Плетал (цилостазол): инструкция по применению, стоимость таблеток и где купить оригинал

Цилостазол — действующее вещество лекарства Плетал. Это один из немногих препаратов, предназначенных для лечения перемежающейся хромоты различной степени тяжести. Медикамент способствует нормализации кровотока в нижних конечностях и препятствует ишемическому поражению артерий, что является ключевым фактором патогенеза развития заболевания.

Средство характеризуется высоким профилем безопасности, низкой частотой нежелательных реакций, возможностью применения у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет).

Терапевтический потенциал препарата и убедительные данные клинических исследований позволяют специалистам расширить перечень показаний к использованию лекарства. На сегодняшний день ряд экспериментов демонстрирует положительный результат применения Плетала в профилактике инсультов. Но на данный момент возможность использования цилостазола с этой целью изучается дополнительно.

Производитель

Выпуском лекарственного препарата занимается фармацевтическая корпорация Otsuka, основанная в 1921 году в Японии. За почти столетие своего развития производитель открыл представительства в США и большинстве стран Европы, Азии и Среднего Востока. Otsuka выпускает оригинальный препарат на основе цилостазола под торговым названием Плетал (Pletal) с 1988 года.

В США медикамент допустили 11 лет спустя — в 1999 году. С тех пор на фармацевтическом рынке появилось несколько дженериков лекарства, но первоначальная формула основного и вспомогательных ингредиентов, разработанных Otsuka, по-прежнему считается эталоном лечения пациентов с перемежающейся хромотой.

Инструкция по применению

Цилостазол отличается тонким механизмом регуляции тонуса сосудов и агрегации тромбоцитов. Прием в недостаточной дозе не окажет должного терапевтического эффекта, а превышение необходимого для достижения результата количества способен спровоцировать тяжелые осложнения. Поэтому лечение должно проводиться под контролем врача с соблюдением всех рекомендаций относительно ведения пациента и сопутствующих лабораторных и инструментальных обследований. Перед тем, как начинать курс терапии, нужно ознакомиться с положениями инструкции по применению.

Лекарственная форма

Плетал выпускается в виде таблеток, содержащих по 50 и 100 мг активного ингредиента.

Описание и состав

Основное действующее вещество — цилостазол. Для предупреждения ошибок в лечении, таблетки отличаются в зависимости от дозировки. Пилюли, содержащие 50 мг активного ингредиента, имеют круглую форму, 100 мг — овальную. В дополнение к цилостазолу препарат содержит и вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, кукурузный крахмал, гидроксипропил метилцеллюлоза 2910, магния стеарат и микрокристаллическая целлюлоза.

Осмотр ног

Фармакологическая группа

По фармакологической классификации, относится к препаратам, обладающих антиагрегантной активностью.

Особенности фармакодинамики

Цилостазол и образующиеся в результате биотрансформации метаболиты обладают способностью селективно угнетать активность фермента фосфодиэстеразы ІІІ типа (сокращенно, ФДЭ ІІІ). В результате возрастает внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что угнетает агрегационные свойства тромбоцитов.

Дополнительно доказана способность медикамента расширять просвет сосудов, снижая тонус эндотелия. От других препаратов Плетал отличается избирательностью действия. Средство влияет преимущественно на артерии нижних конечностей, практически не затрагивая почечный, сердечный и церебральный кровоток. Кроме того, цилостазол уменьшает агрегацию тромбоцитов вне зависимости от причины, способствующей развитию подобного состояния (стресс, выделение адреналина и т.д.).

В клинических экспериментах с участием животных (собак и обезьян) введение лекарственного средства сопровождалось повышением частоты и силы сокращений сердечной мышцы, изменением желудочковой проводимости. Однако у людей подобные эффекты носят дозозависимый характер и отмечаются крайне редко при соблюдении предписаний врача.

Антиагрегантное действие отмечают спустя 3–4 часа после приема препарата. Оно сохраняется на протяжении 12 часов (при однократном применении). Активность тромбоцитов возвращалась на прежний уровень через 96 часов.

В ходе клинических исследований установлено влияние медикаментозного средства на показатели липидного обмена. Подтверждено, что Плетал снижает уровень триглицеридов и повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности, обладающих низкой атерогенной активностью.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. Препарат достаточно быстро всасывается из полости пищеварительного тракта. Показатели биодоступности неизвестны. Прием лекарственного средства во время еды повышает максимальную концентрацию медикамента и сокращает период, требуемый для ее достижения. Равновесный уровень вещества достигается через несколько дней регулярного применения.

Распределение. Цилостазол практически полностью связывается с альбуминами. Уровень связи с белками плазмы для активных метаболитов составляет от 66 до 97,4%. Установлено, что заболевания печени не влияют на эти параметры, но поражения почек на треть ускоряют процесс соединения с протеинами.

Биотрансформация. Цилостазол подвергается активным метаболическим реакциям в печени с участием энзимов группы Р-450 (преимущественно вида 3А4, в меньшей степени — 2С19). Некоторые из образующихся в результате этих процессов соединений обладают выраженной терапевтической активностью в плане угнетения функций фосфодиэстеразы ІІІ типа. При биотрансформации образуются — 3,4-дигидроцилостазол (превышает изначальное вещество в 4 — 7 раз) — составляет 15%, и 4-транс-гидрокси-цилостазол (его активность на 80% ниже) — 4%.

Боль в колене

Элиминация. Преимущественно выводится почками (на 74%) в неизменном виде и в форме метаболитов. Средний период полувыведения 10–11 часов.

Фармакокинетические показатели у отдельных категорий больных:

Возраст. В клинических исследованиях принимали участие пациенты старше 50 и 80 лет. Отличий в фармакологических характеристиках медикамента не выявлено.

Курение. Снижает эффект цилостазола на 20%.

Печеночная недостаточность. Легкая форма заболевания не отражалась на фармакокинетике препарата. В клинических исследованиях не участвовали пациенты с умеренным и тяжелым поражением печени.

Почечная недостаточность. Нарушение функциональной активности почек отражается на периоде полувыведения препарата и повышает риск токсического воздействия.

Половая принадлежность также не оказывала влияния на параметры фармакокинетики медикаментозного средства.

Информация о действующем веществе

Цилостазол (непатентованное международное название Cilostazol) является производным хинолонов, ингибирующим активность фермента ФДЭ ІІІ типа. Эмпирическая формула — С20Н27N5O2, молекулярная масса — 369,46. Химическое наименование — 6-(4-(1-циклогексил1Н-тетразол-5-ил)-бутокси)-3,4-дигидро-2(1Н)-хинолинон.

Внешне цилостазол представляет собой белые кристаллы или кристаллический порошок, слабо растворимый в метаноле и этаноле и практически не растворимый в воде и физрастворе. Код по АТХ В01АС23.

Показания к назначению

Как указывают рекомендации международных специалистов, Плетал прописывают при перемежающейся хромоте (средство оказывает симптоматический эффект). Лекарство целесообразно принимать при отсутствии некротического поражения тканей и неэффективности стандартных схем терапии, включая коррекцию режима питания и образа жизни.

Противопоказания и ограничения

Назначение цилостазола категорически ограничено при:

  • повышенной чувствительности к любому из компонентов медикамента;
  • тяжелых расстройствах функциональной активности почек (определяется по клиренсу креатинина, критические значения — менее 25 мл/мин.);
  • заболеваниях печени умеренной или выраженной степени тяжести;
  • ХСН;
  • нарушениях свертывания крови вне зависимости от этиологии;
  • выраженных изменениях сердечного ритма;
  • некоторых изменениях на электрокардиограмме;
  • нестабильной форме стенокардии;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • до достижения 18-летнего возраста в связи с отсутствием подтвержденной информации об осложнениях.

Относительными ограничениями к приему служат:

  • расстройства функций печени в легкой форме;
  • контролируемая стенокардия и ИБС;
  • некоторые формы аритмии;
  • диабет;
  • возраст пациента старше 65 лет.

Плетал также не назначают в течение полугода после перенесенного геморрагического инсульта, обострения (в том числе и прободения) язвы, инфаркта, кардиологического хирургического вмешательства.

Осмотр у хирурга

Особенности применения и дозирования

Стандартная суточная доза средства составляет 0,2 г, что соответствует 2 таблеткам. Принимают лекарство за полчаса до еды, что обеспечивает должные фармакокинетические параметры и снижает риск развития побочных реакций.

Интервал между приемами медикамента составляет 12 часов. При пропуске дозы следующую пьют в обычное время. Применение 0,2 г средства однократно противопоказано. Лечение должно проводиться под постоянным медицинским контролем.

Особенности использования у особых групп пациентов состоят в следующем:

Печеночная недостаточность. При отсутствии выраженной симптоматики и изменений в лабораторных анализах дозу оставляют прежней. При серьезных функциональных расстройствах печени прием препарата противопоказан.

Почечная недостаточность. При показателях клиренса креатинина сверх 25 мл/мин. дозу цилостазола оставляют прежней. При снижении этого значения лекарство отменяют.

Пожилой возраст. Пациенты данной группы не требуют изменения количества медикамента.

Одновременное назначение средств, ингибирующих активность CYP3А4 и/или CYP2С19. Рекомендованную суточную дозировку снижают вдвое.

Коррекция схемы терапии возможна по мере лечения и оценки ответной реакции пациента на прием Плетала.

Побочные действия

На фоне проводимой терапии возникают следующие нежелательные реакции (в скобках указано количество пациентов, предъявляющих жалобы, в ходе клинических исследований):

  • головная боль (34%);
  • диарея (19%);
  • прочие расстройства стула (15%);
  • чувство сильной пульсации и сердцебиения (10%);
  • головокружение и ощущение дурноты (10%);
  • фарингиты (10%);
  • увеличение частоты инфекций (10%);
  • периферические отеки (7%);
  • ринорея (7%);
  • диспепсические расстройства (6%);
  • боли в области живота (5%);
  • ускорение ритма сокращений миокарда (4%).

Гораздо реже встречаются:

  • анемии;
  • нарушения кровообращения;
  • кожные аллергические проявления;
  • изменения уровня глюкозы в крови;
  • беспричинная тревожность и беспокойство;
  • расстройства сна;
  • нарушения со стороны органов зрения;
  • одышка;
  • понижение артериального давления;
  • приливы потливости;
  • боли в области грудины;
  • нарушения функции почек и печени.

Установлено, что выраженность побочных реакций носит дозозависимый характер. Однако снижение суточной дозировки до 0,1 г может отразиться на терапевтической активности медикамента.

Хирург

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью цилостазол назначают одновременно с антикоагулянтами (Клопидогрелом, Варфарином, ацетилсалициловой кислотой и их аналогами). Если пациенту требуется прием двух и более антиагрегантов, использование Плетала противопоказано.

Строгий контроль дозировок и состояния пациента требуется при параллельном приеме медикаментов, снижающих уровень артериального давления (вне зависимости от механизма действия).

При одновременном использовании с ингибиторами CYP3А4 (например, Кетоконазолом, Эритромицином, Дилтиаземом, грейпфрутовым соком) и CYP2С19 (в частности, Омепразолом) дозировку Плетала снижают до 0,1 г сутки.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием спиртных напитков повышает риск побочных реакций со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент может спровоцировать ускорение ритма сердечных сокращений, сильное снижение артериального давления. Риск подобных осложнений выше у пациентов с сопутствующими кардиологическими расстройствами.

При пороке сердца существует вероятность обструктивных изменений левого желудочка.

На фоне приема Плетала возможно снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов. Неконтролируемое изменение формулы крови требует отмены лечения. Соответствующие исследования проводят раз в 2–3 недели.

Препарат влияет на работу свертывающей системы крови, поэтому назначения цилостазола стараются избегать больным, находящимся в группе риска.

На время лечение следует отказаться от управления транспортом и другими механизмами.

Выраженное нарушение функции печени служит противопоказанием к приему Плетала.

Передозировка

На сегодняшний день нет данных о случаях передозировки цилостазолом. Специалисты допускают, что подобное состояние может сопровождаться сильнейшей головной болью, поносом, гипотонией, тахикардией. Гемодиализ нецелесообразен, специфических антидотов нет. Пациенту назначают поддерживающую терапию в условиях стационара.

Условия хранения

При комнатной температуре в защищенном от доступа детей, попадания влаги и прямых солнечных лучей месте.

Срок годности

Три года.

Прекращение терапии

Остановка лечения возможна только по усмотрению врача. Как правило, эффект от приема Плетала развивается не сразу. Но если результат терапии отсутствует спусти 12 недель, использование медикамента прекращают.

Аналоги

В реестре лекарственных средств (РЛС) указаны следующие аналоги Плетала:

  • Плетазол (Pletazol), производства Novalek (Индия);
  • Плетакс (Pletax), также выпускается компанией Novalek (Индия);
  • Адуцил (Aducil), производится СЭМ Фармасьютикалс (Кипр);
  • Цилостазол Сандоз (Cilostazol Sandoz), выпускается Sandoz (Германия).

Но Плетал является оригиналом, и все приведенные данные клинических исследований касаются именно этого лекарственного препарата. Его эффективность и безопасность подтверждена многолетним использованием во многих странах мира, включая США.

Прием у хирурга

Цена и где купить

Лекарство не зарегистрировано в России, поэтому купить его невозможно ни в Москве, ни в Санкт-Петербурге, ни в других городах. Официальная продажа препарата осуществляется только в странах Европы и Северной Америки. Чтобы получить качественное лечение, заказать медикамент можно напрямую из Германии, Польши, воспользовавшись услугами посредника.

Необходимо оформить заказ онлайн или связаться с представителем фирмы, чтобы обсудить условия и сроки доставки (иногда препарат уже есть в наличии). Ориентировочная стоимость упаковки оригинального Плетала (98 таблеток с дозировкой активного ингредиента 0,1 г) составляет 160 евро. Цена пересчитывается в рублях по актуальному курсу на день покупки.

Отзывы врачей

Ольга Анатольевна Макеева, кардиолог

Работать с пациентами, страдающими от перемежающейся хромоты, крайне сложно. Патология сопровождается выраженными неврологическими и психологическими нарушениями. Однако назначение Плетала существенно улучшает состояние человека, устраняя тяжелые симптомы заболевания уже через несколько недель. Побочные эффекты возможны, но встречаются гораздо реже, чем при приеме аналогов.

Отзывы покупателей

Вера, 49 лет

Мучилась от боли в ногах уже давно. Думала, что проблемы с суставами. Но после обследования назначили Плетал, и уже очень скоро почувствовала себя гораздо лучше. Возможности свободно ходить, не чувствуя сильной боли радовалась, как ребенок.

Как не купить подделку

Компания-производитель делает все возможное, чтобы защитить оригинальный препарат от фальсификации. Так, свободное приобретение медикамента в аптеках Европы и других стран невозможно. Поэтому посредник должен предоставить чек и гарантии непосредственного сотрудничества с клиниками и аптечными пунктами. Дополнительно необходимо сверить маркировку партии и срока годности, язык, на котором напечатана аннотация и надписи на упаковке.

Результаты клинических испытаний

В исследовании, проведенном в США с участием 700 пациентов, была установлена эффективность приема цилостазола по сравнению с Пентоксифиллином и Плацебо. Положительный результат отметили у большинства людей с диагностированной перемежающейся хромотой. При соблюдении дозировки нежелательные эффекты носили слабовыраженный характер или отсутствовали.

Схема лечения таблицей

Особенности Режим дозирования
Пациенты старше 18 лет По 1 таблетке по 0,1 г (100 мг) дважды в сутки
При сочетании с определенными медикаментами, влияющими на активность ферментов печени По 1 таблетке по 0,05 г (50 мг) 2 раза в день

Условия продажи в аптеках

В Российской Федерации Плетал не зарегистрирован и не продается. Отпуск в зарубежных аптеках возможен только по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner