Препарат Ксофиго: инструкция по применению, цены и отзывы пациентов

Количество пациентов с раком предстательной железы (РПЖ) постоянно растет. Это заболевание занимает второе место в структуре онкологических поражений внутренних органов у мужчин, уступая опухолям респираторного тракта.

Базовой терапией является медикаментозная или хирургическая кастрация (андрогенная депривация). Однако у некоторых пациентов подобная тактика лечения не приносит желаемого результата. Но после появления на фармацевтическом рынке препарата Xofigo (Ксофиго) ситуация переменилась к лучшему.

Его применение повысило степень выживаемости, уменьшило количество осложнений и позволило обеспечить максимально возможное качество жизни человека с раком предстательной железы.

По сведениям, представленным ВОЗ, средний возраст у людей с РПЖ — около 70 лет, но в последнее время болезнь диагностируют и раньше, а количество пациентов растет с каждым годом. В 2012 г. патологию выявили у миллиона мужчин во всем мире.

В соответствии с данными клинической статистики, в 2016 году в Российской Федерации было диагностировано больше 38 тысяч новых случаев рака простаты. В этом же году от патологии скончалось свыше 12 000 человек.

Благодаря развитию медицинских технологий, рак предстательной железы выявляют на ранних стадиях, пока опухоль локализована и не дала метастазов. Но у многих пациентов новообразование склонно к распространению и рецидиву даже после успешного курса.

При постановке диагноза почти у 90% опухоль не выходила за границы предстательной железы. Однако у половины новообразование формирует метастазы (даже на фоне медикаментозной терапии).

Как правило, вторично поражаются:

  • кости (вовлекаются в патологический процесс в 90% случаев);
  • легкие (45%) и плевра (21%);
  • печень (25%);
  • надпочечники (почти 13%).

Поражение опорно-двигательного аппарата обычно сопровождается сильным болевым синдромом, склонностью к частым переломам, изменением структуры спинного мозга и как следствие, нарушением его функций.

Общая информация о производителе

Лечебные свойства 223Ra (радия) были изучены и доказаны несколькими специалистами: Р. Ларсеном, Г. Хенриксоном и О. С. Бруландом. Они создали фармацевтическую корпорацию Algeta, которая занималась разработкой в партнерстве с немецкой компанией Bayer. Позже Bayer приобрел Algeta почти за 3 млрд. долларов.

Созданный в результате совместной работы Xofigo был одобрен к применению в США в мае 2013, а в Европе — в ноябре этого же года. Позже был зарегистрирован на территории Российской Федерации.

Принципы лечения пациентов с раком предстательной железы

Лекарственное средство применяют при кастрационно-рефрактерном (устойчивом к базовой терапии) раке предстательной железы. Однако на сегодняшний день нет четких диагностических критериев подобной формы заболевания.

Но большинство докторов считают, что применение препарата целесообразно в следующих случаях:

  • несмотря на проводимое лечение уровень тестостерона в крови сохраняется в пределах 1,7 нмоль/л;
  • рост и появление новых метастазов в костной ткани или полости внутренних органов;
  • увеличение уровня простат-специфического антигена (ПСА) (проводят три исследования с интервалом в неделю), особенно если этот показатель стал выше, чем после гормональной или хирургической терапии.

«Золотой стандарт» лечения рака предстательной железы подразумевает назначение гормонов (аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона) или их сочетание с антиандрогенами. Но при прогрессировании патологии переходят ко второй линии терапии. В этом случае продолжают прием медикаментов, так как их отмена нередко вызывает ухудшение состояния.

Продолжение андрогенной депривации увеличивает выживаемость на срок от 2 до 6 месяцев.

Генерализованные формы рака предстательной железы предусматривают:

  • влияние на гормональный фон;
  • химиотерапию;
  • применение иммунологических лекарственных средств;
  • индивидуально подобранное гормональное лечение.

На терапевтический эффект влияет множество факторов (степень распространенности опухолевого процесса, реакция на вводимый препарат и т.д.). Именно поэтому применение Xofigo — оптимальное решение для людей с костными метастазами в результате рака предстательной железы.

