Климодиен (Climodien): инструкция по применению, аналоги и отзывы женщин

Климодиен (Climodien) – комбинированный препарат для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузальный период. Средство эффективно помогает справиться с нежелательными психоэмоциональными и вегетативными явлениями у женщин в период наступления климакса.

Медикамент также предотвращает развитие серьезных заболеваний, в частности гиперплазию эндометрия, риск которых возрастает в период менопаузы.

Производитель

Медикамент под торговым названием Climodien изготавливает компания Bayer Weimar, GmbH & Co. KG, Германия. Завод расположился на 33 000 м² полезной площади, объединив не только производственные мощности, но и отдел по контролю качества и логистический центр. Производитель насчитывает более 500 сотрудников, специализируется на производстве гормоносодержащих медикаментов для проведения контрацепции и гормональной замене.

Инструкция по применению

Инструкция по применению содержит важную информацию, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Листок-вкладыш хранят до окончания терапевтического курса.

Лекарственная форма

Таблетки для употребления внутрь различаются по цвету оболочки. Блистер помечен календарными рисками, указывающими на очередность применения лекарства.

Описание и состав

Климодиен – комбинация двух действующих веществ, эстрадиола валерата и диеногеста. В состав оболочки вошли: пищевая добавка E 903, Е 1442, Е 441, молочный сахар, магний стеариновокислый, тальк, дисахарид, жидкая декстроза, макрогол 35000, титана двуокись, окись железа, углекислый кальций, повидон К 25.

Фармакологическая группа

Противоклимактерическое средство.

Фармакодинамика

Диеногест имеет прогестагенную и антиандрогенную активность, слабовыраженную антипрогестогенную активность. Препарат не взаимодействует с рецептором эстрогена, глюкокортикоидными и минералокортикоидными рецепторами. Следовательно, не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной или антиминералокортикоидной активностью. Из-за относительно высокой селективности в качестве прогестагена, диеногест отличается большей безопасностью и легкой переносимостью по сравнению с другими прогестинами.

Эстрадиола валерат. Препарат качественно справляется с рядом болезненных симптомов постменопаузы:

  • приливами жара;
  • покраснением лица;
  • гипергидрозом;
  • бессоницей;
  • перепадами настроения;
  • сухостью влагалища;
  • неприятными ощущениями во время и после коитуса.

Повышая уровень эстрадиола, помогает устранить потливость, раздражение влагалища, нервозность, нарушение сна, боль во время сексуальных контактов, непроизвольное мочеиспускание.

Климодиен препятствует потере костной ткани – распространенному состоянию после наступления климакса у женщин. Еще таблетки снижают холестерин в крови, благотворно влияют на жировой обмен, что препятствует развитию возрастных патологий сердечно-сосудистой системы. ЗГТ – хорошая профилактика злокачественных опухолей толстого кишечника и недержания мочи.

Климодиен

Фармакокинетика

Климодиен – двухкомпонентный лекарственный препарат, поэтому фармакокинетические параметры указываются отдельно для каждого терапевтически активного ингредиента. Так, для эстрадиола (в состав медикамента включен в виде валерата) характерны следующие характеристики:

Абсорбция. Биодоступность достигает 100%. При этом изначально лекарственное вещество под воздействием биологически активных веществ распадается на два основных метаболита – терапевтический эстрадиол и валериановую кислоту. Но биохимические реакции продолжаются, и в результате образуются и другие соединения – эстриол, эстрон. Концентрация эстрадиола неравномерна. Изначально она достигает пикового уровня (30 пикограмм/мл), затем на протяжении часа быстро снижается почти вдвое. Повторный рост содержания лекарственного вещества в крови происходит в течение 7–8 часов после приема пилюли.

Распределение. Для достижения максимальной концентрации требуется около 1 часа. Но в среднем пиковые уровни соединения регистрируют на протяжении 10 часов. При этом лекарство представлено преимущественно одним из метаболитов – эстроном. Почти на 99% связывается с протеинами. Объем распределения достигает 1 л/кг. Кумулирует. При длительном применении концентрации в крови достигают 90 пикограмм/мл. После прекращения приема таблеток уровень гормона восстанавливается до физиологического уровня за 3–4 суток.

Биотрансформация. Преимущественно происходит в печени, в меньшей степени – в других органах, где осуществляется метаболизм физиологических половых гормонов (мочевыделительный, пищеварительный тракт, мышечная ткань). Образующиеся в результате подобных превращений соединения обладают меньшей терапевтической активностью (по сравнению с исходным эстрадиолом).

Элиминация. На протяжении суток содержание лекарственного вещества снижается почти в 3 раза по сравнению с пиковыми концентрациями. Сывороточный клиренс достигает 30 мл/мин/кг. Незначительные количества эстрадиола выводятся с желчью, часть снова попадает в системный кровоток. Однако основная часть препарата элиминируется почками в форме продуктов биотрансформации.

Фармакокинетические параметры диеногеста состоят в следующем:

  • Всасывание. Биодоступность такая же, как и у эстрадиола. Максимальные концентрации составляют около 50–55 пикограмм/мл спустя 40–60 минут после применения пилюли.
  • Распределение. Связывание с белками плазмы не превышает 90%, остальное количества диеногеста находится в свободном состоянии. Накапливается по мере продолжения курса терапии. Равновесные концентрации отмечают на 3–4 неделе приема медикамента.
  • Биотрансформация. Вещество вступает в различные биохимические реакции. В результате образуется ряд терапевтически индифферентных метаболитов. Общий клиренс колеблется в пределах 0,9 мл/мин/кг.
  • Выведение. Элиминация происходит неравномерно – в два этапа. В среднем период полувыведения не превышает 10–11 часов. Выделяется из организма в форме продуктов биохимических превращений.

Параметры фармакокинетики у отдельных групп пациенток (в том числе с сопутствующими поражениями печени и почек) производителем не представлены.

Менопауза

О действующем веществе

Эстрадиола валерат. Является синтетическим стероидом. Он также известен как 17β-валерат эстрадиола или как эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-пентаноат. Вещество описано в 1940 году, в медицине используется с 1954 года. Наряду с эстрадиолом ципионатом соединение является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола. В Соединенных Штатах, Канаде, Европе эстрадиола валерат активно используется как общедоступный препарат.

Диеногест. Dienogest синтезирован в 1979 году в Йене (Германия) под руководством Курта Понсольда. Первоначально назывался STS-557. Было обнаружено, что активность соединения в 10 раз выше, чем у левоноргестрела. Первым продуктом на рынке, содержащим диеногест, стала комбинированная с этинилэстрадиолом противозачаточная таблетка Valette, произведенная компанией Jenapharm в 1995 году.

В 2007 году диеногест представлен в Японии как Dinagest для лечения эндометриоза. В последствии продан как Visanne в Европе и Австралии в декабре 2009 и апреле 2010 года соответственно. Иногда действующее вещество называют «четвертым поколением» прогестина. Dienogest широко продается во всем мире, доступен как общий препарат.

Показания к применению

Необходимость проведения заместительной терапии у женщин, находящихся в менопаузе.

Противопоказания

Нельзя использовать Climodien в следующих случаях:

  • рак молочной железы любой стадии запущенности или подозрение на наличие данной патологии; 
  • диагностирование или подозрение любого вида злокачественной опухоли, чувствительной к эстрогенным гормонам; 
  • вагинальное кровотечение неясного генеза; 
  • гиперплазия эндометрия; 
  • тромбоз глубоких вен или эмболия легочной артерии;
  • в анамнезе имеется обструкция артерии, стенокардия (сердечная судорога из-за дефицита кислорода) или сердечный приступ; 
  • тяжелые расстройства работы печени;
  • гиперчувствительность к составляющим компонентам; 
  • порфирия (искаженный синтез гемоглобина).

Способ применения и режим дозирования

Прием препарата начинают в любой день. Обязательное условие начала лечения – менопауза, длящаяся 12 месяцев и более. Пьют по 1 таблетке в сутки, в одно и то же время вне зависимости от еды. При пропуске дозы пилюлю следует выпить как можно быстрее. При необходимости принимают сразу 2 таблетки.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты:

  1. Нервная система: головная и/или мигренозная боль, головокружение, беспокойство, подавленное настроение, усталость. Иногда возникает бессонница, нервозность. Редко бывает депрессия, проблемы зрения.
  2. Сердечно-сосудистая система: высокое кровяное давление, воспаление вен с образованием тромба (tramboflebitis), венозный тромбоз, боль по ходу венозного русла и в ногах. Реже всего пациенты жалуются на сердцебиение.
  3. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боли в животе, диарея или запор, воспаление слизистой желудка (гастрит). Крайне редко выявляют диспепсию и изменения в синтезе печеночных ферментов.
  4. Со стороны кожи и связанных с ней органов: чрезмерное потоотделение, кожная сыпь (экзантема), экзема, акнеподобное воспаление кожи, потеря волос.
  5. Половая система и грудь: утолщение матки, слизистой оболочки, воспаление внутренних и внешних половых органов (вульвовагинит), увеличение груди, изменения секреции влагалищных выделений, нарушения соединительной ткани в груди. Увеличение размера миомы в матке, грибковые инфекции, приливы встречаются нечасто.

У пациентки могут появиться мышечные судороги, отеки нижних конечностей, изменения либидо и веса тела, повышение уровня сахара и/или холестерина в крови, анемии, увеличение аппетита.

Гинеколог

Взаимодействие

Некоторые лекарства уменьшают эффект Климодиена. К ним относятся следующие средства:

  • противоэпилептические препараты; 
  • противотуберкулезные медикаменты (Рифампицин, Рифабутин);
  • ингибиторы инфекции (Эфавиренц, Невирапин, Пенициллин, Тетрациклин);
  • растительные зверобой содержащие лекарственные средства. 

Диабетикам пересматривают дозу сахароснижающих средств. Доктор нужно сообщить обо всех рецептурных и безрецептурных медикаментах, которые пациент принимает как регулярно, так и эпизодически. 

Климодиен запрещено использовать одновременно с гормональными противозачаточными средствами.

Совместимость с алкоголем

Нет никаких оснований предполагать, что Climodien влияет на вождение транспортных средств или работу на движущихся механизмах. Данных о совместимости с алкоголем производитель не приводит.

Особые указания и меры предосторожности

Женщины, использующие ЗГТ, имеют в два–три раза больше шансов на развитие венозного тромбоза (образование сгустка крови в венах ног, легких или в других участках венозного русла), чем те, кто не использует заместительную гормонотерапию.

По оценкам, на 1000 здоровых женщин, принимающих ЗГТ, существует около 4 дополнительных случаев венозного тромбоза в возрасте от 50 до 59 лет и около 9 – в возрасте от 60 до 69 лет. Этот дополнительный риск является самым высоким в течение первого года использования гормонотерапии.

Риск венозного тромбоза выше, если у пациентки: 

  • имеются расстройства свертывания крови;
  • значительный избыток веса;
  • отягощена наследственность по тромбозу;
  • диагностирована системная красная волчанка (определенное нарушение иммунной системы);
  • имеют место неоднократные частые аборты. 

Пока неясно, ведет ли варикозное расширение вен к тромбозу. 

Существуют также ситуации, когда риск венозного тромбоза временно увеличивается. Перечислим их:

  • после несчастного случая, повлекшего травмы мягких тканей;
  • во время обширных полостных операций;
  • длительное отсутствие достаточной физической активности.

В данном случае необходимо обязательно сообщить доктору, если вы используете Climodien.

Прием у гинеколога

Нужно проинформировать доктора, если у вас появилась болезненная припухлость в области нижней конечности, внезапная грудная боль, одышка, или другие жалобы, указывающие на венозный тромбоз или эмболию легочных сосудов. 

Заболевания желчного пузыря. Повышается риск формирования конкрементов.

Деменция. Предполагают, что при начале терапии в период поздней менопаузы повышает вероятность развития слабоумия.

Рак эндометрия. При монотерапии эстрогенами возможно формирование опухолей репродуктивной системы. Риск подобных осложнений снижается при добавлении к схеме лечения гестагеновых гормонов.

Рак молочной железы. Научно доказано, что у женщин, использовавших комбинации эстрогенов или эстроген-прогестагенов, риск рака молочной железы увеличивается. Причем, чем продолжительнее лечение ЗГТ, тем чаще возникает онкопатология.

Врач обязан проконсультировать пациентку по ежемесячному самообследованию молочной железы, объяснить важность ранней диагностики опухолевого процесса и своевременного обращения за углубленной инструментальной диагностикой.

Опухоль печени. Возможно формирование доброкачественных, реже – злокачественных новообразований, что требует своевременной диагностики.

Передозировка

Никаких вредных последствий передозировки неизвестно. Но могут появиться тошнота, рвота и нерегулярные маточные кровотечения. Антидота не существует.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке не ниже 25 ° C и чтобы оставался недоступен для детей.

Срок годности

Использование запрещено после даты, указанной на упаковке.

Прекращение терапии

Спонтанное прекращение терапии без должного наблюдения врача запрещено и может проявиться различными расстройствами репродуктивной системы.

Аналоги

К аналогам Климодиена относят:

  • Женеттен;
  • Клиофит;
  • Клималанин;
  • Сагенит.

Однако Климодиен отличается идеально подобранной дозой гормонов, что снижает риск побочных реакций. Поэтому аналоги нельзя назвать полноценными заменителями медикамента.

Цена и где купить

Препарат в наличии в Москве и Санкт-Петербурге бывает редко. Чаще всего медикамент заказывают из европейских стран через посредников, работающих с аптеками Германии, Польши. Заказ оформляют на сайте интернет-аптек или по телефону. Доставка занимает нескольких дней.

Примерная цена Климодиена – 60 евро за трехмесячный терапевтический курс. Стоимость часто уменьшается при покупке нескольких упаковок препарата. Некоторые посредники дают возможность купить лекарство наложенным платежом.

Отзывы о Климодиене

Отзывы врачей

Валерия Витальевна, гинеколог, стаж 32 года

Активно использую Климодиен для женщин климактерического возраста. Пациентки отмечают быстрое исчезновение неприятных симптомов, улучшение состояния кожи, волос и половых органов. Многие жалуются на невозможность ведения нормальной половой жизни. По отзывам моих пациентов, после продолжительной заместительной терапии этот вопрос исчезает сам собой.

Отзывы женщин, принимавших препарат

Валентина Петровна, 59 лет

Препарат назначил гинеколог для уменьшения неприятных ощущений при климаксе. Курс лечения таблетками прошел легко, ни один из описанных побочных эффектов у меня не проявлялся. Принимала средство длительно, улучшение почувствовала недели через 2–2.5.

Как не купить подделку

Чтобы не купить поддельное лекарственное средство, обращайтесь к проверенным посредникам, которые предоставляют товар высокого качества с пакетом подтверждающих документов. Такие продавцы сотрудничают только с лицензированными европейскими аптеками, где контрафактные медикаменты не продаются. Посредники, дорожащие своей репутацией, предоставляют оригинальные чеки. По кассовому документу можно проверить сертификат на фармацевтический препарат. Для этого необходимо позвонить в аптеку и по индивидуальному коду узнать подробности покупки (все данные напечатаны на чеке).

Результаты клинических испытаний

По состоянию на июль 2018 года диеногест находится в III фазе клинических испытаний в Японии для лечения аденомиоза и дисменореи. Климодиен проходит предварительную регистрацию в Европе для терапии акне. Диеногест также оценивается для потенциального лечения нервной анорексии.

Условия продажи в аптеках

Строго по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner