Препарат Epclusa: инструкция, стоимость и отзывы врачей

Epclusa (Эпклуса) — это пангенотипическая лекарственная комбинация, состоящая из компонентов, обеспечивающих безинтерфероновую терапию вирусного гепатита С начиная с первого по шестой генотипы (GT 1 — 6). Препарат относят к группе новейших. Зарегистрирован в США FDA в конце мая 2016 года. Эпклуса — тандем двух действующих веществ: софосбувира и велпатасвира. Это гарантирует эффективную терапию гепатита С, вызванного вирусом 1-6 штаммов (генотипов).

Гепатит С — серьезное инфекционное заболевание, которому подвержено уже более 130 миллионов человек. Вирус насчитывает 6 штаммов, отличающихся по тяжести течения, распространенности и устойчивости к проводимой терапии. В 1990 — 2000 годы для лечения HCV — инфекции назначали препараты на основе интерферона. Но устойчивого вирусологического ответа удалось достичь только у 2 — 7% пациентов.

Позже (в начале 2000-х годов) в клиническую практику вошли интерфероны пролонгированного действия (пегилированные), это позволило улучшить показатели эффективности терапии до 47%. Но основная проблема заключалась в непереносимости интерферонов и развитии тяжелых побочных реакций, требующих немедленного прекращения лечения.

Входящие в состав медикамента компоненты отличаются прямым действием на процессы репликации вируса. Лекарство содержит два действующих вещества, что сводит к минимуму риск резистентности к терапии, но не повышает риска нежелательных реакций. Преимуществом Epclusa служит удобство применения и дозировки, возможность сочетания с другими противовирусными БАД-ами и медикаментами.

Краткая информация о производителе

Эпклусу выпускает Gilead Sciences International Ltd, Cambridge. Это биофармацевтическая корпорация, ищущая, разрабатывающая, продающая инновационную терапию в областях, касающихся опасных для жизни заболеваний. Gilead Sciences основана в 1987 году в Фостер Сити, штат Калифорния. В настоящее время представительства корпорации находятся в шести крупнейших странах мира, а количество работников превышает 10 000 человек. Компания известна оригинальными препаратами, предназначенными для лечения различных патологий.

Инструкция по применению

Препарат, пригодный как для монотерапии, так и для комбинированного лечения с Рибавирином. Схема терапии определяется врачом в соответствии с состоянием пациента, функциональной активностью печени и другими показателями (первичная манифестация или рецидив вируса и т.д.).

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание и состав

Каждая таблетка содержит велпатасвира 100 мг и софосбувира (Sofosbuvir) 400 мг. Таблетки имеют розовый цвет, изготовлены в форме ромба, покрыты пленчатой оболочкой. Одна сторона гравирована надписью «GSI», другая — «7916».

Фармакологическая группа

Противовирусные средства, за исключением ВИЧ.

Фармакодинамика

Геном возбудителя HCV — инфекции кодирует строение нескольких типов протеинов: структурных, белка р7 и f (их функции неизвестны) и неструктурных. Решающую роль в репликации вируса гепатита играют два белка — NS5A и NS5B. Помимо участия в построении цепочки РНК HCV, данные протеины обеспечивают взаимодействие вируса с клетками «хозяина», что поддерживает его жизнеспособность и дальнейшее развитие инфекции.

Софосбувир: пролекарство, в организме метаболизируется до активной формы GS-461203. Ингибирует РНК-полимеразу NS5В, с помощью которой вирус гепатита C копирует собственную РНК. Велпатасвир: ингибирует NS5А полимеразу, за счет чего прерывает репликацию вирусного генома.

Фармакокинетика

Полная абсорбция препарата проходит в ЖКТ. Максимальный показатель концентрации в крови регистрируют через 30 — 180 минут. Софосбувир связывается с белками плазмы крови на 65%, велпатасвир практически на 100%. Метаболизм Epclusa происходит в гепатоцитах. Выделяется через почки (софосбувир) и с желчью (велпатасвир). Период полувыведение действующих веществ и их метаболитов — до 25 часов.

