Безафибрат (Bezafibrat): инструкция по применению, особые указания и схема терапии

Проблема атеросклероза — одна из ключевых в кардиологии. Заболевание в десятки раз повышает риск развития серьезных и угрожающих для жизни патологий — ишемической болезни сердца, инсульта, инфаркта. Лекарство Безафибрат помогает справиться с атеросклерозом и предотвратить развитие осложнений.

Препарат относится к группе фибратов, которая постепенно замещает часто назначаемые статины. Родоначальником этого класса медикаментов служит клофибрат. Он использовался в 60 — 70-е гг., но затем его вытеснили более эффективные средства второго поколения фибратов.

Принцип их действия связан с изменением качественного и количественного состава липидов, снижая атерогенные и повышая антиатерогенные. В результате достигается устойчивый терапевтический эффект.

Одной из ведущих патогенетических причин развития атеросклероза является гиперлипидемия — врожденное или приобретенное расстройство в липид-транспортной системе организма. Клинически это проявляется в виде качественного и количественного изменения в липидограмме крови.

В соответствии с международными рекомендациями фибраты являются препаратами первой очереди для пациентов с достаточно редко встречающейся гиперлипидемии III типа, а также IV типа с одновременным повышением триглицеридов. При других формах заболевания Bezafibrat считают медикаментом второго ряда, несмотря на хорошую переносимость и отсутствие клинически значимых нежелательных реакций.

Однако на фоне приема Клофибрата (препарата первого поколения) отмечали частые случаи образования конкрементов в желчном пузыре. При лечении Безафибратом такого осложнения выявлено не было.

В настоящее время установлено, что медикамент существенно снижает уровень атерогенных липидов и обладает множеством других полезных для организма терапевтических эффектов. Безафибрат подходит для больных с ожирением и сопутствующими метаболическими нарушениями.

Информация о производителе

Производителем является фармацевтическая компания Hexal. Это одно из подразделений корпорации Novartis, которая занимает второе место в мире по объему выпускаемых медикаментов. Штаб — квартира Novartis находится в Швейцарии.

Препарат назначает только врач

Принципы лечения пациентов с гиперлипидемией

Основной целью терапии больных с гиперлипидемией служит достижение оптимальных значений общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой и высокой плотности, триглицеридов. Задача врача — оценить состояние пациента и возможность возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При низком и умеренном риске показано кардинальное изменение образа жизни и диеты. Рекомендуется:

  • ограничение потребления жирной пищи, строгий подсчет калорий, соблюдение принципов правильного питания (иногда только этого достаточно для коррекции уровня общего холестерина и атерогенных липидов);
  • занятия спортом: при ожирении начинать следует с минимальных нагрузок, чтобы избежать повреждения суставов, сердечно-сосудистой системы и т.д.;
  • отказ от вредных привычек.

За счет немедикаментозных методов в США, Финляндии и Австралии за 40 лет смертность от ишемической болезни сердца снизилась на 50%.

Однако на некоторые факторы риска повлиять практически невозможно (возрастные особенности, наследственная предрасположенность). При отсутствии результата от немедикаментозных методов лечения показан прием определенных медикаментов. Применяют:

  • статины;
  • секвестранты желчных кислот;
  • никотиновую кислоту;
  • фибраты.

Если монотерапия не приносит желаемого результата, советуют одновременный прием нескольких лекарственных средств.

 

Что такое атеросклероз

Инструкция по применению

Целесообразность применения определяет врач после оценки факторов риска. При отсутствии угрожающих для жизни состояний, доктора рекомендуют прибегнуть к коррекции диеты и занятия спортом. Причем такой режим следует соблюдать 6 месяцев, чтобы сделать вывод об отсутствии эффекта либо о положительном результате таких мер.

Лекарственная форма

Bezafibrat предназначен для перорального приема и выпускается в форме таблеток.

Состав

Согласно инструкции по применению, основное действующее вещество — безафибрат, обладающий выраженной антисклеротической активностью.

Фармакологическая группа

В соответствии с фармакологической классификацией Bezafibrat относится к гиполипидемическим средствам группы фибратов, по химической систематике — к производным фиброевой кислоты.

Фармакодинамика

Механизм действия Безафибрата достаточно сложен:

  • ускоряет расщепление и катаболизм липопротеидов очень низкой плотности за счет активации специфического фермента липопротеинлипазы;
  • замедляет активность фермента ацетил-КоА-карбоксилазы, необходимого для выработки желчных кислот;
  • усиливает выведение холестерина с желчью.

Под влиянием медикамента уровень триглицеридов снижается до 50%, содержание общего холестерина и ХС ЛПНП — до 25%. Доктора отмечают повышение липопротеидов высокой плотности.

Кроме того, Bezafibrat:

  • снижает концентрацию мочевой кислоты;
  • уменьшает выработку С-реактивного белка;
  • снижает уровень фибриногена.

Усиливается антикоагулянтная и фибринолитическая активность за счет уменьшения концентрации фибриногена и агрегационной способности тромбоцитов. Таким образом применение Безафибрата является надежной профилактикой тромбообразования и последующих инфарктов и инсультов.

Стадии атеросклероза

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из пищеварительного тракта и практически на 100% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения продолжается до 2 — 3 часов. Основная часть препарата выводится через почки и только незначительные следы обнаруживаются в каловых массах.

Информация о действующем веществе

В последние годы механизм действия безафибрата изучен подробнее. Вещество работает на клеточном уровне, активируя специфические α-рецепторы (PPAR-α). Таким образом осуществляется регуляция синтеза апобелков и окисления жирных кислот. Средство положительно влияет на различные этапы метаболизма липидов и липопротеидов.

Всего описано несколько изоформ рецепторов PPAR — α, β/δ и γ. Они встречаются в разнообразных тканях и каждому типу присущи определенные, индивидуальные функции. PPAR-α локализован преимущественно в печени, мускулатуре, жировой ткани, почках и сердце. Его роль заключается в стимуляции гена белков, способствующих распаду липидов и β-окислению жирных кислот.

В норме PPAR на генетическом уровне поддерживает баланс между окислением жирных кислот в гепатоцитах (за этот процесс «отвечают» рецепторы PPAR-α) и их накоплением в адипоцитах (за счет работы PPAR-γ). Так осуществляется контроль между запасанием и расходованием энергии в организме человека.

Ученые выяснили, что решающую роль в развитии гиперлипидемии и других нарушений жирового обмена играет PPAR-α. И, соответственно, воздействие безафибрата на этот рецептор и приводит к нормализации показателей липидограммы. Однако подобный механизм действия препарата был выяснен уже после введения его в клиническую практику.

Показания к приему лекарственного средства

Bezafibrat назначают при определенных формах гиперлипидемии (часто III, IV, V, но по усмотрению врача допускается применение и при других типах заболевания). Обычно препарат прописывают при отсутствии результата от диеты и физических нагрузок или сразу же пациентам из группы высокого риска возникновения сердечно-сосудистых патологий.

Атеросклеротическая бляшка

Ограничения к применению

В связи с особенностями фармакокинетики, перечень противопоказаний к приему Безафибрата включает:

  • тяжелые заболевания печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей (исключением из этого правила является жировая дистрофия печени);
  • выраженные патологии почек;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

Кроме того, применение лекарственного средства ограничено в период беременности. Также на время терапии следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности применения и дозировки

Доза подбирается индивидуально для каждого пациента. В некоторых случаях показана комбинированная терапия. Особенно эффективно сочетание Безафибрата с медикаментами из группы статинов у больных с существенно повышенным уровнем триглицеридов. Подобное сочетание заметно снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом и ожирением.

Возможные нежелательные реакции

В отличие от фибратов первого поколения, лекарство хорошо переносится. Прием таблеток редко сопровождается побочными эффектами.

Однако в инструкции описаны следующие возможные осложнения терапии:

  • тошнота, реже — рвота;
  • боли в области живота;
  • расстройства стула;
  • метеоризм;
  • боли в мышцах;
  • снижение половой функции;
  • алопеция.

Кроме того, применение Безафибрата может изменить показатели биохомического и общеклинического анализа крови (понижение гемоглобина, лейкоцитов, повышение печеночных ферментов и т.д.).

Атеросклероз сосудов головного мозга

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при одновременной терапии со следующими группами медикаментов:

  • Антикоагулянты (кумариновые и др.), в том числе нестероидные противовоспалительные средства — производные салицилатов, бутадиена. Bezafibrat усиливает их действие, что повышает риск спонтанных кровотечений.
  • Статины. Требуется индивидуальный подбор дозировки из-за риска развития рабдомиолиза (тяжелый синдром, сопровождающийся необратимым разрушением клеток мышечных волокон).
  • Антидиабетические (гипогликемические) препараты. Безафибрат изменяет восприимчивость тканей к глюкозе, что требует коррекции дозы.
  • Иммунодепрессанты. Повышается вероятность осложнений со стороны мочевыделительного тракта.

Поэтому необходимо заранее сообщить врачу о принимаемых лекарственных средствах и в дальнейшем согласовывать возможность комплексной терапии.

Совместимость с алкоголем

Одно из направлений лечения гиперлипидемии — отказ от вредных привычек, в том числе и потребления спиртных напитков.

Особые указания

С осторожностью таблетки Безафибрат назначают пациентам с повышенной кислотностью желудочного сока и предрасположенностью к эрозивно-язвенным поражениям пищеварительного тракта. Также на протяжении всего курса терапии необходим контроль липидограммы и клинических показателей крови. Кроме того, рекомендовано регулярное ультразвуковое исследование органов брюшной полости.

Симптомы передозировки

Данных о передозировке нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

При комнатной температуре, исключить попадание прямых солнечных лучей.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты выпуска.

Отмена

Прекращение лечения проводится по указанию врача после нормализации показателей липидограммы.

Атеросклероз сосудов

Аналоги

На сегодняшний день Безафибрат доступен только в Европе.

В нашей стране доктора могут предложить другие препараты из группы фибратов:

  • Липанор;
  • Трайкор;
  • Фенофибрат;
  • Мисклерон и др.

Однако врачи рекомендуют именно Безафибрат из-за доказанной клинической эффективности и высокого профиля безопасности.

Стоимость лекарственного средства и как его купить

Bezafibrat не зарегистрирован на территории Российской Федерации, но и в Европе его можно купить далеко не везде. В продаже лекарство есть только в Германии, откуда и предлагают доставку фирмы — посредники.

Под заказ могут привезти в Москву, Санкт-Петербург и другие города России. Цена медикамента зависит от дозировки действующего вещества и составляет примерно 70 евро за упаковку по 0,2 г и 80 евро — 0,4 г. В пачке — 100 таблеток.

Отзывы докторов

Татьяна Степановна Винницкая, кардиолог: «Гиперлипидемия — бич современного человека. Малоподвижный образ жизни, вредные привычки, неправильное питание гораздо чаще приводят к подобной проблеме, чем генетическая предрасположенность и другие факторы. К врачу обычно обращаются, когда симптомы заболевания серьезно отражаются на качестве жизни пациента. Среди прочих гиполипидемических препаратов назначают Безафибрат как высоко эффективное средство с минимумом побочных реакций».

Прием у врача

Отзывы пациентов

Юлия, 34 года: «Сидячий образ жизни и привычка „заедать“ плохое настроение привело к вполне закономерному результату — ожирению со всеми вытекающими последствиями в виде одышки, аритмии, скачков артериального давления. Обратилась к врачу, и среди ряда других анализов назначили липидограмму. Результат был также ожидаем. Мне порекомендовали Безафибрат. Принимала лекарство долго, эффект заметила достаточно быстро, побочных реакций не было».

Как отличить подделку

В аптеках России оригинала быть не может, так как официально препарат не продается на территории страны. Посредник покупает лекарство в Германии и затем организует доставку по указанному клиентом адресу.

При этом для гарантии качества медикамента следует попросить предоставить кассовый чек. Также необходимо обратить внимание на соответствие названия на упаковке международному наименованию лекарства.

Результаты клинических испытаний

Масштабные клинические исследования были проведены в конце 1980-х. В ходе испытаний оценивали долгосрочные перспективы применения фибратов. В результате общий уровень холестерина снизился на 10%, ХС липопротеидов низкой плотности — на 11%. В то же время концентрация ХС липопротеидов высокой плотности повысилась на 15%. Также отмечали уменьшение уровня триглицеридов на 35%. В итоге количество летальных исходов на фоне ишемической болезни сердца упал на 26%.

Сейчас исследования продолжаются. Специалистов интересует возможность безопасного сочетания с другими гиполипидемическими средствами, препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Схема приема

Разработаны определенные протоколы назначения Безафибрата. Но на практике дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния, формы гиперлипидемии и ответной реакции на терапию. Это же касается и продолжительности лечения.

Режим приема Дозировка
Начальная терапия
Трижды в сутки 200 мг
Поддерживающая терапия
Один раз в сутки 400 мг

Условия продажи в аптеках

В России Безафибрат не продается, поэтому наличие или отсутствие разрешения от врача значения не имеет. В Европе подобные препараты можно купить только по рецепту от доктора. Найти аптеку, которая предлагает лекарство без этого документа крайне сложно и чревато приобретением подделки.

Поэтому отправляясь за медикаментом за границу самостоятельно, нужно взять у врача международный рецепт с латинским написанием названия таблеток. Если нет возможности приобрести лекарство самим, можно обратиться за помощью к надежному посреднику.

Ad banner