Ксофиго

Инструкция по применению

Ксофиго отличается от препаратов второй линии гормональной терапии и цитостатиков из группы таксанов. Это средство малотоксично, что позволяет назначать его людям с сопутствующими заболеваниями. В настоящее время продолжаются исследования относительно эффективности 223Ra, в частности, изучается возможность более результативных лекарственных комбинаций. Но доктора уверены, что это идеальное решение для пациентов с костными метастазами.

Исследуются перспективы использования Ксофиго при лечении опухолей другой локализации, сопровождающихся поражением опорно-двигательного аппарата.

Форма выпуска

Производится в виде растворов, предназначенных для внутривенного введения. В каждом флаконе, помещенном в специальную защитную упаковку, содержится 6 мл с дозировкой активного вещества 0,58 нг (1100 кБк) на 1 мл.

Состав

Основной компонент медикамента — радия хлорид (химическое обозначение 223Ra). В качестве вспомогательных веществ используют изотонический раствор, нейтральный растворитель (воду) и некоторые другие соединения.

Фармакологическая группа

Xofigo относится к радиофармацевтическим медикаментам.

Терапевтический эффект

Первым этапом процесса формирования метастазов служит так называемый эпителиально-мезенхимальный переход, который сопровождается появлением способности опухолевой клетки к подвижности и инвазии. После этого генетически измененная клетка проходит многоступенчатый процесс, который заканчивается ее миграцией из очага новообразования в системный кровоток. Чаще происходит ее имплантация в костную ткань и дальнейшая пролиферация.

Данные процессы регулируются при помощи ряда биологически активных веществ (интегрина αvβ3, фактора стромальных клеток SDF-1, моноцитарного хемоаттрактантного протеина МСР-1). После проникновения элементов новообразования в костную ткань их дальнейшая пролиферация стимулируется факторами роста. В результате сложных биохимических превращений формируется своеобразный порочный круг, который обуславливает прогрессирование заболевания.

Радий — 223 (223Ra) — это радиоактивный изотоп, который распадается до изотопа свинца (207Pb). Это сопровождается выделением α- (больше 95%), β- (3,6%) и γ — частиц (1,1%). Синтезируется 223Ra в результате химической трансформации (элюирования) актиния — 227, который в свою очередь образуется при нейтронном облучении природного радия — 226.

Принцип действия Xofigo основан на способности радионуклидов накапливаться в костных метастазах или пограничных зонах между опухолью и костью. Подобное воздействие приводит к:

  • гибели злокачественных клеток;
  • снижения митотической активности клеток (способности к пролиферации);
  • снижение опухолевой инфильтрации;
  • замедлению роста и уменьшение размера костных метастазов.

Xofigo

В цепочке распада α — частицы испускаются практически мгновенно, что обеспечивает минимальное поражение соседних тканей. После внутривенного введения 223Ra соединяется с основной минеральной составляющей костей — гидроксиапатитом, что обеспечивает селективное действие лекарственного средства. Терапевтический эффект обусловлен разрывом двухцепочечной ДНК, что вызывает гибель клетки.

Особенности распределения в организме

Ксофиго предназначен для внутривенного введения, поэтому его биодоступность составляет 100%. Активный компонент достаточно быстро выводится из системного кровотока (через сутки в крови обнаруживают менее 1% лекарственного вещества) и избирательно накапливается в костной ткани (в периферических органах практически не обнаруживается), но некоторое количество 223Ra выделяется непосредственно в кишечник.

Действие начинается спустя 10 — 15 минут после инъекции, а через несколько часов терапевтический эффект сохраняется на уровне 50 — 80%. Выделение 223Ra осуществляется через кишечник, и только порядка 5% выводится через мочевыделительный тракт.

Описание действующего вещества

Дихлорид радия — 223 — радиофармацевтическое средство, которое избирательно связывается с минералами костной ткани из-за схожих с кальцием химических свойств. Терапевтическое действие вещества обусловлен эмиссией (определенными изменениями) альфа — частиц дихлорида радия.

