Беназеприл (Benazeprilum): инструкция, торговые названия и где можно купить таблетки

Беназеприл (латинское международное наименование benazeptilum) — действующее вещество ряда лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии для лечения гипертонического заболевания, хронической сердечной недостаточности и некоторых других патологий.

В нашей стране это соединение еще не вошло в широкую практику, однако за рубежом средство широко применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими активными компонентами (диуретиками или антагонистами кальция).

Беназеприл входит в состав следующих лекарств:

  • Lotensin;
  • Lotensin HST (в сочетании с диуретиком гидрохлоротиазидом);
  • Lotrel (в комбинации с антагонистом кальция амлодипином).

Несмотря на то, что лекарственные средства на основе беназеприла не зарегистрированы в России, доктора часто назначают подобные медикаменты пациентам, не отвечающим на стандартные схемы терапии.

Краткая информация о производителе

Выпуском всех медикаментов, содержащих беназеприл, занимается фармацевтическая компания Novartis. Главный офис находится в Швейцарии. Фирма создана сравнительно недавно, в 1996 году, в результате слияния Sandoz и Ciba-Geigy. За прошедшие годы Novartis удалось занять второе место по продажам и производству лекарственных препаратов. В состав корпорации входит несколько других гигантов фармацевтической индустрии (например, Hexal), офтальмологии (Alcon) и прочие компании.

Инструкция по применению

Способ применения и дозировка определяется лечащим врачом. Целесообразность приема комбинированного препарата обусловлена реакцией пациента на ранее проводимую терапию. Инструкция по применению содержит важную информацию обо всех аспектах приема медикамента.

Форма выпуска

Все лекарства, содержащие беназеприл, выпускаются в виде таблеток с различной дозировкой действующих веществ.

Состав

Основной компонент препаратов Lotensin, Lotensin HST и Lotrel — беназаприл в форме гидрохлорида.

Химическая формула беназеприла

Дозировка активных ингредиентов следующая:

  • Lotensin (беназеприл) — таблетки разного цвета, в зависимости от дозы. 5 мг (светло-желтые), 10 мг (темно-желтые), 20 мг (розовые), 40 мг (светло-красные).
  • Lotensin HST (беназеприл + гидрохлоротиазид) в дозировке 5/6,25 мг, 10/12,5 мг, 20/12,5 мг и 20/25 мг действующих веществ соответственно;
  • Lotrel (беназеприл + амлодипин) в дозе 10/2,5 мг (таблетки белого цвета), 10/5 мг (светло-коричневые), 20/5 мг (розовые), 40/5 мг (светло-голубые), 20/10 мг (фиолетовые), 40/10 мг (темно-синие) соответственно.

Отличия по цвету снижают до минимума риск передозировки и ошибки при приеме лекарственного средства.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства.

Особенности фармакодинамики

Антигипертензивный эффект достигается за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Действие заключается в уменьшении концентрации ангиотензина II в плазме, что в конечном итоге приводит к стойкому понижению артериального давления. Кроме того, вещество оказывает влияние и на кинин-калликреиновую систему, регулирующей процессы тромбообразования, воспаления, повышения тонуса сосудистой стенки.

Особенности распределения в организме

После приема таблетки максимальная концентрация вещества в сыворотке плазмы крови достигается достаточно быстро — в течение 30 — 60 минут. Уровень абсорбции из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — порядка 40% (вне зависимости от приема пищи). Беназеприл является пролекарством, его трансформация происходит с участием печеночных ферментов. В результате вещество превращается в терапевтически активный метаболит беназеприлат.

Беназеприлат практически полностью связывается с белками плазмы крови (на 95%). В ходе клинических испытаний установлено, что этот показатель не зависит от возраста и пола пациента, состояния почек. Период полувыведения активного метаболита составляет порядка 10 — 11 часов. Выводится лекарство преимущественно почками, в меньшей степени — вместе с желчью.

Равновесная концентрация препарата в крови достигается после третьей принятой дозы (при условии приема один раз в сутки).

Гипертония

Информация об основном действующем веществе

Гидрохлорид беназеприла представляет собой кристаллический порошок белого или молочного оттенка, хорошо растворяется в воде, этаноле и метаноле. Химическая формула — C24H28N2O5 — HCl.

Тонус сосудов, работа миокарда, насыщение тканей и клеток сердца кислородом поддерживается различными биологически активными веществами и регуляторными системами, в том числе симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой. Патогенез развития подобных нарушений сложен, но конечным итогом патологических изменений является стойкая гипертония, начальные стадии сердечной недостаточности и ряд других проблем.

Функционирование симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регулируется ангиотензинпревращающим ферментом (или, сокращенно АПФ). Под его влиянием ангиотензин I трансформируется в ангиотензин II — один из главных гормонов стресса.

Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что проявляется в виде следующих эффектов:

  • уменьшение степени гипертрофии левого желудочка и повышением его сократительной способности;
  • улучшение коронарного кровотока;
  • стимуляция кровотока в тканях почек;
  • снижение протеинурии;
  • стимуляция высвобождения окиси азота, регулирующей тонус сосудов;
  • нормализация тонуса сосудистой стенки.

Кроме того, препараты на основе беназеприла обладают выраженным нефро- и кардиопротекторным эффектом.

Основные показания к применению

Медикаменты назначают для лечения гипертонической болезни (отдельно либо в комбинации с другими средствами). Также имеются данные о возможности использования лекарства в схемах терапии хронической сердечной недостаточности.

Ограничения к применению

Перечень противопоказаний к назначению включает:

  • повышенную чувствительность к компонентам;
  • некоторые аутоиммунные заболевания;
  • удаление почки;
  • выраженные расстройства цереброваскулярного и почечного кровотока.

С осторожностью препарат назначают при повышении уровня калия, тяжелых патологиях почек и печени, гипоплазии костного мозга. Кроме того, беназеприл может вызвать необратимые пороки развития плода, поэтому применение лекарства категорически противопоказано в период беременности и лактации.

Особенности применения и дозировки

Лечение начинают с минимально возможной дозы. Постепенно ее повышают до терапевтически активной. Эффективность действия препарата оценивают, регулярно измеряя артериальное давление (через 2 — 4 — 6 часов после приема таблетки). Но максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Возможно применение и в педиатрической практике (для детей старше 7 лет), но безопасность приема препарата в количестве выше 0,6 мг/кг не установлена.

Измерение давления

Возможные побочные реакции

В ходе клинических исследований с участием 6000 пациентов степень выраженности побочных действий была одинакова у больных, принимавших плацебо и терапевтически активный препарат.

Однако доктора предупреждают о возникновении:

  • кашля;
  • тошноты;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • сонливости;
  • расстройств сна;
  • эмоциональных нарушений;
  • половой дисфункции и снижения либидо.

Другие нежелательные эффекты, в частности, тошнота, рвота, расстройства стула, кожные проявления отмечали менее, чем у 1% больных.

Лекарственные комбинации

При необходимости применения с другими фармацевтическими средствами обращают внимание на:

  • сочетание с диуретиками повышает вероятность симптоматической гипотензии, что иногда требует коррекции дозировки;
  • комбинация с препаратами, содержащими калий, приводит к гиперкалиемии;
  • беназеприл не оказывает влияние на активность и фармакокинетику антикоагулянтов;
  • при одновременном приеме с медикаментами, содержащими литий, возможно токсическое влияние на организм;
  • с препаратами, содержащими золото, беназеприл может вызвать тошноту, рвоту и снижение артериального давления;
  • на фоне лечения требуется коррекция дозировки гипогликемических средств.

Кроме того, препарат назначают одновременно с сердечными гликозидами, антагонистами кальция, β — адреноблокаторами. При этом клинически значимых осложнений и нежелательных реакций установлено не было.

Кардиология

Сочетание с алкоголем

Противопоказано.

Особые указания

Доктора предупреждают о возможном развитии:

  • анафилактических реакций;
  • ангионевротического отека гортани;
  • кишечной ангиодистрофии;
  • гипотонии, особенно в сочетании с диуретиками;
  • агранулоцитоза и снижения уровня нейтрофилов: риск подобного осложнения присутствует у пациентов с нарушениями функции почек, аутоиммунными патологиями;
  • тяжелые осложнения со стороны печени (особенно у пациентов с патологиями гепатобилиарной системы).

У пациентов с нарушениями работы мочевыделительного тракта возможны патологии почек вплоть до почечной недостаточности. У таких категорий больных следует контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно в первые недели лечения. Кроме того, в подобных случаях рекомендуют отказаться от комбинации беназеприла с диуретиками.

В ходе клинических экспериментов у 1% пациентов отмечали гиперкалиемию. Синдром носил обратимый характер и не требовал отмены лечения. Вероятность подобного осложнения повышается на фоне сахарного диабета. Также у некоторых больных возникал кашель, связанный с воздействием на метаболизм брадикинина. Но подобный симптом требует проведения дифференциальной диагностики для исключения заболеваний респираторного тракта.

Симптомы передозировки

Данных о передозировке нет. Однако по мнению специалистов, превышение рекомендуемого количества лекарственного препарата может вызвать серьезную гипотонию. Поэтому при подозрении на прием большого числа таблеток пациента следует госпитализировать. Проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Срок годности

Указан на блистере с таблетками и картонной упаковке.

Прекращение лечения

Только по указанию врача.

Препарат назначает только врач

Возможные аналоги лекарства

В настоящее время беназеприл продается только под торговыми названиями Lotensin, Lotensin HST и Lotrel. Российских аналогов у препарат нет.

Цена в России

Медикамент не зарегистрирован на территории Российской Федерации, поэтому отечественные кардиологам приходится назначать другие лекарственные средства из группы ингибиторов АПФ. Однако Беназеприл превосходит эти препараты по эффективности и безопасности, поэтому врачи нередко предлагают купить его в Европе или оформить заказ через посредников с доставкой напрямую из Германии.

Это достаточно популярное средство, и в некоторых интернет — аптеках, специализирующихся на продаже оригинальных импортных препаратов, Беназеприл есть в наличии на складе в Москве или Санкт-Петербурге. Ориентировочная стоимость комбинированного лекарства колеблется в пределах 70 — 100 евро за упаковку из 98 таблеток.

Отзывы специалистов

Лариса Николаевна Приходько, кардиолог

Препараты из группы ингибиторов АПФ применяются уже более 30 лет. Однако многие из них не подходят из-за отсутствия эффекта, необходимости отмены на фоне выраженных побочных реакций. Но лекарства на основе беназеприла «работают» всегда. Как врач, я вижу устойчивый результат и хорошую переносимость.

Отзывы пациентов

Виктор, 31 год

Мама уже много лет страдает от гипертонии. Мы перепробовали почти все препараты, доктора только разводили руками. Но участковый кардиолог порекомендовал лекарство, которое не продается в отечественных аптеках — беназеприл. При этом доктор предупредил, что при отсутствии результата можно попробовать и комбинированные средства. Уже через неделю мама стала чувствовать себя гораздо лучше, побочных эффектов нет.

Как не купить подделку

Беназеприл привозят непосредственно из Германии, которая славится контролем качества лекарственных препаратов. Дополнительной гарантией являются чеки из немецкой аптеки.

Результаты клинических исследований

По данным клинических испытаний прием беназеприла быстро нормализует показатели артериального давления (в течение часа). Устойчивый эффект достигается через 2 — 4 ч после приема таблетки, а выраженный терапевтический результат — спустя 1 — 2 недели лечения. После разовой дозы антигипертензивное действие сохраняется на протяжении суток. Подобные результаты были получены при лечении пациентов с умеренной степенью тяжести гипертонической болезни.

Комбинация с диуретиками не оказала выраженного влияния на оказываемый беназеприлом эффект. Однако это вещество компенсировало потери калия в результате действия мочегонного средства.

В клинические исследования эффективности также были включены дети в возрасте 7 — 16 лет. Полученные данные подтвердили гипотензивное действие препарата в сочетании с высоким профилем безопасности.

Рекомендуемая схема терапии

Особенности дозировки приведены в таблице:

Категория пациентов Режим приема
Взрослые Начальная доза — 10 мг в сутки
При отсутствии результата 20 — 40 мг в день (в один или два приема)
Дети и подростки 7—18 лет Начальная доза — 0,1 мг/кг
При сохранении гипертонии — 0,2 — 0,6 мг/кг (при необходимости, разделяют на 2 приема с интервалами в 12 часов)

Условия продажи в аптеках

В России препарат не продается, а в Европе отпускается только по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner