Этамбутол (Myambutol™): инструкция по применению, побочные действия и возможные аналоги

Этамбутол был внедрен в клиническую практику в 50–60-х годах ХХ века вместе с прочими противотуберкулезными средствами. Лекарственное вещество выпускается под торговым названием Миамбутол. Медикамент относят к препаратам первой очереди для лечения туберкулеза.

В соответствии с клиническими испытаниями, резистентность туберкулезных микобактерий к действию этамбутола развивается гораздо реже (по сравнению с другими противотуберкулезными препаратами первой очереди, а именно Изониазидом, Рифампицином, Пиразинамидом и др. ).

В связи с частыми случаями лекарственной устойчивости, специалисты Всемирной организации здравоохранения рекомендуют при поражении тканей Mycobacterium tuberculosis соблюдать принципы комбинированной терапии. Со времен советской медицины предпочтение отдавали схеме Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид, после чего пациента переводят на Изониазид + Рифампицин.

Но Американское торакальное общество и Центр по контролю за заболеваниями рекомендуют протокол этамбутол + стрептомицин. Подобная комбинация препаратов является максимально эффективной при применении на начальной стадии патологии. Потом схему лечения можно скорректировать в зависимости от чувствительности бактериальной микрофлоры к действию химиопрепаратов.

Производитель

Оригинальный препарат, содержащий этамбутол, производится под торговым названием Миамбутол (Myambutol). Средство выпускается различными фармацевтическими компаниями, но ведущим производителем медикамента считается Reimster Arzneimittel GmbH, Германия.

Изначально корпорация занималась научной деятельностью, но начиная с 2008 года фирма выпускает препараты, предназначенные для лечения тяжелых патологий сердечно-сосудистой, нервной системы. Лекарства, производимые Reimster, применяются в онкологии, ревматологии. Спросом пользуются антибиотики и противотуберкулезные средства под данным брендом.

Инструкция по применению

Прием этамбутола должен проводиться строго под контролем врача. При этом нужно исключить риск развития резистентности к назначенному лечению. Терапию проводят длительно, иногда требуется комбинация нескольких лекарственных средств. Инструкция по применению подробно описывает аспекты дозирования медикамента, способ использования. Но лечение всегда соотносят с индивидуальными особенностями пациента.

Этамбутол

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток с дозировкой активного компонента в 0,4 г.

Описание и состав

Действующее вещество — этамбутола гидрохлорид в количестве 400 мг.

В качестве вспомогательных ингредиентов в состав таблетированной массы и оболочки входят следующие вещества:

  • сахароза;
  • желатин;
  • красители;
  • соединения магния, титана, натрия;
  • сорбит.

Подробный состав медикамента принимают во внимание при сопутствующей склонности к аллергической реакции.

Фармакологическая группа

Миамбутол является синтетическим антибактериальным препаратом узкого спектра действия, предназначенным для лечения туберкулезной инфекции.

Особенности фармакодинамики

Лекарственное средство отличается многогранным механизмом действия, оказывая бактерицидный (при концентрации в плазме от 6–8 мкг/мл) или бактериостатический эффект (при более низком уровне активного вещества).

Этамбутол быстро проникает сквозь клеточную оболочку, вызывая:

  • нарушение последовательной структуры рибосомы;
  • угнетение синтеза рибонуклеиновой кислоты и протеинов;
  • расстройства жирового обмена;
  • снижение концентрации ионов Mg2+ и Cu2+;
  • угнетение активности ферментов, регулирующих выработку структур мембраны бактериальной клетки.

Действие вещества ограничено представителями патогенной флоры, находящихся на стадии активного деления.

Медикаментозное средство проявляет активность в отношении следующих бактерий рода Mycobаcterium:

  • M. tuberculosis;
  • M. kansasii;
  • M. avium;
  • M. xenopi.

Преимуществом этамбутола является его способность уничтожать бактериальную флору, устойчивую к влиянию других противотуберкулезных препаратов. По данным клинических исследований, резистентность возникает только у 1% пациентов. Первичный эффект терапии развивается спустя 24–48 часов.

Стетоскоп

Фармакокинетические параметры

Абсорбция. Действующий компонент быстро всасывается из полости пищеварительного тракта. Концентрация зависит от исходной дозировки (например, при количестве препарата 5 мг/кг содержание вещества достигает 5 мг/л). Пиковый уровень отмечают через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет 70–80%.

Распределение по тканям организма. Связывается с белками плазмы на 8–22%. После попадания в системный кровоток быстро достигает органов — мишеней. Этамбутол преимущественно распределяется по легочной ткани, накапливается в эритроцитах и макрофагах, где длительно остается в связанном состоянии и постепенно высвобождается, оказывая терапевтический эффект. В норме лекарственное вещество не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но есть данные относительно положительного результата применения препарата при туберкулезном менингите. Обнаруживается в пуповинной крови.

Метаболизм и элиминация. Биотрансформация происходит в печени. При этом вещество окисляется с последующим образованием дикарбоновой кислоты. У пациентов, не страдающих от заболеваний почек, период полувыведения колеблется в пределах 2–6 часов (в среднем, 4 ч.). При этом порядка 15% лекарственного соединения выделяется в форме терапевтически неактивных продуктов метаболизма. Если уровень клиренса креатинина падает ниже 100 мл/мин., происходит кумуляция этамбутола, что требует коррекции дозы.

Информация о действующем веществе

Активный компонент — этамбутол (латинское наименование —Ethambutolum, международное непатенованное — ethambutol). В состав препарата входит в форме гидрохлорида. Химическое название — [S-(R*,R*)-2,2’-(1,2-этандиилмиимино)бис(1-бутанол) гидрохлорид. Эмпирическая формула — С10Н24N2O2. Внешне представляет собой порошок белого цвета кристаллической структуры, быстро растворим в воде. Химическая классификация определяет этамбутол как вещество синтетического происхождения. Код по АТХ — J04АК02.

Показания

Миамбутол прописывают для лечения легочной формы туберкулеза. Но при этом международные рекомендации запрещают применять медикамент для монотерапии. Пациенту дополнительно назначают по крайней мере еще одно таргетное противотуберкулезное лекарство. Подбор сопутствующего препарата производится на основании данных клинических исследований, результатов анализов и проведения (или отсутствия) другой терапии.

Общепринятыми являются такие сочетания:

  • Миамбутол + Изониазид;
  • Миамбутол + Изониазид + Стрептомицин.

У пациентов, ранее получавших противотуберкулезную терапию, нередко развивается резистентность к лечению. В таких случаях Миамбутол комбинируют с препаратами второй линии (Циклозерином, Этионамидом, Пиразинамидом, Виомицином и др.). Иногда подбирают другие терапевтические схемы.

Помимо туберкулеза легких, прочих показаний, для чего применяется Этамбутол, нет.

Диагностика туберкулеза

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость одного из компонентов лекарственного средства.
  • Наличие повреждений зрительного нерва (в том числе и в анамнезе) и других поражений органов зрения.
  • Тяжелые поражения почек.
  • Детский возраст до 6 лет.

Этамбутол может спровоцировать повышение концентрации мочевой кислоты в организме. Поэтому прием препарата ограничен у пациентов с подагрой.

Особенности применения и дозирования

Доза Миамбутола рассчитывается исходя из массы тела (как для взрослых пациентов, так и для детей). Изначально больному назначают максимально допустимое количество препарата, затем (в зависимости от реакции патогенной флоры на проводимое лечение) дозировку можно снизить до минимальной.

В среднем прописывают по 15–25 мг/кг, но максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, а минимальная — не меньше 0,2 г. Также возможна прерывистая схема лечения, что позволяет свести к минимуму вероятность нежелательных реакций.

Принимают всю предписанную дозировку лекарства в первой половине дня, запивая достаточным количеством воды.

Предполагаемая схема терапии Дозирование
Для взрослых
Ежедневное лечение 25 мг/кг на начальном этапе терапии, впоследствии дозу снижают до 15–20 мг/кг. Максимальная суточная дозировка — 2,0 г, минимальная — 0,8 г
Прерывистая терапия (прописывается, когда ежедневный прием медикаментозного средства невозможен) Трижды в неделю — от 25 до 35 мг/кг, дважды в неделю — 40–50 мг/кг
Дети старше 6 лет
Ежедневное лечение 850 мг/м2 или 20 мг/кг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 1,6 г
Прерывистая терапия (если другой способ применения по каким-либо причинам не подходит) Трижды в неделю по 30 мг/кг

Побочные действия

При лечении Миамбутолом пациента предупреждают о риске развития следующих нежелательных реакций:

  • неврит зрительного нерва (тяжесть осложнения носит дозозависимый характер, риск повышается при сопутствующих заболеваниях почек);
  • нарушения периферической чувствительности;
  • головная боль;
  • нарушения сознания;
  • галлюциногенные расстройства;
  • дезориентация;
  • тремор конечностей;
  • кожная сыпь, лихорадка;
  • снижение уровня лейкоцитов;
  • крайне редко, синдром Стивена-Джонсона;
  • повышенное газообразование в области пищеварительного тракта, что сопровождается метеоризмом и вздутием;
  • дискомфорт в области живота;
  • тошнота.

Также этамбутол может вызвать и другие побочные действия у взрослых, связанные с повышением уровня мочевой кислоты. Вероятно обострение подагры, сопутствующий болевой синдром в суставах.

Флюорография

Взаимодействие с другими лекарствами

С осторожностью назначают в комбинации со следующими препаратами:

  • средства на основе алюминия;
  • антациды;
  • аминогликозиды и некоторых антибиотики;
  • соли лития;
  • цитостатики;
  • Карбамазепин;
  • Аспарагиназа;
  • Имипенем.

Также стараются избегать комбинации этамбутола с лекарствами, применение которых сопровождается негативным влиянием на структуры центральной нервной системы.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием спиртных напитков повышает риск поражения зрительного нерва.

Особые указания и меры предосторожности

Этамбутол проникает через плацентарный барьер. Опыт применения у беременных женщин ограничен несколькими случаями. При этом не было отмечено негативного влияния медикамента на развитие плода. Однако клинические эксперименты с участием животных продемонстрировали высокую вероятность эмбриотоксичности. Поэтому при беременности средство назначают только по жизненным показаниям. Также на время лечения рекомендуют прекратить грудное вскармливания.

Из-за возможного влияния на функционирование зрительного нерва при терапии советуют отказаться от вождения транспорта и управления механизмами.

Суточную дозу принимают одновременно.

Перед началом терапии в обязательном порядке проводят диагностику органов зрения. Выраженные нарушения зрительного восприятия служат показанием к отмене лечения.

Также необходимы обследования для оценки уровня мочевой кислоты, формулы крови, функциональной активности печени и почек.

Передозировка

При превышении максимального суточного количества препарата описывают следующие симптомы:

  • снижение аппетита;
  • рвоту;
  • расстройства пищеварения;
  • повышение температуры;
  • головную боль;
  • головокружения;
  • проявления осложнений со стороны нервной системы (галлюцинации, спутанность сознания и др.).

Специфического антидота нет, проводить промывание желудка и принимать адсорбенты целесообразно в первые 30–40 минут после эпизода передозировки. Рекомендована симптоматическая терапия с применением витаминов группы В, кортикостероидов и других препаратов.

Осмотр у терапевта

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 5 лет.

Прекращение терапии

Рекомендованная продолжительность лечения составляет полгода: 2 месяца интенсивного курса и 4 — поддерживающего.

Аналоги

В России зарегистрировано несколько аналогов оригинального Миамбутола. Реестр лекарственных препаратов предлагает следующие синонимы медикамента:

  • Екокс (Macleods, Индия);
  • Комбутол (Lupin, Индия);
  • Этамбусин (Синтез, Россия);
  • Этамбутол (Фармсинтез, Россия, Shreya Life Science, Индия);
  • Этамбутол Штада (Stada, Германия);
  • Этамбутол-Акри (Акрихин, Россия).

Немецкая корпорация Riemser на территории Российской Федерации выпускает Миамбутол под торговым названием ЕМБ-Фатол 400. Производство осуществляется на базе компании — подразделения Riemser — Fatol Arzneimittel, Германия.

Но отзывы инфекционистов, специализирующихся на лечении туберкулеза как у нас в стране, так и за рубежом, рекомендуют отдавать предпочтение оригинальному лекарственному средству Миамбутол. Благодаря высокому качеству очистки терапевтически активной субстанции и грамотному подбору пропорций вспомогательных веществ препарат начинает действовать уже через сутки после приема первой дозы, практически не вызывая осложнений и нежелательных реакций.

Цена и где купить

В России оригинального медикамента Myambutol в продаже нет, что связано с отсутствием официальной регистрации. В аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов страны предлагают купить либо отечественные аналоги, либо дженерик Миамбутола под названием ЕМБ-Фатол 400.

Приобрести оригинальный препарат можно под заказ у посредников, реализующих доставку лекарств из Европы. Если средства нет в наличии на складе фирмы, представитель поставщика покупает лекарство в Германии и привозит в Россию. Заказать медикамент можно по цене около 95 евро за 100 таблеток с дозировкой 0,4 г. Стоимость будет меньше, если сразу купить несколько упаковок (на весь курс терапии).

Как диагностировать туберкулез

Отзывы врачей

Ольга Петровна Литвинова, фтизиатр

В настоящее время туберкулез — излечимая болезнь, особенно при правильном подборе противоинфекционной терапии. Комбинация Миамбутола с другими средства позволяет быстро и безопасно для пациента справиться с болезнью с минимальным риском развития резистентности.

Отзывы пациентов

Игорь, 36 лет

После диагностирования туберкулеза врач назначил лечение по схеме Миамбутол + Изониазид. Уже через пару недель доктор подтвердил положительную динамику. Принимал препараты полгода, результат хороший. Сейчас прохожу реабилитацию.

Как не купить подделку

При заказе напрямую из стран Европы подделку купить попросту невозможно из-за обеспечения строгого контроля фармацевтического рынка. Но поставщик обязан предоставить документы, подтверждающие официальное приобретение препарата (чек из лицензированной европейской аптеки).

Результаты клинических испытаний

Клинические исследования продемонстрировали эффективность приема этамбутола у 94% пациентов с легочной формой туберкулеза в стандартных дозировках. Для преодоления резистентности к лекарству добавляли другие противомикробные средства. Устойчивость к патогенной флоре отметили менее, чем в 3% случаев.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается из аптек при наличии документов от врача. При этом доктор выписывает рецепт на латинском языке, где указано не торговое название лекарства, а наименование действующего вещества (Ethambutolum). Выбор конкретного медикамента производит или провизор, или сам пациент.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner