Деламанид: инструкция, цена на оригинальный препарат и где его купить

Медикаменты на основе Деламанида применяются в случаях множественной лекарственной устойчивости при туберкулезе (МЛУ-ТБ).

Международное непатентованное название — Delamanid.

Торговое наименование — оригинальным препаратом является Дельтиба (Deltyba). Медикамент выпускается японским фармацевтическим концерном Otsuka Pharmaceutical, дочерние компании которого расположены в разных уголках мира, в том числе в Германии.

АТХ и регистрационный номер — J04AK06, не зарегистрирован в РФ.

Фармакотерапевтическая группа — лекарства, применяющиеся для лечения и контроля заболеваемости туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью.

Фармакология

Delamanid — экспериментальное производное нитро-дигидро-имидазо-оксазола, блокирующее синтез миколиновых кислот в Mycobacterium tuberculosis, вызывающей туберкулез (дестабилизирует его клеточную стенку). Дельтиба — относительно молодой противотуберкулезный препарат нового поколения, являющийся первым бициклиническим нитроимидазолом.

Фармакодинамика

Деламанид является пролекарством, которое требует биотрансформации через микобактериальную коферментную систему F420, включая дезазафлавин зависимую нитроредуктазу, чтобы опосредовать ее антимикобактериальную активность против как растущих, так и непересекающихся микобактерий.

Механизм действия

В основе принципа ингибирования лежит механизм нарушения синтеза клеточной стенки микобактерий. Это становится возможным благодаря подавлению биосинтеза метокси-миколевой и кето-миколевой кислот.

Деламанид способен оказывать мощное бактерицидное действие в отношении микобактерий туберкулеза, а также эффективен в борьбе с внутриклеточной формой МБТ на уровне макрофагов. Предполагается, что производное нитро-дигидро-имидазо-оксазола образует реакционноспособные виды азота, включая оксид азота (NO). Однако, в отличие от изониазида, delamanid не альфа-миколиновая кислота.

Deltyba

Фармакокинетика

Всасывание

Действующее вещество (далее ДВ) является основой препаратов, предназначен для перорального употребления. Поэтому всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте и его эффективность повышается при условии употребления лекарства во время еды. Это же условие делает более эффективным процесс абсорбции Деламанида.

После однократного введения в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме составляет 135 нг / мл. Концентрация стабильного состояния достигается через 10-14 дней.

На животных (собаках, крысах, мышах) пероральная биодоступность составляет 35-60%, у людей — от 25 до 47 %. Усиливается при употреблении пищи примерно в 2,7 раза по сравнению с условиями голодания, поскольку деламанид имеет плохую водорастворимость.

Распределение

Объем распределения (Vz / F) составляет 2100 L. Фармакокинетические данные у животных показали присутствие деламанида и/или его метаболитов в грудном молоке. У лактирующих крыс максимальные значения (Cmax) действующего вещества в грудном молоке в 4 раза превышали показатели в крови.

Он связывается со всеми белками плазмы с привязкой к общим белкам ≥99,5%.

Метаболизм

Деламанид преимущественно подвергается метаболизму альбумином и, в меньшей степени, CYP3A4. Метаболизм delamanid также может быть опосредован печеночными CYP1A1, CYP2D6 и CYP2E1 в меньшей степени.

Четыре основных метаболита (M1-M4) были идентифицированы в плазме у пациентов, получавших деламанид, где M1 и M3 составляют 13% −18% от общего количества плазмы. Хотя они не сохраняют значительную фармакологическую активность, все же могут способствовать продлению QT.

Выведение

Эффективность объясняется не только особенностями воздействия на МБТ, но и пролонгированным действием. Период полувыведения занимает не менее 38 часов, до полного выведения проходит более 3 суток. Выводится с мочой в минимальном количестве.

Фармакокинетика у особых групп больных

Деламанид

Особенности фармакокинетики не зависят от половой принадлежности пациентов, действие идентично для мужчин и женщин.

Однако существует и ряд нюансов в отношении фармакокинетики:

  • Пожилой и старческий возраст: у людей преклонного возраста период полувыведения продлевается. Также на процессы метаболизма действующего компонента могут влиять хронические заболевания.
  • Нарушения функции почек: парный орган частично принимает участие в процессе выведения. Тяжелые дисфункции почек, особенно запущенные случае недостаточности, способствуют удержанию продуктов распада в организме.
  • Нарушения функций печени: Деламанид редко назначают пациентам с заболеваниями печени. Ввиду того, что процесс метаболизма осуществляется этим органом, значительное повышение нагрузки может вызвать тяжелые осложнения.

Показания к применению

Деламанид назначается взрослым только для лечения форм туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. При этом медикамент используют в рамках комплексной терапии заболевания.

Не применяется для лечения туберкулеза у пациентов младше 18 лет. Пожилым людям назначаются с осторожностью.

Противопоказания и ограничения

Delamanid, имеет ряд относительных и строгих противопоказаний. К первым относится возраст младше 18 лет, беременность и период лактации. Условные противопоказания объясняются отсутствием достаточного количества исследований на пациентах этих возрастных групп.

К строгим противопоказаниям относятся:

  • Прогнозируемые или имеющиеся нарушения работы сердечно-сосудистой системы.
  • Повышенная чувствительность или непереносимость элементов лекарства.
  • Содержание альбумина в составе крови <2,8 г/л.

Режим дозирования

Схема лечения лекарственными средствами на основе деламанида определяется врачом индивидуально для каждого пациента. Однако рекомендованная суточная доза, рассчитанная на взрослого человека средних лет, равна 100 мг, разделенным на 2 приема.

Длительность терапии также устанавливается врачом, но в большинстве случаев ее продолжительность равна 24 неделям с необходимостью плановых обследований легких.

Здоровые легкие

Побочные действия

Согласно данным статистики, нежелательные эффекты от употребления развиваются примерно у 10% пациентов. В числе негативных реакций:

  • головокружения;
  • тошнота и рвота;
  • чувство тревоги;
  • тремор верхних конечностей;
  • удлинение интервала сердечных сокращений;
  • риск развития гипокалиемии и гипоальбунемии.

Предположительно, наиболее серьезным побочным эффектом является удлинение QT, которое может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма (желудочковая тахикардия, внезапная смерть). Однако никаких клинических данных относительно удлинения QT на сегодняшний день нет.

Лабораторные показатели

Возникновение туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью создает клинические проблемы для пациентов, поскольку заболевание связано с более высокой смертностью и недостаточным терапевтическим ответом на стандартизированные противотуберкулезные методы лечения, такие как изониазид и рифампицин.

Для лечения может потребоваться более 2 лет химиотерапии и терапии второй линии с узким терапевтическим показателем.

В начале 2018 года были опубликованы данные об эффективности препарата для лечения XDR TB.

В клиническом исследовании с участием пациентов с туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью применение деламанида в сочетании с терапией, рекомендованной ВОЗ, показало улучшенные результаты и снижение уровня смертности.

Устойчивыми к данному компоненту оказались всего 1,3% патогенных микроорганизмов.

В ходе исследований высокая эффективность деламанида прослеживалась уже на начальных этапах лечения туберкулеза. Отмечалось улучшение показателей конверсии культуры отхаркиваемой мокроты.

Взаимодействие с другими ЛС

Так как деламанид применяется в рамках комплексной терапии МЛУ-ТБ, отмечаются высокие показатели совместимости с другими препаратами. Но из-за скудности данных исследований в отношении допустимого комбинирования, применяются лекарства на основе этого компонента с осторожностью. Например, нет данных о совместном использовании с Бедаквилином.

Известно, что не рекомендуется использовать деламанид, если пациент принимает препараты, удлиняющие интервал сердечных сокращений. Некоторые лекарственные средства влияют на эффективность.

Флюорография легких

Передозировка

Случаи передозировки зафиксированы не были. Но в таких случаях прогнозируется возникновение уже упомянутых побочных эффектов. Еще один возможный сценарий — повышение нагрузки на печень, следовательно, риск тяжелого поражения органа.

В случае передозировки показано срочно обратиться за помощью к врачу, вызвать скорую помощь. Пациент должен оставаться под наблюдением, а фиксирующиеся последствия передозировки требуют правильной реакции со стороны медперсонала.

Пути введения

Деламанид выпускается в виде таблеток 50 мг. Они покрыты оболочкой и предназначены для перорального применения. В картонной упаковке содержится 48 таблеток в алюминиевом блистере.

Меры предосторожности

Перед применением лекарств на основе деламанида важно проконсультироваться с врачом. Это необходимо для исключения индивидуальной непереносимости, а также определения кратности и продолжительности приема лекарства медикамента.

Подобные препараты применяются строго по инструкции или рекомендациям специалиста. В ходе лечения дозировка может корректироваться в зависимости от состояния пациента и успешности проводимой терапии.

При развитии побочных эффектов требуется прерывание лечебного курса или корректировка суточной дозы.

Применение в педиатрии

Никаких исследований относительно возможности использования в педиатрической практике не проводилось.

Менее 5% пероральной дозы деламанида выводится с мочой. Наличие в анамнезе невыраженной почечной недостаточностью (50 мл / мин <CrClN <80 мл / мин) не влияет на воздействие. Поэтому корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Лечебный курс с Деламанидом не рекомендуется при наличии умеренной и тяжелой печеночной недостаточности.

Пожилые пациенты (≥ 65 лет)

В клинические испытания не были включены больные в возрасте старше 65 лет. Поэтому использование медикамента у этой группы лиц проводят с осторожностью в особо необходимых случаях.

Влияние на управление транспортом

Снижение способности управлять транспортом, при условии отсутствия побочных эффектов, не отмечается. В противном случае следует отказаться от самостоятельного управления машиной или другим средством передвижения.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять напитки, содержащие этанол, в период приема лекарства. При совмещении со спиртным значительно повышается нагрузка на печень. Также увеличивается вероятность развития побочных реакций или снижения эффективности лекарства.

Консультация у врача

Условия хранения

Хранят при температуре не ниже 5ᴼС и не выше 30ᴼС в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в слабоосвещенном месте. Срок годности — 5 лет с момента выпуска.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Оригинальный запатентованный медикамент выпускается под торговым названием Дельтиба.

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 50 мг деламанида. Вспомогательные вещества: диоксид титана, тальк, оксид железа желтый (E172), целлюлоза микрокристаллическая, гликолат крахмала натрия (тип А), стеарат магния, моногидрат лактозы.

Препарат показывает высокую эффективность в лечение туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. Особенно высок процент выздоровления среди пациентов, прошедших полноценный курс лечения.

Компания-производитель Otsuka, объявила о старте программы «Инициатива FighTBack». Основная цель — создание плана по предоставлению препарата для 20 % всех пациентов МЛУ-ТБ к 2020 году.

Цена

Купить Дельтиба можно в странах Европы, а также Японии и Южной Корее. Стоимость упаковки, содержащей 48 таблеток, равна примерно 1850 евро.

Как и где купить

Продажа медикаментов на основе вещества Delamanid в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов России не осуществляется. Лекарства не зарегистрированы в России. Приобрести качественный товар можно только через специализированный сайт непосредственно из Европы. К препарату прилагается чек, подтверждающий подлинность покупки и сертификат качества.

Приобретая лекарство, есть риск наткнуться на подделку. По этим причинам лучше заказывать подобные медикаменты из Германии, Польши, Италии или других стран Европы только через надежных и проверенных посредников. В это случае Вы получите гарантировано сертифицированный препарат. Доставка осуществляется в удобные сроки и со строгим соблюдением температурного режима при транспортировке.

Отзывы врачей и пациентов

Арсений Валерьевич, 53 года, фтизиатр, доктор медицинских наук

Создание Деламанида стало настоящим прорывом в медицине. Средство отлично справляется в лечении устойчивых форм туберкулеза, широко используется в современной практике. Дельтиба (препарат на основе этого компонента) позволил значительно снизить смертность среди больных во всем мире. Аналогов ему сейчас нет, а высокая цена не должна пугать, ведь лекарство действительно позволяет спасти жизнь.

Ольга, 34 года

Вспоминаю о туберкулезе и о нахождении в больнице как о страшном сне. Пришлось принимать много антибиотиков. Врачи меняли их из-за неэффективности. При этом ничего не помогало. Тогда мне посоветовали купить Дельтибу, сказали, что это инновационное средство. Препарат на основе Деламанида мне привезла подруга из Германии. Спустя месяц я почувствовала себя значительно лучше. А сегодня я уже совсем здорова. Лекарство советую.

Условия продажи в аптеках

Препарат Дельтиба относится к рецептурным противотуберкулезным средствам.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner