Детрузитол (Detrusitol) : инструкция, отзывы и где можно купить таблетки

Детрузитол — препарат антагонист мускариновых рецепторов, который используется для симптоматического лечения недержания мочи. В Канаде и США реализуется под торговой маркой Detrol.

О производителе

Выпуском Detrusitol занимается компания Pfizer, Inc. Самые большие заводы фирмы по изготовлению препарата расположены в США и Германии.

Инструкция по применению

Назначение индивидуальной схемы лечения осуществляет только квалифицированный врач. Перед началом терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Капсулы по 2 и 4мг.

Таблетки по 1 и 2 мг. Допускается слегка желтоватый оттенок.

Описание и состав

Таблетка1 мг содержит 1 мг толтеродина L-тартрата, эквивалентного 0,68 мг толтеродина. 2 мг — 1,75 мг.

Капсула 2 мг содержит 2 мг толтеродина L-тартрата, эквивалентного 1,75 мг толтеродина. 4 мг — 2,74 мг.

Список эксципиентов:

  • ядро: МКЦ, двузамещенный фосфорнокислый кальций, натрий-крахмал Гликолят BP (тип B), соль магния и стеариновой кислоты, золь кремниевой кислоты;
  • оболочка: Hypromellose, МКЦ, октадекановая кислота, двуокись титана.

Фармакологическая группа

Относится к спазмолитикам, действующих на мочевыводящие пути. Код АТХ G04BD07.

Фармакодинамика

Детрузитол — антагонист специфического мускаринового рецептора с проверенным селективным эффектом в доклинических исследованиях. Активный основной метаболит — 5-гидроксиметильное производное. Оно имеет фармакологический профиль, аналогичный исходному веществу. Этот метаболит вносит значительный вклад в терапевтический эффект препарата.

Клиническая эффективность

У пациентов медикамент увеличивает емкость мочевого пузыря и уменьшает эпизоды мочеиспускания и недержания в гиперактивном детрузоре. В течение четырех недель после начала применения наблюдается положительный эффект от терапии.

Фармакокинетика

Поглощение

После приема главный компонент лекарства быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 77%, а связывание белков — 96,3%. Предельный уровень активного вещества и главного метаболита в сыворотке — через 2–2,5 часа после введения.

Зависимость от потребления пищи: одновременный прием еды увеличивает биодоступность примерно на 50%, но не влияет на метаболизм.

Распределение

Толтеродин и 5-гидроксиметаболит связываются в основном с альфа-1 кислым гликопротеином, несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Отношение общего содержания вещества в организме к его сывороточной концентрации — 112 литров.

Детрузитол

Метаболизм

В организме метаболизируется примерно 90–95% действующего вещества. В этом принимает участие полиморфный фермент цитохром P450 2D6, что приводит к образованию основного 5-гидроксиметилового метаболита.

Скорость выведения толтеродина составляет приблизительно 30 л/ч, а период полураспада — 2,2 ± 0,4 часа. Период полувыведения 5-гидроксиметилового метаболита — 2,8 ± 0,3 часа.

Снижение клиренса и длительный период полувыведения (9,6 ± 1,5 часа) главного компонента наблюдали у лиц с дефицитом цитохрома P450 2D6. Было обнаружено, что у этих пациентов с плохим метаболизмом примерно в 7 раз увеличиваются концентрации толтеродина, связанные с неопределяемыми уровнями 5-гидроксиметилового метаболита.

Потребление пищи не влияет на воздействие несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметилового метаболита в крупных метаболизаторах. Клинически значимых различий, которые зависят от приема пищи нет.

Выведение

Исходя из измерений, которые проводились с помощью метода меченых атомов, 77% радиоактивности было обнаружено в моче и 17% в фекалиях. Менее 1% дозы из организма выделялось как неизменное вещество и приблизительно 4% в качестве метаболита 5-гидроксиметил.

О действующем веществе

Толтеродин — третичный амин, который воздействует на организм человека с помощью своего антимускаринового эффекта. Белое порошкообразное твердое вещество. В воде легко растворяется, в этаноле и толуоле практически нерастворим.

Показания к применению

Взрослым в виде симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Запрещено принимать людям с индивидуальной непереносимостью основного действующего вещества, при токсическом мегаколоне, необработанной глаукоме с закрытием угла. Не назначается детям, беременным и кормящим женщинам.

Препарат Детрузитол

Применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 4 мг в день.

Пролонгированные капсулы можно принимать с пищей или без нее. Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством негазированной воды, не разжевывается.

Специальные инструкции по дозировке:

  • Отклонение работы печени. При дисфункции и тяжелой печеночной недостаточности (циррозе) максимальная доза 1-2 мг в день.
  • Патология главного выделительного органа — почек. У пациентов с почечной недостаточностью не должна превышаться максимальная доза 1–2 мг в день.
  • Комбинирование с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4.

При совместном лечении максимальная суточная доза 2 мг толтеродина не должна превышаться.

Побочные действия

Detrusitol может вызывать побочные эффекты, как и все другие лекарственные средства.

Необходимо посетить врача или обратиться в отделение неотложной помощи, если у вас есть симптомы ангионевротического отека:

  • трудности при глотании;
  • затрудненное дыхание;
  • отек лица, языка или горла.

В случае реакций гиперчувствительности (например, зуд, кожная сыпь, крапивница, респираторные проблемы) необходимо обратиться к специалисту. Подобная клиническая картина наблюдается примерно у 1 из 100 пациентов.

Частота побочных реакций:

  • Очень распространенные (встречающиеся у более чем 1 из 10 пациентов): ксеростомия, головные боли.
  • Общие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 больных): бронхит, сонливость, покалывание в руках и ногах, сухость глаз, размытое зрение, головокружение, учащенное сердцебиение, проблемы с пищеварением (диспепсия), запоры, боли в животе, чрезмерное количество воздуха или газа в желудке или кишечнике, рвота, сухость кожи, болезненное или затрудненное мочеиспускание, невозможность опорожнения мочевого пузыря, усталость, боль в груди, отек (например, лодыжки), увеличение веса, понос.
  • Необычные нежелательные реакции (встречающиеся менее чем у 1 из 100 пациентов): аллергические реакции, нервозность, повышенный сердечный ритм, сердечная недостаточность, нерегулярное сердцебиение, изжога, ухудшение памяти.

Другие сообщаемые побочные действия включают анафилактический шок, галлюцинации, ангиодистрофию и дезориентацию. Имеются также сообщения об ухудшении симптомов слабоумия у пациентов, получавших лечение от деменции, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация с антихолинергическими медикаментами повышает воздействие толтеродина. Это увеличивает вероятность возникновения и тяжесть протекания нежелательных эффектов. М-холинолитики уменьшают действие Детрузитола. При приеме Метоклопрамида и Цизаприда. Следует учитывать, что толтеродин снижает их эффективность. Если фиксировалась недостача изофермента CYP2D6, то не нужно комбинировать с Эритромицином, Кларитромицином, Итраконазолом, Меконазолом, Кетоконазолом поскольку возможна передозировка этими лекарствами. Не вступает во взаимодействующие реакции с Варфарином и гормональными контрацептивами.

Логотип Детрузитол

Совместимость с алкоголем

Клинические исследования не проводились. При совмещении препарата с алкоголем может манифестировать снижение фармакокинетики и проявление побочных эффектов. Поэтому одновременный прием спиртных напитков противопоказан.

Особые указания

С осторожностью выписывают при:

  • проблемах с мочеиспусканием;
  • желудочно-кишечных расстройствах, которые ухудшают прохождение, переваривание пищи;
  • проблемах с почками (почечная недостаточность);
  • отклонениях в работе печени;
  • нервных расстройствах;
  • грыже пищевода или других органов брюшной полости;
  • снижении моторики кишечника, ЖКТ;
  • сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • кардиомиопатии (ослаблении сердечной мышцы);
  • ишемической болезни;
  • нерегулярном биение сердца;
  • низком уровне калия (гипокалиемии), кальция (гипокальциемии) или магния (гипомагниемии) в крови.

Детрузитол может вызвать головокружение, усталость или помутнение зрения. Влияет на способность управлять сложными механизмами.

Передозировка

В зависимости от тяжести отравления показана симптоматическая терапия.

Если преобладают множественные центральные антихолинергические эффекты, такие как галлюцинации и сильное возбуждение, следует назначать физостигмин. В случаях повышенного возбуждения и судорог могут быть назначены бензодиазепины. В случае респираторной недостаточности следует использовать искусственное дыхание. Для лечения тахикардии подходят бета-блокаторы. Если пациент страдает от мидриаза, то он должен быть помещен в темную комнату, при необходимости происходит терапия пилокарпиновыми каплями.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 20° до 25°C. Защищать от попадания солнечных лучей.

Недержание мочи

Срок годности

Не используйте Detrusitol после истечения срока годности, указанного на упаковке. Препарат годен два года при правильной эксплуатации.

Прекращение терапии

Только врач решает, как долго нужно использовать Детрузитол. Не прекращайте лечение раньше назначенного срока без консультации доктора.

Если вы не заметили положительного результата за время терапии, то поговорите со специалистом. Пользу от лечения следует оценивать через 2 — 3 месяца.

Аналоги

У названия препарата есть синонимы и аналоги: Бетмига, Везикар, Дрим-Апо, Дриптан, Ролитен, Сибутин, Уротол, Урохол.

У некоторых вышеперечисленных лекарств полностью совпадает состав с Детрузитолом, но главное — качество. Detrusitol производят в Германии. Это оригинальный препарат, выпускаемый по всем требованиям строгого европейского надзора за производством и оборотом фармацевтических товаров. Отечественные производители не полностью придерживаются необходимого состава, так как выпускают дженерики.

Цены и где купить

Продажа Детрузитола в Москве и Санкт-Петербурге происходит только в аптеках по рецепту. Цена от 7500 рублей.

Лекарство редко можно встретить в наличие. Можно сделать заказ из Европы. Препарат, который производят в Германии, имеет высокую гарантию качества. Доставка осуществляется во все города России.

Отзывы врачей

На сегодняшний день существует много разнообразных антагонистов мускариновых рецепторов и один из них — Детрузитол. Что думают по поводу этого препарата иностранные специалисты?

Бристольский урологический институт, больница Саутмид, Бристоль, Великобритания

Сверхактивные осложнения мочевого пузыря (ОАБ) — хроническое и распространенное заболевание, симптомы которого (частота и срочность мочеиспускания, с недержанием мочи или без них) могут оказывать глубокое негативное влияние на повседневную жизнь человека.

Детрузитол — конкурентный мускариновый антагонист, является первым агентом этого класса, специально разработанным для лечения ОАБ. Этот агент отображает функциональную селективность in vivo для мочевого пузыря по сравнению с другими тканями, которые содержат мускариновые рецепторы (например, слюнные железы, глаза), что приводит к хорошей эффективности и переносимости у пациентов с ОАБ (включая пожилых людей).

Таким образом, Детрузитол может считаться ценным, хорошо переносимым вариантом лечения для пациентов с ОАБ, обеспечивая улучшение симптомов, которые являются клинически значимыми для пациентов и поддерживаются при длительной терапии.

Врач

Департамент гериатрической медицины, Университетская больница колледжа, Лондон, Великобритания

Попытки нормализации образа жизни для людей с гиперактивным мочевым пузырем положили основу фармакологического лечения с использованием антимускариновой терапии. Болезнь преимущественно поражает пожилых людей, которые испытывают самые тяжелые заболевания, а также подвержены большему риску побочных эффектов от лечения. Таким образом, крайне важно, чтобы были доступны данные об эффективности и переносимости этой группы лекарств при использовании у пожилых людей.

Наши личные исследования помогли нам доказать эффективность и безопасность Детрузитола у разных групп пациентов, в том числе и пожилых до 65 лет.

Отзывы покупателей

Мария Игоревна, 31 год

У моего отца год назад произошло травмирование спины. Из-за этого началось осложнение в мочеиспускательной системе — недержание мочи. Препараты, которые нам назначали не помогали. Уролог посоветовал Детрузитол. Решили попробовать, хотя цена высокая. Через месяц после терапии появились первые сдвиги. Состояние моего папы постепенно улучшается. Поэтому рекомендую препарат всем у кого есть похожие проблемы.

Евгений Иванович, 55 лет

В связи с возрастом появляются разнообразные заболевание. Последнее время начало заботить ОАБ. Пошел к врачу-урологу не сразу. Все время откладывал и тянул, но жене надоело, и она отправила меня к доктору. После осмотра и получения результатов анализов назначили лечение Детрузитолом. Противопоказаний к приему не было: сердце полностью здорово, из тяжелых проявлений только нарушения функций ЖКТ. Для появления небольшого прогресса понадобилась неделя, а это значит, что препарат мне подошел. Надеюсь на дальнейшее выздоровление.

Как приобрести оригинальный препарат, а не подделку

Чтобы ограничить себя от поддельных лекарств нужно обратить внимание на некоторые моменты перед приобретением:

  • Внимательно проверьте упаковку на наличие любого вида ошибок: орфографических, пунктуационных и грамматических. Качественная продукция не будет продаваться в такой коробке.
  • При заказе из Европы, попросите у посредника предъявить сертификат качества и изучите его. Совершайте покупку только после полной проверки данных. Надежные посредники предоставляют чек из европейской аптеки.

Результаты клинических испытаний

Использовались результаты обследования и лечения 30 пациентов с гиперактивным мочевым пузырем, которые получали Детрузитол в дозе 2 мг два раза в день в течение 1 месяца.

Оценка эффективности препарата проводилась на основе данных о мочеиспускании, уродинамических изменениях и результатах ультразвукового исследования. Анализ показал, что терапия с помощью лекарства на основе толтеродина в течение 15 дней помогает достичь положительного эффекта. Нормализация мочеиспускания наблюдалась у 96,6% пациентов. 76,6% обследуемых сообщили о снижении частоты острого мочеиспускания, а эпизоды императивного недержания мочи снизились у 83,3% пациентов.

Лечение способствовало увеличению продолжительности и объема мочеиспускания, что указывает на эффективность терапии. На 30-й день терапии подавляющее большинство (80%) пациентов сообщили об улучшении своего самочувствия.

Условия продажи в аптеках

Детрузитол относится к группе препаратов, которые продают исключительно по рецептам.

Ad banner