Таблетки Комбивир: инструкция по применению, цена и как купить в России

Таблетки Комбивир (Combivir) используются для лечения ВИЧ у взрослых и детей. Препарат содержит два активных ингредиента, называемых нуклеозидными аналогами ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ).

Производитель

ViiV Healthcare – официальный производитель Комбивира. Компания образовалась в ноябре 2009 года, когда Pfizer и GlaxoSmithKline организовали совместное предприятие. В 2012 году к ним примкнула Shionogi. 

За годы плодотворной деятельности по объемам сбыта удалось добиться второго места на профильном рынке. Впереди лишь Gilead Sciences. Основное направление деятельности ViiV Healthcare – разработка медикаментозных методов помощи людям с ВИЧ-инфекцией. По патенту ViiV Healthcare под торговым названием Combivir выпускает фармацевтическая компания GlaxoSmithKline.

Инструкция по применению

Как указывает инструкция по применению, Комбивир применяется только для лечения ВИЧ-инфекции. Заболевание требует длительной и точной диагностики, поэтому самостоятельное использование, даже после получения положительных результатов анализов противопоказано.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание и состав

Таблетка покрыта оболочкой, имеет цвет, варьирующийся от белого до кремового. Форма овальная, поверхность с кодом GXFC3, который хорошо визуализируется с обеих сторон. Каждая таблетка заключена в блистер (по 60 штук в картонной коробке).

Действующий состав: НИОТ ламивудин 150 мг и зидовудина (zidovudine) 300 мг. В ядро и оболочку таблеток входят: гипромеллоза, стеарат Mg, макрогол 400, глютен, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, полисорбат 80.

Фармакологическая группа

Антиретровирусные препараты (нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы).

Фармакодинамика

Ингредиенты препарата относятся к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, активным в отношении вируса иммунодефицита человека. Оба компонента после поступления в организм подвергаются внутрипеченочному метаболизму. В результате биотрансформации образуются терапевтически активные соединения ламивудина-5’-трифосфат и зидовудина-5’-трифосфат.

Основной мишенью для данных веществ служат процессы транскрипции вирусной РНК. В экспериментах in vitro установлена активность препарата в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2. При этом ламивудин воздействует и на устойчивые к зидовудину штаммы ВИЧ.

При этом препарат не проявляет антагонистического действия в отношении других антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения данной патологии, включая Абакавир, Диданозин и Невирапин, а также интерферон-α (ИФН).

Резистентность к монотерапии как ламивудином, так и зидовудином часто обусловлена мутацией на участке М184V. Подобные нарушения отмечались как в экспериментах in vitro, так и у больных, страдающих от ВИЧ. Однако специалисты установили, что при одновременном приеме ламивудина и зидовудина чувствительность патогенной флоры к препаратам повышается.

Комбивир

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность ламивудина и зидовудина достигает 85 и 70% соответственно, пиковые концентрации регистрируется на уровне 1,6 и 2,0 нг/мл. Для достижения максимального уровня требуется в среднем 0,5 – 2 часа. Пища не влияет на перечисленные параметры лекарственного средства.

Распределение. Объем распределения составляет 1,3–1,6 л/кг (для обоих ингредиентов лекарственного средства). Уровень связывания с белками плазмы невелико и не превышает 35–38%. Активные ингредиенты препарата проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Однако точные концентрации противовирусных компонентов в ЦНС неизвестны.

Биотрансформация. Ламивудин практически не подвергается метаболическим превращениям и элиминируется в первоначальном виде путем ренальной секреции. Основной продукт биохимических трансформаций зидовудина – 5’-глюкуронид. Обнаруживается и в урине, и в фекальных массах (но до 80% выводится почками).

Элиминация. Период полувыведения – до 7 часов. Системный клиренс достигает значений 0,32 л/ч/кг.

Фармакологические характеристики у отдельных категорий пациентов. Поражения почек влияют на длительность экскреции действующих веществ медикамента и их метаболитов. Поэтому пациентам с поражениями мочевыделительного тракта различной степени тяжести Комбивир назначают с осторожностью. У детей фармакокинетичекие показатели мало отличались от таковых у взрослых. Однако специалисты отмечали нестабильную биодоступность. Поэтому препарат назначают в дозе, не превышающей 4 мг/кг.

Пожилым пациентам и больным с сопутствующими поражениями печени медикамент прописывают с осторожностью.

О действующем веществе

Ламивудин. Вещество имеет кристаллическую твердую структуру, кристаллы которого хорошо растворимы водой. Оно было открыто в 1988 году в Монреале. Уже в следующем году ламивудин был выделен в чистом виде и направлен для определения уровня токсичности для организма. Было обнаружено, что в тандеме с AZT вещество уменьшает степень выраженности побочных эффектов и повышает эффективность медикамента при ингибировании обратной транскриптазы. На сегодняшний день является менее токсичным агентом, чем другие ретровирусные медикаменты.

Уже с середины ноября 1995 года FDA официально одобрило использовать с зидовудином, а через 7 лет – как индивидуальное дозированное лекарственное средство.

Зидовудин. Международное непатентованное название (МНН) – Zidovudine. Химическое наименование 3'-азидо-3'-дезокситимидин. Молекулярная формула C10H 13N5O4 , молекулярная масса – 267,24 г на моль. Растворим в воде.

Пути передачи ВИЧ

Показания к применению

Препарат предназначен для комбинированной терапии ВИЧ-инфекции. Кроме того, по рекомендации международных специалистов (ЦКЗ, 1998 год), средство подходит для профилактики заражения после полового акта или контакта с кровью больного. При высоком риске инфицирования к Комбивиру добавляют средство класса ингибиторов протеазы.

Противопоказания

Основными ограничениями к применению лекарства служат индивидуальная гиперчувствительность и тяжелые нарушения системы кроветворения.

Способ применения и режим дозирования

В педиатрической практике назначают детям с массой тела больше 14 кг. Если ребенок имеет вес:

  • от 14 до 21 кг, то медикамент принимают по полтаблетки утром и в вечернее время;
  • от 21 до 30 кг, утром показано полтаблетки, вечером – таблетку.

Для всех пациентов с массой тела > 30 кг, обычная суточная дозировка составляет 2 таблетки, по одной утром и вечером (примерно через 12 часов), не зависимо от приема пищи. Таблетки проглатывать не разжевывая, измельчают только в крайнем случае.

Комбивир способен стать первопричиной развития внутриутробных патологий у плода, потому беременным женщинам назначают с большой осторожностью. Но доказано, что польза от применения медикамента многократно перевешивает риск развития побочных эффектов. Весь период беременности женщина обязана находится под строжайшим медицинским наблюдением. Потребуется усиленный контроль за показателями крови, регулярное прохождение УЗИ и других диагностических процедур. Кормление грудью при ВИЧ запрещено, ведь вирус свободно приникает в материнское молоко.

Побочные действия

Во время применения комбинированного препарата могут возникнуть неблагоприятные реакции, связанные с ухудшением общего состояния: боль в голове, быстрая утомляемость, разной степени выраженности снижение работоспособности, ознобы и лихорадка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, вплоть до многократной рвоты, частый и жидкий стул, резкое снижение аппетита, анорексия. Развиваются абдоминальные боли, чаще носящие спастический характер.

Со стороны ЦНС: невропатии, расстройства сна (затруднения с засыпанием, бессонница и т. д), развитие депрессий.

Респираторные нарушения: насморк, заложенность носа, отсутствие носового дыхания, кашель и другие гриппоподобные симптомы.

Со стороны кожных покровов: крапивница, другие виды сыпи, образование пигментных пятен на коже и ногтях.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная боль, ломота в суставах, миальгии.

Важно помнить, что в самом начале лечения ВИЧ могут активизироваться условно-патогенные микроорганизмы, которые не приносят вреда здоровым людям.

Тест на ВИЧ

Взаимодействие

При назначении Комбивира в комбинированное лечение пациентов с ВИЧ запрещено включать эмтрицитабин, ставудин, рибавирин, ганцикловир, кладрибин, антибактериальное средство в высоких дозировках Ко-Тримоксазол, другие медикаменты с ламивудином.

Вальпроат натрия, флуконазол или флюцитозин, интерферон, пириметамин, дапсон, пентамидин, атоваквон,  отерицин, пробенецид, метадон, винкристин, винбластин, доксорубицин, низкие или средние дозы Ко-Тримоксазола способны значительно увеличивать риск развития или тяжесть течения побочных эффектов.

Применение кларитромицина и противоэпилептического средства фенитоин должно быть с интервалом как минимум 2 часа. С ламивудином осторожно принимают сахарные спирты: сорбит и ксилит, маннит, лактит, мальтит.

С зидовудином. Зидовудин назначают с особой осторожностью в сочетании с противопаразитарными средствами (в частности, Атоваквоном), антибиотиками, противотуберкулезными препаратами, некоторыми НПВС, противосудорожными медикаментами. Также стараются избегать комбинированной терапии с лекарствами, назначаемыми при подагре, транквилизаторами.

Совместимость с алкоголем

Все спиртосодержащие напитки во время комбинированного терапевтического курса для лечения ВИЧ запрещены. Так как препарат способен вызывать головокружение и спонтанное возникновение других опасных симптомов, то вождение автомобиля возможно только в случае хорошего общего самочувствия.

Особые указания и меры предосторожности

От медикамента следует отказаться пациентам с нарушением работы почек, когда клиренс креатинина < 50 мл в минуту.

Зидовудин обладает гематологической токсичностью, вплоть до развития нейтропении и тяжелой анемии. Во время лечения в обязательном порядке регулярно (1 раз в 14 дней) назначают анализы крови для контроля гемолитических показателей. Данный риск значительно возрастает у пациентов с прогрессирующим ВИЧ.

Комбивир не используется в педиатрической практике у пациентов с массой тела меньше 14 кг. Накоплен минимальный опыт применения препаратов у лиц старше 65 лет, потому отсутствуют четкие представления о риске проведения лечебного курса.

Передозировка

Антидот в случае передозировки отсутствует. Принимать удвоенную дозу запрещено. Если допущено серьезное превышение дозы, или ребенок самовольно принял таблетки, следует немедленно обратиться в ближайший пункт неотложной помощи.

Условия хранения

Место для хранения выбирают в изолированном от детей месте, с температурой от 5 до 30 гр. по Цельсию. Не следует вынимать блистеры из стандартной упаковки, они должны находится в относительной темноте. Утилизация в сточных водах запрещена.

Символ ВИЧ

Срок хранения

Два года.

Прекращение терапии

Прекращение терапии должно оговариваться с лечащим доктором. Нельзя самовольно останавливать курс лечение, особенно людям, ранее перенесшим гепатит В.

Аналоги

Из аналогов Комбивира можно назвать следующие средства:

  • Вирокомб (Индия);
  • Дизаверокс (Россия);
  • Зидовудин + Ламивудин (Россия, Индия);
  • Зидолам (Индия);
  • Зилакомб (Россия);
  • Лазевун (Россия);
  • Лами-Зидокс (Россия);
  • Эмлазид (Индия).

Комбивир производится в странах Европы, что гарантирует высокое качество лекарственной субстанции и соответствующие концентрации вспомогательных ингредиентов. Таким образом достигается высокая эффективность в сочетании с низким риском осложнений.

Другим популярным комбинированным препаратом для лечения ВИЧ является Калетра (Kaletra). Однако медикамент содержит другие действующие вещества.

Цена и где купить

Комбивир зарегистрирован в России, однако купить препарат в Москве и Спб (как и в других городах страны) практически нереально. Медикамента нет в наличии в аптеке, а когда он появится в продаже точно неизвестно. Предварительные заказы на доставку препарата официально не принимаются.

Для быстрого начала терапии специалисты рекомендуют заказать лекарство в Европе (Германии, Франции). Представитель посреднической фирмы  может купить нужное количество упаковок и привезти препарат сначала в Москву или Санкт-Петербург, а затем отправить в Новосибирск, Владивосток или любой другой город страны.

Приобрести Комбивир можно по цене 650 евро за 60 таблеток, стоимость будет ниже при покупке сразу нескольких упаковок.

Отзывы врачей

Людмила Петровна Кравченко, инфекционист

Комбивир – высокоэффективный препарат, позволяющий эффективно проводить лечение ВИЧ. Пациенту можно принимать одну таблетку вместо нескольких, что повышает приверженность к терапии и упрощает режим дозирования. Побочные эффекты отмечают нечасто, а положительный результат превышает 90%.

Отзывы пациентов

Настя, 28 лет

Доктор подробно расписала лечение, одним из назначенных препаратов был Комбивир. Уже после первых анализов я поняла, что ВИЧ – не смертельный приговор, и можно вести вполне полноценную жизнь. Почитала отзывы пациентов, все говорят об отсутствии побочных реакций и высокой эффективности.

ВИЧ-зараженный

Как не купить подделку

Заказывая медикаменты через посредников из Европы и США, следует обращаться только к надежным и проверенным продавцам, предоставляющим оригинальные кассовые документы из иностранных аптек. По индивидуальному коду на чеке можно проверить сертификат на лекарственное средство. Для этого нужно позвонить в аптеку и узнать интересующую информацию. Контакты аптечной организации пропечатаны на чеке.

Результаты клинических испытаний

По данным исследований, эффективность применения Комбивира составила 92% у ВИЧ-инфицированных пациентов. При этом побочные реакции отмечали у 10–15% пациентов. Менее 2% носили тяжелый характер, что требовало прекращения терапии.

Схема лечения таблицей

Возраст и вес пациента Режим дозирования
Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг 2 таблетки в сутки (в 2 приема)
Вес пациента 21–29 кг ½ пилюли принимают утром, 1 – вечером (интервал между приемами12 часов)
Масса тела пациента – 14–20 кг 1 таблетка в сутки (делят на два приема)

Условия продажи в аптеках

Комбивир отпускается из аптек по рецепту врача. Однако в России препарат распространяется в крайне ограниченном количестве через специализированные центры. Получаемого лекарственного средства хватает далеко не всем пациентам.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner