Препарат Кипролис: инструкция по применению, аналоги и отзывы пациентов

Кипролис (carfilzomib) — лекарство, применяемое при онкопатологиях.

Препятствует развитию и делению раковых клеток. Максимальную терапевтическую эффективность оказывает при лечении рефракторной, рецидивирующей, множественной миеломы.

О производителе

Кипролис выпускают 3 разных производителя:

  1. В РФ этим занимается фармацевтическая компания Добролек, главный офис которой находится в г. Москва.
  2. В Нидерландах — международная биотехнологическая корпорация Amgen Europe, охватывающая своей продукцией более чем 100 стран, включая РФ.
  3. В Ирландии — Amgen Techologies (Амджен Технолоджи Айрлэнд). Имеет официальное представительство в России.

Лечение пациентов

Терапию начинают незамедлительно, сразу после верификации диагноза. Выжидательная тактика оправдана только в случае, когда диагностирована вялотекущая (индолентная) множественная миелома с полным отсутствием клинической симптоматики.

В идеале, поражение первых органов-мишеней — это период начала полноценной терапии.

В лечебную схему включают:

  • малые дозировки алкилирующих медикаментов: Мелфалан, Циклофосфамид);
  • глюкокортикоиды: Дексаметазон, Преднизолон;
  • полихимиотерапию (ПХТ);
  • аутотрансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (ауто-ТГСК);
  • трансплантацию костного мозга и т.д.

Для улучшения уровня жизни и повышения процента выживаемости у пациентов с множественной миеломой в обязательном порядке проводят симптоматическое и сопроводительное лечение.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Кипролис содержит подробную информацию, касающуюся особенностей проведения терапевтического курса, возможных показаний и противопоказаний к ее проведению.

Лекарственная форма

Чаще всего выпускают в виде лиофилизата. И порошок, и лиофилизат предназначены для приготовления раствора для инъекций.

Описание и состав

В состав 1 флакона вошло основное действующее вещество карфилзомиб в дозе 60 мг и 3 вспомогательных компонента: лимонная кислота, сульфобутиловый эфир бетадекс и гидроксид натрия.

Лиофизилат может быть либо чисто белого цвета, либо с желтоватым оттенком. В порошке не визуализируются посторонние видимые вкрапления. Восстановленный раствор абсолютно прозрачен, не содержит взвеси. Цвет может меняться от бесцветного до светло-желтого.

Кипролис

Фармакологическая классификация

Противоопухолевая группа медикаментозных средств.

Фармакодинамика

Кипролис блокирует активность ферментных комплексов, называемых протеасомами, которые содержатся в раковых клетках и разрушают поврежденные и нежелательные белки на более мелкие компоненты. Протеасомы также осуществляют регулируемый распад неповрежденных белков в клетке, процесс, который необходим для контроля многих важных клеточных функций.

Эти меньшие компоненты затем используются для создания новых белков. Протеасомы можно рассматривать, как структурные единицы, имеющие решающее значение для «рециркуляции» белков клеток.

Фармакокинетика

Системная кумуляция действующего вещества Карфилзомиба отсутствует. Если данный медикамент назначать от 20 до 36 мг/м2, то проявится дозозависимое повышение экспозиции.

Проведенный подробный фармакокинетический популяционный анализ дал однозначный результат — ни пол, ни возраст не влияют на фармакокинетику Карфилзомиба.

Данные о фармакокинетических исследованиях у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Подобные исследования у пациентов с ХПН (хронической почечной недостаточностью) позволяют сделать вывод, что функция почек не изменяла клиренс и экспозицию лекарственного компонента.

Информация об основном действующем веществе

Карфилзомиб. В латинской транскрипции — Carfilzomib.

Показания к применению

Препарат применяется для комбинированного лечения или монотерапии множественной миеломы у взрослого населения, не включая беременных и женщин, кормящих грудью.

Противопоказания

Средство не назначают пациентам:

  • с серьезными сердечными расстройствами, включая стойкую гипертонию;
  • находящимся на диализе по поводу тяжелых заболеваний почек;
  • не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
  • обнаружившим у себя непереносимость одного из компонента, входящего в состав;
  • показавшим плохие результаты печеночных проб, особенно имеющих печеночные патологии.

Одновременный прием Кипролиса и противозачаточных средств запрещен. Обратитесь к врачу для индивидуальной коррекции схемы контрацепции. Мужчины должны избегать отцовства, препарат влияет на качество спермы. Повышается риск генетических патологий у зародившегося плода.

Особенно противопоказан беременным женщинам, ведь он наносит непоправимый вред развивающемуся плоду. Весь курс лечения должен сопровождаться эффективными мерами контрацепции, исключающих незапланированное зачатие. Грудное вскармливание при терапии рака Кипролисом запрещено!

Kyprolis

Применения и дозы

Используют только в качестве внутривенной инъекции, которую выполняют на протяжении не меньше, чем 10 минут. Систему промывают до и после введения медикамента, не допуская смешивания с другими действующими лекарственными веществами.

При приготовлении раствора для инъекции строжайшим образом соблюдают правила стерильности, лиофилизат не содержит антимикробных консервантов. Для беременных, кормящих женщин и в педиатрической практике не применяют.

Побочные действия

К общим нежелательным проявлениям при назначении данного препарата относят:

  • лихорадочные состояния;
  • кровоподтеки на фоне бледности кожных покровов;
  • непреодолимое чувство тошноты не только по утрам, но и в течение всего дня;
  • жидкий частый стул;
  • хроническая усталость.

Кипролис может вызвать:

  • синдром лизиса опухоли (TLS), вплоть до летального исхода;
  • значительное снижение качества тромбоцитов, что приводит к появлению кровоподтеков, кровотечения разной степени выраженности. Весь курс лечения врач должен следить за состоянием кроветворной системы;
  • проблемы со стороны головного мозга, а именно синдром задней реверсивной энцефалопатии. На фоне данной патологии часто возникают зрительные расстройства, приступы интенсивной головной боли, упадок сил, изменения сознания разной степени выраженности.

Нельзя забывать о возможном риске возникновения у пациентов, получавших Kyprolis, инфузионной реакции, включая опасные для жизни состояния. Симптоматическая картина патологии включает лихорадку, озноб, артралгию, миалгию, покраснение и/или отек лица, рвоту, слабость, одышку, гипотонию, обморок, сжимающие загрудинные боли или стенокардию.

Эти реакции могут возникать в первые 30 минут после введения медикамента. Более поздние проявления регистрируют по истечении первых суток после инфузии. Снижают частоту и тяжесть инфузионных реакций Дексаметазоном.

Слабость

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кипролис запрещен в терапевтической схеме, где присутствует Мелфалан и Преднизон. Одобрен для использования в комбинации с Дексаметазоном или с Леналидомидом + Дексаметазон, которые являются препаратами выбора для лечения множественной миеломы.

Совместимость с алкоголем

Если вы принимаете Кипролис, по возможности откажитесь от приема спиртосодержащих напитков любой крепости. Лекарство желательно не совмещать с табакокурением.

Особые указания

Препарат предназначен только для введения в специализированной клинике. Внутривенную инъекцию осуществляют под наблюдением опытного медицинского персонала.

Передозировка

Ошибочное введение в дозе, превышающей 200 мг, осложнялось ознобом, резким снижением количества тромбоцитов и лейкоцитов, падением артериального давления, развитием почечной недостаточности.

Условия хранения

Хранят, не вынимая из оригинальной упаковки. Это условие важно соблюдать, так как лекарство нужно беречь от попадания света. Температура хранения на весь срок годности не должна превышать +8 гр. по Цельсию. Лиофилизат не подлежит замораживанию!

Срок годности

Срок годности составляет не более 36 месяцев. Ни в коем случае не употреблять по истечении этого времени.

Прекращение терапии

Перед началом лечебного курса пациента предупреждают о прогнозах развития множественной миеломы. Заболевание дает метастазы с поражением практически всех внутренних органов.

Поэтому лечение продолжают по индивидуально разработанной для пациента схеме (с обязательной коррекцией дозы) или пока патология не перестанет «отвечать» на терапию, или до развития необратимых побочных реакций. Решение о прекращении курса должен принимать врач.

Аналоги

Аналогов карфилзомиба, выпускаемого под торговым названием Кипролис, на сегодняшний день нет.

Доктор может предложить другие схемы терапии (всего их одобрено шесть) с применением медикаментов из группы ингибиторов протеасом:

  • Бортезомиба;
  • Иксазомиба.

Однако Кипролис является наиболее изученным лекарством. Положительное влияние на медиану выживаемости пациентов со множественной миеломой доказано в клинических испытаниях и подтверждено на практике.

Кипролис назначает врач

Цена препарата и как его купить

Онкологические препараты в принципе приобрести непросто, даже если они и зарегистрированы на территории Российской Федерации и теоретически должны быть в свободной продаже в аптеках. Поэтому все больше пациентов стараются купить необходимое им лекарство не в Москве и Санкт-Петербурге, а оформить заказ с доставкой напрямую из Европы. Обычно посредники привозят лекарственный медикамент из Германии, и его стоимость составляет ориентировочно 1600 евро за один флакон.

Отзывы врачей

Марина Витальевна, онколог, 40 лет практического стажа: «Назначаю Кипролис в тандеме с Дексаметазоном и Леналиломидом. Могу отметить хорошую совместимость препаратов и заметные положительные терапевтические результаты».

Отзывы покупателей

Виталий, 65 лет: «Лекарство было назначено для монолечения миеломы. Весь курс терапии были ярко выраженные симптомы, связанные с головным мозгом: болела голова, ухудшилась память, наблюдал некоторые другие расстройства функции нервной системы.

Но по истечению 10 — 14 дней после окончания лечения, неприятная симптоматика пошла на убыль, общее состояние улучшалось. На данный момент удалось добиться ремиссии, будем надеяться, что онкопроцесс побежден».

Как отличить подделку

Приобретая лекарство, обязательно требуйте пакет сопроводительных документов, подтверждающих его оригинальность, соответствие товарного вида.

Вещество kyprolis carfilzomib — в чем секрет успешной терапии?

Отличительная черта карфилзомиба — положительный эффект лечения у пациентов с двойной резистентностью к бортезомибу и леналидомиду. Причем Кипролис демонстрировал эффективность и при применении в монорежиме.

Kyprolis carfilzomib помогает и пациентам с множественной миеломой с высоким цитогенетическим риском. В ходе рандомизированных клинических исследований отмечено, что выживаемость на фоне применения карфилзомиба была гораздо выше.

Торговые названия

Карфилзомиб выпускается только под торговым наименованием Kyprolis.

Схему лечения подбирает врач

Схема лечения таблицей

Дозировку, продолжительность курса и целесообразность комбинации с другими лекарственными средствами определяет врач. Но как правило, назначают Кипролис по следующей схеме (при сочетанной терапии):

Период лечения (в сутках) Дозировка
Цикл первый
День 1 Кипролис 20 мг/м2, Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
2 Кипролис 20 мг/м2, Леналидомид 25 мг
3—7 Леналидомид 25 мг
8 Кипролис 27 мг/м2, Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
9 Кипролис 27 мг/м2, Леналидомид 25 мг
10—14 сутки Леналидомид 25 мг
15 Кипролис 27 мг/м2, Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
16 Кипролис 27 мг/м2, Леналидомид 25 мг
17—21 Леналидомид 25 мг
22 Дексаметазон 40 мг
23—28 Перерыв
Циклы 2 — 12, схема лечения остается такой же, только в 1 — 2 день дозировку Кипролиса повышают до 27 мг/м2
Начиная с 13 цикла
День 1 Кипролис 27 мг/м2, Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
2 Кипролис 27 мг/м2, Леналидомид 25 мг
3—7 Леналидомид 25 мг
8 Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
9—14 сутки Леналидомид 25 мг
15 Кипролис 27 мг/м2, Дексаметазон 40мг, Леналидомид 25 мг
16 Кипролис 27 мг/м2, Леналидомид 25 мг
17—21 Леналидомид 25 мг
22 Дексаметазон 40 мг
23—28 сутки Перерыв

При монотерапии режим курса, следующий:

Период лечения (в сутках) Дозировка
Цикл первый
1 день 20 мг/м2
2 20 мг/м2
3—7 Перерыв
8 27 мг/м2
9 27 мг/м2
10—14 сутки Перерыв
15 27 мг/м2
16 27 мг/м2
17—28 Перерыв
Циклы 2 — 12, схема лечения остается такой же, только в 1 — 2 день дозировку Кипролиса повышают до 27 мг/м2
Начиная с 13 цикла
День 1 27 мг/м2
2 27 мг/м2
3—14 Перерыв
15 27 мг/м2
16 27 мг/м2
17—28 сутки Перерыв

Руководство по лечению болезни

Множественная миелома — сложнейшее онкологическое заболевание, которое непросто поддается терапии. Поэтому лечение в каждом случае подбирается индивидуально с учетом особенностей течения патологии у отдельного пациента (наличие метастазов, скорость распространения и т.д.). В настоящее время активно изучаются методы иммунотерапии для борьбы с множественной миеломой. Также доктора предлагают ингибиторы протеасом для перорального применения.

Условия продажи в аптеках

Лекарственное средство принадлежит к группе для рецептурной продажи. Медикамент можно приобрести у проверенных фирм-посредников, способных доставить Кипролис из Европы в самые сжатые сроки. В аптеках России в свободной продаже практически не встречаются.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner