Капсулы Анагрелид (Xagrid): инструкция по применению, стоимость и отзывы пациентов

На фармацевтическом рынке Анагрелид появился достаточно давно. Еще в конце 1990-х лекарство было одобрено к применению в США для контроля уровня тромбоцитов, повышающихся на фоне ряда миелопролиферативных заболеваний.

Но в Европе средство (под другими торговыми наименованиями) начали применять только в 2005 году как препарат первой очереди для лечения эссенциальной тромбоцитемии (ЭТ).

Эту болезнь иногда называют первичной, геморрагической или идиопатической тромбоцитемией.

В литературе также встречается наименование хронический мегакариоцитарный лейкоз — достаточно редко встречающееся заболевание, характеризующееся гиперплазией мегакариоцитов (гигантских клеток костного мозга). Патология сопровождается упорным тромбоцитозом и склонностью как к спонтанным образованиям тромба, так и кровотечениям.

Информация о производителе

Выпускает Анагрелид американская фармацевтическая корпорация Shire под торговой маркой Xagrid. Специализируется на выпуске лекарств для терапии крайне редких заболеваний. История Shire насчитывает больше 30 лет.Специалисты корпорации успешно разрабатывают и внедряют в клиническую практику медикаменты для коррекции генетически обусловленных нарушений и приобретенных мутаций.

Общие принципы лечения эссенциальной тромбоцитемии

Терапию назначают только после всесторонней диагностики. Общие критерии ЭТ включают четыре показателя из следующего списка:

  • Стойкое повышение уровня тромбоцитов выше 450×109/л.
  • Наличие определенных генетических мутаций.
  • Исключение других заболеваний, сопровождающихся схожей симптоматикой (миелолейкоз, миелофиброз и некоторые другие).
  • Отсутствие признаков стойкого воспалительного процесса и острого дефицита железа.
  • Характерные изменения в биоптате костного мозга.

Основная цель лечения эссенциальной тромбоцитемии — контроль сердечно-сосудистых осложнений и сдерживание прогрессирования болезни. Самым простым и финансово доступным способом терапии служит применение антиагрегантов в малых дозах (ацетилсалициловой кислоты и других медикаментов из группы нестероидных противовоспалительных средств). Однако подобные методы терапии приносят лишь кратковременный результат, и не способны остановить прогрессирование заболевания.

Гораздо более эффективна селективная циторедуктивная терапия. В настоящее время вместо ранее применявшихся и вызываемых многочисленные побочные реакции Гидроксикарбамина и α-интерферона (часто в комбинации с цитостатиками) используют Анагрелид — ингибитор фосфодиэстеразы III типа.

Сейчас проводятся исследования относительно таргетной терапии при помощи ингибиторов Janus-тирозинкиназ и ингибиторов теломераз. Однако достоверных данных относительно эффективности подобного лечения еще нет.

Подробное описание особенностей применения лекарственного средства

Диагностика эссенциальной тромбоцитемии — сложный и трудоемкий процесс, который требует соответствующей квалификации врача. В некоторых случаях информации, приведенной в инструкции по применению Анагрелида недостаточно, и пациенту требуется индивидуальный подбор дозировки, назначение дополнительных препаратов.

Анагрелид

Форма выпуска

Препарат Xagrid выпускается в виде капсул.

Состав

Основной активный ингредиент — гидрохлорид анагрелида. Дозировка — 0,5 мг в одной капсуле.

Принципы фармакологической классификации

Xagrid является ингибитором фосфодиэстеразы III типа.

Фармакодинамика действующего вещества

Примечательно, что действие анагрелида проявляется только в организме человека, что существенно затрудняет проведение клинических исследований. Поэтому многие испытания приходилось проводить в режиме in vitro. Иными словами, вне организма человека на экспериментальных моделях или биоптате. В результате специалисты определили замедление пролиферации мегакариоцитов, уменьшением их величины.

Аналогичные данный были получены и in vivo, то есть по результатам лечения пациентов с эссенциальной тромбоцитемией. Доктора отмечают стойкое, но обратимое снижение уровня тромбоцитов. Вместе с тем подчеркивают, что эффект от применения Анагрелида носит дозозависимый характер. То есть итог терапии (как и выраженность побочных реакций) определяется количеством принимаемого препарата.

Особенности распределения в организме

Биодоступность действующего вещества составляет порядка 70%, при этом Анагрелид подвергается метаболизму с участием печеночных ферментов. В результате ряда биохимических реакций образуются терапевтически активные соединения. Максимальная концентрация в крови достигается спустя час после приема капсулы, а период полувыведения продолжается до полутора часов.

Однако полностью выделяется с мочой (с фекалиями не больше 10%) в течение недели. Одновременный прием пищи замедляет всасывание действующего вещества и негативно влияет на метаболические процессы. Кроме того, средство не накапливается в организме даже при длительном курсе.

Описание основного активного компонента

Механизм действия связан с селективным угнетением активности специфического фермента — фосфодиэстеразы третьего типа. По мнению специалистов, вещество влияет на функции рецептора тромбопоэтина типа cMpl — основного регулятора выработки тромбоцитов. Именно тромбопоэтин «отвечает» за пролиферацию и дальнейшее созревание мегакариоциров.

Xagrid

Показания к применению

Капсулы Xagrid назначают при эссенциальной тромбоцитемии, резистентной к ранее проводимой терапии. Также Анагрелид является препаратом первой очереди для лечения ЭТ у больных с предрасположенностью к поражениям сердечно-сосудистой системы.

Применение лекарства считают целесообразным у следующих категорий пациентов:

  • возраст младше 60 лет, но количество тромбоцитов сохраняется на уровне выше 1000×109/л;
  • больным старше 60 лет;
  • высокий риск сердечно-сосудистых осложнений (особенно, если ЭТ диагностирована после инсульта, инфаркта).

В некоторых случаях Анагрелид назначается одновременно с антиагрегантами (в низкой дозировке). Иногда в схему терапии добавляют интерфероны.

Ограничения к применению

Назначение лекарства противопоказано при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • наследственная и приобретенная непереносимость, нарушения метаболизма лактозы.

Кроме того, применение Анагрелида ограничено у детей младше 7 лет в связи с отсутствием клинических данных о безопасности лекарства.

Особенности применения и дозировки

Дозу медикамента определяют в индивидуальном порядке для каждого пациента. При этом весь процесс лечения должен строго контролироваться врачом. Учитываются не только жалобы больного на появление тех или иных побочных реакций, но и данные лабораторных исследований.

Капсулы предназначены для приема внутрь. Их нельзя разламывать, делить или разжевывать. Как правило, прописывают от 0,5 до 5 мг в сутки (1 — 10 штук). Лекарство рекомендуют принимать в одно и то же время. У подавляющего большинства пациентов диапазон терапевтически эффективной суточной дозы Анагрелида составляет 1 — 3 мг. При этом стойкое снижение уровня тромбоцитов достигается спустя 2 — 3 недели регулярного применения (но часто — раньше).

Продолжительность лечения также определяется врачом на основании выраженности (или отсутствия) побочных реакций и адекватного ответа на проводимую терапию.

Возможные нежелательные эффекты

Как правило, Анагрелид переносится хорошо. Но иногда возникают:

  • головные боли;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • появление отеков;
  • расстройства стула;
  • слабость, связанная со снижением уровня гемоглобина;
  • спонтанные кровотечения;
  • потеря веса;
  • расстройства сна, депрессивное состояние;
  • гипертония;
  • боли и дискомфорт в области живота, вздутие;
  • кожная сыпь;
  • нарушения работы печени;
  • ослабление половой функции;
  • дизурические расстройства;
  • приливы жара;
  • общее недомогание.

Anagrelid

Обычно нежелательные реакции отмечают на начальных этапах лечения, затем они постепенно проходят. Для предупреждения выраженных побочных эффектов рекомендовано начало терапии с минимально возможной дозировки (0,5 мг) и ее постепенное повышение до достижения целевого уровня тромбоцитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за особенностей фармакодинамики и невозможности тестирования на животных, данные о безопасности комбинации с другими препаратами ограничены. В ходе практического применения лекарства Xagrid было установлено изменение биодоступности при одновременном использовании с Омепразолом, Теофилином и некоторыми другими средствами, которые действуют на активность фермента фосфодиэстеразы III типа.

Как следует из инструкции по применению, Анагрелид усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов, что требует осторожного подбора дозировки последних. Кроме того, средство может снижать биодоступность гормональных противозачаточных средств.

Совместимость с алкоголем

Xagrid влияет на работу печени и активность печеночных ферментов. Поэтому доктора рекомендуют на время лечения ограничить потребление спиртного, чтобы не спровоцировать осложнения со стороны органов пищеварительного тракта. Кроме того, алкоголь повышает риск сердечно-сосудистых патологий (гипертонии, инсульта, инфаркта, тахикардии).

Особые указания

В процессе лечения обязательно делают регулярные клинические и биохимические анализы крови. По уровню креатинина оценивают функциональную активность почек. С осторожностью капсулы Xagrid прописывают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Перед назначением лекарства обязательно нужно сделать электрокардиограмму и ультразвуковое исследование сердца.

Больным с сопутствующими поражениями почек и печени Анагрилид применяют только по строгим показаниям. Пациентов также предупреждают, что в течение 1 — 2 недель после начала лечения возможно появление головных болей, поноса и отеков. Это считается вариантом нормы, и все симптомы постепенно исчезают.

Лекарство принимают в одно и то же время. При пропуске капсул необходимо проконсультироваться с врачом. Кроме того, пациента просят воздержаться от работы и деятельности, требующей концентрации внимания в течение первых недель терапии из-за риска головокружения и сонливости.

Риск и симптомы передозировки

Вероятность передозировки повышается при приеме лекарственного средства выше 5 мг в сутки. При этом могут появиться следующие симптомы:

  • сильная тошнота;
  • рвота;
  • ускорение сердечного ритма;
  • формирование устойчивой тромбоцитопении (резкое патологическое уменьшение уровня тромбоцитов ниже физиологически нормальной концентрации).

Специфического антидота нет. Больного немедленно госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию работы сердца и коррекцию содержания форменных элементов крови.

Препарат назначает специалист

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, недоступном для детей.

Срок годности

3 года с момента производства.

Длительность курса терапии

Xagrid принимают длительно. Установлено, что в течение недели после прекращения лечения возможно возвращение уровня тромбоцитов до прежних показателей (до начала курса). Поэтому решение об окончании терапии должен принимать только врач.

Возможные аналоги препарата

На российском фармацевтическом рынке Анагрелид производства компании Shire выпускается под торговым наименованием Агрилин. Также доступен австрийский препарат Тромборедуктин. Однако доктора рекомендуют отдать предпочтение оригинальному лекарственному средству Xagrid, которое входит в основные европейские и американские протоколы лечения эссенциальной тромбоцитемии.

К аналогам лекарственного средства также относят Милринон.

Цена лекарства и где его можно купить

В аптеках Москвы и Санкт-Петербурга капсулы купить крайне сложно. А в других городах России в продаже их попросту нет. Медикамент привозят под заказ, что требует определенных временных затрат и существенно повышает окончательную стоимость лекарства.

Поэтому лучше воспользоваться услугами по доставке Анагрелида из стран Европы. Посредники работают с аптеками, расположенными в Германии, в Венгрии, Польше, Франции. Цена препарата Xagrid составляет порядка 600 евро (некоторые фирмы предлагают существенные скидки) за упаковку, содержащую 100 капсул.

Отзывы врачей

Виктор Анатольевич Приходько, гематолог: «Как правило, больные попадают ко мне после долгих скитаний по врачам в поисках ответа и точного диагноза. На сегодняшний день проблема лечения эссенциальной тромбоцитемии в нашей стране остается открытой. Однако я предпочитаю пользоваться новейшими рекомендациями ВОЗ и профильных специалистов в области гематологии. Поэтому назначаю пациентам Анагрелид и настаиваю на приеме именно препарата Xagrid. Это средство прекрасно зарекомендовало себя как эффективный и безопасный способ снижения уровня тромбоцитов у больных с ЭТ».

Анагрелид назначает врач

Отзывы пациентов

Андрей, 45 лет: «Живу с этим диагнозом уже очень давно. Сначала врач назначал мне Ацетилсалициловую кислоту, потом пробовал интерфероны. Но из-за побочных эффектов попросил доктора кардинально поменять лечение. В результате остановились на Анагрилиде. Из Германии привез себе Xagrid. Пью лекарство уже три года. Побочных эффектов нет, хотя в начале терапии чувствовал себя неважно. Настроен на продолжение приема лекарства».

Как избежать покупки подделки

Анагрелид под торговым наименованием Xagrid продается только в Германии и других странах Европы, где очень строгий контроль по производству и сбыту медикаментов. Это сводит к нулю риск покупки подделки. Тем не менее, перед оплатой доставки лекарства в Москве или по другому указанному адресу следует проверить соответствие номера партии и даты изготовления на упаковке препарата и блистере с капсулами. Необходимо попросить предъявить кассовый чек. Официальные проверенные посредники предоставляют эту информацию.

Результаты клинических исследований

В ходе испытаний установлено, что применение медикамента вызывает стойкое снижение уровня тромбоцитов у 80% пациентов старше 20 лет. Причем эффект отмечают уже на 7 — 14 день лечения.

Также оценивали долгосрочный результат. Было установлено, что на протяжении 5-летнего курса терапии пациенты не предъявляли жалобы на клинические значимые побочные реакции. Также не наблюдали развития устойчивости к действию лекарства.

Подобные результаты были подтверждены и в ходе применения на практике. Постмаркетинговые исследования не выявили значимых отклонений от данных, полученных на ранних стадиях клинических испытаний. И в настоящее время Xagrid успешно применяется во многих странах мира.

Схема лечения таблицей

Анагрелид (Xagrid) назначают по определенной схеме с постепенным повышением дозировки.

Период лечения Рекомендованная доза
Начальный период (обычно 1 — 7 день) 1 — 2 капсулы в сутки (0,5 — 1 мг) с интервалом в 12 часов
Продолжение лечения Количество препарата постепенно увеличивают на 0,5 мг (1 капсулу) в неделю

Планомерное повышение дозировки проводят до достижения диапазона содержания тромбоцитов в периферической крови на уровне 150 000 — 400 000 мкл (по крайней мере, при резистентности к лечению — до 600 000 мкл). Однако максимальная суточная доза при этом не должна превышать 5 мг.

Общую дозировку Анагрелида делят на 2 или 3 приема с четким временным интервалом (12 часов при двухразовом применении или 8 часов при трехразовом). Лечение проводят с обязательным еженедельным контролем показателей анализа крови.

Условия отпуска из аптек

Анагрелид продают строго по рецепту и под заказ. Нередко недобросовестные аптеки пользуются дефицитом лекарства и искусственно завышают его цену. Поэтому оформить доставку из Германии дешевле и надежнее. Кроме того, только в таком случае пациент получит 100% оригинальный медикамент.

Ad banner