Маркумар (Marcumar): инструкция по применению, возможные аналоги и стоимость лекарства

Маркумар — антикоагулянт нового поколения, который относится к группе антивитаминов К. Одним из наиболее известных медикаментов данного класса является Варфарин, но он постепенно вытесняется современными и безопасными лекарственными средствами. Механизм действия Marcumar достаточно сложен и связан с угнетением выработки специфических К-витаминзависимых факторов гомеостаза.

Первые антивитамины К были синтезированы и опробованы в медицинской практике в 40-х годах ХХ века. За прошедшие годы эти препараты стали основными средствами, применяемыми для предупреждения формирования тромбов в кровеносной системе.

Па данным статистики, ежегодно Маркумар и другие лекарства из группы антивитаминов К выписываются более, чем 3 млн. пациентов.

У специалистов не вызывает сомнения, что данные медикаменты являются оптимальным вариантом для профилактики тромбозов. Но в то же время длительный прием Маркумара требует лабораторного мониторирования показателей свертывания крови из-за высокого риска геморрагических осложнений.

Производитель

Marcumar выпускают две фармацевтических компании — Roche (Швейцария) и MEDA Pharma GmbH (Германия). Roche является подразделением одной из крупнейших в мире корпораций F. Hoffmann-La Roche. Организация занимается внедрением и разработкой лекарственных препаратов, широко применяемых в современной онкологии, вирусологии, ревматологии. F. Hoffmann-La Roche имеет представительства более, чем в 150 странах мира. Один из филиалов компании производит высококачественное диагностическое оборудование.

Немецкая компания MEDA Pharma GmbH является одним из подразделений фармацевтической корпорации Mylan (США). Ассортимент Mylan насчитывает порядка 7500 наименований и включает оригинальные медикаменты, дженерики. Филиалы организации расположены по всему миру и охватывают страны с общей численностью населения более 7 млрд. человек.

Инструкция по применению

Маркумар — эффективное средство для профилактики инфарктов, инсультов и других осложнений повышенной свертываемости крови и атеросклероза. Но назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач. Самолечение противопоказано и чревато серьезными осложнениями, вплоть до летального исхода из-за спонтанного кровотечения. Аннотация к препарату содержит важные сведения, с которыми следует ознакомиться перед началом лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток округлой формы, белого цвета, с нанесенной с обеих сторон разделительной полоской.

Состав

Основное действующее вещество лекарственного препарата — фенпрокумон в дозировке 3 мг (что соответствует 0,003 г) в одной таблетке. В качестве вспомогательных медикаментов используются тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния и лактозы моногидрат.

Маркумар

Фармакологическая группа

Относится к антикоагулянтам группы антивитаминов К.

Особенности фармакодинамики

Действующее вещество лекарства Маркумар (фенпрокумон) угнетает функции редуктазы витамина К, что предупреждает его трансформацию в биологически активную форму. Таким образом замедляется выработка и выделение основных К-витаминзависимых факторов гемостаза (II, VII, IХ, Х).

Физиологическая функция витамина К состоит в участии в синтезе протромбина в печени и других соединений. Механизм действия состоит в биохимических реакциях активации полипептидных предшественников факторов свертывания.

Фенпрокумон избирательно блокирует действие фермента эпоксидредуктазы, что тормозит процессы трансформации витамина К, и как следствие, перестают вырабатываться определенные факторы свертывания крови. Образующиеся в результате протеины теряют способность связываться с ионами Са2+ и не оказывают прокоагулянтное действие.

Параметры фармакокинетики

Действующее вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболические трансформации фенпрокумона происходят преимущественно с участием печеночных ферментов в реакциях гидроксилирования и конъюгации. В неизменном виде выводится менее 15% препарата. Период полувыведения составляет до 7 суток.

Уровень связи с белками плазмы крови достигает 99%. Объем распределения — в пределах 100 — 150 мл/кг. Равновесная концентрация лекарства в крови достигается на 2 — 3 сутки приема препарата, а максимальный терапевтический результат — на 5 — 6 день применения. Фенпрокумон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

По данным клинических исследований, нарушения функции почек не оказывают выраженного влияния на параметры фармакокинетики.

Краткая информация об основном действующем веществе

Фенпрокумон (латинское международное название Phenprocoumon) является антивитамином К из группы монокумаринов. В отличие от других антикоагулянтов, вещество крайне редко вызывает осложнения со стороны печени, поэтому подходит для продолжительного приема (при условии контроля показателей системы свертывания крови). Код по классификации АТХ — В01АА04.

Список показаний к назначению

Перечень показаний к применению Маркумара включает:

  • инфаркт миокарда;
  • артериальные и венозные эмболии;
  • коагулопатии;
  • профилактика инсульта и инфаркта при ишемической болезни сердца, аритмиях и других патологиях сердечно-сосудистой системы (особенно при наличии факторов риска — атеросклероза, избыточной массы тела и др.).

Общий анализ крови

Прием таблеток целесообразен в сердечно-сосудистой хирургии. Препарат прописывают как перед, так и после операции при фибрилляции предсердий и других патологических состояниях, после протезирования или трансплантации клапанов сердца и т.д.

По результатам клинических испытаний, Маркумар оказывает положительное влияние при ряде неврологических и дерматологических заболеваний, нейропатии, панкреатите и прочих патологиях, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Перечень ограничений к применению препарата

Абсолютными противопоказаниями к приему Маркумара служат:

  • индивидуальная непереносимость действующего вещества и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • заболевания, при которых риск спонтанных кровотечений превышает потенциальную пользу от приема препарата (геморрагический диатез, тромбоцитопения и др.);
  • эндокардит;
  • миокардит;
  • аневризма;
  • язвенная болезнь;
  • ретинопатия, связанная с риском кровотечений;
  • туберкулез;
  • беременность;
  • детский возраст до 14 лет;
  • период лактации.

Относительными противопоказаниями к приему Маркумара служат предстоящие или недавно проведенные хирургические вмешательства, обширные травмы, ангиография и некоторые другие диагностические процедуры, повышающие вероятность кровотечения.

Особенности применения и дозировки

Дозировку Маркумара подбирают индивидуально в зависимости от показателей свертываемости крови. Для определения данных параметров можно использовать любые методы, но общепринятым считается измерение протромбинового времени (латинская аббревиатура INR). Причем первый анализ проводят до начала терапии и повторяют регулярно во время курса лечения для коррекции дозировки препарата.

Допустимые границы INR в зависимости от основного заболевания приведены в таблице:

Диагноз Значения протромбинового времени
Послеоперационная профилактика тромбоза глубоких вен 2,0 — 3,0
Длительная иммобилизация после хирургического вмешательства 2,0 — 3,0
Тромбоз глубоких вен, легочная эмболия (в том числе рецидив) 2,0 — 3,0
Инфаркт миокарда 2,0 — 3,0
Мерцательная аритмия 2,0 — 3,0
Операция по протезированию сердечного клапана 2,0 — 3,5

Кровь для анализов

Прием пищи незначительно влияет на биодоступность и другие фармакокинетические показатели лекарства. Но пить таблетки желательно в одно и то же время, лучше во второй половине дня.

Продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке. Для профилактики тромбоза глубоких вен или при длительной вынужденной иммобилизации Маркумар назначают на 3 — 4 недели. При склонности к инфаркту, инсульту, тромбоэмболии — на несколько лет. При необходимости препарат можно комбинировать с Гепарином (при условии строгого медицинского контроля состояния пациента).

Возможные побочные реакции

На фоне приема иногда отмечают:

  • анемию, связанную с кровотечением;
  • перфорация язвы, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • крайне редко внутренние кровоизлияния;
  • нарушения зрения, нечасто — кровоточивость сосудов глаза;
  • кровоизлияния в область сердечной сумки;
  • возникновение гематом, изменение цвета пальцев на руках;
  • частые заболевания респираторного тракта;
  • расстройства пищеварения;
  • повышенную кровоточивость десен;
  • кожные высыпания;
  • обратимую алопецию;
  • гематурию.

В единичных случаях отмечают ухудшение работы печени, связанное с повреждением паренхимы органа, тяжелый некроз кожных покровов. При длительном приеме медикамента присутствует риск развития остеопороза.

Возможные лекарственные комбинации

Действие Маркумара усиливается при сочетании с:

  • Гепарином и другими антикоагулянтами;
  • антиаритмическими средствами;
  • некоторыми антибиотиками (Амокцициллином, аминогликозидами, тетрациклинами, сульфаниламидами, производными эритромицина, линкозамидами, цефалоспоринами);
  • Дисульфирамом;
  • медикаментами из группы фибратов;
  • производными имидазола и триазола;
  • нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и наркотическими анальгетиками;
  • глюкокортикостероидами;
  • цитостатиками;
  • антидепрессантами;
  • статинами.

Анализ крови на свертываемость

Поливитаминные комплексы, фитопрепараты, и другие лекарства, содержащие витамин К, снижают эффективность Маркумара. Аналогичным образом на фармакокинетику препарата влияют:

  • барбитураты;
  • сердечные гликозиды;
  • диуретики;
  • Рифампицин;
  • оральные контрацептивы;
  • Метформин.

С осторожностью применяют медикаменты, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.

Совместимость с алкоголем

Допускается потребление спиртных напитков, но в ограниченном количестве.

Особые указания и меры предосторожности

Терапевтический эффект от применения медикамента развивается спустя 36 — 72 часа, поэтому при необходимости экстренной профилактики тромбоза рекомендуют введение Гепарина или других быстродействующих антикоагулянтов.

Применение Маркумара требует регулярного контроля показателей протромбинового времени (сначала через день, впоследствии — раз в 2 — 3 недели после точного подбора подходящей для пациента дозировки) и уровень печеночных ферментов. Антикоагулянтный эффект препарата сохраняется на протяжении суток, поэтому при пропуске приема таблетки советуют выпить ее в тот же день. Превышение рекомендуемой дозы противопоказано.

На эффективность препарата негативно влияет злоупотребление продуктами, богатыми витамином К:

  • зелень (в частности, петрушка);
  • различные сорта капусты;
  • чернослив;
  • кешью и кедровые орехи;
  • киви;
  • авокадо;
  • гранаты и др.

Риск кровотечений повышается при потреблении в пищу грейпфрута, напитков на основе ягод годжи. Механизм подобного эффекта неизвестен, но специалисты предполагают, что вероятность осложнений связана с изменением процессов метаболизма Маркумара в печени.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется снижение дозы лекарства. С осторожностью препарат назначают больным с выраженными поражениями печени и почек. Данных о безопасности применения Маркумара у подростков 14 — 18 лет недостаточно, поэтому прием лекарства возможен только по строгим жизненным показаниям.

Гематолог

С осторожностью медикамент применяют при:

  • хроническом алкоголизме;
  • сахарном диабете;
  • судорожных расстройствах;
  • нефролитиазе;
  • поражениях печени и почек легкой и средней степени тяжести.

При необходимости ангиографии, люмбальной пункции следует оценить возможные риски для пациента. Серьезная травма может спровоцировать неконтролируемое массивное кровотечение. Поэтому пациента просят соблюдать все меры предосторожности, и носить с собой выписку из амбулаторной карты, где указана принимаемая доза Маркумара.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы таблеток опасно внутренними кровотечениями, геморрагическим инсультом. На фоне передозировки могут возникнуть:

  • точечные кровоизлияния на коже и слизистых оболочках;
  • появление крови в моче и каловых массах;
  • спутанность сознания, связанная с повреждением структур центральной нервной системы.

Пациенту необходима срочная госпитализация. Доктора оценивают протромбиновое время и другие параметры свертывания крови, Маркумар отменяют как минимум на 2 суток. Специфический антидот — витамин К (инъекционно или перорально). При необходимости вводят сильнодействующие коагулянты.

Условия хранения

Упаковку с таблетками можно хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 5 лет.

Прекращение терапии

Некоторым пациентам показан длительный прием Маркумара. Показанием для экстренной остановки лечения служит повышение протромбинового времени до 4,5 и более.

Возможные аналоги

Единственным аналогом препарата Маркумар является средство Фалитром (Falithrom) производства корпорации Hexal. Но медикамент нельзя купить ни в России, ни за рубежом. Кроме того, Фалитром является дженериком оригинального препарата, выпускаемого компаниями Roche и MEDA Pharma, поэтому уступает по качеству терапевтического действия и профиля безопасности.

Цены и где купить

Когда необходим антикоагулянт

Маркумар не зарегистрирован в России, поэтому в свободной продаже препарата нет. Отечественные врачи предпочитают назначать Варфарин. Это также достаточно эффективное средство, но Маркумар превосходит его по удобству дозировки, высокому результату лечения и низкому риску нежелательных реакций.

Можно оформить заказ в интернет — аптеке, которая гарантирует быструю доставку нужного лекарства из Европы в Москву, Санкт-Петербург. Иногда Маркумар уже есть в наличии на складе фирмы. Цена привезенного из Германии медикамента (в упаковке 98 таблеток по 3 мг) составляет приблизительно 60 — 75 евро. При одновременном заказе нескольких коробок Маркумара предусмотрена скидка.

Отзывы врачей

Анна Станиславовна Лещенко, кардиолог

Инфаркт и инсульт — бич современного общества. Если раньше средний возраст моих пациентов был не меньше 50 лет, сейчас эта планка упала до 40 лет. Я предпочитаю не дожидаться осложнений, а предупредить их, тем более в настоящее время существуют эффективные и безопасные антикоагулянты. Обычно назначают Маркумар, так как именно это средство вызывает меньше всего побочных действий при лечении.

Отзывы покупателей

Константин, 58 лет

Доктор прописал Маркумар несколько месяцев назад для профилактики повторного инфаркта. Конечно, меня предупредили о возможных кровотечениях и других осложнениях, но терапия проходит хорошо. Нет ни одного из описанных побочных эффектов. Единственный минус — необходимость регулярно сдавать кровь.

Как отличить подделку

Даже отечественные доктора иногда рекомендуют заказывать лекарства в Германии, так как европейское законодательство в области медицинского обслуживания надежно защищает пациента от поддельных медикаментов. Маркировка на картонной упаковке и флаконе с таблетками Маркумара нанесена только на немецком языке (следует обратить внимание на отсутствие наклеек с переводом). Надежные посредники в обязательном порядке предоставляют чек из аптеки — гарантию качества препарата.

Результаты клинических испытаний

В ходе клинических исследований была убедительно доказана эффективность Маркумара. По полученным данным, риск спонтанных тромбозов у пациентов снизился на 85 — 92% через 1 — 2 недели после начала терапии. Осложнения легкой степени тяжести отметили у 9 — 13% больных, а серьезные побочные реакции, требующие немедленного прекращения лечения, возникли менее, чем в 2% случаев.

Рекомендованная схема терапии

Лечение обычно начинают с высокой дозы, затем ее понижают до поддерживающей. Коррекцию схемы терапии проводят под контролем показателей протромбинового времени.

Этапы курса Суточная дозировка Маркумара
Первый день терапии 6 — 9 мг (2 — 3 таблетки)
Второй день 6 мг
Начиная с третьего дня терапии

Дозу подбирают в зависимости от протромбинового времени:

  • INR меньше рекомендуемой нормы — 4,5 мг (1 ½ таблетки);
  • INR в пределах допустимых значений — 3 мг;
  • INR выше допустимых показателей — 1,5 мг (½ таблетки);
  • INR выше 4,5 — прием прекращают.

Условия продажи в аптеках

Маркумар не продается в России, а за рубежом отпускается строго по рецепту врача.

Наши авторы
Татьяна Егорова
Кардиолог
Все авторы
Ad banner