Кискали (Kisquali): инструкция, производитель и схема терапии

Современные селективные препараты помогают справиться с онкологией, имеющей неблагоприятный прогноз. Одним из них является Кискали (Kisquali), блокирующий циклинзависимые киназы.

Кискали был одобрен FDA как второе лекарство к ингибитору ароматазы для терапии рака молочной железы с метастазами, положительными HR и отрицательными HER2. Рекомендован в качестве основного лечения (1-я линия).

О производителе

Лекарство создано многонациональной фармацевтической компанией Novartis International AG (Швейцария). Независимая организация образовалась более 20 лет назад путем слияния известных крупных предприятий Ciba-Geigy и Sandoz. Имеет многочисленные филиалы и дочерние компании в разных странах мира.

Инструкция по применению

Для уменьшения интенсивности нежелательных явлений во время терапии необходимо внимательно изучить аннотацию к медикаменту. Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет повысить эффективность лечения и снизит риск развития побочных реакций.

Описание и состав

Выпускается в таблетированной форме. В одной таблетке содержится 200 мг рибоциклиба — активного вещества. Основа, оболочка и премикс содержат дополнительные компоненты, необходимые для создания лекарственной формы.

Серо-фиолетовые двояковыпуклые таблетки имеют округлую форму, гравировку RIC и NVR с двух сторон, скошенные края. Упаковываются в блистеры и картонную пачку по 63 штуки.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым медикаментам, подгруппе ингибиторов протеинкиназ.

Фармакологическое действие

Активное вещество ингибирует циклин-зависимые киназы CDK-4 и CDK-6. Они связываются в D-циклинами и регулируют клеточный цикл опухолевых образований по данному сигнальному пути.

За счет действия рибоциклиба происходит уменьшение фосфорилирования pRb. Это останавливает деление клеток в фазе G1 и их переход в фазу S, что уменьшает клеточную пролиферацию. В комбинации с ингибитором ароматазы (летрозолом) данное действие усиливается.

После отмены таблеток прогресс заболевания возобновляется через 1 месяц.

Кискали

Фармакокинетика

Препарат всасывается в кишечнике и достигает Cmax в период от 1 до 4 часов после приема. Пища не оказывает влияния на абсорбцию.

Активный компонент связывается с плазмой на 70% независимо от его концентрации. С помощью изофермента CYP3A4 активно распадается на метаболиты в печени.

Период полувыведения в среднем составляет 40 часов. Выводится преимущественно через кишечник.

Показания к применению

Назначают женщинам, которые находятся в менопаузе и имеют рак молочных желез (РМЖ) с метастазами, положительным статусом рецепторов гормонов HR и отрицательным статусом рецепторов эпидермального роста второго типа HER2.

Применяется в составе комплексной терапии (1-я линия). Вторым средством является ингибитор ароматазы.

Противопоказания

Не назначают:

  • пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
  • беременным пациенткам;
  • женщинам, кормящим грудью;
  • лицам с индивидуальной непереносимостью к рибоциклибу или вспомогательным веществам.

Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих:

  • тяжелые патологии почек и печени;
  • 3 или 4 степень нейтропении;
  • синдром удлинения интервала QT;
  • сердечную недостаточность;
  • последствия инфаркта миокарда;
  • брадиаритмию;
  • стенокардию;
  • нарушения водно-электролитного баланса.

Нельзя принимать одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и лекарствами, удлиняющими интервал QT.

Правила применения

Логотип Кискали

Лечение должен контролировать врач-онколог. При необходимости возможна корректировка дозировки.

Полный цикл терапии составляет 28 дней. В течение трех недель пациент ежедневно выпивает по 3 таблетки (600 мг) однократно. Четвертая неделя — перерыв между курсами.

Таблетки пьют в одно и то же время, независимо от еды. Если доза пропущена или возникала рвота после приема лекарства, не следует снова принимать медикамент. Лечение возобновляется на следующий день в привычное время.

Второй препарат пьют вместе с Кискали в дозировке 2,5 мг. Блокатор ароматазы принимают ежедневно, без перерыва между курсами.

Если возникли тяжелые побочные эффекты, то врач уменьшает дозу рибоциклиба до 400 или 200 мг. Ниже дозировка не корректируется. Если тяжесть нежелательных явлений не снижается, то терапию прекращают.

Побочные действия

Во время лечения пациенты чаще всего сталкиваются со следующими нежелательными реакциями:

  • инфекционные болезни мочевыводящих органов;
  • лейкопения, лимфопения, нейтропения, анемия;
  • утомляемость, головная боль, бессонница, боль в спине;
  • повышение температуры тела;
  • снижение\ аппетита, диарея, рвота, тошнота, стоматит, боль в эпигастрии, запор;
  • одышка, отечность;
  • астения;
  • алопеция, кожная сыпь, зуд кожи.

Реже побочные эффекты могут проявляться в виде:

  • снижения веса;
  • гепатотоксичности;
  • эритемы;
  • носового кровотечения, обмороков;
  • гипокалиемии, гипокальциемии, гипофосфатемии;
  • фебрильной нейтропении;
  • тромбоцитопении.

Наиболее частыми нежелательными реакциями организма, требующими отмены препарата, являются рвота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Взаимодействие с медикаментами

Кискали нельзя сочетать с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, индукторами CYP3A4 и препаратами, которые удлиняют интервал QT. Если невозможно избежать приема первой группы лекарств, то дозировку корректируют до 1 таблетки в день.

Два других медикамента следует полностью исключить. Индукторы значительно снижают концентрацию вещества, а значит, лекарство становится неэффективным. Если принимать Кискали с препаратами, удлиняющими QT, то это может вызвать побочные эффекты со стороны сердца.

При одновременном приеме с субстратом изофермента YP1A2 увеличивается экспозиция кофеина.

Рак груди

Совместимость с алкоголем

Во время противоопухолевой терапии не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо сделать общий анализ крови. Далее пациент регулярно посещает врача и проходит необходимые исследования.

Показатели крови проверяются каждый цикл терапии, так как могут возникнуть тяжелые нарушения в виде 3 или 4 степени нейтропении.

Необходимо так же сдавать кровь на биохимический анализ, оценивать водно-электролитный баланс, показатели АСТ, АЛТ.

ЭКГ на определение QTcF проводят перед лечением, второй раз — через 2 недели, далее на 14-15 день каждого курса. При значительном отклонении курс прерывают.

Передозировка

Случаи приема больших доз пациентами не описаны. Рекомендуется медицинское наблюдение.

Условия хранения

В сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности

Можно использовать в течение двух лет после производства.

Прекращение терапии

Прием таблеток прекращают по указанию врача в случае, если появились тяжелые побочные эффекты, либо заболевание начало прогрессировать.

Аналоги

Кискали не имеет структурных аналогов. Препарат является уникальным.

Цена и где купить

В российских аптеках Кискали не продается, но его можно заказать через посредников в европейских странах: Германии, Дании, Польше. По Москве и Санкт-Петербургу лекарство доставляют по указанному адресу. В остальные города доставка обговаривается индивидуально.

Нельзя покупать препарат с рук или по очень низкой цене, так как это может оказаться подделкой.

В аптеках Германии одна упаковка (63 таблетки) стоит примерно 5450 евро.

Рак молочной железы

Отзывы врачей

Ольга Свиридова, онколог

Сейчас очень часто стали сочетать медикаменты с одинаковым назначением, но разным механизмом действия. Они усиливают терапевтический эффект друг друга, поэтому могут применяться даже в тяжелых случаях. Прекрасным примером тому служат Кискали и блокаторы ароматазы. Я назначаю комплекс женщинам при распространенном раке молочной железы с HR+/HER2-. Эта онкология имеет неблагоприятный прогноз и лечение малоэффективно, но в данном случае объем опухоли уменьшается, а выживаемость повышается.

Отзывы покупателей

Екатерина Плотникова, 58 лет

Кискали мне помог жить дальше, когда никакие другие методы уже не работали. Несмотря на дороговизну, я уже полгода принимаю таблетки и чувствую себя лучше. Иногда бывает расстройство пищеварения и головные боли, но в целом все хорошо.

Результаты клинических испытаний

В испытаниях третьей фазы приняли участие около 700 пациенток, находящихся в постменопаузе и с подтвержденным диагнозом распространенный рак молочной железы HR+/HER2-. Им проводили монотерапию летрозолом (ингибитором ароматазы), либо комбинированную терапию с этим препаратом и Кискали.

Полученные результаты:

  • Необходимые показатели выживаемости при комбинации лекарств были достигнуты уже при промежуточном анализе.
  • Лечение с применением Кискали было одинаково эффективным у всех добровольцев (локализация и тяжесть патологии не влияли на результат).
  • Комбинированная терапия снижала риски смертельного исхода или дальнейшего распространения рака на 44%.
  • Опухоль уменьшилась в 53% случаев.
  • Медиана выживаемости при сочетании с Кискали составила более 2 лет, в то время как показатель монотерапии составил 16 месяцев.

Схема лечения таблицей

Дни приема Доза
С 1 по 21 день 600 мг однократно, ежедневно
С 22 по 28 день Перерыв между курсами

 

Коррекция лечения Дозы
Начальная дозировка 600 мг в сутки (3 таблетки)
Первая коррекция 400 мг в сутки (2 таблетки)
Вторая коррекция 200 мг однократно (1 таблетка)

Условия продажи в аптеках

Отпускается по рецепту. Посредники, работающие с европейскими аптеками, самостоятельно решают вопросы предоставления рецептурных бланков.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner