Гуанфацин: показания, механизм действия и популярные препараты на основе вещества

Гуанфацин давно применяют в кардиологической практике для моно- и комбинированной терапии гипертонической болезни. Данное активное вещество зарекомендовало себя как эффективный инструмент в борьбе с гипертензией.

Средство обладает выраженным гипотензивным эффектом.

По строгим показаниям может применяться в период беременности и в раннем возрасте.

  • Международное непатентованное название — Гуанфацин (по-латыни, Guanfacinum).
  • Торговые наименования препаратов — Эстулик (Egis, Венгрия), Интунив (Shire Pharmaceuticals Ltd., Ирландия).
  • Код по АТХ — С02АС02.
  • Фармакотерапевтическая группа — гипотензивное средство, α2 — адреномиметик.

Химическая формула Гуанфацина — С9Н9Cl2N3O, по внешнему виду представляет собой порошок белого цвета, растворимый в воде и спирте. В состав лекарственных препаратов входит в виде гидрохлорида в комбинации с другими вспомогательными компонентами.

Основные фармакологические характеристики

Гуанфацин оказывает влияние на структуры центральной нервной системы, не затрагивая выделительную функцию почек и объем сердечного выброса (объема крови, поступающего из сердца в сосуды). Поэтому средство назначают различным категориям пациентов. Недавние клинические исследования расширили спектр показаний к применению Гуанфацина. В зарубежных странах препараты на основе этого вещества используют при синдроме дефицита внимания и повышенной активности.

Особенности фармакодинамики

Механизм действия Гуанфацина связан с активизацией адренорецепторов типа α2, расположенных в стволе головного мозга. Таким образом средство замедляет проведение импульсов от центрального сосудодвигательного центра к тканям — мишеням — сердцу и сосудистому эндотелию.

Гипотензивное действие реализуется через:

  • восстановление общего периферического сопротивления сосудов;
  • снижение «верхнего» и «нижнего» (систолического и диастолического) артериального давления;
  • умеренное замедление частоты сердечных сокращений (ЧСС), компенсируется за счет увеличения систолического объема;
  • регуляцию активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы, обеспечивающую гормональную поддержку АД.

Благодаря адреномиметическому эффекту Гуанфацин обладает умеренным успокоительным и обезболивающим действием. Регуляция уровня артериального давления не зависит от интенсивности физических нагрузок и влияния других экзо- и эндогенных факторов.

Механизм действия при синдроме дефицита внимания у детей неизвестен.

Intuniv

Показатели фармакокинетики

Некоторые параметры фармакокинетики зависят от лекарственной формы.

  • Всасывание. Вещество быстро всасывается из пищеварительного тракта. При приеме обычных таблеток время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 2 — 3 часа, при использовании пролонгированных форм этот срок увеличивается на 60%.
  • Распределение. На 70% Гуанфацин связывается с белками плазмы крови, причем этот показатель не зависит от дозировки вещества. Средняя биодоступность колеблется в пределах 60%. Устойчивая концентрация в крови достигается на 3 — 4 день приема.
  • Метаболизм. Происходит в печени.
  • Выведение. Период полувыведения для обычных таблеток — до 17 часов, для пролонгированных — до 24 часов. Выделяется средство преимущественно почками.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетические параметры у разных категорий пациентов

Данные у отдельных групп больных появляются по мере проведения клинических исследований. Как описано в инструкции по применению Гуанфацина:

  • Пол. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.
  • Возраст. У пациентов старше 65 лет показатели фармакокинетики достигают верхней границы нормы. Обычно это не требует коррекции дозы, но лечение проводят под медицинским контролем.
  • Нарушение функции почек. Порядка 30% средства выводится с мочой. Поэтому при патологии почек может потребоваться снижение дозы.
  • Нарушение функции печени. Метаболизм происходит с участием печеночных ферментов, что влияет на показатели фармакокинетики.

Гуанфацин также применяется в комплексной терапии неврологических нарушений у детей старше 6 лет. Отличий в фармакокинетических характеристиках не выявлено (с учетом коррекции дозы в соответствии с возрастом). Безопасность и распределение в организме ребенка младше 6 лет не исследовалась. В клинические испытания не были включены дети и подростки с нарушениями функциональной активности печени и почек.

Показания к применению

Гуанфацин назначается для лечения различных форм гипертонической болезни. Средство подходит и для предупреждения повышения артериального давления при беременности. В США и европейских странах одобрен к применению у детей 6 — 17 лет для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Вещество назначают в комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

При артериальной гипертонии Гуанфацин является средством второй очереди и назначается при наличии противопоказаний к приему других препаратов (блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и др.) или в составе комбинированного лечения.

Гуанфацин

Ограничения к приему лекарственного средства

Строгими противопоказаниями к назначению служат:

  • индивидуальная гиперчувствительность к веществу;
  • стойкое уменьшение показателей артериального давления;
  • кардиогенный шок и коллапс;
  • аритмии, связанные с атриовентрикулярной блокадой;
  • диагностированная депрессия;
  • период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда;
  • брадикардия.

В клинических экспериментах установлено, что действующее вещество выделяется с женским грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить лактацию.

Особенности дозировки

Дозу лекарство подбирают индивидуально. Начальное количество составляет 0,5 — 1 мг один раз в день. При хорошей переносимости возможно повышение дозы на 1 мг через каждые 14 — 21 день. Но максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 мг.

В зарубежных протоколах относительно лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности указана иная доза Гуанфацина — от 1 до 4 мг в сутки. Начинают лечение с 1 мг, затем общее суточное количество средства доводят до 4 мг, повышая его на 1 мг в неделю.

