Династат (Dynastat): инструкция по применению, отзывы и возможные аналоги

До недавнего времени наркотические анальгетики были единственным средством от сильнейшей боли. С появлением препарата Династат данная группа лекарств стала менее востребованной. Он способен быстро устранить сильный болевой синдром и при этом не вызывает зависимости.

Для быстрого и эффективного обезболивания долгое время применялись наркотические вещества. Совершенствование производства подобных анальгетиков привело к возникновению нежелательных явлений в обществе, самым серьезным из которых является наркомания. Кроме того, эти препараты могут вызывать тяжелые побочные эффекты, несущие угрозу для жизни пациента.

Из-за высокого уровня опасности наркотические лекарственные средства стали практически недоступны. Их мало применяли в больницах, так как сложно было списать, а реализация для частных лиц запрещалась законом. В итоге больные, испытывающие сильные боли, остались без нужных медикаментов.

Введение в медицинскую практику мощных анальгетиков без наркотического эффекта стало настоящим прорывом в медицине. К ним относится Династат, который является эффективной альтернативой обезболивающим наркотическим лекарственным средствам.

Суточная дозировка анальгетика заменяет 12 мг морфина, введенного в мышцу. Уже через 7–12 минут после инъекции Династатом 40 мг сильная боль отступает. Обезболивающий эффект со стандартной дозировкой длится сутки. Ненаркотический профиль препарата позволяет иметь такое лекарство в достаточном количестве как клиникам, так и пациентам.

Производитель

Производитель Династата (торговое название на латинском Dynastat) — крупнейшая биофармацевтическая компания Пфазер (Pfizer), США. Она была основана более 150 лет назад в Бруклине. Сегодня ее лекарства реализуются во всем мире. Производство препаратов осуществляется в 46 странах, а представительства компании имеют 100 стран, в том числе Россия.

Инструкция по применению

Терапию Династатом должен назначать врач. Для того чтобы достичь лучших результатов лечения без развития побочных эффектов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Производится в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора. Представляет собой пористую таблетку белого цвета.

Описание и состав

В одной таблетке содержится 20 или 40 мг парекоксиба натрия, который является активным компонентом лекарства. Таблетки упакованы во флаконы по 1 штуке. В коробке 10 флаконов.

Династат

Фармакологическая группа

Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), селективным ингибиторам ЦОГ-2.

Фармакодинамика

После попадания в организм парекоксиб подвергается гидролизу, в результате чего образуется новое соединение вальдекоксиб. Это вещество ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который участвует в синтезе простагландинов.

Вальдекоксиб проявляет избирательное действие, не затрагивая ЦОГ-1 и связанных с ним физиологических процессов. Не нарушает свертываемость крови. Это позволяет избежать образования изъязвления слизистых органов пищеварения — основной проблемы применения неселективных НПВС.

Фармакокинетика

В организме практически полностью трансформируется в вальдекоксиб.

Всасывание. Мгновенно попадает в кровь. Показатели AUC и Cmax сходны при введении в кровь и вену, изменяются линейно в зависимости от дозы. При дозировке 20 мг активное вещество достигает максимальной концентрации во временной промежуток от получаса до 1 часа.

Распределение. Распределяется в объеме 55 л. Если инъекции делают дважды в сутки, то равновесная концентрация достигается на 4 день. При введении максимально возможной дозы практически полностью связывается с белками плазмы. Накапливается в эритроцитах.

Метаболизм. Быстро распадается на вальдекоксиб и пропионовую кислоту. Дальнейшее преобразование веществ происходит в печени. В метаболизме принимают участие изоферменты цитохрома P450 CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Покидает организм преимущественно через почки. В неизменном виде выводится менее 5%, в виде неактивных метаболитов — 70%. Период Т1/2 составляет 8 часов. Скорость очищения плазмы — 6 литров в час.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пожилых людей скорость выведения активного вещества снижена, в связи с чем концентрация в плазме повышается примерно на треть. При этом у пациентов женского пола этот показатель выше на 16%.

При наличии патологий печени средней тяжести воздействие активного вещества усиливается более чем вдвое, поэтому необходима коррекция дозы в сторону снижения. У пациентов, страдающих от заболеваний почек (даже при проведении диализа), фармакокинетика остается неизменной. Коррекция дозы не требуется.

О действующем веществе

Представляет собой синтезированное химическое соединение из группы коксибов. Название N-{[4-(5-Метил-3-фенилизоксазол-4-ил)фенил]сульфонил}пропанамид. Является пролекарством вальдекоксиба.

Показания к применению

Предназначен для:

  • снижения сильных и умеренных болевых синдромов;
  • устранения болей в послеоперационном периоде;
  • снижения потребности в наркотических анальгезирующих средствах (алкалоидах опия).

Династат 40 мг

Противопоказания

Противопоказан к применению в следующих случаях:

  • иммунопатологические реакции на другие препараты НПВС, ацетилсалициловую кислоту, сульфонамиды, ингибиторы ЦОГ-2;
  • в период обострения эрозивно-язвенных болезней, при наличии кровотечения, острого воспаления в желудке и кишечнике;
  • при застойной сердечной и тяжелой печеночной недостаточности;
  • в период вынашивания ребенка (только 3 триместр) и кормления грудью;
  • если пациенту не исполнилось 18 лет.

Не используется при операциях на органах ЖКТ, в урологической практике (оперативные вмешательства), аортокоронарном шунтировании.

Способ применения и режим дозирования

Вводится внутривенно (быстрое болюсное введение или инфузии) и внутримышечно (медленно, глубоко в мышцу). Стандартная доза для купирования болевого синдрома составляет 40 мг однократно. Минимальная дозировка для достижения терапевтического эффекта — 20 мг. Возможно введение каждые 6 или 12 часов, но не более 80 мг в сутки.

С целью профилактики болей в постоперационном периоде вводят в стандартной дозе за 45 минут до проведения хирургического вмешательства. Возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, при этом потребность в подобных средствах снижается на треть. В постоперационный период препарат применяется по схеме, назначенной врачом.

Пожилым пациенткам, весом менее 50 кг и при заболеваниях печени средней тяжести дозировку сокращают вдвое. Таким образом, однократная доза составляет 20 мг, а суточная — не более 40 мг.

Пожилым мужчинам и при легком поражении печени коррекции дозы не требуется.

Приготовление лекарственного раствора

На 20 мг активного вещества нужно брать 1 мл растворителя.

Можно разводить растворами с содержанием:

  • хлористого натрия 0,9%;
  • декстрозы (глюкозы) 5%;
  • хлористого натрия 0,45% и декстрозы 5%.

Нельзя применять стерильную воду для инъекций, так как в этом случае не получится изотонического раствора. При разведении с использованием Рингер лактат активное вещество выпадет в осадок.

Готовый раствор используют лишь 1 раз. После приготовления можно хранить при комнатной температуре. Не допускается охлаждение и замораживание в холодильнике.

Головная боль

Побочные действия

Часто:

  • скачки артериального давления;
  • гипокалиемия;
  • головокружение;
  • запор, метеоризм, тяжесть в животе;
  • дыхательная недостаточность;
  • беспокойство, бессонница;
  • повышенная потливость, зуд кожи;
  • боль в месте введения препарата;
  • анемия, болевые ощущения в спине, периферический отек.

Редко:

  • брадикардия, цереброваскулярное расстройство;
  • эрозии, язвы в органах пищеварения;
  • тромбоцитопения;
  • фарингит, боль в ушах;
  • гиперкалиемия;
  • олигурия;
  • замедленное заживление ран;
  • артралгия;
  • раневые инфекции;
  • астения.

Очень редко могут возникнуть более тяжелые явления в виде анафилактического шока, бронхоспазмов, ангионевротического отека, синдрома Стивена-Джонсона, гепатита, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы. Во избежание подобных реакций организма, перед началом использования необходимо исключить противопоказания.

Взаимодействие

Перед лечением Династатом необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах, так как возможно взаимное влияние медикаментов. Нельзя смешивать препарат в одном шприце с опиоидными анальгетиками.