Информация о действующих компонентах

Активный метаболит софосбувир (Sofosbuvir) разрешен для использования с 2013 года. Является ингибитором РНК-полимеразы вируса гепатита С (HCV). Химическое название вещества — L-аланин, N-((P(S),2’R)-2’-деокси-2’флюоро-2’метил-З-фенил-5’-уридил)-1-метиловый эфир, структурная формула — C22H29FN3O9P. По сути, софосбувир является пролекарством и превращается в терапевтически активный метаболит, который быстро проникает в клетки печени и там подвергается дальнейшей трансформации.

Велпатасвир разрешен для использования с 2015 года, является новым веществом. Выступает ингибитором РНК-полимеразы NS5А.

Показания к применению

Медикамент показан при инфекционном вирусном гепатите C (ВГС) от 1 до 6 генотипа. Epclusa доказала свою эффективность даже при наличии цирротического перерождения печеночной ткани.

Монотерапия оправдана, если основная вирусная патология не осложнилась цирротическими изменениями в печени. В таком случае полное выздоровление пациента наступает в 95 — 99%. Это один из самых высоких терапевтических показателей, существующих на сегодняшний день.

Если цирротические болезни печени уже присутствуют, то в лечебную схему к Epclusa добавляют Рибавирин, что позволяет добиться эффективности в 94%.

В педиатрической практике, а так же для беременных и кормящих матерей не применяют.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания — индивидуальная непереносимость. Относительные ограничения — наличие ХПН, старческий возраст.

Применение и дозы

EPCLUSA показана мужчинам и женщинам после 18 лет. Для достижения терапевтического эффекта достаточно однократного приема в сутки. Таблетки принесут больше пользы, если их принимать через равные отрезки времени. Причем, прием пищи в учет не берут. Особенности курса лечения зависит от наличия или отсутствия цирроза.

Побочные действия

Препарат способен вызывать изменения в крови: тромбоцитопению, анемию, лимфопению, лейкопению. Пациенты жалуются на плохой сон, когнитивные расстройства, упадок сил, снижение работоспособности. Иногда Эпклуса приводила к развитию гипотериоза.

Сообщите своему врачу, если вы заметили:

• офтальмологические патологии: различного рода ретинопатии;
• замедление ритма сердцебиения;
• повышение фоточувствительности;
• необъяснимую, не связанную с физическими перегрузками усталость;
• различной интенсивности головную боль, понос;
• тошноту, которую нельзя связать с приемом пищи;
• аллергические проявления: сыпь, местные отеки верхней половины туловища, свистящее дыхание, удушье;
• воспаление ЛОР-органов, особенно носовых полостей и горла, назофарингит.

Взаимодействие с другими медикаментами

Сообщите своему врачу, если принимаете:

• амиодарон, дигоксин для терапии сердечных патологий;
• розувастатин, понижающий высокий холестерин;
• тенофовир дезопроксилфумарат, эфавиренц для лечения ВИЧ-инфицированных;
• антибиотики: рифампицин, рифабутин, рифапентин;
• противоэпилептические: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;
• БАДы и медикаменты, содержащие зверобой (используются в народной и официальной медицине от депрессии, тревоги, алкоголизма и др.).

Антациды, принимают не меньше чем за 4 часа до или после EPCLUSA. Ингибиторы протонной помпы и Эпклуса проглатывают вместе с пищей. Другие особенности взаимодействия:

• одновременно с Варфарином, резко снижает свертываемости крови;
• значительно снижает эффективность эстрадиолсодержащих противозачаточных средств;
• замедляет всасываемость и повышает токсичность иринотекана;
• усиливает действие хинидина, лидокаина;
• с индинавиром резко повышает концентрацию билирубина в крови.

Препарат Epclusa совместим с Рибавирином и другими лекарствами, применяемыми при ВГС.

Совместимость с алкоголем

Не совмещать.

Особые указания

Осторожно прописывают пациентам старше 65 лет, особенно с плохим состоянием почек и ХПН (хронической почечной недостаточностью). Также имеются данные о манифестации вируса гепатита В. Поэтому перед началом лечения делают анализ на антитела к HBV.

Передозировка

Передозировку легко допустить, даже если было принято 2 и более таблеток. Пациенты жалуются на разной степени выраженности понос, тошноту, вплоть до появления рвоты. Со стороны нервной системы проявляется головокружения, головные боли. Специфического антидота к препарату нет. Лечение симптоматическое. В тяжелых случаях — промывание желудка и сифонная клизма.

Условия хранения

Хранить в запертом мебельном шкафу или сейфе, куда не могут добраться дети и домашние животные. Беречь от влаги и повышенного тепла (больше 30 гр. по Цельсию).

Срок годности

Составляет 2 года с момента даты выпуска.

Прекращение терапии

Медикамент не вызывает синдрома отмены. Курс лечения — 12 недель.

Аналоги

Компания Gilead выдала лицензию на производство дженериков Epclusa фармацевтическим компаниям, расположенным в Индии и Бангладеш.

Таким образом появились сравнительно дешевые лекарства:

• Velakast;
• Velasof;
• Velpanat.

Перечисленные медикаменты выпускаются на базе индийских фармацевтических фабрик и поставляются для населения развивающихся стран. Однако прием оригинального лекарства с доказанной эффективностью Epclusa, прошедшего все стадии клинических испытаний, по эффективности остается вне конкуренции.

Цены и где купить

Препарат не проходил регистрацию в России, потому ни в Москве, ни в Санкт-Петербурге не имеют право реализовывать средство в аптечной сети. Проще всего заказать и купить в Германии или других странах Европы.

Цена за 28 таблеток (стандартная упаковка) примерно 18 700 €. Курс в 3 месяца обойдется чуть больше 50 000 €. Но эту сумму можно значительно уменьшить, если заказывать сразу 3 или 6 упаковок, когда предстоит 24 недели лечения. Фирма-поставщик делает существенную скидку, которая значительно изменит суммарную стоимость терапии.

Отзывы врачей

Инна Анатольевна Прокопенко, инфекционист

С появлением Эпклусы лечить HCV очень просто. Достаточно 3 месяцев приема для исчезновения как внешних, так и лабораторных признаков заболевания. Побочные реакции возникают редко. Препарат удобно принимать: всего 1 таблетка в день. Подходит лекарства для любого генотипа HCV.

Отзывы покупателей

Игорь, 32 года

У меня выявили вирусный гепатит С еще на стадии, когда не успел присоединиться цирроз. Да, курс лечения суммарно стоит больших денег, но доктор нам объяснила, что другие лекарства не принесут столь весомых положительных результатов. Да и применение средств, сильно влияющих на иммунитет, — занятие небезопасное. Мы сначала приобрели 1 упаковку, боялись аллергии. Но весь курс лечения прошел с минимальными негативными проявлениями, что позволило за короткий срок «обнулить» титр в крови.

Как отличить подделку

Так как препарат новый, на фармацевтическом рынке часто предлагают бесполезные, а порою вредные подделки. Они не сопровождаются необходимым пакетов разрешительной документации и подтверждением оплаты за рубежом. Заказывая у посредников, обязательно просите предъявить чек из европейской аптеки и необходимые сертификаты.

Результаты клинических испытаний

Были оглашены результаты исследований серии ASTRAL, где в III фазе испытаний приняли участие 1558 человек. Оказалось, что у 95% больных, получавших медикамент на протяжении 85 дней, привели к нулевой вирусной нагрузке в крови. Испытуемые получали по 1 таблетке в день, в одно и тоже время. А. Джейкобсон, одна из ведущих мировых гепатологов, назвала EPCLUSA тем средством, которое в будущем способно искоренить на планете гепатит С.

Оптимальная схема лечения

Общепринятые международные рекомендации выглядят следующим образом:

Состояние пациента	Дозировка и продолжительность курса терапии
Поражения печени отсутствуют или находятся на этапе компенсации	Принимают средство ежедневно, по одной пилюле
Декоменсированные патологии печени	К стандартной схеме терапии добавляют Рибавирин (дозу подбирают в соответствии с рекомендациями)

Условия продажи в аптеках

Велпатасвир, Epclusa и его аналоги не внесены в реестр лекарственных средств, разрешенных к реализации в России. Доктора предлагают несколько вариантов — заказ низкокачественных, но дешевых индийских дженериков, или приобретение эффективного и гарантирующего излечение оригинального средства через надежных посредников в Германии, Польше, Италии. Самостоятельно купить медикамент за границей можно по рецепту на латинском языке.