Перечень показаний к назначению лекарства

Показаниями к применению служит рак предстательной железы с метастазами в костной ткани, что сопровождается:

  • выраженным болевым синдромом, слабостью, сложностями с передвижением, длительным пребыванием в одной позе;
  • прогрессированием метастатического повреждения костей несмотря на проводимое лечение;
  • гормонорезистентность.

Однако перед назначением Ксофиго необходимо получить результат остеосцинтиграфии (способность диагностических радионуклидных препаратов накапливаться в костной ткани).

Возможные противопоказания

Ограничений к применению Xofigo относительно немного. Список абсолютных противопоказаний включает:

  • детский и подростковый возраст, так как эффект и безопасность действия не изучались у этой группы пациентов;
  • индивидуальную непереносимость.

Относительными ограничениями к назначению служат:

  • нарушения системы кроветворения;
  • патологии спинного мозга;
  • переломы;
  • болезнь Крона;
  • неспецифический язвенный колит;
  • заболевания печени;
  • выраженное ухудшение функции мочевыделительного тракта.

Особенности дозировки

Дозу рассчитывают индивидуально. Стандартное количество — 55 кБк на 1 кг массы тела. Лекарство вводят внутривенно, медленно. Дозу рассчитывают, пользуясь приведенной в инструкции по применению формулой.

При этом принимают во внимание несколько показателей:

  • вес;
  • коэффициент радиоактивного распада (значение приведено в прилагаемой к препарату таблице);
  • активную дозировку (55кБк);
  • дозу действующего вещества в 1 мл (1100 кБк).

Лекарство представляет собой прозрачный бесцветный раствор, поэтому при наличии осадка или посторонних включений ампулу необходимо утилизировать. Медикамент не нуждается в дополнительном разведении или смешивания с другими препаратами.

Рак простаты

Нежелательные реакции

По данным клинических исследований, Ксофиго отличается высоким профилем безопасности. Но у некоторых пациентов возможны следующие побочные эффекты:

  • расстройства стула;
  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение уровня тромбоцитов;
  • изменения лейкоцитарной формулы.

Также возможна небольшая болезненность и отек в месте инъекции.

Лекарственные комбинации

Возможность комбинации Ксофиго с прочими лекарствами не изучалась. Но специалисты предполагают развитие осложнений при одновременном применении с препаратами на основе кальция и солей фосфора. Поэтому на время лечения данные медикаменты лучше отменить.

Сочетание с алкоголем

Из-за особенностей механизма действия, Xofigo совершенно несовместим со спиртными напитками.

Особые указания при применении

Хотя особенности фармакокинетики не изучались на фоне патологии печени специалисты предполагают, что подобные заболевания не влияют на биодоступность и фармакологический эффект. Нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести также не требуют коррекции схемы применения и дозировки, однако при выраженных нарушениях вопрос о назначении терапии принимают индивидуально.

Перед каждым последующим введением пациенту в обязательном порядке делают анализ крови. При патологическом изменении уровня лейкоцитов, тромбоцитов и других форменных элементов решают вопрос о дальнейшем продолжении терапии.

Средство также может вызвать нарушения сперматогенеза и наследственные мутации. Поэтому на время курса рекомендуют надежные методы защиты от нежелательной беременности. Если же зачатие произошло, советуют обсудить возможность аборта.

Симптомы передозировки

Неизвестны, так как введение осуществляется с участием квалифицированного персонала.

Условия хранения

Хранят лекарство в условиях медицинского учреждения в соответствии с общепринятыми нормами по радиационной безопасности.

Срок годности

Составляет 28 дней с момента выпуска лекарственного средства.

Принципы прекращения лечения

Терапию рекомендуют прекратить после шестого укола.

РПЖ у мужчины

Список аналогов

В настоящее время 223Ra — единственный источник альфа-излучения с доказанной лечебной эффективностью в отношении костных метастазов рака предстательной железы. И аналогов Xofigo на фармацевтическом рынке нет. Селективность обеспечивает оптимальный результат лечения благодаря низкому диапазону α-частиц и выделяемой ими высокой мощности и энергии. Это сводит к минимуму риск миелосупрессии и негативного влияния на другие внутренние органы.

Стоимость в России и как купить препарат

Купить Xofigo в аптеках невозможно, так как продажа лекарства осуществляется только через сеть специализированных медицинских учреждений. Ксофиго даже сложно найти в Москве или Санкт-Петербурге, не говоря о менее крупных городах России. Однако возможно оформить заказ с доставкой напрямую из Европы.

Средняя цена Ксофиго — около 7500 долларов за одну инъекцию. При этом посредник соблюдает все условия транспортировки лекарственного средства и предоставляет документы о приобретении препарата в Германии.

Отзывы специалистов

Петр Сергеевич Андриенко, уролог-онколог: «Темпы распространения рака предстательной железы и относительно молодой возраст пациентов ужасают даже опытных специалистов. Заболевание сложно поддается терапии и склонно к распространению метастазов. Но применение средства Ксофиго способно остановить патологический процесс и облегчить основные симптомы болезни».

Отзывы пациентов

Виктор, 62 года: «Долгое время думал, что меня беспокоит аденома, и лечился народными средствами. К врачу обратился, когда метастазы рака появились уже и в костях. Доктор предлагал разные варианты, но решил остановиться на новом лекарстве Ксофиго. Прошел полный курс, побочных эффектов не было. Врач говорит о положительном прогнозе лечения».

Защита от приобретения подделки

Из-за радиационной опасности средство можно купить только в специализированных учреждениях, что порождает дефицит лекарства. Поэтому проще заказать оригинальный раствор для инъекций Xofigo у посредников напрямую из Европы.

Результаты клинических исследований

Применение препарата хорошо переносилось людьми. В ходе клинических испытаний не отмечали выраженных нежелательных реакций, гематологической токсичности. Специалисты подтвердили положительную динамику и облегчение симптомов при лечении рака предстательной железы с генерализованными метастазами.

В другом исследовании, инициированном ALSYMPCA, принял участие 921 человек с РПЖ с вторичным поражением костной ткани, ранее проводилась химиотерапия. Больные случайным образом были разделены на две группы. В первой одна половина пациентов получала стандартную химиотерапию, другая — плацебо. Во второй группе — радий — 223 и «пустышку» соответственно.

Ксофиго назначают при раке простаты

Анализ полученных данных продемонстрировал высокую терапевтическую эффективность лекарства Ксофиго по сравнению с ранее используемыми схемами лечения и плацебо. Также была доказана безопасность Xofigo. Прекращение терапии требовалось 32 пациентам (против 28 в группе плацебо). Кроме того, больные отмечали существенное улучшение качества жизни.

Торговые наименования лекарства

В настоящее время 223Ra продается под одним торговым наименованием — Xofigo (Ксофиго).

Схема применения

Уколы лекарства выполняются только в условиях специализированного медицинского учреждения. При этом персонал должен обладать определенным опытом в проведении этих процедур.

Первая неделя, понедельник Инъекция в рассчитанной дозе
2—5 неделя Перерыв
Шестая неделя, понедельник Укол лекарства в рекомендованной дозе
7—10 неделя Перерыв
Одиннадцатая неделя, понедельник Инъекция в стандартной дозе
12—15 неделя Перерыв

Далее повторяют в таком же режиме: укол, затем 4-недельный перерыв. Рекомендованный курс лечения — 6 инъекций. Решение о дальнейшей терапии принимают индивидуально после обследования пациента. Однако безопасность и возможная частота побочных эффектов в таком случае неизвестна.

Условия отпуска из аптек

В обычной аптеке лекарство Ксофиго купить нельзя, и дело не в высокой стоимости препарата, а в условиях хранения и отпуска. Единственный официальный вариант — ждать очереди на приобретение в больнице.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner