Препарат Кобиметиниб (Котеллик): показания, противопоказания и побочное действие

Начиная с середины прошлого века, для лечения меланомы применяли химиотерапию. Однако положительный эффект отмечали только у 20% пациентов, а полностью избавиться от опухоли удалось лишь 5%. Но ситуация радикально поменялась после появления нового медикамента, одобренного к клиническому применению в 2015 году.

Это противоопухолевое средство Кобиметиниб (продается под торговым названием Котеллик). Врачи рекомендуют комбинировать его с другим лекарством — вемурафенибом (Zelboraf, русское наименование — Зелбораф). Подобная схема подходит для пациентов с неоперабельной меланомой.

Также ее назначают при наличии множественных региональных и системных метастазов.

Меланома — это одна из разновидностей злокачественных новообразований. Поражает кожные покровы, отличается агрессивным течением, способностью к быстрому формированию метастаз, сложно поддается лечению. В последние годы по всему миру онкологи отмечают рост заболеваемости, причем чаще патология поражает жителей Скандинавского региона, реже — население Средиземноморья.

По мнению специалистов, патогенез и этиологические причины развития меланомы тесно связаны с двумя факторами: наследственной предрасположенностью и чрезмерной инсоляцией. Воздействие ультрафиолета приводит к повреждению клеток эпидермального покрова (кератиноцитов и меланоцитов). Кроме того, его влияние провоцирует снижение общего и местного иммунитета.

Течение патологии непредсказуемо. В общей структуре эпидермальных онкологических заболеваний меланома занимает чуть больше 12%. Однако на ее долю приходится почти 70% летальных случаев среди других раковых поражений кожного покрова. Подобная статистика обусловлена способностью опухоли к формированию метастазов не только в региональных лимфоузлах, но и отдаленных внутренних органов. Так, хирургическое вмешательство, особенно на ранней стадии, приводит к исчезновению клинических проявлений почти у 80% пациентов. Но даже успешный исход операции не гарантирует отсутствие рецидива.

Высокий риск скрытого метастазирования присутствует на любой стадии. Поэтому, по мнению врачей, хирургическое вмешательство должно в обязательном порядке сочетаться с медикаментозной терапией.

Общая информация о производителе

Разработкой лекарственного средства занимались специалисты фармакологической корпорации Exelixis, США, совместно с профессионалами из компании Genetech (независимое подразделение Roche, Швейцария). И если Exelis изначально создавалась для работы в области биотехнологии и генной инженерии, Roche долгое время выпускали только витаминные препараты. Но позже топ-менеджеры компании обратили внимание на более серьезные отрасли медицины. В результате в клиническую практику вошло множество эффективных медикаментов.

Общие принципы применения

В настоящее время исследования относительно возможностей лечения продолжаются. Достаточно перспективными считаются иммунологические медикаменты, которые позволяют собственным иммунным клеткам организма уничтожить злокачественное новообразование. Однако для меланомы характерно переменчивое течение, поэтому нередко схему терапии приходится менять «на ходу» и подбирать индивидуально для каждого пациента.

Но в любом случае, монотерапия с применением Кобиметиниба не приносит желаемого результата. Поэтому для устойчивого эффекта необходима комбинация с вемурафенибом.

Cotellic

Инструкция по применению

Общую схему, продолжительность терапевтического курса Cotellic определяет специалист на основании результатов обследования пациента.

Форма выпуска

Согласно инструкции, Кобиметиниб предназначен для перорального применения, выпускается в виде таблеток. Каждая содержит 20 мг действующего вещества.

Состав

Основное активный компонент Cotellic — cobimetinib обладает цитостатическим действием.

Фармакологическая классификация

Относится к противоопухолевым средствам.

Особенности фармакодинамики

Механизм действия кобиметиниба связан с избирательным аллостерическим угнетением активности киназ типа МЕК 1 и 2. Эти биологически активные вещества влияют на деление клеток, их миграцию (что происходит при постоянном обновлении поверхностного слоя эпидермального покрова) и жизненный цикл в целом.

Фармакокинетические показатели

Лекарство всасывается из полости желудочно-кишечного тракта, в среднем, этот процесс занимает чуть больше двух часов. Общая биодоступность препарата — до 50% (вне зависимости от приема пищи), связь с белками плазмы крови превышает 90%. Метаболизм медикамента происходит с участием печеночных ферментов, образующиеся вещества выводятся преимущественно через пищеварительный тракт, в меньшей степени — с мочой. Период полувыведения варьирует (1 — 2 суток).

Информация об основном действующем веществе

Кобиметиниб — современное противоопухолевое средство, ингибитор киназ МЕК1/2, непосредственно влияющие на процессы пролиферации клеток опухоли. В процессе терапии меланомы активность этого вещества подкрепляется препаратом Zelboraf, который действует аналогично, но в этот процесс вовлекаются другие типы киназ.

Показания к приему

Применение Котеллика оправдано при неоперабельной меланоме с региональными и системными метастазами.

Котеллик

Ограничения к терапии

Категорическими противопоказаниями к приему медикамента служат:

  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • дети и подростки до 18 лет.

С учетом особенностей фармакокинетики, его не назначают пациентам с выраженными нарушениями функциональной активности печени и почек.

Особенности дозировки

Суточная дозировка лекарства — 0,06 г (что соответствует трем таблеткам). Принимают их в любое время, независимо от еды. Продолжительность курса определяется врачом в индивидуальном порядке.

Нежелательные реакции

На фоне приема медикамента могут возникать:

  • нарушения функции печени;
  • снижение уровня гемоглобина;
  • диарея;
  • повышенная фотосенсибилизация;
  • тошнота;
  • отклонение от нормы уровня основных электролитов;
  • рвота;
  • выпадение волос;
  • повышение артериального давления;
  • ухудшение четкости зрения;
  • кожные высыпания.

Как правило, подобные клинические проявления носят умеренный характер и не требуют отмены препарата.

Возможность сочетания с другими лекарственными средствами

Основываясь на данных инструкции по применению, метаболизм Кобиметиниб происходит в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении медикаментов, схожих по фармакокинетике. В частности, одновременного приема лучше избегать с противовирусными, противогрибковыми лекарствами, некоторыми антибиотиками.

Боль в сердце

Совместимость с алкоголем

Кобиметиниб токсично воздействует на печень, поэтому дополнительная нагрузка в виде спиртных напитков может оказаться фатальной. Соответственно на время курса алкоголь категорически противопоказан.

Особые указания

При приеме необходимо постоянно контролировать лабораторные показатели функций печени и почек. При выраженном ухудшении состояния принимают решение об отмене препарата. Также повышается риск спонтанных кровотечений. Кроме того, присутствует возможность кардиомиопатий, нарушений со стороны органов зрения.

Передозировка

При превышении нужного количества лекарственного средства возможно усиление нежелательных реакций. Пациенту необходима срочная госпитализация. Проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Препарат хранят при комнатной температуре в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, вдали от доступа детей.

Срок годности

Составляет 2 года.

Прекращение лечения

Терапию останавливают только по рекомендации врача.

Возможные аналоги

Полных аналогов лекарственного препарата на сегодняшний день не существует. Доктора могут предложить другие схемы лечения меланомы, однако по эффективности они будут существенно уступать комбинации Котеллик + Зелбораф.

Стоимость лекарственного средства и как его купить

Cotellic — официально зарегистрированное в России лекарство, соответственно, он есть в продаже. Однако купить его можно только в специализированной аптеке. При этом требуется рецепт от лечащего врача. С учетом стоимости и ограниченного применения найти его можно только в Москве, Санкт-Петербурге и других мегаполисах. В регионах ситуация гораздо сложнее.

Под вопросом остается и качество приобретаемого препарата. Надежнее заказать доставку из Европы. Сейчас это становится очень популярным методом приобретения оригинальных лекарств. Цена одной упаковки Кобиметиниба (63 таблетки) составляет примерно 5800 евро.

Отзывы специалистов

Игорь Андреевич Шейнин, онколог. «Специализируюсь на раковых заболеваниях кожи, поэтому приходится сталкиваться с меланомой очень часто. Долго подбирал схему терапии, которая была бы безопасна для моих пациентов, но в то же время могла предотвратить развитие рецидивов и осложнений. После нескольких лет клинической практики пришел к выводу, что оптимальным методом лечения служит сочетание кобиметиниба и вемурафениба».

Осмотр у врача-онколога

Отзывы пациентов

Валентина, 26 лет. «Диагноз свалился на меня как „снег на голову“, а после изучения информации о меланоме совсем пала духом. Однако врач предложил альтернативный вариант — лечение с применением Котеллика. Я заказала лекарство напрямую из Германии и начала курс терапии в соответствии с рекомендациями доктора. Конечно, есть определенные побочные эффекты, но они достаточно хорошо переносятся».

Как защититься от подделки

Фирма-посредник гарантирует качество приобретаемого препарата и соблюдение всех условий транспортировки. Для этого покупателю предоставляется вся необходимая документация, вплоть до кассового чека с указанием даты покупки.

Данные клинических испытаний

В соответствии с результатами клинических исследований, одновременный прием кобеметиниба с вемурафениба способно остановить прогрессирование роста опухоли и формирование метастаз. Специалисты продолжают работать над совершенствованием методов лечения, так, интерес представляют стимуляторы работы иммунной системы. Но на сегодняшний день, Котеллик является оптимальным препаратом для борьбы с неоперабельной меланомой, отличающимся высоким профилем безопасности.

Торговые названия

Кобиметиниб продается только под лицензированным наименованием Cotellic.

Основная схема лечения

Использование кобиметинима для монотерапии нецелесообразно, необходим дополнительный прием вемурафениба. Правила и принцип комбинированного лечения подробно расписан в инструкции по применению.

Дни Принимаемые лекарства
День 1—7 (первая неделя)
  • Котеллик — по 1 таблетке трижды в день.
  • Зелбораф — по 4 таблетки в день через равные промежутки времени.
День 8—14 (вторая неделя)
  • Котеллик — по 1 таблетке трижды в день.
  • Зелбораф — по 4 таблетки в день через одинаковые интервалы.
День 15—21 (третья неделя)
  • Котеллик — по 1 таблетке трижды в день.
  • Зелбораф — по 4 таблетки в день через равные промежутки времени.
День 21—28 (четвертая неделя)
  • Котеллик не применяют.
  • Зелбораф продолжают пить в той же дозировке.

Начиная с 29 дня цикл повторяют заново.

Общие принципы лечения

Как правило, наиболее эффективным способом терапии меланомы служит хирургическое вмешательство. При формировании многочисленных метастазов и невозможности операции показана химиотерапия, таргетное облучение.

Условия покупки препарата

Хотя Котеллик и зарегистрирован в России, в аптеках найти его крайне сложно. Даже при предварительном заказе провизоры не могут дать гарантии, что лекарство доставят в обговоренные сроки. Фирмы-посредники работают гораздо быстрее, привозят препарат в считанные дни, что позволяет начать лечение как можно раньше.

Ad banner