Прием Династата не желательно сочетать со следующими медикаментами:

  • ингибиторами АПФ — уменьшает антигипертензивный эффект препаратов этой группы;
  • Варфарином — увеличивает AUC, протромбиновое время и риск кровотечений;
  • препаратами с литием — снижает клиренс, что увеличивает концентрацию вещества в сыворотке;
  • Декстрометорфаном (субстрат CYP2D6) — увеличивает AUC в 3 раза;
  • диуретиками — снижается эффект (блокирует синтез простагландинов в почках), повышается риск развития острой печеночной недостаточности;
  • Такролимусом, Циклоспорином — усиливается токсическое действие на печень;
  • Фенитоином, Карбамазепином, Дексаметазоном — ускоряют метаболизм вальдекоксиба;
  • Флуконазолом, Кетоконазолом — увеличивают AUC вальдекоксиба в плазме крови.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания и меры предосторожности

При одновременном приеме с Варфином требуется контроль антикоагулянтной активности, так как возникает риск кровотечения.

Пациентам необходимо регулярно измерять кровяное давление, особенно в начале лечения. Следует проходить медицинский контроль пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией и заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости.

Если наблюдается обезвоживание организма, то сначала нужно устранить патологию, а лишь затем применять препарат.

Династат затрудняет диагностику инфекций, поэтому после операции нужно тщательно исследовать раны на предмет инфицирования.

Зубная боль

Не рекомендуется совмещать с другими НПВП. Совместное лечение с медикаментами других групп должно проходить под контролем врача, так как может быть нежелательное взаимодействие.

Из-за возможного головокружения не рекомендуется работать со сложными, потенциально опасными механизмами и водить автотранспорт.

Использование в педиатрии не предусмотрено, так как нет клинических данных по данной группе пациентов.

Передозировка

При превышении дозы вероятность развития побочных эффектов усиливается, а их интенсивность и выраженность возрастают. В этом случае проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранят при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Необходимо исключить попадание лекарства в детские руки.

Срок хранения

3 года от даты производства.

Прекращение терапии

Лечение прекращают после устранения болевого синдрома, либо по указанию врача.

Аналоги

Структурные аналоги у Династата отсутствуют. Близким препаратом по механизму действия является Аркоксиа. Он так же относится к НПВП и ингибиторам ЦОГ-2. Производится в виде таблеток. В отличие от Династата, имеет больше противопоказаний и меньшую эффективность.

Цена и где купить

Династат зарегистрирован в России, поэтому его можно купить в аптеке. На деле препарат редко встречается в свободной продаже. Купить в Москве, Санкт-Петербурге можно в редких аптеках по предварительному заказу с доставкой до ближайшего аптечного пункта. Проживающим в других городах можно заказать лекарство в интернет-аптеках, где Династат есть в наличии.

Делать заказ на сайтах нужно с осторожностью, так как можно приобрести поддельный медикамент. Чтобы обезопасить себя лучше приобретать лекарство в Европе — в Германии, Бельгии, Польше. Для этого следует обращаться к надежным продавцам-посредникам, которые могут предоставить чеки из аптек иностранных государств, подтверждающих подлинность товара.

Цена на Династат 40 мг (10 флаконов) в Германии составляет в среднем 155 евро. Стоимость может быть снижена, если покупать несколько пачек сразу. Доставка из Европы осуществляется в течение 1–2 недель.

Средняя цена на Династат 40 мг в России составляет 3000 рублей.

Отзывы врачей

Олег Плотников, хирург

Динанстат — эффективное лекарство, способное составить конкуренцию наркотическим анальгетикам. Не во всех случаях им можно полностью заменить данную группу препаратов, но он значительно снижает эту потребность. Действует быстро и мощно, устраняет даже сильные боли уже через 5–10 минут.

Отзывы пациентов

Елена Осипова, 42 года

Перед операцией врач порекомендовал мне купить Династат. Я почитала отзывы в интернете и узнала, что он помогает перенести послеоперационные боли. Покупала в Германии. Цена довольно высокая, но я нисколько не пожалела о потраченных деньгах. Побочных реакций не заметила, боль снимал эффективно.

Мигрень

Как не купить подделку

Визуально отличить настоящий медикамент от поддельного практически невозможно. Единственный способ избежать подделки — покупать средства только в лицензированных аптеках. Если не получается купить лекарство в России, то можно заказать качественный медикамент из Европы через посредников. В этом случае следует обращаться только к надежным продавцам, предоставляющим чеки или необходимые сертификаты на фармацевтическую продукцию.

Приобретение лекарств из Германии Польши, Франции и других стран Евросоюза в настоящее время набирает все большую популярность, поэтому добросовестные продавцы дорожат своей репутацией и сотрудничают только с лицензированными европейскими аптеками, в которых купить поддельный препарат невозможно. Лучше заказывать медикамент наложенным платежом (оплата после покупки). Это позволит увидеть чеки из аптек, доказывающие его подлинность.

Результаты клинических испытаний

Ревматологическая практика

Патологии опорно-двигательного аппарата обычно сопровождаются сильным или умеренным болевым синдромом. Пациенты вынуждены длительно принимать НПВП, которые вызывают язвы в желудочно-кишечном тракте. Поэтому перед врачами остро стоит вопрос о безопасности применения обезболивающих препаратов.

На базе Днепропетровской государственной медицинской академии и Днепропетровской областной клинической больницы им.И.И.Мечникова было проведено исследование с целью оценки эффективности Династата в ревматологической практике. В нем приняли участие 13 мужчин и 3 женщины, страдающие от патологий опорно-двигательного аппарата с умеренными и выраженными болями.

Династат вводили внутримышечно дважды в сутки в дозировке 40 мг. Лечение проводили в течение 5 дней, а потом лекарство заменяли на Целебрекс. Эксперимент длился 2 недели. В это время врачи оценивали эффективность и безопасность медикамента.

Все испытуемые отметили уменьшение боли и оценили действие лекарства на «хорошо» и «отлично». Около 37% пациентов посчитали возможным переход на другой медикамент уже после 3 дней введения Династата. Анализы крови, взятые у больных, показали нормальные значения. Патологий крови, печени и почек не выявлено.

Специалисты пришли к выводу, что Династат можно успешно применять в ревматологической практике. Он имеет высокую эффективность, хорошо переносится пациентами и безопасен для здоровья.

Нарконезависимая анестезия

На базе Донецкого государственного медицинского университета им. М. Горького было проведено исследование эффективности нарконезависимой анестезии с применением Династата.

Специалисты изучили результаты лечения 895 больных после оперативного вмешательства с использованием наркотических анальгетиков и Династата. 304 человека были прооперированы без применения препаратов наркотической группы, а 591 — с опиоидными анальгетиками. Методы анестезии выбирались в зависимости от характера и тяжести операции.

В послеоперационном периоде выяснилось, что при нарконезависимой анестезии жалоб на боли было меньше, чем при применении наркотических средств. Анестезией Династаном были удовлетворены 97,1% пациентов и опиоидными анальгетиками 93,8% пациентов.

Известно, что уровень смертности после операции зависит от количества и тяжести осложнений. Поэтому ученые изучили эти данные. С применением Династата этот показатель составил 0,50 ± 0,04, с введением наркотических препаратов 0,86 ± 0,04 %.

Таким образом, Династат не только подтвердил свою эффективность, но и продемонстрировал преимущества нарконезависимой анестезии.

Схема лечения

Особенности применения Дозы
Однократное введение (купирование приступа) 40 мг
Регулярное введение (продолжительная боль) По 20 или 40 мг через 6–12 часов, не более 80 мг в сутки
Профилактика постоперационной боли 40 мг за 45 минут до начала операции
Для женщин в пожилом возрасте, имеющим массу тела менее 50 кг По 20 мг однократно, не более 40 мг в сутки
Для пациентов с заболеванием печени средней тяжести 20 мг 1 раз в день, не более 40 мг в сутки

Условия продажи в аптеках

Отпускается по рецепту. Для приобретения за границей необходим рецептурный бланк на латинском языке.

Ad banner