Препарат Кстанди (Xtandi): особенности применения, дозировка, противопоказания и отзывы

Рак предстательной железы (РПЖ) по-прежнему сохраняет лидирующие позиции по показателям мужской смертности. Ежегодно диагностируется больше миллиона случаев заболевания во всем мире. Однако с появлением нового препарата Кстанди (Xtandi) смертность от рака предстательной железы существенно снизилась.

Действующее вещество лекарства является высокоселективным ингибитором андрогеновых рецепторов. Это повышает эффективность терапии и делает лечение относительно безопасным для пациента. В США лекарство зарегистрировано в 2012 году, а в России разрешено к применению с мая 2016 года.

Медикамент был разработан с учетом факторов, обуславливающих резистентность рака предстательной железы к проводимой терапии.

Проблема РПЖ состоит в медленном прогрессировании. С момента начала злокачественной малигнизации клеток до появления клинических признаков заболевания в среднем проходит 15 — 20 лет. По словам докторов, на ранних стадиях патологический процесс протекает практически бессимптомно. По этой причине мужчины обращаются к врачу слишком поздно, когда радикальное лечение попросту невозможно и не принесет должного результата из-за распространения метастаз в близлежащие лимфатические узлы, костную ткань.

Одним из основных методов терапии метастатического (диссеминированного) рака предстательной железы является применение гормональных средств. При блокировке выработки андрогенов и их специфических рецепторов положительного эффекта удается достичь почти у 90% пациентов. Но как показала практика, ранее применявшиеся препараты не давали устойчивого результата, и спустя 2 — 3 года болезнь возвращалась.

Пациентам, у которых прогрессирование развития опухоли сохраняется на фоне проводимой терапии, ставят диагноз кастрационного резистентного рака предстательной железы. При этом приблизительно у каждого пятого больного патология изначально устойчива к гормональному лечению.

Изучение патогенеза заболевания и причин отсутствия эффекта от приема медикаментов позволило разработать ряд принципиально новых лекарств. Результаты клинических исследований продемонстрировали, что блокирование внутриклеточной выработки андрогенов в опухоли и угнетение передачи импульсов от андрогенновых рецепторов внутрь раковой клетки приводят к значительному улучшению состояния пациентов.

Информация о производителе

Выпуском лекарственного средства Кстанди занимается голландская фармацевтическая корпорация Астеллас, образованная в 2005 году в результате слияния двух других компаний (Яманучи и Фуджисава). Асстелас специализируется на клинических разработках в области трансплантологии, создании медикаментов для терапии онкологических заболеваний, резистентных инфекций.

Принципы лечения пациентов с раком предстательной железы

Начиная с начала 2000-х годов, «золотым стандартом» терапии тяжелых форм РПЖ является цитостатическая химиотерапия. Для этого применяют два основных лекарственных препарата — Доцетаксел и Кабазитаксел (средство второго ряда, назначается при отсутствии эффекта от Доцетаксела). Тем не менее параллельная гормональная терапия остается актуальной практически для всех категорий пациентов.

Успех во многом зависит от стадии РПЖ. Поэтому для мужчин старше 50 лет одним из обязательных ежегодных исследований служит анализ на простат-специфический антиген — главного показателя состояния предстательной железы.

Логотип Кстанди

Особенности применения

Кстанди — синтетический нестероидный антиандроген, назначаемый для лечения определенных типов рака предстательной железы у мужчин. Обычно препарат выписывают при устойчивости к стандартным методам, после проведенной химиотерапии.

Форма выпуска

Xtandi выпускается в виде желатиновых капсул, наполненных раствором желтоватого оттенка маслянистой консистенции.

Состав

Основное действующее вещество — энзалутамид в дозировке 0,04 г на одну капсулу.

Фармакологическая группа

Энзалутамид — антиандрогенный препарат.

Фармакодинамика

Андрогеновые рецепторы (АР) принадлежат к группе стероидных рецепторов. Связывание с андрогеном запускает ряд последовательных реакций по дальнейшему преобразованию АР, что обуславливает его последующее взаимодействие со специфическими протеинами и ДНК клетки. Преимущественно АР находятся в половых органах, но обнаруживаются и в других тканях организма.

Кстанди влияет на основные звенья патогенеза прогрессирования рака предстательной железы. Препарат не угнетает выработку андрогенных гормонов, а препятствует их связыванию с рецепторным аппаратом раковых клеток. Таким образом в процессе применения можно добиться не только остановки роста опухоли, но и ее регрессии.

Особенности фармакокинетики

По мере лечения энзалутомид постепенно накапливается в организме. Постоянная концентрация достигается спустя месяц регулярного приема и сохраняется на таком уровне. Период полувыведения — до 10 дней. Максимальное содержание в плазме отмечают спустя 1,5 — 2 часа. На этот показатель не влияет прием пищи.

Практически на 100% вещество связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с образованием терапевтически активных соединений. Порядка 70% препарата выводится через почки, остальное — с каловыми массами (менее 1% в неизменном виде).

По данным клинических исследований, в которых принимали участие мужчины старше 75 лет, страдающие от рака предстательной железы, разницы в фармакокинетике и терапевтической активности (по сравнению с более молодыми мужчинами) нет.

Описание действующего вещества

Лекарство Кстанди

Энзалутамид был открыт и разработан Ч. Сойерсом и М. Джангом из Калифорнийского университета. Механизм действия энзалутамида обусловлен несколькими эффектами. Вещество:

  • Блокирует связывание андрогена со специфическим клеточным рецептором.
  • Предупреждает транслокацию («перенос») комплекса андроген — рецептор внутрь клеточного ядра.
  • Блокирует связывание комплекса с ДНК, что препятствует дальнейшей экспрессии дефектного гена.

На сегодняшний день случаев резистентности к действию энзалутамида выявлено не было. Тем не менее, Кстанди относят к препаратам второй очереди и применяют при отсутствии результата от других методов терапии.

Показания к применению

Xtandi назначают мужчинам для терапии склонного к формированию метастаз и устойчивого к другим видам гормонального лечения рака предстательной железы.

В настоящее время изучается возможность применения энзалутамида для терапии определенных форм онкологии молочной железы. Если клинические испытания пройдут успешно, данная патология может быть включена в перечень показаний для назначения.

Ограничения к приему

Абсолютными противопоказаниями к приему Кстанди, согласно инструкции по применению, являются:

  • индивидуальная непереносимость (в том числе одного из вспомогательных компонентов — сорбитола);
  • тяжелые патологии печени;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью Кстанди назначают больным с сопутствующими энцефалопатиями и заболеваниями почек.

Особенности применения и дозировки

Суточная дозировка лекарственного средства — 4 капсулы. Их принимают вне зависимости от еды, но желательно пить Кстанди в одно и то же время. При случайном пропуске, препарат следует принять как можно быстрее.

Возможные побочные реакции

Пациентов, проходящих лечение Кстанди, иногда беспокоит:

  • повышенная утомляемость;
  • боли в спине;
  • приливы, покраснение кожи;
  • тошнота;
  • рвота;
  • расстройства пищеварения;
  • тревожность и беспокойство;
  • головные боли;
  • расстройства памяти и внимания;
  • судороги;
  • увеличение размера грудных желез;
  • незначительные колебания артериального давления.

Также возможны изменения лейкоцитарной формулы крови, отеки, чрезмерная сухость кожи, зуд и сыпь, как следствие аллергической реакции.

Xtandi 40 mg

Особые указания

Из клинических исследований были исключены пациенты с тяжелыми поражениями почек и печени. Поэтому безопасность приема Кстанди у этих категорий больных неизвестна. С учетом особенностей фармакокинетики специалисты предполагают, что легко протекающие патологии почек не требуют коррекции дозы лекарства, однако при заболеваниях печени средство назначают с осторожностью.

При наличии в анамнезе судорожных припадков и энцефалопатий пациенту необходим постоянный медицинский контроль. При появлении длительно не проходящей головной боли, нарушений координации и ряда других неврологических расстройств необходимо сделать МРТ головного мозга.

У пациентов, перенесших инсульт или черепно-мозговые травмы, присутствует риск появления судорог на фоне приема Кстанди. С осторожностью препарат применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, выделяется ли энзалутомид с семенной жидкостью. Однако мужчинам, принимающим Xtandi, рекомендуют пользоваться барьерными методами контрацепции.

Возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами

Осторожность необходимо соблюдать при сочетании с:

  • обезболивающими средствами (наркотическими и ненаркотическими);
  • антибактериальными препаратами;
  • противоопухолевыми медикаментами (из-за риска нейтропении);
  • антикоагулянтами;
  • противосудорожными лекарствами;
  • нейролептиками, снотворными и седативными медикаментами;
  • блокаторами β-адренорецепторов, кальциевых каналов;
  • гормональными лекарства;
  • сердечными гликозидами;
  • средствами, предназначенные для лечения ВИЧ;
  • некоторыми гиполипидемическими препаратами.

Учитывая настолько широкий перечень, с доктором следует проконсультироваться о приеме любого медикамента.

Совместимость с алкоголем

Из-за токсического влияния энзалутамида на печень не рекомендуется дополнительное потребление спиртных напитков.

Передозировка

Лечение симптоматическое, при этом пациент должен находиться под медицинским наблюдением в течение как минимум недели, что связано с длительным периодом полувыведения лекарства.

Рак простаты

Условия хранения

В соответствии с информацией, указанной в инструкции, Xtandi хранят при комнатной температуре.

Срок годности

Производитель допускает возможность безопасного приема Кстанди в течение трех лет с момента даты выпуска, указанной на картонной пачке и блистере с капсулами.

Условия прекращения терапии

Решение об окончании курса принимает врач.

Возможные аналоги Xtandi

В настоящее время энзалутамид выпускается только под торговым наименованием Кстанди. Поэтому аналогов у лекарственного средства нет.

Цена и как купить

Несмотря на то, что Кстанди зарегистрирован в России, купить его реально разве что в аптеках Москвы или Санкт-Петербурга, и то только под заказ. Иногда ждать препарата приходится очень долго, а для некоторых пациентов и день промедления может стать фатальным. На сайтах официальных посредников можно оформить доставку Кстанди из Европы.

Менеджеры найдут аптеку в Германии, где лекарство есть в свободной продаже, и привезут в нужный город с соблюдением температурного режима и других условий транспортировки. Ориентировочная цена упаковки, содержащей 112 капсул, составляет 3600 евро.

Отзывы врачей

Маргарита Владимировна Кононенко, уролог-онколог: «Специалисты всего мира бьют тревогу, так как количество пациентов с раком предстательной железы растет с каждым годом. Также увеличивается число случаев резистентных к терапии форм патологии. До недавнего времени лечение таких больных было невозможным. Однако с появлением на мировом фармацевтическом рынке препарата Кстанди появилась возможность эффективной и сравнительно безопасной терапии».

Отзывы пациентов

Петр, 52 года: «Всегда заботился о своем здоровье, занимаюсь спортом, не пью и не курю, поэтому диагностированный рак предстательной железы стал громом среди ясного неба. Естественно, обсудил с врачом все варианты, даже не применяемые в России. Был готов продавать все, что можно, и ехать в Израиль. Но доктор убедил начать медикаментозную терапию с применением инновационного препарата Кстанди. В результате через несколько месяцев врач отметил уменьшение размера опухоли, а из побочных эффектов только изредка беспокоят головные боли».

Рак предстательной железы у мужчины

Как отличить подделку

В соответствии с общедоступными данными, ситуация с фальсификацией лекарств на фармацевтическом рынке России (как впрочем, и других стран СНГ) катастрофическая. Поэтому некоторые люди даже простейшие препараты стараются привозить из-за рубежа. Тем более это касается серьезных медикаментов для лечения онкологических заболеваний.

Обратившись к посреднику за помощью в приобретении и доставки Кстанди из стран ЕС рекомендуют попросить показать кассовые документы, подтверждающие покупку лекарственного средства. Многие фирмы предлагают отсроченный наложенный платеж по факту, когда медикамент будет уже в Москве или другом городе России.

Результаты клинических исследований

После того как в ходе испытаний было установлено уменьшение размера опухоли у мышей на фоне введения энзалутамида, вещество было одобрено к дальнейшим исследованиям с применением у реальных пациентов. Специалисты проверяли около семи вариантов доз, оценивали фармакодинамику и фармакокинетику препарата, выраженность нежелательных реакций. Одновременно проверяли уровень простат-специфического антигена (ПСА) — основного показателя развития и прогрессирования рака предстательной железы. На фоне применения энзалутамида этот критерий неуклонно снижался (до 50% по сравнению с исходным).

На второй фазе клинических исследований сравнивали действие энзалутамида с другим биологически активным веществом для лечения РПЖ — бикалутамидом. При этом было явно продемонстрировано превосходство первого. В результате получены убедительные данные об уменьшении общей смертности, отсутствия рецидивов у больных как пожилого, так и молодого возраста. Метастатические поражения костной ткани и других органов снизились на 30%. А побочные эффекты отмечали лишь у 10% пациентов.

Схема лечения

Продолжительность курса определяет врач на основании лабораторных и рентгенологических данных о состоянии больного и эффективности терапии.

Период Дозировка
Ежедневно, в одно и то же время, 1 раз в сутки 4 капсулы лекарства, что соответствует 160 мг энзалутамида
При появлении плохо переносимых побочных эффектов Суточную дозу снижают до 120 мг (3 капсулы)
При возникновении опасных осложнений Принимают по 80 мг (2 капсулы)
При прогрессировании симптомов непереносимости Препарат отменяют на 7 — 10 дней, затем возобновляют в дозе 80 — 120 мг

Одновременно продолжают прием лютеинизирующего гонадотропин рилизинг гормона, предназначенного для химической кастрации.

Условия отпуска из аптек

Продажа препарата из аптек возможна только по рецепту врача. Кроме того, даже при наличии всех документов купить лекарство зачастую проблематично. Из-за очень высокой цены провизоры оформляют предварительный заказ без уточнения времени доставки.

Ad banner