Нежелательные реакции

Риск побочных эффектов практически отсутствует, если суточная доза не превышает 1 мг.

По мере увеличения общего количества возможны:

  • расстройства стула;
  • постоянная сонливость и чувство усталости;
  • непереносимость физических нагрузок;
  • головокружение;
  • замедление сердечного ритма;
  • нестабильное эмоциональное состояние;
  • тремор конечностей;
  • тошнота;
  • снижение либидо;
  • эректильная дисфункция;
  • головная боль;
  • гипергидроз.

Реже возникает одышка, боль за грудиной и в области живота, расстройства остроты зрения. Пациенты иногда предъявляют жалобы на заложенность носа, судороги, боли в мышцах и суставах. Возможны кожные аллергические реакции.

Лабораторные показатели

Необходим мониторинг показателей функциональной активности почек и печени.

Необходимо следить за своим давлением

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием с:

  • блокаторами α2-адренорецепторов (например, Йохимбина гидрохлоридом, Фентоламином и др.) из-за антагонизма действия;
  • трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью Гуанфацин принимают параллельно с:

  • β-адреноблокаторами (из-за риска замедления сердечного ритма);
  • прочими гипотензивными средствами (высока вероятность взаимного усиления эффекта);
  • снотворными и седативными лекарствами (в большей степени проявляется сонливость);
  • нестероидными противовоспалительными медикаментами (терапевтическая эффективность Гуанфацина снижается).

Также избегают приема Гуанфацина параллельно с другими лекарственными средствами (например, Кетоконазолом, барбитуратами, антибиотиками и др.), биотрансформация которых происходит в печени.

Передозировка

Передозировка опасна резким снижением артериального давления и брадикардией вплоть до коматозного состояния. Пациента следует немедленно поместить в стационар и начать симптоматическую терапию. Гемодиализ нецелесообразен, так как таким путем выводится не более 2,5% действующего вещества.

Пути введения

Средство предназначено для перорального приема. Пить Гуанфацин следует в одно и то же время суток (соблюдая 24-часовой интервал).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с:

  • нарушение сердечной проводимости;
  • склонностью к депрессии;
  • заболеваниями почек и печени;
  • тяжелыми атеросклеротическими поражениями и нарушениями кровотока в коронарных и церебральных сосудах;
  • наличием инсульта в анамнезе.

Повышенное давление может привести к нарушению работы ССС

Резкая отмена или пропуск приема может вызвать «синдром отмены», проявляющийся в виде сильного подъема артериального давления. Поэтому прекращение лечения проводится под контролем врача с поэтапным снижением дозировки.

Повышение уровня печеночных ферментов требуют немедленной отмены Гуанфацина. Выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы зависит от дозировки вещества, поэтому суточное количество средство подбирают в индивидуальном порядке для каждого пациента. Целесообразно постепенное повышение дозы.

В период беременности назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери перевешивает возможные осложнения развития плода. Средство не подходит для лечения гестоза и других форм гипертонии, патогенетически связанных с вынашиванием ребенка.

Влияние на управление транспортом

Во время приема следует отказаться от деятельности, связанной с управлением автомобиля и повышенной концентрацией внимания.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения противопоказано.

Условия хранения

Блистер с таблетками можно хранить при комнатной температуре вдали от детей и защищенном от света месте.

Эффективность препаратов на основе Гуанфацина

Гуанфацин входит в состав следующих медикаментов:

  • Эстулик, выпускается в таблетках с дозировкой действующего вещества 1 мг;
  • Интунив, производится в форме таблеток с содержанием активного компонента 1, 2, 3 и 4 мг.

По мнению специалистов, Интунив по эффективности, безопасности и удобству применения превосходит Эстулик. Интунив выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением Гуанфацина, что обеспечивает равномерное и устойчивое гипотензивное действие. Медикамент помогает решить проблемы резких колебаний артериального давления. Благодаря широкому спектру дозировки отсутствует необходимость одновременного применения сразу нескольких таблеток.

Кардиолог

Стоимость и где купить

Препарат Эстулик несколько лет отсутствует в аптеках России, поэтому цена лекарства на сегодняшний день неизвестна. Стоимость упаковки из 28 таблеток средства Интунив с дозой 4 мг составляет 180 евро. Цену с другой дозировкой можно уточнить дополнительно у сотрудника аптеки в телефонном режиме.

В России Интунив не зарегистрирован, а в аптеках Европы продажа возможна по рецепту врача. Отечественные доктора рекомендуют обратиться к услугам посредников, занимающихся доставкой различных лекарственных препаратов под заказ из Германии, Дании, Венгрии. Особых условий хранения и транспортировки не требует. Сначала средство привозят в Москву, а затем отправляют почтой или транспортной компанией в Санкт-Петербург или другие города России.

Отзывы врачей и пациентов

Виктория Павловна Нестерова, кардиолог. Моя задача при лечении гипертонии — устойчивый контроль артериального давления для предупреждения таких осложнений как инсульт и инфаркт. Комбинации гипотензивных препаратов и диуретиков приходится подбирать долго, что чревато побочными реакциями. Но Гуанфацин действует уже после первого применения. Нежелательные эффекты возникают крайне редко.

Марина, 29 лет. Мама страдает от гипертонии уже больше 10 лет. Все применявшиеся раньше лекарства со временем переставали действовать. Приходилось снова обращаться к врачу и заново начинать терапию. Все проблемы прошли, когда заказала Гуанфацин. Одной таблетки в день достаточно для хорошего самочувствия.

Условия приобретения в аптеках

По рецепту врача. Но в аптеках России Гуанфацина в продаже нет. Средство продается только в европейских странах.

Ad banner