Ампулы Конакион (витамин К1): инструкция, детская дозировка и аналоги препарата

Препарат Конакион содержит искусственно синтезированное лекарственное вещество, по принципу действия схожее с витамином К1. Впервые соединение было обнаружено в начале 1900-х годов датским биохимиком Х. Дамом. Ученый отметил, что если полностью убрать из рациона цыплят корма с содержанием жира, у птиц развиваются многочисленные геморрагии. Ситуация улучшалась при добавлении к рациону конопляных семян или свиной печени.

Дам предположил, что повышенная кровоточивость связана с нехваткой некоего жирорастворимого соединения, регулирующего свертывание крови.

Вещество получило название витамина К (по первой букве слова koagulation — свертывание). Через 10 лет Альберт Дойзи установил его химическую структуру. В 1944 году появился первый водорастворимый препарат, содержащий искусственно синтезированный витамин К — Викасол.

К настоящему моменту известно около полутора десятков белков, чувствительных к влиянию витамина К. Они располагаются в костной ткани, гладкой мускулатуре, сперматозоидов. Но наибольшее клиническое значение имеет участие данного соединения в свертывании крови через протромбин и специфические факторы FIX, FVII, FX.

Пациенты часто задают вопрос, что лучше использовать Конакион или Викасол, ведь на первый взгляд клинический эффект одинаков. Однако в соответствии с публикованными еще в конце 1940-х годов данными исследований, введение Викасола (действующее вещество менадион) не снижало эффекта антикоагулянтов. Но применение Конакиона (фитоменадион) сопровождается выраженным результатом более, чем у 95% пациентов.

После публикации аналогичных результатов других клинических испытаний в 1985 году FDA запретило применение менадиона в США из-за крайне низкой эффективности. Но в России данное лекарственное вещество по-прежнему остается единственным синтетическим производным витамина К.

В отличие от других подобных по действию лекарственных средств, Конакион может применяться не только внутривенно, но и перорально. Таким образом можно регулировать время наступления клинического эффекта и избежать ряда побочных реакций.

Производитель

Фитоменадион (МНН, международное непатентованное наименование лекарственного вещества) выпускается под торговым названием Konakion (Конакион). Производитель медикамента — швейцарская фармацевтическая компания Roche (L.Hoffmann-La Roche). Корпорация известна оригинальными разработками лекарств, широко применяемых в онкологии, иммунологии, эндокринологии. Благодаря препаратам производства Roche улучшились прогнозы у пациентов с тяжелыми патологиями, раньше считавшимися неизлечимыми.

Инструкция по применению

Препарат прописывается только по строгим показаниям. Как правило, дефицит витамина К связан с серьезными как врожденными, так и приобретенными патологиями. Поэтому прописывать Конакион, определять дозу и режим использования должен только опытный врач. Несмотря на то, что инструкция по применению содержит все рекомендации относительно перорального или парентерального введения препарата, самолечение противопоказано.

Форма выпуска

Из-за особенностей фармакокинетики, растворимости и химических свойств, витамин К не доступен в виде таблеток. Форма выпуска Конакиона — ампулы, содержащие различные дозировки терапевтически активного ингредиента.

Описание и состав

Основное действующее вещество медикамента — искусственно синтезированный аналог физиологического витамина К — фитоменадион в дозе 10 мг на 1 мл или 2 мг на 0,2 мл. В качестве вспомогательных компонентов производитель использует гликохолевую и хлороводородную кислоту, натрия гидроксид, лецитин, стерильную воду.

Конакион 10 мг

Фармакологическая группа

Лекарство относится к классу синтетических витаминов.

Фармакодинамика

Фитоменадион регулирует активность факторов коагуляции и свертывания крови (протромбина, VII, IX, X ингибиторов коагуляции, протеина С и S). Препарат является ингибитором антикоагулянтов, по механизму действия схожих с кумарином. Не оказывает эффекта при врожденной или приобретенной гипопротромбинемии, связанной с выраженной печеночной недостаточностью. В Конакионе фитоменадион содержится в виде коллоидного раствора, что обеспечивает максимальную биодоступность и полноту терапевтического эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция. Благодаря вспомогательным компонентам активный ингредиент всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонком кишечнике) и при пероральном приеме. Биодоступность составляет около 50% (из пищеварительного тракта) и до 100% при парентеральном введении. Терапевтический эффект достигается через 6 и 3 часа соответственно.

Распределение. На 90% связывается с липопротеинами, средняя концентрация фитоменадиона в плазме колеблется в пределах 0,4–1,2 нг/мл. Преимущественно лекарственное вещество накапливается в печени, коре надпочечников, респираторном тракте, костном мозге, почках и лимфатических узлах. В грудном молоке обнаруживается в незначительных концентрациях. Практически не проходит через плацентарный барьер.

Биотрансформация. Одним из основных метаболитов является фитомедиадин-2,3-эпоксид.

Элиминация. Выделяется с желчью и уриной в форме глюкуронида и конъюгатов с сульфатами. Период полувыведения составляет 8–20 часов и до 10 часов после парентерального и перорального применения соответственно. В неизменном виде с уриной выделяется не более 10% препарата.

Фармакокинетические свойства у отдельных категорий пациентов. Фармакология отличается у больных с синдромом короткой кишки, мальабсорбцией, атрезией желчных протоков, сопутствующими заболеваниями поджелудочной железы. В таких случаях препарат назначают в более низкой дозе.

О действующем веществе

Международное непатентованное название основного ингредиента Конакиона — Phytomenadione. Вещество также именуют витамином К1 или филохиноном. Эмпирическая формула — С31Н46О2, молекулярная масса — 450,7 г/моль. Входит в перечень жизненно важных лекарственных препаратов, составленный ВОЗ. Код по АТХ — В02ВА01.

Показания к применению

Конакион назначают при:

  • кровотечениях (или риске тяжелых геморрагических осложнений), вызванных гипопротромбинемией на фоне дефицита факторов свертывания II, VII, IX и X);
  • передозировке антикоагулянтов из группы кумарина.

Применение средства целесообразно при недостатке витамина К (в том числе и в педиатрической практике) вне зависимости от этиологии (включая длительный прием антибиотиков, салицилатов и некоторых других препаратов, нарушающих свертывание крови).

Укол

Противопоказания

Применение для людей строго ограничено при индивидуальной непереносимости фитоменадиона и любого из вспомогательных компонентов лекарственного средства. Раствор также не предназначен для внутримышечного введения из-за высокого риска образования гематомы. Кроме того, необходимо строго соблюдать правила подбора концентрации лекарственного раствора. Для новорожденных показан детский Конакион с дозой 2 мг/0,2 мл.

Способ применения и дозировка

Путь введения (внутривенный или пероральный), режим дозировки и продолжительность лечения зависит от тяжести гипопротромбинемии и ответа пациента на проводимую терапию. Внутривенная инъекция вводится медленно (по меньшей мере на протяжении 30 секунд). При необходимости процедуру повторяют.

Следует учитывать, что клинический эффект наступает через 1–3 часа после инъекции и 4–6 после приема раствора внутрь. Поэтому в остром состоянии рекомендовано только парентеральное введение лекарственного средства.

Конакион противопоказано смешивать с другими растворами. При необходимости допускается разведение в физрастворе или 5% глюкозе. Для перорального приема нужную дозу препарата извлекают из ампулы при помощи шприца с иглой, затем иглу отсоединяют и выливают содержимое шприца в рот. После этого в шприц набирают воду, которую также следует выпить.

Дозировка зависит от основного диагноза и составляет:

  • при передозировке антикоагулянтов — 10–20 мг препарата в сутки.
  • у людей пожилого возраста (старше 65 лет) при дефиците витамина К и склонности к кровотечениям — по 0,5 — 1 мг перорально (применяют с осторожностью);
  • ребенку до года — 1–2 мг, применяют детскую дозировку (2мг/0,2 мл).

Конакион прописывают под строгим контролем лабораторных параметров. При возникновении риска тромбоза вновь назначают антикоагулянты в соответствующей возрасту и состоянию пациента дозе.

Схема лечения

Диагноз и возраст пациента Дозировка
Превышение дозы пероральных антикоагулянтов у взрослых, дефицит витамина К По 10–20 мг (до 2 ампул) до 3 раз в сутки внутривенно, затем переходят на пероральный прием под контролем показателей свертывания крови
Передозировка Варфарина или Фенпрокумона Конакион по 10 мг + протромбин (60МЕ/кг массы тела) внутривенно
Передозировка Аценокумарола Конакион 5 мг + свежая замороженная плазма 15 мл/кг (или протромбин в дозе 30 — 50 МЕ/кг, или концентрат фактора VII в дозе 20 МЕ/кг)
Для детей По 1–2 мг (используется соответствующая форма выпуска)

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения Конакиона возникают достаточно редко. Тем не менее, возможны аллергические реакции, изменение пигментации кожи, покраснение и/или отек в области введения, флебит.

Признаки гиперчувствительности могут проявляться в течение 2 недель после окончания курса терапии.

Взаимодействие

Препараты, обладающие антикоагулянтной активностью, являются антагонистами Конакиона. Поэтому их одновременное применение противопоказано. С осторожностью прописывают в комбинации с Аспирином, антибиотиками группы цефалоспоринов, противосудорожными медикаментами.

Совместимость с алкоголем

Информация в инструкции по применению не представлена.

Назначает Конакион только гематолог

Особые указания и меры предосторожности

Конакион не влияет на способность к концентрации внимания, курс лечения не является противопоказанием к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Следует избегать внутримышечного введения из-за высокого риска образования гематомы.

Новорожденным Конакион назначают только в лекарственной форме с концентрацией 2 мг/0,2 мл.

В экспериментах над животными установлено, что препарат не обладает эмбриотоксичностью. Однако клинических испытаний с участием женщин в период вынашивания ребенка не проводилось. По мнению специалистов, применение во время беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза существенно превышает вероятный риск для плода. Также разрешено использование медикамента непосредственно перед родами. Однако при лечении рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. При высоком риске кровотечений прописывают антикоагулянты.

Условия хранения препарата в ампулах

При комнатной температуре (не выше 25°С).

Срок хранения

Два года (для запечатанных ампул). Вскрытый раствор следует использовать немедленно, а оставшееся количество лекарства утилизируют.

Прекращение терапии

Продолжительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Аналоги

В настоящее время аналогов в России нет. Фитоменадион входит в состав некоторых мультивитаминных комплексов, но в недостаточной концентрации для лечения геморрагических патологий.

Цена и где купить

Продажа Конакиона в Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны запрещена в связи с отсутствием регистрации. Зачастую препарат нужен срочно, особенно когда речь идет о детской дозировке. Поэтому на форумах нередко спрашивают, где купить Конакион круглосуточно, возможно, с доставкой под заказ.

Специалисты рекомендуют обратиться за помощью к посредникам, у которых есть возможность покупки медикаментов в аптеках стран Европы. Как правило, препарат уже есть в наличии (в частности, педиатрическая дозировка). При необходимости, представитель фирмы в максимально короткие сроки может купить препарат в Германии и привезти его в Россию. Заказывать Конакион можно онлайн или по телефону. Цена (вне зависимости от дозировки) составляет около 30 евро за 5 ампул. При заказе нескольких упаковок стоимость снижается.

Отзывы врачей

Анастасия Викторовна Деркач, гематолог

Конакион — современное лекарство для предупреждения и терапии геморрагических осложнений. Средство эффективнее Викасола, причем в меньших дозировках, и практически не вызывает побочных реакций. Преимуществом является возможность назначения новорожденным.

Отзывы пациентов

Андрей, 33 года

Покупал Конакион для ребенка в перинатальную реанимацию. Проблемы со свертыванием врач объяснил неправильным лечением до родов. Препарат помог за несколько дней.

Конакион в инъекциях

Как отличить оригинал от подделки

Средство не требует особых условий хранения, что облегчает транспортировку из Европы. Но перед оформлением заказа необходимо попросить посредника скинуть актуальное фото (с реальным сроком годности и номером партии). Также следует потребовать кассовые документы, подтверждающие покупку в лицензированной немецкой аптеке.

Результаты клинических испытаний

В соответствии с данными клинических исследований, направленных на оценку действия Конакиона у пациентов, получавших Варфарин, в лабораторных условиях измеряли международное нормализованное отношение. Наряду с протромбиновым временем МНО является одним из показателей свертываемости крови. Установлено, что при приеме внутрь Конакиона в дозе 2 мг МНО снижалось с 7,9 до 7,4 через 4 часа и до 2,9 спустя сутки. При назначении лекарства в количестве 5 мг внутрь МНО падало с 10,6 до 10 и 1,6 соответственно. При введении в дозировке 5 мг показатель уменьшался с 12,4 до 4,6 через 4 часа, а затем до 2 через сутки.

Детский Конакион: эффективность и необходимость инъекций витамина К для новорожденных

Клиническое испытание продемонстрировало, что риск кровотечения снижался почти на 30% уже после одной инъекции. После курса лечения вероятность серьезных геморрагических осложнений уменьшалась более чем на 80%. В целом, после назначения Конакиона возможность поздних кровотечений отсутствовала практически у всех младенцев.

Условия продажи в аптеках

Конакион не зарегистрирован в России, поэтому в аптеках не продается. За рубежом самостоятельно купить лекарство можно только при наличии международного рецепта на латинском языке.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner