаптического норадреналина в кавернозные тела пениса, что необходимо для поддержания устойчивой эрекции. 

Иммуногенность. Алпростадил не содержит моноклональные антитела, поэтому не влияет на активность иммунной системы человека. 

Фармакокинетика

Абсорбция. Вводится внутривенно или интракавернозно, поэтому всасывается в полном объеме. Максимальные уровни простагландина Е1 отмечают в промежутке времени 0,5–1 час. После интракавернозного введения 0,8–18,9 пикограмм/мл. Биодоступность превышает 98%. 

Распределение. В полном объеме связывается с белками плазмы. 

Биотрансформация. Отмечают эффект первого прохождения через структуры респираторного тракта, где вещество подвергается процессам окисления с образованием кето- и дигидро-метаболитов. Данные соединения также обладают терапевтической активностью, но в меньшей степени, чем алпростадил. 

Элиминация. Выделение происходит через урогенитальный тракт (более 90%), остальное – с каловыми массами. Не кумулирует. Почти 98% введенного препарата выводится на протяжении суток. 

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

Пол. Не влияет на параметры распределения, метаболизма и экскреции.

Пожилой и старческий возраст. Отличий в фармакокинетике не выявлено. 

Нарушение функции почек. Фармакокинетика лекарства у больных с патологиями почек и здоровых добровольцев сопоставима. 

Нарушения функции печени. Основной метаболизм лекарственного средства происходит в легких, поэтому заболевания печени не являются показанием для коррекции дозы или отмены лечения. 

Расовая принадлежность. Не оказывает влияния на фармакологические свойства препарата. 

Биотрансформация алпростадила преимущественно происходит в легких, поэтому заболевания респираторного тракта могут отражаться на фармакокинетических параметрах препарата (как для внутривенного введения, так и для интракавернозного).

Химическая формула Алпростадила

Показания к применению 

Показания к назначению алпростадила отличаются в зависимости от используемой формы выпуска.

Так, внутривенно лекарство прописывают при:

  • облитерирующих поражениях сосудов различной степени тяжести (включая перемежающуюся хромоту и другие сопутствующие заболевания);
  • атеросклероз периферических сосудов;
  • диабетическое поражение сосудов;
  • болезнь Бюргера;
  • синдром Рейно, васкулит, склеродермия (в составе комплексной терапии);
  • другие патологии периферического кровообращения;
  • врожденные пороки сердца (назначают кратковременными курсами для поддержания функции миокарда и магистральных сосудов до проведения хирургического вмешательства). 

Интракавернозные инъекции делают при эректильной дисфункции вне зависимости от этиологии. Иногда лекарственное средство применяют с диагностической целью. Альтернативой уколам является система MUSE.

Противопоказания

Ограничениями к парентеральному введению препарата служат:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к алпростадилу или вспомогательным веществам, входящим в состав препаратов на его основе;
  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания (безопасность не установлена);
  • тяжелые патологии респираторного тракта.

В дополнение, применение с целью лечение импотенции противопоказано:

  • при наличии импланта в пенисе;
  • при онкологических поражениях системы кроветворения;
  • при наличии заболеваний и синдромов, способных вызвать приапизм (или подобное осложнение в анамнезе);
  • при индивидуальных особенностях строения и формы полового члена;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • пожилым людям (безопасность не установлена);
  • при патологическом сужении или спазме мускулатуры уретры. 
  • также использование алпростадила для стимуляции эрекции (в любой форме выпуска) запрещено при наличии противопоказаний к половой жизни.

Дозировка и способ применения

Четкого режима дозирования лекарственного средства нет. Необходимое количество медикамента подбирают в зависимости от основного диагноза и методики введения. 

При облитерирующих поражениях артерий ног алпростадил вводят внутриартериально (при помощи специальных приборов) в дозе 10–20 мкг на протяжении 60 и 120 минут соответственно. Кратность применения – 1 раз в сутки. При внутривенных инфузиях доза составляет 40 мкг дважды в сутки (продолжительность введения – 2 часа). Допускается применение по 50–200 мкг в день (в тяжелом состоянии). 

Средняя продолжительность лечения – 2 недели. При хорошем эффекте терапию могут продлить еще на 14 дней. Но общий курс применения не должен превышать месяца. При отсутствии положительной динамики на протяжении 2 недель с момента первой инфузии дальнейшее использование алпростадила нецелесообразно.

Порок сердца

Применение в неонатологии. Новорожденным лекарство вводят непрерывно через пупочный катетер (иногда допускается установка катетера в магистральную вену). Инфузию делают со скоростью 0,05–0,1 (в тяжелых случаях 0,4) мкг/кг/мин. После улучшения состояния ребенка дозу снижают до 0,01–0,02 мкг/кг/мин. 

Использование системы MUSE. Гелевый алпростадил вводят непосредственно в уретру после опорожнения мочевого пузыря. Начальная доза – 0,125–0,25 мкг, при необходимости это количество повышают. Терапевтический эффект заключается в наступлении эрекции, достаточной для совершения полноценного полового акта. 

Интракавернозные уколы. Диапазон доз алпростадила для лечения эректильной дисфункции варьирует от 1 до 40 мкг. Количество лекарственного средства также подбирают индивидуально. 

Объяснить, как сделать инъекцию алпростадила в член, должен медицинский работник. Именно поэтому первый укол выполняют у врача, одновременно подбирая нужную дозу. Затем пациенту подробно объясняют ход процедуры, чтобы впоследствии он смог воспользоваться препаратом самостоятельно. 

Приготовление инъекционного раствора. Для разведения алпростадила рекомендуют физиологический раствор или 5–10% Декстрозу. Готовят раствор непосредственно перед использованием. При соблюдении правил асептики допускается его хранение в холодильнике (2–8°) на протяжении суток. 

Побочные действия

При внутривенном или внутриартериальном использовании алпростадила возможно развитие следующих побочных реакций:

  • головная боль и головокружение;
  • судорожные сокращения мускулатуры;
  • астенический синдром;
  • общее недомогание;
  • нарушения тактильной чувствительности;
  • колебания артериального давления;
  • аритмии;
  • приливы, ощущение жара;
  • одышка;
  • тошнота, рвота и дискомфорт в желудке;
  • боли в суставах;
  • симптомы аллергии;
  • гипергидроз;
  • повышение температуры;
  • местные инфузионные реакции. 

У новорожденных в дополнение к перечисленным нежелательным реакциям могут развиваться симптомы нейротоксичности, нарушения электролитного баланса.

При введении в полость пениса могут появиться:

  • боли в члене;
  • приапизм;
  • гематомы и боль в месте выполнения укола;
  • отек пениса;
  • аллергические высыпания и зуд.

В единичных случаях возможны выделение крови с мочой, отек мошонки и боли в промежности. Также существует вероятность системных нежелательных явлений.

Взаимодействие

Лиофилизат или концентрат, содержащие алпростадил, нельзя смешивать с другими растворами (кроме физрастфора и Декстрозы). С осторожностью средство применяют с противоаритмическими и антигипертензивными медикаментами, антикоагулянтами. 

При интракавернозном применении противопоказано использование других препаратов для лечения импотенции.

Кардиолог

Передозировка

Передозировка при парентеральном использовании проявляется в виде критического снижения давления и аритмии. У новорожденных возможны расстройства дыхания. При инъекции в пенис чрезмерного количества алпростадила вероятен приапизм и стойкие нарушения эрекции в дальнейшем. 

Лечение симптоматическое. При необходимости пациента переводят в реанимацию. Иногда рассматривается целесообразность хирургического вмешательства.

Ограничения и меры предосторожности

С осторожностью и под медицинским наблюдением препарат назначают при сопутствующих поражениях почек. 

Подбор дозы для лечения эректильной дисфункции должен осуществляться только под контролем врача. 

Эрекция, длящаяся дольше 4 часов, после применения алпростадила служит поводом для обращения к доктору.

Влияние на управление транспортом

При парентеральном введении возможно появление головокружения, поэтому после инфузии от вождения транспорта следует отказаться. 

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки повышают риск осложнений. 

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно в холодильнике. Срок годности указан на упаковке и ампулах с препаратом. 

Препараты на основе алпростадила

Алпростадил является основным компонентом препаратов, производимых российскими, американскими, немецкими и другими европейскими фармацевтическими компаниями. Так, в виде лиофилизата алпростадил выпускается под торговыми названиями Каверджект, Артерис-Веро, Вазапростан, Проставазин. В форме концентрата лекарственное вещество доступно под наименованиями Алпростан Зентива, Вазостенон, ВАП (20 и 500). 

Для лечения эректильной дисфункции доктора часто прописывают алпростадил под маркой Edex, выпускающегося в виде удобной в использовании шприц-ручки. Также популярен препарат MUSE, оснащенный системой для введения активного вещества непосредственно в уретру. 

Аналоги

Иногда на форумах создают темы «Сравниваем и выбираем» относительно вопроса, Сулодексид или Алпростадил, что лучше? Однако подобное сравнение некорректно, так как Sulodexide – антикоагулянт, обладающий совсем другим механизмом действия. Препарат применяют для лечения повышенной свертываемости крови, при эректильной дисфункции не используется.

Цена

Цена в России на алпростадил мало зависит от города продажи. Правильно будет сравнивать страну производства и качество препарата. В среднем стоимость начинается от 700–1000 рублей за флакон и от 1300 рублей за шприц-ручку. 

Препарат Muse покупают за границей или заказывают из Европы (обычно из Германии) через посредников. Купить лекарство с дозировкой 250 мкг можно по цене около 180 евро за упаковку. Стоимость Muse с дозировкой 500 мкг – 250 евро. Дополнительно оплачивается доставка в зависимости от выбранного способа.

Прием у кардиолога

Как и где купить

В аптеке в России есть в наличии ограниченный ассортимент лекарственных форм алпростадила. Тот же Каверджект можно купить в Москве и Санкт-Петербурге, в другие города страны невозможна даже доставка и продажа под заказ. Подобный дефицит связан с высокой ценой лекарства и ограниченным импортом. 

Оригинальный алпростадил (в том числе Muse) можно купить в Германии или других странах Европы, воспользовавшись услугами интернет-аптек посредников. Заказать препарат можно по телефону или онлайн. Цена в России (по состоянию на 2018 год) колеблется в районе 200 евро за шприц-ручку. Примерная стоимость флаконов – 25 евро за 1 шт. 

Отзывы врачей

Игорь Петрович Андрейченко, кардиолог

Алпростадил – эффективное и безопасное лекарство, так как, по сути, является аналогом физиологических простагландинов. Средство незаменимо при различных патологиях, связанных с нарушениями периферического кровообращения. 

Отзывы пациентов с форумов

Иван, 44 года

Доктор прописал средство для лечения половой дисфункции. Долго читал форумы, изучал отзывы. Выбор остановил или на геле, или на шприц-ручках, в итоге решил делать укол. Средство помогло с первого раза. По «побочкам»: чувствовал себя лучше, чем после Визарсина.

Клинические исследования

В медицинской литературе опубликованы данные относительно успешного применения алпростадила для лечения пациентов с диагностированным синдромом перемежающейся хромоты в сочетании с атеросклеротическим повреждением сосудов ног. Положительный результат отметили в 70% случаев. 

При применении стандартных протоколов терапии хронических облитерирующих заболеваний нижних конечностей III–IV степени тяжести хирургическая ампутация проводится почти в 40% случаев. Применение алпростадила снижает эту цифру до 12% и в общем уменьшает стоимость лечения. Назначение медикамента пациентам с патологией II степени тяжести позволяет добиться ремиссии в 70% случаев. 

Условия продажи в аптеках

В России купить лекарство без рецепта нельзя. В отечественных аптеках выбор лекарственных форм ограничен, в то время как посредники могут по запросу привезти и суппозитории, и одноразовые шприц-ручки.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner