Препарат Дантролен: официальная инструкция, аналоги и эффективность при гипертермии

При воздействии на организм препаратов-триггеров, применяемых при общей анестезии, может возникнуть опасное для жизни состояние — злокачественная гипертермия. При отсутствии лечения данный кризис быстро приводит к смерти.

Единственным медикаментом в мире, способным справится с опасной патологией, является Дантролен (Dantrolen). Его применяют в качестве профилактики возможного кризиса, так и для терапии уже возникшего жизни угрожающего состояния.

Препарат разрывает связь между возбуждением и сжатием в клетках мышц, то есть по сути является миорелаксантом. По механизму действия он отличается от других медикаментов, которые устраняют мышечные судороги. Может применяться для терапии мышечной спастичности и некоторых других заболеваний.

О производителях

Dantrolen производится в Америке и Европе. В России данный препарат не прошел процедуру регистрации. В Евросоюзе миорелаксант производит фармацевтическая компания Norgine GmbH, Германия.

Лечение пациентов

Дантролен применяют в качестве превентивной терапии, если есть риск развития злокачественной гипертермии. Лекарство вводят пациенту за час до проведения общей анестезии и в течение одного дня после операции. При лечении уже возникшего состояния используется определенная схема применения миорелаксанта.

До 1997 года дантролен был зарегистрирован в нашей стране и закупался на государственном уровне в больницы. Затем патентодержатель сменился и средство не стали перерегистрировать. С тех пор в Министерстве здравоохранения не считают нужным повсеместно использовать данный медикамент. Объясняют это редкостью случаев злокачественной гипертермии.

Однако по неофициальной статистике от этого непредсказуемого заболевания умирает ежегодно порядка 100 пациентов (1 из 15000 в детском возрасте и 1 из 50000 из числа взрослых). В развитых же странах без наличия Дантролена в операционной врачи не имеют права начинать оперировать больного по законодательству. Некоторые владельцы частных клиник Москвы закупают самостоятельно Dantrolen в Европе, чтобы в случае осложнений ввести пациенту как можно скорее спасительный препарат.

Химическая формула Дантролена

Инструкция по применению

Следует ознакомиться с особенностями лечебного курса до использования медикамента. Несоблюдение пациентом правил, изложенных в инструкции по применению, увеличивает риск развития серьезных осложнений и снижает эффективность терапии.

Лекарственная форма

Производится в виде капсул для перорального приема и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

Описание и состав

В состав порошка для изготовления раствора для инъекций входит 20 мг дантролена и 3 г маннитола. Сухое вещество фасуется во флаконы по 70 мл. Отдельно прилагается растворитель в ампулах (вода для инъекций) 60 мл.

Комплект упаковывают в картонные пачки по 12 штук.

Капсулы имеют две дозировки дантроленового натрия — 25 и 50 мг. Они упакованы в блистеры и картонную упаковку по 100 штук.

Фармакологическая группа

Относится к миорелаксантам.

Фармакодинамика

Препарат снижает высвобождение из саркоплазматических ретикулумов ионов Са2+. Это действие достигается через антогонизм рианодиновых рецепторов (RyR). В результате уменьшается количество свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток и волокон и устраняется электромеханическое сопряжение.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация активного вещества при внутривенном введении достигается практически сразу, после перорального приема — через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 75%. Период полувыведения — 6 часов.

 

Анестезия

Информация об основном действующем веществе

Дантроленовый натрий является производным имидозолидина. В отличие от других аналогичных веществ, например фенитоина, дантролен не проявляет противоэпилептическую активность, а обладает другим механизмом действия. До обнаружения терапевтических свойств вещества в лечении злокачественный гипертермии, препарат широко использовался в качестве противоспастического средства.

Показания к применению

  • Основным назначением миорелаксанта является злокачественная гипертермия.
  • Он хорошо помогает при мышечной спастичности, возникающей при ряде заболеваний: церебральном параличе, параплегии, рассеянном склерозе, состояниях после инсульта.
  • Его можно применять при нейролептическом злокачественном синдроме, тепловом ударе, тиреотоксическом кризе, отравлении 2,4-динитрофенолом.

Противопоказания

При терапии злокачественной гипертермии существует лишь оно противопоказание — индивидуальная непереносимость к активному веществу.

Любые другие заболевания нужно лечить с учетом следующих ограничений:

  • тяжелая сердечная и легочная недостаточность;
  • болезни печени;
  • аллергия на лекарство;
  • возраст до пяти лет;
  • время вынашивания ребенка;
  • период грудного вскармливания.

Применение и дозы

Раствор Дантролена вводят внутривенно, капсулы принимают перорально. Дозировка и схема лечения зависит от проблемы, которую нужно устранить.

Перед инъекцией порошок разводят в растворителе и встряхивают до полного растворения вещества. Для приготовления инфузии раствор добавляется к 0,5 литрам 5% глюкозы.

Инъекции:

  • Профилактику злокачественной гипертермии проводят из расчета дозы 2,4 мг на килограмм веса пациента. Лекарство вводят за 1 час до хирургического вмешательства с общей анестезией.
  • Лечение начинают с минимальной дозировки, равной 1мг на 1кг веса. Инъекции делают через 15 минут, пока не пройдут симптомы повышенного метаболизма в тканях или суммарная доза не достигнет 10мг/кг. При необходимости дальнейшего лечения препарат вводят через 6 часов в дозе 1 или 2мг/кг в течение нескольких дней.

Общая анестезия

Капсулы:

  • Профилактику криза начинают за несколько дней до оперативного вмешательства. Суточную дозировку не более 8 мг/ кг веса пациента делят на 3 приема. После операции терапию продолжают еще несколько суток.
  • При лечении мышечной спастичности принимают по одной капсуле с содержанием 25 мг дантроленового натрия. При необходимости ее постепенно увеличивают на 25 мг через каждые 5 или 7 дней. При этом суточная доза не должна быть выше 400 мг.

Побочные действия

Прием Дантролена может привести к следующим нежелательным реакциям:

  • головокружению, мигрени, зрительным и речевым нарушениям;
  • раздражительности, нервозности, бессоннице;
  • расстройству стула, тошноте, рвоте, снижению аппетита;
  • слабости скелетных мышц, диффузным мышечным болям.

Совмещение с медикаментами

Препарат нельзя совмещать со следующими группами лекарств:

  • блокаторами кальциевых каналов — может возникнуть сердечно-сосудистый коллапс;
  • ЦНС-депрессантами — усиливается седативное действие, появляется усталость, мышечная слабость;
  • нервно-мышечными блокирующими медикаментами — действие усиливается.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется. При одновременном приеме с алкогольными напитками усиливаются побочные эффекты.

Особые указания

Дантролен вызывает седативное действие и может нарушать зрительное восприятие. Поэтому во время лечения желательно отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными сложными механизмами.

Передозировка

Случаи превышения дозы не описаны. Рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Условия хранения

Дантролен хранят в сухом помещении при температуре, не превышающей 300 С. Необходимо беречь лекарство от попадания прямых солнечных лучей.

Анестезиолог

Срок годности

Производитель указывает на упаковке и флаконах конечную дату применения медикамента.

Прекращение терапии

Лечение прекращают после устранения симптоматики заболеваний.

Аналоги

В США и Европе медикамент производится под несколькими торговыми названиями: Дантролен, Дантриум, Дантамаркин.

Цена по городам России

Так как в нашей стране лекарство не имеет официальной регистрации, то его невозможно купить в аптеках. Доставка в Россию осуществляется через посредников, которые закупают его в Германии.

Стоимость лиофилизата (12 комплектов в упаковке) составляет приблизительно 1300 евро.

Цена на капсулы (100 штук):

  • 25 мг — 130 евро;
  • 50 мг — 150 евро.

Отзывы врачей

Евгения Попова, анестезиолог

Дантролен является единственным препаратом, способным спасти жизнь пациенту при развитии гипертермии злокачественного типа. Это очень редкий синдром, но все же он встречается, в том числе и в практике российских врачей. Жаль, что препарат не зарегистрирован в нашей стране и отечественных аналогов не существует.

Отзывы покупателей

Алиса Степанова, 29 лет

Как хорошо, что сейчас можно заказывать любые лекарства за границей. Для лечения мышечного гипертонуса у моей мамы врач посоветовала купить Дантролен. В России его нет, но нам препарат быстро доставили из Германии. Сейчас маме уже гораздо лучше.

Как защититься от подделки

Для того чтобы купить настоящий Дантролен следует заказывать его только у официальных посредников. Такие продавцы предоставляют чеки и иные документы, доказывающие подлинность лекарства.

Схема терапии таблицей

Профилактика/лечение Дозировка
Профилактика злокачественной гипертермии
Инъекции 2,4 мг/кг за 1 час перед общей анестезией
Капсулы По 4-8 мг/кг за 2-3 суток до анестезии и 2-3 дня после операции
Лечение злокачественной гипертермии инъекциями 1мг/кг каждые 15 минут до суммарной дозы 10 мг/кг. Последующая терапия по 1мг/кг через 6 часов
Лечение мышечной спастичности По 25 мг, с увеличением дозы на 25мг каждые 5-7 дней до достижения терапевтической эффективности. Либо максимально возможной суточной дозы 400мг

Условия продажи в аптеках

Является рецептурным препаратом. Предоставлять рецепт при заказе через официальных посредников не требуется.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner