Эстрацит (Estracyt): инструкция, отзывы врачей и как купить в России

Препарат Эстрацит (международное патентованное название Estracyt) предназначен для лечения рака предстательной железы. Точный механизм действия лекарства до конца не выяснен. Но специалисты предполагают, что медикамент, с одной стороны, оказывает выраженный цитотоксический эффект, причем действует избирательно на структуры злокачественного новообразования.

С другой стороны, средство воздействует на функциональную взаимосвязь уровня андрогенов и эстрогенов, снижая концентрацию тестостерона и его влияние на клетки предстательной железы.

При этом содержание свободно циркулирующих мужских гормонов на фоне приема Эстрацита ниже, чем после процедуры орхиэктомии (удаления яичек).

Информация о производителе

Основное действующее вещество препарата, эстрамустин, было синтезировано в середине 1960-х, зарегистрировано в 1967 году и изначально применялось для лечения рака груди. Однако результаты подобной терапии были гораздо ниже, чем эффект от других лекарств и их комбинаций. В то же время получены данные о возможности использования эстрамустина для остановки прогрессирования злокачественных новообразований в предстательной железе.

После проведения ряда клинических испытаний, лекарственное вещество начала выпускать американская фармацевтическая компания Pfizer под торговыми названиями Эстрацит (Estracyt) в странах Европы и Азии и Эмцит (Emcyt), продающийся в США, Канаде и Мексике. Но, по сути, это один и тот же медикамент, не отличающийся ни по составу, ни по производителю.

Инструкция по применению

Назначение лекарственного средства, как и контроль проводимой терапии должен осуществляться онкологом, специализирующимся на ведении пациентов с раком предстательной железы. Преимуществом считается наличие опыта практического использования Эстрацита. Самолечение противопоказано даже при подтвержденном диагнозе. Инструкция по применению содержит важные сведения обо всех аспектах использования лекарства.

Лекарственная форма

Выпускается в виде капсул, содержащих 140 и 280 мг активного вещества, и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий с концентрацией действующего ингредиента — 0,3 г.

Описание и состав

Основной активный компонент — натриевая соль эстрамустина фосфата. Капсулы покрыты желатиновой оболочкой, внутри содержится порошок белого цвета. На корпус пилюли нанесена маркировка ESTRACYT и K Ph 750. В качестве вспомогательных компонентов производитель использует тальк, натрия лаурил сульфат, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, диоксид титана, желатин, красители для нанесения соответствующей маркировки.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым медикаментам.

Особенности фармакодинамики

Эстрамустина фосфат не обладает терапевтической активностью. Лечебный эффект оказывает образующийся в ходе метаболических превращений эстрамустин. Предполагают, что вещество связываются с белками клеток, угнетая их бесконтрольное деление. При этом концентрации эстрамустина в злокачественных тканях существенно выше, чем в плазме, что позволяет предположить определенную селективность действия препарата.

Также установлено, что влияя на кислородные радикалы медикамент способствует повреждению клеточных мембран. Происходит разрыв цепочки ДНК и как следствие — гибель клетки.

Впоследствии метаболиты эстрамустина фосфата в результате ряда биохимических реакций преобразуются в эстрадиол и эстрон. Эти соединения оказывают антиандрогенное действие и снижают уровень тестостерона, дигидротестостерона, гонадотропинов, что дополнительно угнетает пролиферацию злокачественного новообразования.

Одновременно повышается концентрация пролактина и кортизола, что может стать причиной ряда побочных реакций. Помимо влияния на клеточный цикл, Эстрацит обладает и иммунодепрессивной активностью.

Рак простаты

Основные параметры фармакокинетики

Абсорбция. Общая биодоступность составляет 37–75%. Уровень всасывания лекарственного вещества снижается из-за пищи и одновременного приема препаратов на основе кальция. Пиковые концентрации в плазме достигаются спустя 2–3 часа. Уровень в тканях опухоли превышает таковой в прочих тканях в 5–10 раз.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения 0,11 л/кг.

Метаболизм. Препарат подвергается эффекту первого прохождения. При этом в пищеварительном тракте происходит быстрое дефосфорилирование, сопровождающееся оксидацией и гидролизом в печени. Основным метаболитом является эстрамустин. Впоследствии 10–20% этого соединения трансформируется в эстрадиол и эстрон.

Экскреция. Преимущественно медикамент выделяется с фекальными массами, с уриной — менее 1%. Порядка 3–5% выводится в неизменном виде. Образующиеся в результате биотрансформации метаболиты обнаруживаются в желчи. Период полувыведения составляет 15–20 часов (для метаболитов), клиренс — 4,2–5,5 л/ч.

Параметры фармакокинетики у отдельных категорий пациентов (в зависимости от возраста, состояния печени и почек) не приведены.

Информация об основном действующем веществе

Эстрамустин фосфат натрия представляет собой противоопухолевое лекарственное вещество, порошок белого цвета, быстро растворимый в воде. Эмпирическая формула — С23Н30Cl2NNa2O6PˑН2О. Молекулярная масса 582,4. Код по АТХ — L01ХХ11.

Показания

Эстрацит предназначен для лечения рака предстательной железы. Препарат прописывают пациентам с формой злокачественного новообразования, в том числе с приобретенной или изначальной резистентностью к гормональной терапии. Медикамент показан вне зависимости от ранее проводимого лечения.

Противопоказания и ограничения

Абсолютными противопоказаниями к приему медикаментозного средства служат:

  • индивидуальная непереносимость основного и вспомогательных ингредиентов препарата и его метаболитов;
  • тяжелые патологии печени и сердечно-сосудистой системы;
  • склонность к тромбозам;
  • острый тромбофлебит.

Относительными ограничениями к назначению Эстрацита являются:

  • наличие тромбофлебита, тромбозом, тромбоэмболических нарушений в анамнезе, особенно возникающих на фоне приема эстрогенов;
  • расстройства цереброваскулярного и коронарного кровообращения;
  • диабет из-за риска развития толерантности к глюкозе;
  • язвенная болезнь;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • нарушения функций печени легкой степени тяжести;
  • подтвержденная порфирия.

Рак предстательной железы у мужчины

Особенности применения и дозировки

При приеме пероральной формы медикаментозного средства рекомендуемая суточная дозировка составляет 14 мг на 1 кг массы тела, что соответствует 1 капсуле на 10 кг веса. Доктора в США прописывают препарат в количестве 10–16 кг на 1 кг. Общую дозу делят на 2–3 приема в течение дня.

Жидкую форму Эстрацита вводят внутривенно (при необходимости капельно на протяжении 3 часов). Предварительно лиофилизат растворяют в воде для инъекций (перед инъекционным введением) или в 5% глюкозе (для капельницы). Дозировка медикамента при парентеральном применении составляет 5 мг/кг.

Возможные нежелательные реакции

При применении Эстрацита пациента предупреждают о вероятном развитии следующих побочных эффектов:

  • снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, анемия;
  • задержка жидкости, что проявляется в виде отеков;
  • головная боль;
  • сердечная недостаточность, ишемические поражения миокарда, гипертензия;
  • аллергические проявления;
  • повышение риска формирования тромбов;
  • сильная жажда;
  • повышенная сухость кожи, сыпь, крапивница;
  • повышение толерантности к глюкозе;
  • гинекомастия;
  • анорексические проявления;
  • диарея;
  • тошнота;
  • гастроинтестинальные кровотечения (у пациентов с язвенной болезнью);
  • тошнота;
  • повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, кальция;
  • снижение концентрации калия;
  • расстройства сна;
  • снижение либидо, импотенция.

Крайне редко отмечают развитие депрессии, эмоциональную нестабильность.

Взаимодействие

Следует соблюдать особую осторожность при сочетании с ингибиторами АПФ (повышается риск аллергических реакций) и препаратами, содержащими кальций и другие микроэлементы (снижается биодоступность активного компонента Эстрацита).

Лиофилизат следует разводить только стерильной водой для инъекций или 5% глюкозой. Взаимодействие с физраствором приводит к образованию осадка. В таком случае раствор не пригоден к использованию.

Совместимость с алкоголем и никотином

Потребление спиртных напитков и курение рекомендуют ограничить из-за риска гипертонии и других осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и печени.

Особые указания и меры предосторожности

На фоне лечения необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов и другие показатели работы почек, данные электролитного баланса. У пациентов с диабетом проверяют уровень содержания сахара в крови. Также следует вести дневник параметров артериального давления. Противопоказано введение живых вакцин.

При экспериментах с участием животных продемонстрирована атрофия органов репродуктивной системы. Метаболиты Эстрацита оказывают мутагенное действие, поэтому в период лечения необходимо строго соблюдать меры контрацепции.

При терапии рекомендуют придерживаться питьевого режима. Избыточное потребление жидкости и соли может спровоцировать образование отека.

Сразу после приема лекарства следует воздержаться от молока и кисломолочных продуктов (в них содержится кальций, который замедляет всасывание активного ингредиента препарата из ЖКТ).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями кроветворения.

Онколог

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки Эстрацита неизвестно. Специалисты предполагают развитие следующих симптомов:

  • желудочно-кишечные кровотечение;
  • неврологические проявления;
  • аритмии, колебания артериального давления.

Специфического антидота нет, гемодиализ не приносит ощутимого результата. Пациенту показана симптоматическая терапия с контролем гемодинамических функций и показателей работы печени.

Условия хранения

Препарат хранят в холодильнике, температурный режим — от 2 до 8°С.

Срок годности

Составляет 5 лет с момента даты производства.

Прекращение терапии

Результат лечения оценивают в период 30–90 дня приема препарата. Если эффект от терапии отсутствует, использование лекарства прекращают. В противном случае применение Эстрацита целесообразно до развития необратимых осложнений либо ухудшения состояния пациента.

Аналоги

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке существует несколько аналогов оригинального препарата Эстрацит. Это:

  • Экс-Транст (Индия);
  • Экст-Трант Здоровье (Украина).

В странах Евросоюза, США эстрамустин выпускается под торговыми наименованиями Amsupros, Cellmustin, Estramustin HEXAL, Multosin, Proesta и др. Однако оригинальный препарат Эстрацит производства Pfizer превосходит все существующие дженерики и аналоги как по терапевтической эффективности, так и по низкому риску побочных реакций.

Цена и где купить

В России лекарственное средство купить нельзя в связи с отсутствием регистрации. Можно заказать Эстрацит через интернет-аптеки, занимающиеся доставкой и реализацией медикаментов из стран Европы. В некоторых случаях препарат уже есть в наличии и будет отправлен из Москвы или Санкт-Петербурга в нужный регион (также возможен самовывоз).

Оформить заказ и обговорить условия продажи и доставки, например из Германии, можно в телефонном режиме. Стоимость упаковки Эстрацита, содержащей 100 таблеток, колеблется в пределах 170–220 евро. Цена будет ниже при одновременной покупке сразу нескольких коробок препарата.

Эстрацит должен назначать врач

Отзывы врачей

Инга Анатольевна Коцева, онколог

Рак предстательной железы — одно из наиболее распространенных злокачественных заболеваний у мужчин. В некоторых случаях патология практически не поддается терапии. Именно таким пациентам назначаю Эстрацит, иногда в комбинации с другими медикаментами. В моей практике не было случаев отсутствия ответа на лечение, а побочные реакции носили слабый или умеренный характер.

Отзывы пациентов

Иван, 49 лет

Пью Эстрацит по показаниям уже почти год. Конечно, появились определенные нежелательные эффекты, особенно беспокоит снижение либидо. Однако по результатам анализов, заметен выраженный прогресс в лечении опухоли.

Как не купить подделку

Компания Pfizer контролирует качество производимых медикаментов. Учитывая, насколько высокий в Европе контроль за качеством и сбытом фармацевтической продукции, купить подделку в лицензированной аптеке крайне маловероятно. Поэтому перед оплатой следует проверить кассовые чеки, которые предоставляют надежные добросовестные посредники. Также необходимо сверить соответствие надписей, уточнить срок годности. После вскрытия упаковки обращают внимание на нанесенную на капсулы маркировку.

Результаты клинических испытаний

Положительные отзывы докторов подтверждают результаты клинических исследований. Включение Эстрацита в комбинированную терапию рака предстательной железы позволило снизить уровень простатспецифического антигена у 52% пациентов. При этом концентрация ПСА уменьшалась почти на половину от исходных значений.

Схема лечения таблицей

Форма выпуска Дозировка и особенности применения
Капсулы Для удобства дозирования назначают по 1 капсуле на 10 кг массы тела (допускается диапазон 10–16 мг/кг). Общее количество капсул (не более 9 в сутки) делят на 2–3 приема.
Лиофилизат для приготовления раствора В течение 1–14 дня лечения вводят в дозе 5 мг/кг, начиная с 15 дня — по 300 мг в сутки инъекционно или внутривенно капельно

Условия продажи в аптеках

В России медикамент не продается, а в Германии и других странах Европы отпуск препарата производится по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner