Препарат Кейтруда: инструкция, стоимость и как купить в России

Таргетная терапия считается более приоритетным направлением в онкологии, чем традиционные лекарственные методы лечения рака. Ежегодно создаются новые медикаменты, способные поражать конкретные целевые молекулы.

При этом здоровые клетки не разрушаются, а побочные эффекты сводятся к минимуму. Кейтруда (Keytruda) является известным представителем данной группы лекарств. Во время клинических испытаний препарат показал отличные результаты в терапии запущенной стадии рака меланомы и распространенного немелкоклеточного рака легкого.

При применении препарата развитие опухоли не только останавливается, но и обращается вспять (размер уменьшается или наступает ремиссия). Благодаря мощному терапевтическому эффекту и высоким селективным способностям он был одобрен FDA в 2011 году в ускоренном режиме.

Сегодня исследования медикамента продолжаются по другим направлениям онкологии — раку легких, шеи, головы, мочевого пузыря, желудка.

О производителях

Keytruda создан транснациональной фармацевтической компанией Мерк и Ко (Merck & Co), США. Она разрабатывает, исследует и производит вакцины и медикаменты для разных областей медицины.

В Европе противоопухолевый препарат выпускает фармацевтическая компания МСД Ирландия (Карлоу) MSD Ireland (Carlow). Лекарство проверяется на качество и упаковывается в Бельгии. Обладателем регистрационного удостоверения в России является компания ООО «МСД Фармасьютикалс».

Инструкция по применению

К препарату прилагается инструкция, в которой описаны способы применения, дозировка, противопоказания и побочные действия.

Лекарственная форма

Выпускается в виде концентрата, из которого готовят раствор для капельного внутривенного введения (инфузии).

Keytruda логотип

Описание и состав

Активным веществом является пембролизумаб. В одном флаконе содержится 100 мг компонента, разбавленного водой для инъекций, сахарозой, полисорбатом, L-гистидином.

Концентрат прозрачный, бесцветный. Может иметь светло-желтый оттенок. Его разливают по флаконам из прозрачного стекла по 4 мл. Укупоривают каучуковой пробкой, которую затем обжимают алюминиевым колпачком и защищают крышкой из пластика.

В пачку упаковывают по одному флакону.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым средствам, подгруппе моноклональных антител.

Фармакодинамика

Активное вещество Кейтруды является гуманизированным моноклональным антителом. Оно воздействует на проблему избирательно (селективно), предотвращая реактивацию противоопухолевого иммунитета.

Раковые клетки могут ингибировать Т-клеточный иммунологический надзор, используя сигнальный путь между лигандами PD-L1 и PD-L2 и рецептором PD-1. Последний ограничивает деятельность Т-клеток в дермальных тканях. В результате такой защиты иммунная система организма перестает их распознавать и атаковать.

Пембролизумаб блокирует взаимодействие между данным рецептором и его лигандами, в результате чего раковые клетки становятся видны и иммунитет уничтожает их. По сути, данное действие препарата является иммунотерапией.

Фармакокинетика

Формы выпуска препарата Кейтруда

Фармакокинетика изучалась во время испытания медикамента на более двух тысячах добровольцах с метастатической меланомой. Пембролизумаб вводили каждые 14 или 21 день.

  • Всасывание. Проникает в кровь немедленно при введении.
  • Распределение. Объем распределения в равновесном состоянии не более 7,5 л (коэффициент 21%).
  • Метаболизм. Происходит неспецифическая деградация вещества, что не отражается на скорости очищения жидкостей и тканей.
  • Выведение. Пембролизумаб выводится на протяжении 26 суток по 200 мл в день (коэффициент 37%).

Особые группы

Клиренс активного вещества оставался на одинаковом уровне или изменялся несущественно по следующим факторам:

  • возрасту, расе, полу;
  • легкой или умеренной степени функциональных нарушений в почках;
  • легкой степени функциональных нарушений в печени;
  • массе злокачественной опухоли.

Пациенты с тяжелой почечной, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью в исследованиях не участвовали. Данных нет.

Показания к применению

Рекомендациями к назначению Кейтруды служат:

  • неоперабельная, метастатическая меланома;
  • распространенный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ).

При втором заболевании без мутации в генах EGFR или ALK применяется в качестве первой линии терапии. Если выявлены данные мутации, то лечение возможно только после проведения специфического лечебного курса.

Кейтруда 100 мг

Противопоказания

Противоопухолевое средство не назначают в следующих случаях:

  • при непереносимости пембролизумаба или вспомогательных веществ;
  • во время вынашивания ребенка или кормления грудью;
  • если пациенту меньше 18 лет;
  • при тяжелых нарушениях в почках, средних и тяжелых функциональных сбоях в работе печени.

Применение и дозы

Лекарственный раствор вводится в вену капельным методом через 21 день. Инфузию делают на протяжение получаса. Процедуру может проводить только врач-онколог.

Рекомендуемая дозировка:

  • для распространенного немелкоклеточного рака легкого в 1 линии терапии по 200 мг (2флакона);
  • для неоперабельной меланомы с метастазами и распространенного немелкоклеточного рака легкого во 2 или 3 линии терапии из расчета 2 мг на 1 кг веса пациента.

Приготовление раствора и проведение процедуры:

  1. Нагреть флакон с концентратом до комнатной температуры (по условиям хранения она не превышает 8 градусов).
  2. Проверить визуально чистоту жидкости. Если видны посторонние частицы или изменился цвет раствора (он бесцветный или светло-желтый) препарат применять нельзя.
  3. В шприц набрать концентрат и добавить его в мешок для инфузии к 9% хлориду натрия или 5% раствору глюкозы (дозировка и объем: от 1 до 10 мг активного вещества на 1 мл).
  4. Раствор необходимо использовать немедленно. Допускается хранение в холодильнике, но не более 6 часов.
  5. Вводить в вену в течение получаса.
  6. Не смешивать с другими медикаментами в одном инфузионном мешке.
  7. Если концентрат остался в открытом флаконе, его следует вылить.

Прекращение терапии

Лечение проводят, пока есть клинический эффект (опухоль уменьшается или не прогрессирует). Введение лекарства прекращают при развитии серьезных побочных эффектов, которые считаются неприемлемыми.

Кейтруда 50 мг

Приостановление терапии до уменьшения нежелательных реакций:

  • нефрита, колита, пневмонита со 2 степени тяжести;
  • гепатита, если активность АСТ или АЛТ увеличилась в 3-5 раз;
  • эндокринопатии с 3 степени тяжести.

Если токсичность не снижается в течение 3 месяцев после последней введенной дозы, либо снова проявляется при возобновлении терапии пембролизумабом, то лечение полностью отменяют.

Побочные действия

Безопасность пембролизумаба изучалась как в контролируемых, так и в неконтролируемых исследованиях. Из них более тысячи пациентов лечились в течение полугода и 500 человек получали лекарство на протяжении 1 года.

Терапию прервали по причине развития тяжелых осложнений здоровья 5% больных. В течение 3 месяцев после прекращения курса около 10% пациентов сообщили о лечении серьезных побочных эффектов.

Самые частые нежелательные явления возникали в виде:

  • диареи;
  • пневмонии;
  • лихорадки;
  • колита.

Менее распространенные побочные эффекты включают в себя гипотиреоз, гепатит, сыпь, усталость, артралгию, витилиго, одышку, головную боль, плохой аппетит, боли в спине.

Нарушения биохимических и гематологических показателей указывали на гипергликемию, гипертриглицеридемию, гипонатриемию, повышение активности АСТ и щелочной фосфатазы, анемию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований не было. Специалисты предполагают, что кортикостероиды и иммуносупрессанты, принятые до начала лечения, могут повлиять на фармакокинетику противоопухолевого средства. Во время терапии они не оказывают негативного влияния.

Совместимость с алкоголем

Данный раздел не изучен.

Меланома

Особые указания

При исследовании на грызунах было отмечено негативное влияние антитела на плод. Так как существует потенциальная угроза выкидыша или мертворождения, рекомендуется во время лечения использовать качественные контрацептивы. Предохраняться от беременности следует еще на протяжении 4 месяцев после последней инфузии.

Иммунопатологические проявления:

  • При развитии пневмонита необходимо сделать рентгенографию, чтобы исключить другие вероятные причины. Больному назначают кортикостероидные препараты в суточной дозировке 1-2 мг/кг (дозу со временем снижают). Лечение приостанавливают, либо отменяют.
  • Если появились признаки колита, то пациента исследуют для выявления других возможных причин. Необходимо применение кортикостероидных гормонов 1-2 мг/кг в день (дозу постепенно снижают). Терапию приостанавливают, либо отменяют.
  • При нефрите исследуют функции почек. Со 2 степени тяжести приостанавливают или отменяют терапию и назначают кортикостероидные гормоны в суточной дозировке 1-2 мг/кг (дозу со временем снижают).
  • Эндокринопатия требует заместительной гормональной терапии, в соответствии с выявленными нарушениями. Отмечались случаи возникновения сахарного диабета 1 типа. Для предотвращения развития кетоацидоза назначают инсулин. Гипертиреоз требует симптоматического лечения. С 3 степени тяжести симптомов применение противоопухолевого средства приостанавливают, либо отменяют.

Возможно развитие инфузионных реакций. Назначают антигистаминные препараты и жаропонижающие средства.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами. При наличии побочного эффекта в виде утомляемости такое влияние может быть, но незначительным.

Передозировка

Случаи превышения дозы не описаны. Рекомендуется медицинское наблюдение.

Условия хранения

Концентрат хранят в оригинальной упаковке в холодильной камере при температуре от 2 до 8 градусов. Готовый раствор можно хранить при том же температурном режиме не более 6 часов.

Срок годности

2 года со дня выпуска.

Аналоги

У противопухолевого средства Кейтруда нет структурных аналогов. Похожим механизмом действия в отношении PD-1 обладает препарат Опдиво с действующим веществом ниволумаб. Это лекарство имеет свои особенности и возможность замены должна обсуждаться с врачом.

Осмотр у врача

Цена и где купить

Несмотря на то что в России Кейтруда зарегистрирован в конце 2016 года, купить его практически не возможно даже в Москве и Санкт-Петербурге. Наши сограждане заказывают лекарство в странах Европы — Бельгии, Германии.

Для того, чтобы не стать жертвой мошенников, необходимо обращаться только к проверенным посредникам, которые работают напрямую с аптеками иностранных государств. Такие продавцы прилагают к медикаменту чеки и сертификаты, доказывающие подлинность продукта.

Стоимость одного флакона Кейтруда составляет 3290 евро. При покупке нескольких упаковок цена за флакон снижается в пропорциональном соотношении к количеству.

Отзывы врачей

Борис Мельников, онколог

Современные препараты, блокирующие сигнальный путь к рецепторам белка PD-1, по сути, расчищают путь иммунитету для естественного уничтожения чужеродных клеток. Создание Кейтруды, Опдиво и ряда других аналогичных медикаментов стало настоящим прорывом в лечении онкологических заболеваний. Конечно я рекомендую препарат Кейтруда своим пациентам с неоперабельной меланомой и НМРЛ.

Он действует не просто эффективно, но еще и с минимальным количеством побочных эффектов, не может провоцировать появление новых метастазов. К сожалению, лишь немногие больные способны себе это позволить, так как лечение очень дорогостоящее. Надеюсь, что в ближайшем будущем ситуация в данном вопросе измениться в лучшую сторону.

Отзывы покупателей

Елена Плотникова, 53 года

О Кейтруде узнала от лечащего врача, когда отказалась проходить химиотерапию. Я уже лечилась, но бесполезно, поэтому снова переживать все это было страшно. Лекарства очень дорогие, но мое желание жить и уверенность онколога в успехе отодвинули все сомнения на задний план. Покупаю препарат в Германии (заказываю через посредников) уже второй раз. Никаких побочных реакций не ощущаю. Возможно, они есть, но после лечения химией это кажется несущественным, поэтому незаметным. Недавно прошла обследование. Оказалось, что опухоль уже уменьшилась в размерах. Надеюсь, на выздоровление.

Результаты клинических испытаний

Большинство добровольцев, принявших участие в испытаниях 3 фазы, получили положительные результаты. 15% пациентов во время терапии достигли полной ремиссии и у 90% этот показатель сохраняется уже на протяжение нескольких лет (нет рецидивов).

Более 40% добровольцев из числа тех, кто не выздоровел полностью, живы до сих пор.

Схема лечения таблицей

Показания Дозировка
НМРЛ (онкология легких) в 1 линии терапии 200 мг 1 раз в 21 день
НМРЛ во 2 или 3 линии лечения 2 мг/1 кг однократно в 3 недели
Неоперабельная меланома с метастазами 2 мг/1 кг 1 раз в 3 недели

Условия продажи в аптеках

Является рецептурным медикаментом. Для покупки в России необходимо выписывать соответствующий бланк у врача. При заказе через посредников в Европе рецепт может не понадобиться.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner